Immard

Az Immar egy maláriaellenes gyógyszer.

Jelzések Immarda

Javallt eltávolítására rheumatoid arthritis formák (szintén fiatalkori típus), SLE és DHQ, és amellett, dermatitisz, amely alatt fejlődött a napfény (vagy romlása megnyilvánulásai a betegség).

Azáltal elnyomására vagy kezelésére akut malária provokált plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovális és P.malariae, sőt érzékeny törzsei baktériumok plazmodium falciparum. Szintén a malária radikális terápiájával, amit a plazmodium falciparum baktériumok érzékeny törzsei okoznak.

[1]

Kiadási űrlap

Tabletta - 10 darab egy buborékfólián. Egy csomagban - 3 buborékcsomagolás.

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

A maláriaellenes alkatrészek (klorokin és a hidroxi) több farmakológiai hatásokat, amelyek felelősek a gyógyszerek hatását a folyamat megszüntetése reumás betegségek (de a szerepe ezeknek a mechanizmusoknak tisztázatlan marad).

Között nyújtott hatások - reakcióba tiolcsoportokat, változó megnyilvánulásai az enzimaktivitás (azok körében, foszfolipázok, proteázok, NADH-reduktáz hemoprotein C, és emellett a hidrolázok kolinészterázok), a DNS-szintézis. Amellett, hogy ez a - normalizálására lizoszomális membránok, lassítják a folyamat kialakulásának a üvegházhatást okozó gázok, és emellett a fagocitózis, kemotaxisát polimorfonukleáris sejtek. Ugyanakkor képesek megzavarni az IL-1 monociták kötődését és lassítani a szuperoxid neutrofil sejtek felszabadulását.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetikája

A farmakokinetikai tulajdonságok, a hatásmechanizmus és a hidroxi-klorokin metabolizmusának folyamata hasonló a klór-kinhez. Gyógyszerek fogyasztása után a hidroxi-klorokin gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A tesztek során a önkéntesek, aki egyetlen adag gyógyszert (400 mg), azt találtuk, hogy a csúcs szintje az anyag a tartományban 53-208 ng / ml, és a közepes 105 ng / ml. A maximális plazmaindex eléréséhez szükséges átlagos időtartam 1,83 óra.

A felezési idő függ az eltelt idő óta a fogyasztás, rendre: 5,9 óra (csúcssebesség - 10 óra), 26,1 óra (csúcssebesség - 10-48 óra) és 299 óra (csúcs szint 48- 504 óra).

A bomlástermékkel rokon vegyületeket a test összes szövetében elosztják, és elsősorban a vizelettel ürülnek ki. Van egy teszt, amely kimutatta, hogy a gyógyszeradagolás időpontjától számított 24 óra elteltével csak a dózis 3% -a volt visszavonva.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell fogyasztani. Felnőttek, és vele együtt az idősek szükséges minimális dózis, amely megadja a gyógyszer hatásának (nem engedélyezett, úgy, hogy felett volt 6,5 mg / kg (a számítás alapján végeztek az ideális, és valójában nem a meglévő tömeg) per nap, és általában 200 vagy 400 mg).

Azok, akik naponta 400 mg gyógyszert fogyaszthatnak - a kezdeti szakaszban ezt az adagot két különálló fogadásra kell felosztani. Ha nincs észrevehető javulás, akkor 200 mg-ra csökkenthető. Ha a gyógyszer hatékonyan működik, növelheti a napi fenntartó adagot 400 mg értékre.

A gyermekek minimálisan hatékony napi adagot kapnak (legfeljebb 6,5 mg / kg ideális súlyérték). Ennek következtében tilos 200 mg-os tabletta gyógyszert felírni olyan gyermekeknek, akiknek ideális testsúlyuk 31 kg-nál kisebb.

Felszámolása során a maláriás rohamok - felnőtt dózis 400 mg, az ugyanazon a hét napjai. Gyermekeknél (gyermekek egy súly kijelző 31+ kg) - heti adagolási elnyomására támadás egyenlő 6,5 mg / kg, de ez alapján súly, nem haladhatja meg az ajánlott felnőtt adag.

Ha vannak a körülmények lehetővé teszik túlnyomó kezelést meg kell kezdeni előtt 2 héttel az utazás a terjedését a endemikus. Hiányában ilyen lehetőség a felnőttek számára hozzárendelt terhelés kettős adagolás (800 mg), és a gyermekek számára - 12,9 mg / kg-os súly (de nem több mint 800 mg), amely két részre van osztva különálló vétel egy 6 órás időközönként. Elnyomó terápiát folytatni kell az időszakban 8 héttel a személy elhagyta a területet őshonos.

Kezelés akut maláriás rohamok esetén. A kezdeti felnőtt dózis mérete 800 mg, majd a következő két napban 400 mg 6-8 órán keresztül (összességében 2 g hatóanyagot kapunk). Hatékony alternatívájaként egyszeri LS adagot használhat 800 mg-os dózisban. Számíthat rá, a súlyra (mint a gyermekre).

A 31+ kg-os ideális testsúlyú gyermekek - a teljes dózis 32 mg / kg (legfeljebb 2 g), 3 napig kell figyelembe venni, figyelembe véve az alábbi kiegészítéseket:

• kezdeti - 12,9 mg / kg (de legfeljebb 800 mg egyszeri dózissal);
• 2. - 6.5 mg / kg (de legfeljebb 400 mg) 6 órával a kezdeti adagolás után;
• 3. - 6.5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a második adag alkalmazása után 18 órával;
• 4. - 6.5 mg / kg (maximum 400 mg) a 3. Adag alkalmazása után 24 órával.

Minden tablettát étellel vagy tejjel mosott (1 üveg) kell elfogyasztani.

A hidroxi-klorokin képes felhalmozódni a szervezetben, ezért több hétre van szükség a gyógyszer elnyeréséhez, de a gyenge negatív reakciók meglehetősen korai jelennek meg. Abban az esetben, ha a reumás patológiák hat hónapon át történő kezelésében nincs javulás a beteg állapotában, ajánlott leállítani a kurzust.

A fény intoleranciájával járó kóros megbetegedések kezelésére a terápiás kurzusokat kizárólag a fény állandó expozíciójára kell korlátozni.

[19]

Terhesség Immarda alatt történő alkalmazás

Tilos a terhes és szoptató nők kijelölése.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a 4-amino-kinolinszármazékokhoz való intolerancia;
• jelenléte a retinopátia, máj- vagy vesebetegségek, makulopátia, vérbetegségek vagy központi idegrendszeri megbetegedések, valamint porfíria anamnézisében;
• ritka veleszületett rendellenességekkel rendelkező emberek (köztük a galaktózzal szembeni érzékenység, a laktázhiány vagy a glükóz-galaktóz károsodott felszívódása);
• a 31 kg-nál kisebb súlyú gyermekek;
• hosszan tartó használat gyermekeknél;
• a páciens porfiráira a kezelés idején.

[16], [17], [18]

Mellékhatások Immarda

A tabletták bevétele ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:

• vizuális szervek: a nystagmus kialakulása. Néha megfigyelhető a retinopátia megjelenése a látómezőben fellépő hibák kialakulásával, és ezenfelül a pigmentáció megváltozásával, bár az ilyen dózisokat ritkán figyelik meg, amikor a szükséges dózist megfigyelik. A retinopátia korai stádiumában a fejlesztés folyamata a gyógyszerhasználat abbahagyása után visszafordítható. De ha ez nem történik meg időben, akkor fennáll annak a veszélye, hogy a betegség a késői lemondás után továbbhalad. Lehetnek olyan változások a retinában, amelyek kezdetben tünetmentesek vagy nyilvánvalóak, mint a virágok észlelésének rendellenessége, vagy a szarvasmarhák időbeli, perikentrális vagy paracentrális formái. A szaruhártyával kapcsolatos problémák lehetséges alakulása (pl. Opacifikáció vagy ödéma). Ezek a rendellenességek néha tünetmentesek, de néha hozzájárulnak a homályos látás kialakulásához és a fotofóbia vagy az aurók megjelenéséhez. Az ilyen jogsértések átmenetiek és reverzíbilisek lehetnek, ha a terápia megszűnik. A vizuális tisztaság elvesztése a szállás zavarától ered és az adagtól függ. Ez a rendellenesség reverzibilis;
• bőrön: néha viszketés, és ezen kívül, bőrkiütés, a bőr pigmentációs változások pigmentáció nyálkahártyák előfordul alopecia, elszíneződött haj, fejlődő porphyria. Az ilyen rendellenességek gyakran eltűnnek a gyógyszerek kivonásakor. Az erythema multiforme és a rosszindulatú exudatív erythema kialakulásának egyszeri megfigyelései, valamint a fotofóbia is megjelenhetnek. A külön ismertetett esetekben megjelenik a Ritter-dermatitis. Alkalmanként göbös kiütés (generalizált exanthemás forma) típusú akut - meg kell különböztetni a psoriasis, bár a jelenlegi hatóanyag képes indukálni súlyosbodásához, és ez a patológia. Lehetséges, hogy ez a leukocitózis és a hőmérséklet emelkedése miatt következett be. Amikor egy gyógyszert eltöröltek, a jogsértések gyakran reverzibilisek;
• emésztőrendszeri szervek: hasmenés, súlyos émelygés, továbbá hasi fájdalom és anorexia; néha hányás. Ezek a megnyilvánulások a gyógyszeradag csökkentése vagy visszavonása után jelentkeznek;
• a Nemzetgyűlés szervezetei: a fülek megjelenése a fülben, súlyos szédülés, súlyos fejfájás, idegesség érzése, érzelmi természet instabilitása. Emellett halláskárosodás, görcsrohamok, ataxia, toxikus pszichózis, rémálmok előfordulása és öngyilkossági viselkedés;
• az izomzat és a váz: progresszív izomsorvadás vagy neuromyopathia kialakulása, amely a proximális izomgyengeség gyengeségét és későbbi atrófiáját okozza. Ez a patológia visszafordítható a gyógyszer visszavonásával, de a teljes gyógyulás csak néhány hónap után következhet be. Talán a mérsékelt érzékszervi rendellenességek, fájdalom a lábakban, az ín reflexek elnyomása és ezen idegvezetési anomáliák mellett;
• a CCC szervezetei: a cardiomyopathia egyetlen előfordulása. Ha problémákba ütközött a vezetés (az Hisnus kötegének az úgynevezett blokkolása) vagy az egyes kamrák hipertrófiája, akkor lehetséges, hogy krónikus mérgezés kezdődött. A kábítószerek visszavonása esetén a vezetőképesség helyreállítható;
• a hematopoiesis rendszer szervezetei: időnként a medulláris funkció elnyomása; anémia alakul ki (akár aplasztikus alakja), thrombocyto- vagy leukopenia, és emellett hemolízis alakul ki G6PD-hiányban szenvedő betegeknél. A hatóanyag hatóanyaga súlyosbíthatja a porfírist vagy súlyosbíthatja a betegség lefolyását;
• hepatobiliáris rendellenességek: a funkcionális májminták értékének változása; van információ a májkárosodás fulmináns formájának kialakulásáról;
• intolerancia reakciók: allergiás megnyilvánulások, beleértve a Quincke ödémát, csalánkiütést, bronchiális görcsöt. Ezenkívül a bőr viszketése és bőrpírja;
• egyéb: fogyás.

Overdose

A 4-amino-kinolinok túladagolása nagyon veszélyes a csecsemők számára, mert számukra az anyag 1-2 g-os adagja is halálhoz vezethet.

Között a tünetek: látászavarok, súlyos fejfájás, görcsök, rohamok, a szív ingerületvezetési zavar, és ez a ritmus (egyebek között - a QT-intervallum megnyúlása), keringés-összeomlás, hypokalemia fejlesztése kamrafibrilláció és kamrai tachycardia. Hirtelen (esetenként halálos) légzési légzés is előfordulhat.

Mivel ez a reakció nagy dózisú gyógyszerkészítmények alkalmazása után azonnal megjelenhet, azonnal el kell végezni a betegség tüneteinek megszüntetésére irányuló terápiát. Ez szükségessé teszi a gyomormosást és a hányás indukálását. Felvételi aktív szén mennyisége nem kevesebb, mint 5-ször az összeg upotreblonnogo PM, hogy képes megakadályozni posleduschego szívó (bevezetésével az aktív szén belsejében a gyomor szondát mosásával után azonnal az eljárás, nem később, mint fél óra után a kábítószer-használat).

Túladagolás esetén a diazepám-anyag parenterális módszerrel való beadásának változata mérlegelhető. Bizonyíték van arra, hogy ez a gyógyszer gyengítheti a kardiotoxicitás tüneteit, amelyet klór-kvin okoz.

Ha szükséges, a légzésfunkció fenntartására szolgáló eljárásokat hajtanak végre, és anti-sokk kezelést is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hidroxi-klór-kinol-szulfát képes növelni a digoxin plazmaindexét, ami azt jelenti, hogy a szedő szereknek egyszerre kell figyelniük a digoxin szérumszintjét.

A hidroxi-klór-kinol-szulfát szintén képes kölcsönhatásba lépni a klór-kininnel. Kombináció esetén a következő hatások lehetségesek: az aminoglikozidok fokozott blokkoló tulajdonságai a myoneurális szinapszis tekintetében; az anyag metabolizmusának lassulása a cimetidin hatása alatt, ami növeli a maláriaellenes gyógyszerek szintjét a plazmában; antagonizmus a piridostigmin és a neostigmin tulajdonságait illetően; a kialakult antitestek számának csökkenése (az elsődleges típusú - intradermális humán vakcina (diploid sejt) elleni immunizálásának reakciója a veszettség ellen).

A klorokinhoz hasonlóan az antacidok hatással vannak - gyengítik a hidroxi-klorokin felszívódását. Emiatt az ilyen gyógyszerek kombinálásakor legalább 4 órás intervallumot kell megfigyelni a módszerek között.

Mivel a hidroxi-klorokin képes növelni az antidiabetikus szerek tulajdonságait, ezek kombinációja szükségessé teheti az inzulin vagy hipoglikémiás gyógyszerek adagjának csökkenését.

A halofantrin meghosszabbítja a QT-intervallumot, így nem kombinálható más olyan gyógyszerekkel, amelyek szívritmuszavarokat okozhatnak (ez a lista magában foglalja a hidroxi-klorokint). Amellett, hogy növeli a valószínűségét aritmiák kamrák - a kombinált alkalmazása más gyógyszerekkel aritmogén gyógyszerek (beleértve az amiodaron moxifloxacin).

Az Immard és a ciklosporin kombinációja a plazmaindexek növekedését eredményezi.

A hidroxiklór-kin képes csökkenteni a görcsküszöb határát. Más maláriaellenes szerekkel kombinálva, amelyek csökkentik a görcsküszöböt (pl. Mefloquin), a görcsrohamok valószínűsége nő.

Az antikonvulzívokkal való kombináció hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

Az egyszer kombinált klórkinin és a praziquantál kölcsönhatásának tanulmányozására végzett vizsgálatok kimutatták az utóbbi biológiai hozzáférhetőségének csökkenését. Nincs információ arra vonatkozóan, hogy ugyanaz a hatás alakulhat ki a hidroxi-klorokin és a praziquantál együttes alkalmazása esetén. Ha extrapoláljuk ezt az információt, mivel a klórkiin farmakokinetikája és szerkezete hidroxi-klorokinnal nagyon hasonló, arra a következtetésre juthatunk, hogy ilyen hatás kifejlődésére számíthatunk.

Az agalicidázzal kombinált terápia elméletileg az α-galaktozidáz aktivitásának lassulását idézi elő a sejtekben.

[20]

Tárolási feltételek

A gyógyszert szokásos körülmények között tárolják olyan gyógyszerek számára, amelyek gyermekek számára nem hozzáférhetők. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

Az Immar a gyógyszer felszabadulásától számított 2 éven belül használható.