Faslodex

A Fazlodex egy hatékony antitumor szer, amely antiestrogén tulajdonsággal rendelkezik, vagyis az ösztrogénreceptorral ellentétes hatást fejt ki.

A hatóanyagot aktívan használják rák, különösen malignus daganatok kezelésére.

[1], [2]

Jelzések Faslodex

Fazlodeks Adagolás és gyorsan progrediáló metasztatikus formáit az emlőrák, a onkológiai betegségek, amelyek pozitív megítélése ösztrogén (ösztrogén-függő , emlőrák betegek).

Leggyakrabban ez használják a menopauza, amikor a patológia fejlődik ugyanabban az időpontban, vagy a kezelés végén anti-ösztrogén gyógyszereket .

A Fazlodex fiatal korban nem javasolt: általában felnőttek és idős nők kezelésére alkalmazzák.

[3], [4], [5]

Kiadási űrlap

Gyógyszerek A Fazlodeks intramuszkuláris injekciókat szán.

Ez egy különleges, eldobható fecskendőből áll, amely üvegből készült anyagból készült, kényelmes használati rendszert alkalmazva. A fecskendő 5 ml gyógyszert tartalmaz, tiszta, átlátszó, egycsomagolt steril tűvel, védett csomagolásban. A gyógyszer felszabadul egy karton dobozban.

Aktív hatóanyag-komponens - fulvesztrant mennyiségben 0,25 g további anyagot 96% -át etanol - 0,5 g, a benzil-alkohol - 0,5 g, a benzil-benzoát - 0,75 g / ml, ricinusolaj, 5 ml-re .

A gyógyszer tiszta, talán kissé sárgás, enyhén viszkózus (a ricinusolaj miatt) folyadék.

[6], [7]

Gyógyszerhatástani

A Fazlodeks farmakodinamikát a hatóanyag aktív összetevőjének hatása határozza meg - olyan anyag, amely antagonista tulajdonságokkal rendelkezik az ösztrogének receptorával. A receptorokkal való kölcsönhatás ereje hasonló hatást gyakorol az ösztradiollal. A hatóanyag megakadályozza az ösztrogének trofikus hatását anélkül, hogy egyidejűleg független aktivitást mutatna, hasonlóan az ösztrogénekhez.

A gyógyszer hatásának alapja az aktív aktivitás gátlása és az ösztrogén receptorok regressziója.

Ezenkívül a Fazlodex hatóanyaga önmagában is csökkenti a progeszteron receptorok súlyosságát. A gyógyszer befogadása során az endometrium nem stimulálódik a posztmenopauzában.

Nem vizsgálták a hatóanyagnak az endometriális szövetre kifejtett hatását hosszabb kezeléssel, valamint a szöveti struktúra lehetséges változásait.

A hosszú ideig tartó gyógyszerterápia hatása a csontszövetre nem volt.

[8], [9],

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris injekció formájában a hatóanyag fokozatosan felszívódik. Az aktív összetevő maximális mennyisége csak egy hét múlva jelenik meg. A Fazlodex 0,5 g-os dózisban történő alkalmazása optimális egyensúlyt biztosít a használat első 4 hetében. Az egyensúly biztosítja a hatóanyag szintjének ingadozását a plazmában egy meglehetősen szűk tartományban: a max és a min értékek körülbelül háromszoros különbségeket mutathatnak.

Intramuszkuláris injekcióban az arány arányos lehet a hatóanyag beadott dózisával (0,05-0,5 g tartományban).

A hatóanyag a szervezetben elég gyorsan, elsősorban az edényeken kívül helyezkedik el. A plazmafehérjék 99% -ra kötődnek. A szalag fő összetevői alacsony sűrűségű lipoproteinből, közepes sűrűségű és nagy sűrűségű frakciókból állnak.

A hatóanyag metabolikus tulajdonságai a biológiai transzformáció számos lehetséges módjának kombinációjából állnak, amelyek azonosak az endogén szteroid hormonok metabolikus rendszereivel. A meghatározott metabolitok némileg passzívabbak lehetnek, mint a hatóanyag.

A hatóanyag aktív összetevője többnyire kalóriát választ ki, körülbelül 1% lehet kiválasztva a vesén keresztül. Az anyag clearance-e nagymértékben extrakciót eredményez a májban. A felezési idő meghatározását 50 napos időtartam határozza meg.

Farmakokinetika A Fazlodex nem változik a páciens korosztályától, testsúlyától és egy adott fajhoz tartozó betegségtől függően.

[10], [11], [12]

Adagolás és beadás

A Fazlodex intramuszkuláris beadásra szánt. Az alkalmazás módja: lassú (2 perc) injekció. Ha 2 dózis beadása szükséges, akkor a gyógyszer először egybe, majd a másik fenék izomba kerül.

Felnőttek és idős betegek 30 naponként 0,25-0,5 g mennyiségben kapják a gyógyszert. Talán a Fazlodex kezdeti bevezetése havonta kétszer 0,5 g, 14-15 napos intervallummal.

Gyermekeknél és serdülőknél a gyógyszert nem használják.

A májbetegségek és a húgyúti rendszer esetében nem szükséges módosítani a gyógyszer adagolását.

Vigyázat: Az anti-ösztrogén kezeléssel járó tű nem igényel további sterilizálást. Érintse meg a tűt a teljes adagolási idő alatt.

Alkalmazási rendszer:

• eltávolítjuk az átlátszó fecskendőt a csomagolócellából, ellenőrizzük a repedések és a forgácsok hiányát;
• nyomtassa ki a tű külső védelmét;
• szüntesse meg a fecskendő kanüljének fehér műanyag kupakjának szeptumát, és vegye le a kupakot a gumidugóval;
• a rotációs módszerrel a tűt a fecskendő kanüljére helyezzük;
• eltávolítjuk a tű védőfelületét, óvatosan végezzük el, és megpróbáljuk megakadályozni, hogy a tű végét lógassuk;
• enyhe nyomással engedjük fel a felesleges buborékokat a fecskendő üregéből;
• Injektálunk a fenék külső felső negyedébe, lassan injektáljuk a hatóanyagot (legfeljebb 2 percig);
• Távolítsa el a tűt, és nyomja rá a speciális karra, a rendkívül előremenő helyzetbe mozgatva a tű végének bezárásához. Ha ez a manipuláció meghiúsul, akkor egyszerűen helyezze a tűt a tűtartályba, hogy megakadályozza a hatóanyag esetleges maradványait a bőrre.

Az eljárást a lehető legaktuálisabban kell elvégezni, az injekciót kesztyűvel kell végrehajtani. Ne engedje, hogy az idegenek elvégezzék az eljárást: a gyógyszer adminisztrációját illetékes orvosi felügyelet alatt kell tartani.

[13], [14]

Terhesség Faslodex alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség és szoptatás alatt tilos.

Ellenjavallatok

A Fazlodex alkalmazása ellenjavallt:

• allergiás reakciók a hatóanyag aktív vagy bármely további anyagára;
• a máj rendellenességének súlyos formája;
• terhesség és szoptatás ideje;
• 18 év alatti gyermekek.

Óvatosan kell eljárni, amikor a hatóanyagot a húgyutak rendellenességeinek kezelésére alkalmazzák.

Mellékhatások Faslodex

Gyógyszerek A Fazlodeks néhány mellékhatással is manifesztálódhat, amelyeket a gyakoriság csökkenő sorrendjében adunk:

• hányinger;
• hasmenés, étvágytalanság, étvágytalanság, hányás;
• időszakos "hő" támadások, thromboemboliás esetek;
• bőrkiütések;
• gyulladásos reakció jelei az injekció beadásának helyén;
• cystitis, urethritis;
• dörzsölje ki a hüvelyből;
• az ALT, AST, APF fokozott aktivitása;
• magas bilirubinszint;
• fejfájás, duzzanat.

A gyógyszer abbahagyása után a mellékhatások eltűnnek.

Overdose

A Fazlodex-kezelés túladagolásával kapcsolatos esetekről nem számoltak be.

Állatokon végzett kísérleti kísérletek során, amikor nagy adag Fazlodexet adtak be, csak az ösztrogének funkcionális képességének elnyomásának közvetlen és közvetett jeleit tapasztalták.

A túladagolás kezelése az észlelt tünetek függvényében történik.

[15], [16], [17]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Fazlodex és a Midazolam kísérleti kölcsönhatásának eredményei alapján a citokróm P450 3A4 aktivitás nem szűnik meg. A kapott információ alapján megállapíthatjuk, hogy a készítmény hatóanyaga nincs hatással a citokróm P450 1A2, 2D6, 2C9 és 2C19 enzimekre. A többi citokrómra gyakorolt hatás nem volt nyomon követhető.

A Fazlodex kombinált hatásának a Rifampicin és a Ketokonazol gyógyszerekkel történő kombinációjának kísérleti tapasztalata során nem észleltek egyértelmű változásokat a Fazlodex hatóanyag eltávolításában. Ezért azt a következtetést lehet levonni, hogy a Fazlodex egyidejű alkalmazása a citokróm P450 3A4-et indukáló vagy gátló gyógyszerekkel nem igényli a gyógyszer adagjának felülvizsgálatát.

[18], [19]

Tárolási feltételek

A Fazlodex csak olyan helyeken tárolható, amelyek teljesen hozzáférhetetlenek a gyermekek számára. Optimális hőmérsékleti teljesítmény a gyógyszer megőrzéséhez +2 és + 8 ° C között. A gyógyszert nem szabad fagyasztani és melegíteni.

[20], [21]

Szavatossági idő

A gyógyszer megfelelő eltarthatósági ideje eltartható 4 évig. Ne használja ezt a gyógyszert, ha az eltarthatósági ideje lejárt vagy a formázott csomag vagy üvegfecskendő maga megsérült.

[22]