Fazlodex

A Faslodex egy hatékony daganatellenes szer, amely antiösztrogén tulajdonsággal rendelkezik, azaz ellentétes hatással van az ösztrogénreceptorra.

A gyógyszert aktívan alkalmazzák onkológiai betegségek, különösen az emlőmirigy rosszindulatú daganatainak kezelésére.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Fazlodex

A Faslodexet metasztatikus és gyorsan progresszív emlőrák formáira, valamint az ösztrogének pozitív érzékelésével járó onkológiai betegségekre írják fel (ösztrogénfüggő emlőrák a betegeknél).

Leggyakrabban a klimaxban alkalmazzák, amikor a patológia az antiösztrogén gyógyszerekkel történő kezeléssel egyidejűleg vagy azt követően alakul ki.

A Faslodex nem javallt fiataloknak: általában felnőttek és idős nők kezelésére használják.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A Faslodex gyógyszert intramuszkuláris injekcióként kell beadni.

Egy speciális, eldobható, üvegből készült fecskendőben, kényelmes használati rendszerrel készül és kerül forgalomba. A fecskendő 5 ml gyógyszert tartalmaz, átlátszó cellás csomagolásban, 1 darab mennyiségben, a készletben egy steril tű található védőcsomagolásban. A gyógyszer kartondobozban kapható.

A gyógyszer hatóanyaga a fulvestrant, 0,25 g mennyiségben. További anyagok: 96% - 0,5 g etanol, 0,5 g benzil-alkohol, 0,75 g/ml benzil-benzoát, 5 ml-re hígított ricinusolaj.

A készítmény átlátszó, esetleg enyhén sárgás, enyhén viszkózus (a ricinusolaj miatt) folyadék.

[ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A Faslodex farmakodinamikáját a gyógyszer hatóanyagának hatása határozza meg - egy olyan anyagé, amely antagonista tulajdonságokkal rendelkezik az ösztrogénreceptorral. A receptorokkal való kölcsönhatás erősségét tekintve hasonló hatású, mint az ösztradiol. A hatóanyag gátolja az ösztrogének trofikus hatását anélkül, hogy független, ösztrogénszerű aktivitást mutatna.

A gyógyszer hatásának elve az ösztrogénreceptorok aktív aktivitásának elnyomásán és regresszióján alapul.

Ezenkívül a Faslodex aktív összetevője magabiztosan csökkenti a progeszteronreceptorok expresszióját. A gyógyszer beadása során a posztmenopauzális időszakban nincs endometrium stimuláció.

A gyógyszer endometriális szövetre gyakorolt hatását hosszú távú kezelés során nem vizsgálták, valamint a szövetszerkezet esetleges változásait sem.

Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszerrel történő hosszú távú terápia csontszövetre gyakorolt hatásairól.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris beadás esetén a gyógyszer fokozatosan szívódik fel. A hatóanyag maximális mennyisége csak egy hét után észlelhető. A Faslodex 0,5 g-os dózisban történő alkalmazása optimális egyensúlyt biztosít a használat első 4 hetében. Az egyensúly a hatóanyag plazmaszintjének ingadozását meglehetősen szűk tartományban veszi figyelembe: a maximális és minimális értékek körülbelül háromszorosára eltérhetnek.

Intramuszkuláris beadás esetén az arány arányos lehet a gyógyszer beadott dózisával (0,05-0,5 g tartományban).

A hatóanyag gyorsan eloszlik a szervezetben, főként az ereken kívül. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A kötődés fő összetevői az alacsony sűrűségű, közepes sűrűségű és nagy sűrűségű lipoprotein frakciók.

A gyógyszer hatóanyagának metabolikus tulajdonságai a biológiai átalakulás számos lehetséges módjának kombinációjából állnak, amelyek megegyeznek az endogén szteroid hormonok metabolikus sémáival. A meghatározott metabolitok némileg passzívabbak lehetnek, mint a hatóanyag.

A gyógyszer hatóanyaga nagyrészt a széklettel ürül ki, körülbelül 1%-a a vesén keresztül ürülhet ki. Az anyag clearance-e a májban történő magas fokú extrakciót feltételez. A felezési idő 50 nap.

A Faslodex farmakokinetikája nem változik a beteg korcsoportjától, testsúlyától vagy rasszától függően.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

A Faslodex intramuszkuláris alkalmazásra szolgál. Beadás módja: lassú (2 perc alatti) injekció. Ha 2 adagra van szükség, a gyógyszert először az egyik, majd a másik farizmoba kell beadni.

Felnőttek és idős betegek 30 naponta egyszer 0,25-0,5 g mennyiségben kapják a gyógyszert. A Faslodex kezdeti adagolása 0,5 g havonta kétszer, 14-15 napos időközönként.

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekek és serdülők számára.

Máj- és húgyúti betegségek esetén nincs szükség a gyógyszer adagjának megváltoztatására.

Figyelmeztetés: Az antiösztrogénhez mellékelt tű nem igényel további sterilizálást. A gyógyszer beadása során ne érintse meg a tűt.

Alkalmazási terv:

• kivesszük az átlátszó fecskendőt a csomagolócellából, és megvizsgáljuk repedések és forgácsok szempontjából;
• kinyomtatjuk a külső tűvédelmet;
• Törje le a fecskendő kanüljének fehér műanyag kupakjának válaszfalát, és vegye le a kupakot a gumidugóval együtt;
• Forgatási módszerrel rögzítse a tűt a fecskendő kanüljéhez;
• távolítsa el a tűvédőt, ezt óvatosan tegye, ügyelve arra, hogy ne akadjon be a tű vége;
• enyhe nyomással engedje ki a felesleges buborékokat a fecskendő üregéből;
• injekciót adunk a fenék külső felső negyedébe, lassan (legfeljebb 2 percig) adagoljuk a gyógyszert;
• Távolítsa el a tűt, és nyomja meg a speciális kart, tolja azt a legszélsőségesebb helyzetbe a tű vége lezárásához. Ha ez a manipuláció nem jár sikerrel, akkor egyszerűen helyezze a tűt a tűtartóba, hogy megakadályozza a gyógyszermaradványok bőrrel való esetleges érintkezését.

Az eljárást a legnagyobb körültekintéssel kell elvégezni, az injekciót kesztyűben kell beadni. Idegenek nem végezhetik el az eljárást: a gyógyszer beadását hozzáértő orvosnak kell felügyelnie.

[ 13 ], [ 14 ]

Terhesség Fazlodex alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása tilos.

Ellenjavallatok

A Faslodex alkalmazásának ellenjavallatai a következők:

• allergiás reakciók a gyógyszer hatóanyagára vagy bármely további összetevőjére;
• súlyos funkcionális májbetegség;
• a terhesség és a szoptatás időszaka;
• 18 év alatti gyermekek.

Óvatosan kell eljárni a gyógyszer felírásakor húgyúti rendellenességekben szenvedő betegeknek.

Mellékhatások Fazlodex

A Faslodex gyógyszer okozhat néhány mellékhatást, amelyeket csökkenő gyakoriság szerint sorolunk fel:

• hányingeres rohamok;
• hasmenés, fogyás, étvágytalanság, hányás;
• időszakos "hő" rohamok, tromboembólia esetei;
• bőrkiütések;
• gyulladásos reakció jelei az injekció beadásának helyén;
• cystitis, húgycsőgyulladás;
• rigó, hüvelyi folyás;
• fokozott ALT, AST, alkalikus foszfatáz aktivitás;
• magas bilirubinszint;
• fejfájás, duzzanat.

A gyógyszer abbahagyása után a mellékhatások általában megszűnnek.

Overdose

A Faslodex túladagolásáról nem számoltak be.

Állatkísérletekben, amelyekben nagy dózisú Faslodexet adtak be, az ösztrogének funkcionális kapacitásának csak közvetlen és közvetett elnyomásának jeleit figyelték meg.

A túladagolás kezelését a megállapított tünetek alapján végzik.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Faslodex és a midazolám kísérleti kölcsönhatásának eredményei alapján a citokróm P450 3A4 aktivitásának elnyomása nem figyelhető meg. A kapott információk arra engednek következtetni, hogy a gyógyszer hatóanyaga nem befolyásolja a citokróm P450 1A2, 2D6, 2C9 és 2C19 izoenzimeket. Más citokrómokra gyakorolt hatást nem figyeltek meg.

A Faslodex és a rifampicin, valamint a ketokonazol együttes hatásának kísérleti tapasztalatai során nem figyeltek meg a Faslodex hatóanyagának clearance-ében jelentős változásokat. Ebből arra lehet következtetni, hogy a Faslodex és a citokróm P450 3A4 enzimet indukáló vagy gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem igényli a gyógyszer adagolásának módosítását.

[ 18 ], [ 19 ]

Tárolási feltételek

A Faslodex csak gyermekek számára teljesen hozzáférhetetlen helyen tárolható. A gyógyszer optimális tárolási hőmérséklete +2 és +8°C között van. A gyógyszert nem szabad fagyasztani vagy melegíteni.

[ 20 ], [ 21 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága megfelelő tárolási körülmények között legfeljebb 4 év. Ne használja ezt a gyógyszert, ha lejárt a lejárati idő, vagy ha a buborékcsomagolás vagy maga az üvegfecskendő sérült.

[ 22 ]