Felodipin

A felodipin egy gyógyszer, amely a kalciumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Felodipin

A gyógyszer szedéséhez szükséges patológiák jelenléte:
A felodipin alkalmazása javallt, ha a betegnek:

• artériás magas vérnyomás;
• angina pectoris (stabil típusú vagy Prinzmetal, ha egyéni intolerancia van a béta-blokkolókkal vagy nitrátokkal szemben);
• Raynaud-kór patológiája.

[ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A felodipint a gyógyszerpiacra tartós hatóanyag-leadású tabletták formájában forgalmazzák, amelyek különböző mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak: két és fél, öt és tíz milligramm.
Egy tányér tíz, tizenöt vagy harminc tablettát tartalmazhat. A csomagolásban a következők jelenléte esetén:

• egy, két, három vagy hat sejtlemez (ha tíz tabletta van);
• egy, két vagy négy sejtlemez (ha tizenöt tabletta van);
• egy vagy két sejtlemez (ha harminc tabletta van).

Minden csomag hivatalos utasításokat tartalmaz a gyógyszer használatára vonatkozóan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő és antianginás hatású. A dihidropiridinek csoportjába tartozik, amelyek a "lassú" kalciumátjutás-blokkolók. A vérnyomáscsökkenés a távoli erek ellenállásának csökkenése miatt következik be. A felodipin dózisfüggő antiischaemiás hatással rendelkezik. Gyakorlatilag nincs hatása a szív ingerületvezetési rendszerére. Nincs negatív inotrop hatása sem, véd a véráramlás helyreállításának szövődményei ellen, és csökkenti a miokardiális infarktus méretét.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

Mivel a Felodipine tabletták egy további héjjal vannak izolálva, lassú felszabadulásúak. Ez segít növelni az adszorpciós periódust, így a gyógyszer felhalmozódása egyenletesen zajlik le a nap folyamán. A felszívódás a gyomor-bél traktusban szinte maradék nélkül történik. A biohasznosulás nem függ az adagtól, és körülbelül tizenöt százalék. A gyógyszer csaknem száz százalékban kötődik fehérjékhez, főként albuminokhoz.
Inaktív metabolitokat termelve az anyagcsere teljes egészében a májban zajlik. A felezési idő körülbelül huszonöt óra. A gyógyszer felhalmozódása még hosszan tartó alkalmazás esetén sem következik be.
Speciális betegcsoportok
Az idős korosztályba tartozó embereknél a felodipin sűrűsége a vérszérumban magasabb, mint a fiataloknál.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél, valamint a hemodialízisben részesülőknél a farmakokinetika nem különbözik.
A gyógyszer hetven százaléka a vizelettel, a többi metabolitok formájában a széklettel ürül ki. Fél százalék változatlan formában ürül a vizelettel.
Vannak információk a felodipin méhlepényen keresztüli behatolásáról és az anyatejbe.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, reggel, étkezés előtt vagy könnyű reggeli után célszerű bevenni. A tablettákat nem kell rágni, összetörni, kettéosztani vagy zúzni.
A gyógyszer szedésére vonatkozó ajánlások a kóros folyamattól függően változnak:
Magas vérnyomás
Felnőttek és idősek esetében az adagot egyénileg kell kiválasztani. A kezdő adag napi egyszer öt milligramm. Ha az ilyen kezelés nem hozza meg a kívánt hatást, az adag fokozatosan tíz milligrammra emelhető. Károsodott májfunkciójú betegeknél és időseknél a kezelést két és fél milligrammmal kell kezdeni.
Stabil angina
Az adagot szintén egyénileg kell kiválasztani. A kezdő adag nem haladhatja meg a napi öt milligrammot, de szükség esetén lassan tíz milligrammra emelhető. A maximális napi adag húsz milligramm.
A gyógyszer kombinált terápiaként alkalmazható béta-blokkolókkal, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlókkal vagy diuretikumokkal együtt. De érdemes szem előtt tartani, hogy az ilyen kezelés fokozhatja a felodipin vérnyomáscsökkentő hatását, ezért monitorozni kell a hipotenzió esetleges kialakulását.
Károsodott májfunkciójú betegeknél az ajánlott adagot csökkenteni kell.
Károsodott vesefunkciójú betegek farmakokinetikája változatlan marad.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Terhesség Felodipin alatt történő alkalmazás

Az állatkísérletek adatai azt mutatják, hogy a gyógyszer nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

A felodipint nem szabad alkalmazni a következő kóros állapotok esetén:
1. A gyógyszerrel vagy bármely összetevőjével szembeni egyéni túlérzékenység;
2. Instabil angina;
3. Miokardiális infarktus, valamint az azt követő egy hónap;
4. Kardiogén sokk;
5. Klinikailag jelentős aorta-szűkület;
6. Terhesség és szoptatás ideje;
7. Krónikus szívelégtelenség dekompenzációban;
8. Alacsony vérnyomás;
9. Ha a beteg tizennyolc év alatti.

Mellékhatások Felodipin

Mint más hasonló gyógyszereknek, a Felodipinnek is lehetnek olyan nemkívánatos hatásai, mint: szapora szívverés, arcbőrpír, fokozott fáradtság. Ez a hatás a kezelés elején vagy az adag emelésével jelentkezhet, és visszafordítható. A prekapilláris értágulat miatt a betegnél enyhe ödéma jelentkezhet. Ha a beteg fogágygyulladásban szenved, enyhe ínyduzzanat jelentkezhet. Ennek megelőzése érdekében gondosan ellenőrizni kell a szájhigiéniát.
Lehetséges szisztémás nemkívánatos hatások:

• szív- és érrendszeri: fokozott véráramlás az arc bőrébe és annak kifejezett hiperémiája, fokozott pulzusszám, ájulás, súlyos vérnyomáscsökkenés, leukocita vaszkulitisz;
• idegrendszer: paresztézia;
• Emésztőrendszeri betegségek - hányinger, gyomorfájdalom, hányás, fokozott májenzim aktivitás, ínygyulladás;
• mozgásszervi rendszer: ízületi fájdalom, izomfájdalom;
• allergia: bőrkiütés, viszketés, fokozott érzékenység az ultraibolya sugárzásra;
• húgyúti rendszer: fokozott vizelési gyakoriság.

[ 18 ]

Overdose

Ha a Felodipin ajánlott adagját jelentősen túllépik, a beteg a következő tüneteket tapasztalhatja: a vérnyomás erős csökkenése és bradycardia.
Ennek az állapotnak az enyhítésére a tünetekre irányuló terápiát kell végezni.
Jelentősen csökkent vérnyomás esetén a betegnek hanyatt kell feküdnie és fel kell emelnie a lábát. Bradycardia esetén azonnal 0,5-1,0 mg atropint kell intravénásan beadni.
Ha ezek az intézkedések nem elegendőek, a vér mennyiségének növelése dextróz, NaCl vagy dextrán intravénás adagolásával szükséges. Ezenkívül alfa-adrenoreceptorokra ható gyógyszercsoporttal kell kezelni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Felopin bizonyos gyógyszerekkel történő együttes alkalmazásakor érdemes figyelembe venni, hogy:

• növeli a digoxin sűrűségét a vérszérumban, de ez nem igényli a Felodipin ajánlott adagjának megváltoztatását;
• olyan gyógyszerekkel, mint: eritromicin, ketokonazol, cimetidin és itrakonazol, kölcsönhatás esetén a felodipin sűrűsége a szérumban megnő, egyidejűleg lassul az anyagcseréje;
• ha olyan gyógyszerekkel kölcsönhatásba lép, mint: karbamazepin, fenitoin, rifampicin és barbiturátok, a felodipin sűrűsége a vérben csökken;
• a nem szteroid gyulladáscsökkentőként besorolt gyógyszerek nem befolyásolják vérnyomáscsökkentő hatását;
• A felodipin gyógyszerekhez való magas kötődési szintje nem befolyásolja egyes gyógyszerek (például warfarin) szabad egyesülésének kötődését;
• Ezt a gyógyszert nem szabad grapefruitlével bevenni;
• A Felodipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik, ha béta-blokkolókkal, diuretikumokkal és Verapamillal együtt alkalmazzák;
• A szérum takrolimuszszintjét monitorozni kell, és felodipinnel történő együttes alkalmazás esetén dózismódosításra lehet szükség;
• A felodipin együttes alkalmazás esetén gyakorlatilag nincs hatása a ciklosporin farmakokinetikájára. A ciklosporin növeli annak maximális sűrűségét (150%-kal) és AUC-értékét (60%-kal).
• A cimetidin ötvenöt százalékkal növeli a fedodipin Cmax és AUC értékét.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tárolási feltételek

A felodipin egy erős gyógyszer. Fénytől és gyermekektől védett helyen kell tárolni.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Különleges utasítások

Vélemények
A betegek Felodipine használatára adott eltérő reakciói miatt a róla alkotott vélemények, akárcsak szinte az összes vérnyomáscsökkentő gyógyszerről, nem egyértelműek.
Nincsenek negatív vélemények a hatásáról és a nemkívánatos hatásokról, ha a gyógyszer alkalmas a beteg számára. De ha a gyógyszer nem megfelelő, az információs térben rengeteg információt találhat a különféle mellékhatásairól.
Ezért nem szabad a Felodipine-ről szóló vélemények elolvasása alapján megítélni, hogy szükséges-e a gyógyszer szedése vagy sem. Ha egy betegnek vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell szednie, mindenképpen konzultálnia kell orvosával. Erre azért van szükség, hogy a beteg kórtörténete és a tünetek súlyossága alapján a szükséges adagolást és kezelési rendet előírhassák.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer két évig tárolható.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]