Gatifloxacin

Az antibiotikumokat nem hiába nevezik az emberiség egyik legnagyobb vívmányának, hiszen megszámolni is nehéz, hány ember életét mentették meg és állították helyre az egészséget. Különös figyelmet kell fordítani a fluorokinolon csoportba tartozó antimikrobiális szerekre, mivel ezek azok a gyógyszerek, amelyek súlyos bakteriális kóros esetekben, gennyes sebekkel és tályogokkal járnak, amikor más gyógyszerek nem elég hatékonyak. Az egyik legnépszerűbb fluorokinolon az azonos nevű hatóanyagú "Gatifloxacin" antibakteriális gyógyszer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések Gatifloxacin

A "Gatifloxacin" antimikrobiális gyógyszer széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik. Ebben a tekintetben széles körben alkalmazzák közepes és súlyos fertőző és gyulladásos patológiák terápiájában. Kinevezéséhez elegendő, ha a kórokozó mikroflóra érzékeny a gyógyszer hatóanyagára.

Ezt a gyógyszert a következő betegségek kezelésére használják:

• A légzőszervek fertőző elváltozása
  • hörghurut kezelésére használják: akut és krónikus hörghurut terápiája az akut stádiumban,
  • tüdőgyulladás (tüdőgyulladás),
  • cisztás fibrózis, amelyben sűrű nyák halmozódik fel a tüdőben, ami megnehezíti a légzést.
• Az ENT szervek fertőző patológiái
  • arcüreggyulladás akut stádiuma,
  • arcüreggyulladás,
  • súlyos középfülgyulladás (otitis), eustachitis (a hallójáratban lokalizált gyulladás) és más hasonló betegségek,
• A veséket és a húgyutakat érintő bakteriális patológiák:
  • szövődményes és szövődménymentes fertőzések, például vesegyulladás (pyelonephritis és glomerulonephritis), húgyhólyaggyulladás (cystitis) és prosztatagyulladás (prostatitis).
• A bőr és a lágy szövetek fertőző elváltozásai, beleértve a gennyes sebeket,
• Csontokat és ízületeket érintő fertőzések.
• Fertőző gyulladásos folyamat az urogenitális rendszerben
  • Különböző típusú gonorrhoea kezelésére használják mindkét nemnél: hüvelyi (endocervikális) és végbél gonorrhoea esetén nőknél, szövődménymentes húgycső patológiában szenvedő férfiaknál,
  • női betegek urogenitális fertőzései.

A "Gatifloxacin" segítségével le lehet küzdeni a mycobacterium tuberculosis, a Helicobacter pylori kórokozó mikroorganizmus ellen, amely a gyomor-bél traktus gyulladásos patológiáit (gastritis, duodenitis, gyomorfekély és nyombélfekély), valamint a posztoperatív szövődményeket okozza.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszertárakban a "Gatifloxacin" antimikrobiális gyógyszer kétféle formában található:

• Tabletták formájában, amelyek dózisa 0,2 vagy 0,4 mg.

A bevonatos tabletták 10 darabos buborékcsomagolásban vannak.

• Infúziós oldat formájában, 0,2 vagy 0,4 literes palackokban.

A gyógyszer minden egyes üvegét külön csomagolásba helyezik.

A gyógyszer hatóanyaga bármilyen felszabadulású formában a 4. generációs fluorokinolon gatifloxacin.

A gyógyszer tabletta formája a következő segédanyagokat tartalmazza:

• keményítő,
• cellulóz,
• kalcium-hidrogén-foszfát,
• propil-para-hidroxibenzoát
• nátrium-metil-para-hidroxibenzoát,
• sztearinsav,
• nátrium-keményítő-glikolát,
• PEG-6000,
• talkum
• stabilizátor hidroxipropil-metilcellulóz,
• fehér ételfesték titán-dioxid,
• Tablettahéj lágyító dibutil-ftalát.

Az oldat további összetevői:

• sósav,
• magnézium-hidroxid
• dextróz
• injekcióhoz való víz.

A gyógyszerek segédanyagai általában építőanyagként vagy tartósítószerként működnek, és nincs terápiás hatásuk. Túlérzékenység esetén azonban figyelembe kell venni őket. Végül is a gyógyszer teljes összetételének legalább egy összetevőjével szembeni intolerancia a gyógyszer alkalmazásának ellenjavallata, mivel súlyos következményekkel járhat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gyógyszerhatástani

A "Gatifloxacin" egy 4. generációs fluorokinolon antibiotikum, amelynek terápiás hatása eltér a többi népszerű keskeny és széles spektrumú antibiotikumtól (penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, aminoglikozidok, makrolidok).

A mikroorganizmusok sejtek osztódásával szaporodnak. Ebben a folyamatban részt vesznek a mikroorganizmusok által termelt topoizomeráz IV és DNS-giráz enzimek. Ezeknek köszönhetően a kromoszómák osztódnak, és az új sejt felveszi a szülősejt tulajdonságait.

A gatifloxacin képes gátolni ezen enzimek termelését, és a kórokozó mikroorganizmusok szaporodásának folyamata lelassul.

A gatifloxacin széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik, és hatékony még azokkal a mikroorganizmusokkal szemben is, amelyek érzéketlenek más típusú AMP-kre. Nem mutat keresztrezisztenciát más antibiotikumokkal.

Gatifloxacinra érzékeny baktériumok:

• Gram-pozitív - Staphylococcus aureus, pneumococcus fertőzés, Streptococcus pyogenes (mandulagyulladás, reuma, glomerulonephritis kórokozója)
• Gram-negatív baktériumok - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokkusz fertőzés

Relatív érzékenységet mutatnak:

• Gram-pozitív - streptococcusok (fajták: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), staphylococcusok (fajták: kochni epidermidis, hemolitikus, szaprofita, hominis, simulans), corynebacterium (a diftéria kórokozója)
• Gram-negatív – szamárköhögés bacillus, Klebsiella oxytoca (a belek és a húgyúti rendszer gyulladásos patológiáinak kórokozója), enterobaktériumok (fajták: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis és vulgaris, Morganella providencia (rettgeri és stuartii).

A legtöbb anaerob relatív érzékenységet mutat a gatifloxacinra is: bakteroidok (fajok: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteriák, porphyromonasok (fajok: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibaktériumok, clostridiumok (perfringens és ramosum).

Az atipikusnak tekintett és a gatifloxacinra érzékeny maradó kórokozók: chlamydia (pneumoniae és trachomatis - közösségben szerzett tüdőgyulladás és chlamydia kórokozói), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

A Legionella pneumophila és a Coxiella burnetii (a tüdőgyulladás és a Q-láz kórokozói) viszonylag érzékenynek tekinthetők.

A béta-laktám AMP-kkel és makrolidokkal szemben rezisztens baktériumok nem fejlesztenek ki rezisztenciát a gatifloxacinnal szemben.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át történő bevétel esetén meglehetősen gyorsan felszívódik, behatol a különböző szövetekbe és testnedvekbe. A gatifloxacin maximális koncentrációja a vérben a gyógyszer bevétele után 1-2 órán belül figyelhető meg. A hatóanyag biohasznosulása több mint 95%.

A gyógyszernek csak egyötöde kötődik a vérfehérjékhez, így a szövetekben lévő tartalma jelentősen magasabb lehet, mint a vérplazmában.

A gyógyszer nagy koncentrációban található a hörgőkben és a tüdőszövetben, a középfülben és az orrmelléküregekben, a bőr különböző rétegeiben, a prosztatában, a nyálkahártyákban és a belső női nemi szervek szöveteiben. A vér mellett az antibiotikum megtalálható a spermiumban, az epében és az anyatejben is.

A gatifloxacinnak csak kis mennyisége metabolizálódik, és a metabolitok ezt követően a vizelettel ürülnek ki. A hatóanyag körülbelül 70%-a eredeti formájában ürül ki a szervezetből a vesén keresztül. A gyógyszer felezési ideje 7-14 óra között van.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Adagolás és beadás

A Gatifloxacin tabletták szélesebb körű népszerűségre tettek szert, mint az intravénás cseppentéses adagolásra használt oldat. A tablettákat bármikor be lehet venni, az étkezés nem befolyásolja a hatékonyságukat. A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni.

A legtöbb fertőző patológia esetén a Gatifloxacint napi 400 mg-os dózisban írják fel. A napi adagot egyszerre lehet bevenni, a szövődménymentes gonorrhoea esetén ajánlott módon, vagy két 0,2 g-os dózisra osztva.

A kezelés időtartama általában 10 nap. Akut arcüreggyulladás esetén a terápia akár 2 hétig is eltarthat.

A cystitis kezelése alacsonyabb napi adagot (0,2 g) és a terápia időtartamát (3 nap) igényli.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél hosszú távú kezelés vagy napi kétszeri adagolás esetén dózismódosítás szükséges.

Az injekciós üvegekben lévő infúziós oldatot (1 ml - 2 mg gatifloxacin) intravénás, lassú beadásra alkalmazzák súlyos patológiák esetén, valamint akkor, ha a tablettákkal történő terápia nem lehetséges. A csepegtetési idő 1 óra. Naponta egyszer adják be. Az oldat 5%-os dextrózoldattal, 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal, Ringer-oldattal keverhető. Bőrtűrő képesség-vizsgálat elvégzése kötelező.

Hisztitisz és gonorrhoea esetén a gyógyszer egyetlen infúziója 400 ml-es dózisban elegendő. Más patológiák kezelésére a cseppentőket naponta egyszer, 7-10 napig adják be.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Terhesség Gatifloxacin alatt történő alkalmazás

A "Gatifloxacin" antibiotikum jó behatolóképességgel rendelkezik, mivel különböző szövetekben és testnedvekben található. Így áthatolhat a védő méhlepényi gáton, bejutva a magzat testébe, ami helyrehozhatatlan károkat okozhat. Ugyanezek a következmények várhatók, ha a gatifloxacin anyatejjel kerül a baba szervezetébe.

A fentiekkel összefüggésben a gyógyszer tilos terhes nők és szoptató anyák kezelésére. Egyébként gyermekgyógyászatban sem alkalmazzák.

Ellenjavallatok

A terhesség, a szoptatás és a gyermekkor, valamint a Gatifloxacin fő és segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység mellett a gyógyszernek nincsenek más ellenjavallatai.

Az antibiotikumot óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

[ 27 ]

Mellékhatások Gatifloxacin

A legtöbb esetben a gyógyszer mellékhatásai nem okoznak jelentős kárt a beteg egészségében, és nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A gatifloxacin terápia során a leggyakoribb tünetek a következők: hányinger, hüvelygyulladás, hasmenés, fejfájás és szédülés, fájdalom és irritáció az injekció beadásának helyén.

Ritkábban a betegek panaszkodnak a kellemetlen tünetek megjelenésére:

• szív- és érrendszer (szívdobogás, megnövekedett vérnyomás),
• emésztőrendszer (epigasztrikus fájdalom, székrekedés, hányás, puffadás, a száj és a gyomor nyálkahártyájának gyulladása, kiütések és fekélyek megjelenése a szájüregben),
• mozgásszervi rendszer (ízületi fájdalom, görcsös fájdalom a lábizmokban),
• idegrendszer (fokozott ingerlékenység és szorongás, alvászavarok, zavartság, csökkent testérzékenység, remegés stb.),
• bőr (szárazság, viszketés és kiütések a bőrön, fokozott izzadás),
• anyagcsere (intenzív szomjúság, ödéma szindróma, megnövekedett vércukorszint).

Ezenkívül allergiás reakciók, mellkasi és hátfájás, hidegrázás, láz, légszomj, homályos látás, fülzúgás, ízérzékelési változások, dysuria is megfigyelhető. Hosszú ideig tartó használat esetén a szervezet mikroflórájának megsértése lehetséges, ezért az antibiotikummal párhuzamosan gyógyszereket írnak fel annak helyreállítására.

[ 28 ]

Overdose

Ha a gyógyszert nagy dózisban és hosszú ideig alkalmazzák, a következő tünetek jelentkezhetnek, amelyek a gyógyszer túladagolását jelzik: hányinger és hányás, letargia, sekély, ritka légzés, remegés a testben, görcsök, tudatzavar, pszichózis.

Szájon át történő túladagolás esetén a gyógyszer maradványainak eltávolítását kell végezni a gyomorból. Ehhez hánytatni kell, vagy a gyomrot enyhén sós vízzel ki kell öblíteni. Ezt követően tüneti kezelést kell alkalmazni.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Gatifloxacin-terápia alatt nem ajánlott alkoholt vagy alkoholtartalmú gyógyszereket fogyasztani. Kerülni kell a Gatifloxacin más gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását is.

Az antibiotikum felszívódását hátrányosan befolyásolják az antacidok, vitamin- és ásványianyag-komplexek, cinkkészítmények és vas-szulfátot tartalmazó gyógyszerek szedése. Ezért tanácsos 2 órás időközt betartani a gatifloxacin és a fent említett gyógyszerek bevétele között.

A fluorokinolonok és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egyidejű alkalmazása fokozott központi idegrendszeri ingerlékenységet és görcsrohamok előfordulását okozhatja.

A gatifloxacin és a digoxin egyidejű alkalmazása gyakran az utóbbi koncentrációjának növekedéséhez vezet. Ezért az antibiotikum-terápia során csökkenteni kell a szívgyógyszer adagját.

A probenecid növelheti a gatifloxacin biohasznosulását, ami az antibiotikum dózisának módosítását igényli.

A cukorbetegségben szenvedő betegek antibakteriális terápiáját, akik hipoglikémiás gyógyszereket kell szedniük, a vércukorszint folyamatos monitorozásával kell végezni.

Warfarinnal és gatifloxacinnal történő egyidejű kezelés esetén véralvadási monitorozást kell végezni. Az antikoaguláns hatás fokozódása fennáll.

A kezelést óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél és szív- és érrendszeri patológiákban szenvedő nőknél. Fennáll a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Tárolási feltételek

A gyártó azt javasolja, hogy a gyógyszert szobahőmérsékleten, nedvességtől és hőtől védve tárolja. Kerülje a közvetlen napfényt. 25 fok feletti levegőhőmérsékleten az antibakteriális szer eltarthatósága csökkenhet a gyógyszer idő előtti romlása miatt.

Gyermekektől elzárva tartandó. A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekek kezelésére, és ezen a területen nem végeztek vizsgálatokat, így még a gyógyszer kis dózisának, ha azt véletlenül beveszi egy gyermek, feltehetően veszélyes következményei lehetnek.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága az eredeti csomagolásban megfelelő körülmények között 2 év. A lejárati idő után tilos az antibiotikumot használni.

Az oldatot a palack felbontása után azonnal fel kell használni. A fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]