Flagyl

A Flagyl hatóanyaga a metronidazol; a nitro-5-imidazolok alcsoportjába tartozik, és terápiás hatással van a metronidazolok 5-nitrocsoportjának biokémiai redukciójára protozoán és anaerob sejtek transzportfehérjéinek felhasználásával.

A helyreállítás után a meghatározott csoport a mikrobiális sejtek DNS-ével kölcsönhatásba lépve gátolja a nukleinsavak kötődését, ami a patogén baktériumsejt lízisét okozza. [ 1 ]

A 2-oximetronidazol (a metronidazol fő metabolikus egysége) antiprotozoális és antimikrobiális hatással is rendelkezik.[ 2 ]

Jelzések Flagyl

Tablettákban a következő betegségek kezelésére használják:

• protozoális fertőzések (beleértve az amebiasis extraintesztinális formáját (szintén amebikus májtályogot) és bélformáját, balantidiasis, giardiasis, trichomonas eredetű vaginitis vagy urethritis, epidermális leishmaniasis és trichomoniasis);
• bakteroidok hatásával összefüggő elváltozások (ezek közé tartoznak a csontok és ízületek vagy a központi idegrendszer fertőzései ( meningitis vagy agytályog), bakteriális endocarditis, tüdőempyema vagy tályog, tüdőgyulladás és szepszis);
• clostridiumok, peptosztreptokokkok és peptococcusok törzsei által okozott fertőzések (beleértve a kismedencei szerveket érintő fertőzéseket (petevezetékek és petefészkek tályogja, endometritisz és hüvelyboltozati fertőzések) és intraperitoneális elváltozásokat (peritonitisz vagy májtályog));
• Helicobacter pylori (kombinált kezelés) okozta nyombélfekély vagy gyomorhurut a nyombélben;
• pszeudomembranosus vastagbélgyulladás (antibiotikum-használattal összefüggésben);
• a posztoperatív időszak szövődményeinek megelőzése (ez különösen a vastagbél-műtétekre, a vakbélműtétekre, a pararektális beavatkozásokra és a nőgyógyászati beavatkozásokra vonatkozik).

A kúpokat a következő esetekben írják fel:

• helyi kezelés vaginitis esetén (ez magában foglalja a trichomonasokat és a nem specifikus formákat);
• az anaerob fertőzések kialakulásának megelőzése, amelyek a hashártya és a medencei szervek műtétei során előfordulhatnak.

Kiadási űrlap

A gyógyszer orális adagolásra szánt tabletták (20 db) és hüvelykúpok (10 db) formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

A metronidazol antiprotozoális és antimikrobiális hatása a legtöbb patogén baktériummal szemben kialakul, beleértve a Trichomonasokat, a dizentériás amőbával rendelkező peptostreptococcusokat, a peptococcusokat, a bél lambliákkal és a klostridiumokkal rendelkező fusobaktériumokat, valamint az anaerob bakteroid törzseket, amelyek obligát spóraképző és nem spóraképző típusúak, valamint az egyes eubakteriális törzseket.

A metronidazollal szembeni rezisztencia anaerob baktériumok fakultatív és aerob törzseiben található meg. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a metronidazol szinte teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban (körülbelül 80% 1 óra alatt). Az étel bevitele nem változtatja meg a gyógyszer felszívódását. A biohasznosulás szintje 100%. 0,5 g metronidazol orális adagolása után 1 óra elteltével a plazmaszintje 10 mcg/ml, 3 óra elteltével pedig 13,5 mcg/ml.

A felezési idő 8-10 órán belül van. A szérumfehérjével való szintézis az alkalmazott dózis legfeljebb 10-20%-a.

A metronidazol gyorsan átjut a szövetnedvekbe (beleértve a veséket, a májat, az epét, a tüdőt, a bőrt, a hüvelyváladékot, a nyálat, az agy-gerincvelői folyadékot és az ondót) és az anyatejbe, valamint átjut a méhlepényen.

A gyógyszer körülbelül 30-60%-a változik az anyagcsere-folyamatok során hidroxiláció, oxidáció és glükuronidáció révén.

A metronidazol 40-70%-ban ürül ki a vesén keresztül (35%-ban változatlan formában).

Vesebetegség esetén a metronidazol ismételt alkalmazása a szérumban való felhalmozódásához vezethet.

Amikor a gyógyszert 0,5 g-os dózisban vaginálisan adják be, a szisztémás felszívódás körülbelül 20%; az intraplazmatikus értékek körülbelül 12%-osak, összehasonlítva az egyszeri, szájon át bevett dózissal.

A gyógyszer kevesebb, mint 20%-a megy keresztül fehérjeszintézisben. Szisztémás alkalmazás és egészséges májfunkció esetén a felezési idő 8-10 óra.

Adagolás és beadás

Tabletták használatának sémái.

A tablettákat szájon át szedik.

Amebiasis esetén a felnőtteknek naponta 1,5 g gyógyszert kell bevenniük (az adagot 3 részre kell osztani). A terápia 7 napig tart.

Giardiasis esetén egy 6-10 éves gyermeknek naponta 375 mg, egy 10-15 éves gyermeknek 0,5 g, egy felnőttnek pedig 0,75-1 g anyagot kell bevennie. A kezelés 5 napig tart.

A trichomoniázis (nőknél húgycsőgyulladás vagy vaginitis, férfiaknál húgycsőgyulladás) egyszeri 2 g-os adagot vagy egy kezelést igényel - napi 0,5 g-os adaggal (2 adagra osztva) és 10 napos terápia időtartamával.

Nem specifikus vaginitis esetén naponta 0,5 g Flagyl-t alkalmaznak (2 adagra osztva); a terápia 1 hétig tart.

Anaerob fertőzések kezelésére napi 1-1,5 g gyógyszert kell alkalmazni.

Súlyos veseelégtelenség esetén (a CC szintje percenként 10 ml alatt van) a napi adagot felére kell csökkenteni.

A kúpok használatára vonatkozó sémák.

A kúpokat csak felnőtt nők használhatják. A kúpot mélyen a hüvelybe kell helyezni.

Trichomonas vaginitis esetén naponta 1 kúpot (0,5 g) kell alkalmazni, Flagyl tablettákkal kombinálva. A terápia 10 napig tart.

Nem specifikus hüvelygyulladás esetén naponta kétszer 1 kúpot kell alkalmazni (adagonként 1 g). A kezelés 1 hétig tart. Szükség esetén a gyógyszer orális formáját is alkalmazhatja.

Rendkívül fontos, hogy ugyanazt a terápiát végezzük a nő szexuális partnerén, függetlenül attól, hogy látható jelei vannak-e a betegségnek.

A Flagyl legfeljebb 10 napig használható; a kúra évente legfeljebb 2-3 alkalommal ismételhető.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a tabletták használata 6 év alatti személyeknél, és kúpok használata 18 év alatti betegeknél.

Terhesség Flagyl alatt történő alkalmazás

A Flagyl-t nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt felírni.

Ellenjavallatok

A kúpok és tabletták ellenjavallatai között szerepel:

• a központi idegrendszer szerves elváltozásai;
• vérbetegségek (beleértve a leukopénia előfordulását a kórtörténetben);
• személyes intolerancia az imidazollal szemben;
• májelégtelenség (nagy dózisok alkalmazása esetén).

Mellékhatások Flagyl

A kúpok és tabletták mellékhatásai:

• leuko- vagy neutropenia;
• xerostomia, glossitis, hányás vagy hányinger, fémes íz és étvágytalanság, valamint hasmenés vagy székrekedés, szájgyulladás, étvágytalanság és gyomortáji fájdalom;
• polyuria, cystitis, dysuria, vizelet-inkontinencia, a vizelet vörösesbarnára színeződés;
• láz, koordinációs zavarok, fejfájás, hallucinációk, szédülés, zavartság, álmatlanság, görcsök, gyengeség és polyneuropathia (különösen hosszan tartó használat után), valamint ataxia, súlyos ingerlékenység, depresszió és ingerlékenység;
• epidermális kiütések vagy hiperémia, csalánkiütés;
• orrdugulás, kandidózis, hasnyálmirigy-gyulladás, a T-hullám ellaposodása az EKG-n és ízületi fájdalom.
• A gyertyák negatív hatásai:
• égő érzés vagy irritáció a páciens szexuális partnerének péniszében;
• fokozott vizelési gyakoriság;
• szeméremtestgyulladás;
• hüvelyi égő érzés;
• hüvelyi kandidózis (a kezelés abbahagyása után alakul ki).

Overdose

A metronidazol-mérgezés hányást vagy hányingert és ataxiát, valamint polyneuropathiát és görcsöket okoz; tüneti intézkedésekre van szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Etanoltartalmú gyógyszerekkel együtt alkalmazva intolerancia alakul ki velük szemben.

A metronidazol és a diszulfiram kombinációja különféle neurológiai tünetek kialakulását válthatja ki, ezért ezeket a gyógyszereket legalább 2 hetes időközönként kell alkalmazni.

A közvetett antikoagulánsokkal való kombináció fokozza aktivitásukat, ami a PT szintjének növekedéséhez vezet.

Ciklosporinnal vagy lítiummal egyidejűleg történő alkalmazás esetén ezek plazmaértékei emelkedhetnek.

A cimetidin gátolhatja a metronidazol metabolikus átalakulásait, aminek következtében megemelkedhet a szérumszintje, és megnőhet a negatív tünetek kialakulásának kockázata.

A máj mikroszomális enzimeket stimuláló gyógyszerekkel (fenobarbitál vagy fenitoin) kombinálva fokozhatja a metronidazol kiválasztását, ami a plazmaszintjének csökkenéséhez vezethet.

A Flagyl csökkenti az 5-fluorouracil clearance-ét és növeli a buszulfán szérumszintjét, ami fokozza ezen gyógyszerek toxicitását.

Tilos a metronidazolt nem depolarizáló izomrelaxánsokkal (vekurónium-bromiddal) kombinálni.

Tárolási feltételek

A Flagyl-t legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Flagyl tabletták a terápiás termék gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználhatók; a kúpok eltarthatósága 4 év.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Ginofort, a Zalain és az Atrican tinidazollal, valamint a Ginalgin, a Livarol és a Nitasol, a Candid és a Ketokonazol neo-penotrannal. A listán szerepel még a Clotrimazole, a Candibene, a Funginal és a Mikogal.

Vélemények

A Flagyl meglehetősen vegyes véleményeket kap. Egyes vélemények a gyógyszer magas terápiás hatékonyságát jelzik, de vannak olyan jelentések is, amelyekben a betegek a használat során gyakran jelentkező intenzív mellékhatásokról írnak.

Meg kell jegyezni, hogy a metronidazol alkalmazása gyakran különféle, néha súlyos negatív megnyilvánulásokat okoz (gyengeség, láz, szédülés, gyomortáji fájdalom, hányás vagy hányinger, csalánkiütés stb.), de a kezelés magas hatékonysága és a gyógyszer alacsony költsége miatt ezek nem akadályozzák meg abban, hogy továbbra is meglehetősen népszerű terápiás eszköz maradjon.