Firmagon

A Firmagon a hormonális antagonisták kategóriájába tartozó anyag és az onkológiában használt gyógyszer.

A gyógyszer minden utasításnak megfelelő használata esetén a luteotropin és a follitropin szintje gyorsan csökken, ami végső soron a tesztoszteronszint csökkenéséhez vezet. Az intraplazmatikus dihidrotesztoszteron szintje is csökken.

Ez a gyógyszer hatékonyan gátolja a tesztoszteronszekréciót a gyógyszeres kasztrációs szint (0,5 mg/ml) alá, és fenntartja ezt a szintet. A standard havi adag (egyszer adagolva) a kezelt férfiak 97%-ánál legalább 12 hónapig tartó tartós tesztoszteronszekréció-elnyomást okoz.

Jelzések Firmagona

Férfiaknál alkalmazzák hormonfüggő prosztatarák esetén, ami széles körben elterjedt.

Kiadási űrlap

A gyógyszer liofilizátum formájában kerül forgalomba injekcióhoz, 0,08 vagy 0,12 g kapacitású injekciós üvegekben. Ezenkívül a doboz tartalmaz egy oldószerrel (injekciós folyadékkal) töltött fecskendőt, 3 vagy 4,2 ml térfogatban, tűket, adaptereket injekciós üvegekhez és dugattyúrudakat.

Gyógyszerhatástani

A prosztatát érintő karcinóma érzékeny az androgénekre, ezért reagál a terápiára, amely megszünteti ezen hormonok forrását.

A gyógyszer szelektív gonadorelin antagonistaként működik. Reverzibilisen és kompetitíven szintetizálódik az agyalapi mirigy gonadorelin végződéseivel, gyorsan csökkentve a felszabaduló luteotropinok, gonadotropinok és follitropinok mennyiségét, ami tesztoszteron felszabadulást indukál a herékben.

A gonadorelin-blokkolók abban különböznek az antagonistáiktól, hogy nem vezetnek luteotropin felszabadulásához, amelyet tesztoszteron felszabadulása és a tumornövekedés stimulálása követne. Mindez a kezelés megkezdése után potenciálisan a betegség tüneteinek súlyosbodását okozhatja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

Szívás.

Prosztatarákos betegeknek 0,24 g degarelix szubkután injekciója esetén, 40 mg/ml koncentrációban, az AUC 0-28 nap között 635 (602-668 tartományban) ng/ml; a Cmax értékek 66 (61-71 tartományban) ng/ml, és 40 (37-42) óra elteltével mérhetők. Az átlagos értékek az első adag beadásakor 11-12 ng/ml, valamint 11-16 ng/ml a fenntartó dózisok (80 mg) alkalmazásakor 20 mg/ml koncentrációban.

A degarelix plazma Cmax értéke két lépésben csökken, a fenntartó dózis átlagos felezési ideje körülbelül 29 nap. A szubkután injekció beadásának megnyúlt felezési ideje a degarelix rendkívül alacsony felszabadulási sebességének köszönhető az injekció beadásának helyén képződő raktárakból.

A gyógyszer farmakokinetikáját az injekciós folyadékban lévő koncentrációja határozza meg. Mivel a biohasznosulás és a Cmax értékek a koncentráció növekedésével csökkennek, tilos a gyógyszer bármilyen más, nem előírt koncentrációban történő alkalmazása.

Elosztási folyamatok.

Az idős önkénteseknél az eloszlási térfogat körülbelül 1 l/kg volt. Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 90%-os volt.

Cserefolyamatok.

A degarelix standard peptidlebomláson megy keresztül a hepatobiliáris rendszeren való áthaladás során; az anyag nagy része peptidfragmensek formájában választódik ki a széklettel.

Subcutan adagolás esetén a vérplazmában nem figyeltek meg gyógyászati aktivitással bíró metabolikus elemeket. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a degarelix nem működik szubsztrátként a CYP450 hemoprotein szerkezetében emberekben.

Kiválasztás.

Vesebetegségben nem szenvedő férfiaknál a degarelix (első intravénás injekció) körülbelül 20-30%-a ürül ki ezen a rendszeren keresztül. Feltételezik, hogy a fennmaradó 70-80% a hepatobiliáris rendszeren keresztül ürül ki.

Idős betegeknél az oldat egyszeri adagjának (0,864-49,4 mcg/kg) beadása után a gyógyszer clearance-e 35-50 ml/óra/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszeres kezelést a betegnek adott kezdőadag beadásával kezdik. Ezt követően havonta egyszer alkalmazzák. Először 0,24 g-os adagokban – két, egyenként 0,12 g-os szubkután injekció formájában – adják be a gyógyszert.

A fenntartó kúra során a havi adag 0,08 g. Az első fenntartó injekciót az első injekció beadása után 1 hónappal kell beadni.

Az injekciókat kizárólag szubkután, a hasi területre kell beadni. Az injekció beadásának helyét rendszeresen változtatni kell. Az eljárás helyét úgy kell kiválasztani, hogy azt ne nyomja ruházat (ne adja be a gyógyszert az öv viselésének területére, a derékra), és ne legyen a bordák közelében.

A Firmagon hatását a vér hormonszintjének monitorozásával igazolják.

Mivel ez a gyógyszer nem indukálja a tesztoszteronszint emelkedését, a kezelés kezdetén nem szükséges antiandrogén szereket felírni a tesztoszteronszint-emelkedés elleni védelemre.

Az oldat intravénás alkalmazása tilos.

Súlyos máj-/veseelégtelenség esetén a gyógyszert rendkívüli óvatossággal alkalmazzák.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Terhesség Firmagona alatt történő alkalmazás

A Firmagon nem nők számára készült.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyek számára, akiknél a gyógyszer összetevőivel szembeni súlyos intolerancia jelentkezik.

Óvatosság szükséges súlyos veseelégtelenségben szenvedőknek történő alkalmazás esetén.

[ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Firmagona

A terápiás szer fő mellékhatásai a következők:

• lázas neutropenia vagy vérszegénység;
• allergia és intolerancia jelei anafilaxia formájában;
• hiperglikémia, fogyás vagy súlygyarapodás, emelkedett koleszterinszint, étvágytalanság, cukorbetegség és a vér Ca-szintjének változásai;
• fejfájás, csökkent libidó, álmatlanság, szédülés és depresszió;
• nehézlégzés;
• a látásélesség romlása;
• tachycardia vagy arrhythmia;
• megnövekedett vérnyomás és hőhullámok;
• hasmenés, xerostomia, hányás, székrekedés és hányinger;
• az intrahepatikus transzaminázok megnövekedett értékei;
• csalánkiütés, fokozott izzadás, alopecia, éjszakai izzadás, bőrpír és viszketés;
• izomfájdalom, az ízületeket érintő duzzanat vagy kellemetlen érzés;
• nocturia, polakiuria, vizeletinkontinencia vagy vizelési inger, valamint veseelégtelenség;
• herék atrófiája, impotencia és gynecomastia;
• az injekció beadásának helyén fellépő tünetek, súlyos fáradtság, influenzaszerű állapot, láz vagy hidegrázás.

Ha a gyógyszer szedése során bármilyen szokatlan mellékhatást tapasztal, konzultáljon orvosával a kezelési rend esetleges megváltoztatásával kapcsolatban.

[ 13 ]

Overdose

Firmagonnal kapcsolatos mérgezésről még nem számoltak be.

Mérgezés esetén a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell, szükség esetén tüneti vagy támogató intézkedéseket kell alkalmazni.

Tárolási feltételek

A Firmagont legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 18 ], [ 19 ]

Szavatossági idő

A Firmagon a terápiás termék gyártásának dátumától számított 36 hónapig engedélyezett.

[ 20 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

[ 21 ], [ 22 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zoladex, valamint az Ichsbira és a Zytiga.

[ 23 ]