Finoptin

A Finoptin segít blokkolni a Ca-csatornák aktivitását. Hatóanyaga a verapamil, amely megakadályozza a kalciumionok áramlását a szívizomsejtek falába, valamint a simaizmok belsejében lévő sejtekbe.

A verapamil adagolása csökkenti a szívizom oxigénigényét azáltal, hogy közvetlenül befolyásolja a szívizomsejtek anyagcsere-folyamatait, és ezáltal csökkenti az utóterhelést.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Finoptina

Koszorúér-betegség kezelésére használják, ezen felül a következő típusú angina esetén:

• instabil angina - progresszív fázis vagy nyugalmi fázis;
• angina pectoris (stabil);
• vazospasztikus angina (ez magában foglalja a spontán anginát is);
• szívroham után kialakuló angina pectoris (szívelégtelenség tünetei nélkül), amely β-adrenerg receptorokat blokkoló anyagok adagolását igényli.

Különböző formájú aritmiák esetén is felírható (például pitvarfibrilláció, amelyet az AV-vezetés gyorsulása kísér (a WPW-szindróma kivételével)) vagy paroxizmális szupraventrikuláris tachycardia esetén.

A Finoptint a magas vérnyomás csökkentésére is használják.

[ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 30 vagy 100 darab egy üvegben; a doboz 1 ilyen üveget tartalmaz.

[ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A verapamil fokozza a véráramlást a szívizom régiójába (közvetlenül befolyásolja az erek simaizmait, csökkenti azok tónusát és kiküszöböli a koszorúereket érintő görcsöt), és ezen túlmenően a posztsztenózisos zónákba is.

A gyógyszer hipotenzív hatása a perifériás erek szisztémás ellenállásának gyengülésével alakul ki; azonban a pulzusszám nem növekszik.

A gyógyszer intenzív antiaritmiás hatással rendelkezik (szupraventrikuláris aritmia esetén is). A verapamil gátolja az ingerület mozgását az AV-csomón belül, és figyelembe véve az aritmia típusát, segít helyreállítani az orrmelléküregek ritmusát és stabilizálja a kamrai összehúzódások számát.

A verapamil szinte semmilyen hatással nincs a normál vérnyomásra és pulzusszámra (normális pulzusszám esetén a pulzusszám csak kismértékben változhat).

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer körülbelül 90%-a felszívódik a vékonybélben. A biohasznosulás szintje 22% (az első intrahepatikus áthaladás során bekövetkező kifejezett metabolikus folyamatok miatt). Ismételt alkalmazás esetén a biohasznosulási index csaknem kétszeresére nő.

A verapamil szérum Cmax-értékét az orális adagolás után 1-2 óra elteltével mérik. A felezési idő 3-7 óra. A bevitt adag körülbelül 90%-a tejsavófehérjével szintetizálódik.

A verapamil anyagcsere-folyamatai a májban zajlanak számos származék képződésével; azonban csak a norverapamilnak van gyógyhatása.

A verapamil és származékai a vesén keresztül ürülnek ki. A változatlan formában kiválasztott anyag mennyisége maximum 3-4%. Az adag körülbelül 16%-a ürül a belekben.

A beadott gyógyszer körülbelül 50%-a 24 órán belül, körülbelül 70%-a pedig 5 napon belül ürül ki.

Májelégtelenségben szenvedő egyéneknél a gyógyszer hatóanyagának felezési ideje meghosszabbodik.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, egy tablettát tiszta vízzel lemosva. A gyógyszert tilos grapefruitlével lenyelni. A verapamilt étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után ajánlott bevenni. A gyógyszert nem szabad vízszintes helyzetben használni.

Azok a betegek, akik miokardiális infarktuson estek át, legalább 7 nappal az akut fázis vége után szedhetik a gyógyszert.

Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig verapamilt szednek, a gyógyszer adagolását fokozatosan kell abbahagyni.

A verapamil dózisát egyedileg választják ki, figyelembe véve a meglévő klinikai helyzetet, a beteg személyes jellemzőit és a további kezelést.

A gyógyszer adagolási méretei felnőttek számára.

50 kg feletti testsúlyú embereknek ritmuszavar és koszorúér-betegség esetén gyakran napi 0,12-0,48 g verapamilt adnak be. A napi adagot 3-4 egyenlő időközönként bevett részre osztják. A kezelés kezdetén minimális adagokat kell alkalmazni, és az adagot orvosi felügyelet mellett kell emelni. Naponta legfeljebb 0,48 g gyógyszer alkalmazható.

50 kg-nál kisebb testsúlyú embereknek megnövekedett vérnyomás esetén általában napi 0,12-0,36 g gyógyszert adnak. A megadott adagot 3 részre osztják. A terápia kis adagokkal kezdődik; az adag növelése csak a gyógyszer jó tolerálhatósága és a vérnyomás elégtelen szabályozása esetén megengedett.

Gyógyszeradagolási rendek gyermekgyógyászatban.

A gyógyszert gyermekeknek csak szívritmuszavarok esetén lehet felírni; más rendellenességek esetén jobb, ha nem alkalmazzák.

4-6 éves gyermekek esetében naponta 0,08-0,12 g verapamilt alkalmaznak (az adagot 2-3 részre osztják). Az óvodai csoport idősebb gyermekeinek kezelését csak orvos felügyelete mellett végezzük.

6-14 éves korban – bármilyen típusú ritmuszavar esetén napi 0,08-0,36 g gyógyszert kell alkalmazni. Az adagot 2-4 részre osztják. Kezdetben minimális adagokat alkalmaznak, és az adag módosítása csak gyenge hatásintenzitás és jó tolerálhatóság esetén megengedett.

14 év feletti, 50 kg-nál nagyobb testsúlyú egyéneknél a Finotipine-t a felnőtteknek előírt adagokban alkalmazzák.

Más betegkategóriák.

Idős embereknek a kezelést a gyógyszer minimális dózisával kell kezdeni (ebben a csoportban a betegek fokozott érzékenységet mutathatnak a gyógyszerrel szemben). Az adag módosítását csak szoros orvosi felügyelet mellett, a vérnyomás és az EKG monitorozása mellett végezzük.

A hepatobiliáris szerkezet működésében problémákkal küzdő embereknek módosítaniuk kell a gyógyszer adagját, figyelembe véve a májműködési zavar intenzitását (ilyen betegeknél a verapamil metabolikus folyamatai lelassulnak, és a változatlan komponens intraplazmatikus indexe nő). A kezdeti adag mérete naponta legfeljebb 0,08 g. Az adag módosítását rendkívül óvatosan kell végezni.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Finoptina alatt történő alkalmazás

A Finoptin tilos az első és második trimeszterben felírni. A harmadik trimeszterben csak szigorú javallatok és gondos orvosi felügyelet mellett alkalmazható. A gyógyszer hatóanyaga képes leküzdeni a vér-agy gátat.

A verapamil kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe. Korlátozott számú klinikai vizsgálatban nem figyeltek meg negatív hatásokat az újszülöttekre, de a kis számú elvégzett vizsgálat miatt, ha szükséges a gyógyszer alkalmazása, a terápia idejére ajánlott a szoptatás abbahagyása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos bal kamrai diszfunkció (pulmonális artéria elzáródásának nyomása >20 Hgmm vagy bal kamrai ejekciós frakció <20-30%);
• a vérnyomásértékek intenzív csökkenése (szisztolés nyomásszint <90 mm Hg) vagy kardiogén sokk jelenléte;
• 2-3 fokos blokk esetén (nincs működő pacemaker);
• SSSU (ha a betegnek nincs működő pacemakere);
• pitvarfibrilláció, amelyet vezetési folyamatok zavara kísér (például WPW-szindróma vagy LGL-szindróma);
• súlyos verapamil-hidroklorid-intolerancia;
• széles komplex kamrai tachycardia;
• β-blokkolókkal kombinálva intravénás injekció formájában;
• miokardiális infarktus az aktív fázisban;
• SA blokk;
• bradycardia (percenként <50 ütés pulzusszámmal);
• Szívelégtelenség kompenzálatlan formában.

Mellékhatások Finoptina

A kezeléssel összefüggő mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követő és klinikai vizsgálatok során vizsgálták. Az azonosított rendellenességek közé tartoznak:

• A szív- és érrendszer működésének zavarai: AV-blokk (1-3 fok), a sinuscsomót érintő blokk, palpitáció, sinus bradycardia, szapora szívverés, perifériás ödéma, csökkent vérnyomás és hőhullámok. Vannak információk a szívelégtelenség megjelenéséről és a meglévő szívelégtelenség manifesztációinak intenzitásának fokozódásáról;
• gyomor-bélrendszeri problémák: bélelzáródás, hányinger, fájdalom és kellemetlen érzés a gyomortáji és hasi területen, bélrendszeri rendellenességek, az íny hiperpláziája és hányás;
• Központi idegrendszeri elváltozások: fejfájás, fokozott fáradtság, extrapiramidális tünetek, szédülés, remegés és paresztézia;
• érzékszervi zavarok: fülzúgás;
• a reproduktív funkcióval kapcsolatos tünetek: galaktorrhea, gynecomastia vagy merevedési zavar;
• az izom-csontrendszeri szerkezet elváltozásai: myalgia vagy artralgia, valamint myasthenia;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: hiperprolaktinémia és megnövekedett intrahepatikus enzimszint;
• Allergiás tünetek: urticaria, erythema multiforme, SJS, alopecia, makulopapuláris kiütések, Quincke ödéma, purpura, eritromelalgia és epidermális viszketés.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során izolált esetekben tetraparézist figyeltek meg a Finoptin és a kolhicin együttes alkalmazásával összefüggésben. Ezt a hatást a kolhicin vér-agy gáton való átjutása okozhatja, amely a verapamil hatására a P-gp és a CYP3A4 aktivitásának gátlásán alapul.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdose

A verapamil-mérgezés jelentős vérnyomáscsökkenést, veseelégtelenséget, szívritmuszavarokat, valamint az EBV- és pH-szint zavarait okozhatja.

A Finotipin adagjától és a beteg életkorától függően a következő tünetek jelentkezhetnek: vérnyomáscsökkenés és arrhythmia (szintén határeset jellegű ritmusok, AV-disszociációval, és ezen felül jelentős AV-blokkkal), ami sokkhoz vezethet, majd szívmegállás és halál következhet be. Metabolikus acidózis, hipoxia, hiperglikémia vagy hipokalémia, görcsrohamok és a vesék filtrációs kapacitásának problémái is előfordulhatnak. Súlyos mérgezés esetén szédülés és eszméletvesztés léphet fel, ami kómához, továbbá kardiogén sokkhoz vezethet, amelyet tüdőödéma kísér.

A túladagolást kórházban kell kezelni. A gyógyszer nagy dózisának beadása után azonnal gyomormosást és szorbensek használatát kell végezni a verapamil felszívódásának csökkentése érdekében.

A terápia magában foglalja a mérgezés jeleinek kiküszöbölését és a szív- és érrendszeri és légzőrendszer stabil aktivitásának fenntartását.

Súlyos mérgezés esetén újraélesztési intézkedéseket hajtanak végre, beleértve a mesterséges lélegeztetést, a defibrillációt, a szív stimulációját és a szívterület közvetett masszázsát.

Verapamil-mérgezés esetén a hemodialízis nem hatásos. A plazmaferézis és a hemofiltráció azonban segíthet.

A verapamilnak van ellenszere – a Ca elem. Túladagolás esetén 10%-os Ca-glükonátot (10-20 ml) kell intravénásan beadni. Szükség esetén az intravénás injekció megismételhető (kiegészítő intravénás eljárás cseppinfúzióval is elvégezhető – óránként körülbelül 5 mmol adagban).

AV-blokk, sinus bradycardia vagy szívmegállás esetén izoprenalint, atropint és orciprenalint alkalmaznak, vagy szívritmus-szabályozót alkalmaznak.

A vérnyomás csökkenése (ami fokozott értágulattal és kardiogén sokk kialakulásával jár) dopamin (legfeljebb 25 mcg/kg/perc dózisban), norepinefrin vagy dobutamin (maximum 15 mcg/kg/perc dózisban) alkalmazását igényli.

A fokozott értágulat (korai fázisok) Ringer-oldat vagy fiziológiás folyadék intravénás injekcióit igényli.

Szükséges a plazma Ca-értékeinek monitorozása (verapamil-mérgezés esetén az optimális érték a felső határon belül vagy kissé felette van).

[ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Antiaritmiás szerekkel és béta-blokkolókkal együtt alkalmazva kölcsönösen fokozódik a szív- és érrendszeri aktivitás, és megnő az AV-blokk, az aritmia, a szívelégtelenség és a vérnyomáscsökkenés valószínűsége. Ezeket a gyógyszereket nagyon óvatosan kell kombinálni, és szükség szerint módosítani az adagokat.

Amikor a verapamilt kinidinnel együtt adják be, az utóbbi clearance-e csökken. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása vérnyomáscsökkenéshez és tüdőödémához vezethet (főleg hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedőknél, amely obstruktív jellegű).

A Finoptin 10%-kal csökkenti a flekainidin clearance-ét, de ennek nincs jelentős klinikai hatása.

Angina pectorisban szenvedő betegeknél a gyógyszer növeli a metoprolol Cmax és AUC értékeit (41%, illetve 32,5%-kal), valamint a propranololé (94%, illetve 65%-kal).

Diuretikumokkal, értágítókkal és vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva történő alkalmazás fokozza a vérnyomáscsökkentő aktivitást.

A verapamil 40%-kal növeli a prazozin Cmax értékét, ezenkívül a terazozin AUC és Cmax értékét is (24%-kal, illetve 25%-kal). Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

Az antiretrovirális szerek a gyógyszerrel kombinálva növelik a verapamil indexet a szérumban. Az ilyen kombinációkat nagyon óvatosan kell alkalmazni, a Finoptin adagját módosítva.

A gyógyszer növeli a karbamazepin AUC-szintjét, és ezzel együtt fokozza neurotoxikus hatását, növelve a kettős látás, szédülés, fejfájás és ataxia kialakulásának valószínűségét.

Lítiummal kombinálva neurotoxikus tulajdonságai fokozódnak.

A rifampicin csökkenti a verapamil szérum Cmax értékét, és ezzel egyidejűleg gyengíti vérnyomáscsökkentő hatását.

A klaritromicin és az eritromicin, valamint a telitromicin együttes alkalmazása növeli a gyógyszer szérumszintjét.

A gyógyszer növeli a kolhicin expozíciós sebességét.

Azok az anyagok, amelyek blokkolják a neuromuszkuláris impulzusokat, képesek fokozni a verapamil terápiás aktivitását.

A szulfinpirazon bevezetése a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatásának gyengülését okozza.

A gyógyszer aszpirinnel való kombinálása növeli a vérzés kockázatát.

Az LS növeli a plazma etanolszintjét.

A gyógyszer növeli a sztatinok (beleértve a szimvasztatint lovasztatinnal és atorvasztatinnal) szintjét a szérumban, ami szükségessé teheti dózisuk módosítását. Ugyanakkor az ilyen gyógyszerek kombinálásakor a verapamil AUC-szintje megnő (atorvasztatinnal történő együttes alkalmazás esetén 42,8%-kal, szimvasztatinnal történő kombináció esetén pedig 2,6-szorosára). A verapamil metabolikus folyamatai nem változnak fluvasztatinnal, lovasztatinnal, pravasztatinnal és rozuvasztatinnal történő együttes alkalmazás esetén.

A gyógyszer növeli a digitoxin értékeit digoxinnal, és ezen felül az egyes hipoglikémiás szerekkel (gliburid), az imipraminnal midazolámmal, a teofillinnel és a buspironnal almotriptánnal együtt a vérszérumban.

A cimetidinnel kombinálva a gyógyszer AUC-szintjének növekedését okozza.

A gyógyszer doxorubicinnal történő együttes alkalmazása a kissejtes tüdőrákban szenvedő egyéneknél a szérumértékek emelkedését okozza. Előrehaladott daganatos egyéneknél a doxorubicin farmakokinetikájában nem figyeltek meg jelentős változást a Finoptinnal történő együttes alkalmazás során.

A gyógyszer 45%-kal növeli a ciklosporin szérum Cmax és AUC szintjét.

A takrolimusszal vagy sirolimusszal történő egyidejű alkalmazás növelheti ezek intraplazmás szintjét.

Grapefruitlével együtt szedve a gyógyszert a verapamil szintje a szérumban megnő.

Az orbáncfű anyagai csökkentik a gyógyszer szérumban lévő értékeit.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Tárolási feltételek

A Finoptint kisgyermekek elől elzárva, normál hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Finoptin a gyógyszerkészítmény forgalomba hozatalától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril Kapilarral, Sulfurral és Anaprilinnal, valamint az Atacand és Tivortin Gepar Compositummal, Lodoz, Aprovel és Ionic Glyoxal Compositummal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Cordipint, Adalatot, Bidop Amlotoppal, Tevetent és Amprilant.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]