Indopres

Az Indopress egy szulfanilamid diuretikum, minimális hatásfokkal és aktív vérnyomáscsökkentő hatással.

Jelzések Indopresa

Akkor alkalmazzák, ha a vérnyomás különböző okok miatt emelkedik.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában (2,5 mg térfogatban) kapható, buborékcsomagolásban, 10 darabos kiszerelésben. Egy dobozban 3 csomag tabletta található.

Gyógyszerhatástani

Vese szinten a gyógyszer hatással van a Henle-hurok területén található felszálló végtag kérgi zónájára, valamint a disztális tubulusok kezdeti fázisára.

A gyógyszer szerkezetének alapja az indolgyűrű. A gyógyszer fő funkciója a perifériás artériák értágítása, ami vérnyomáscsökkentő hatás kialakulásához vezet. Magas fokú lipofilitással rendelkezik, aminek köszönhetően jól átjut számos szövetbe és szervbe.

Vérnyomáscsökkentő hatás:

• a Ca elem transzmembrán mozgásának változása az érrendszeri simaizmok összehúzódásainak számának csökkenését okozza, aminek következtében értágulat következik be;
• részvétel a prosztaciklinek termelését stimuláló folyamatokban, valamint a PG E2 - ezek az összetevők értágító hatással is rendelkeznek;
• antagonizmus kialakulása az ér simaizomrétegének káliumcsatornáival kapcsolatban, aminek következtében vérnyomáscsökkentő hatás is kialakul.

A diuretikus hatás akkor alakul ki, amikor a nátriumionok reabszorpciója, valamint a kálium-, nátrium-, klorid- és vízionok kiválasztása blokkolódik.

Antiaterogén hatás – ez az egyetlen vízhajtó gyógyszer, amely a prosztaciklin kötődésének befolyásolásával enyhén növelheti a HDL-szintet, ami a vérlemezke-aggregáció csökkenéséhez, és ezzel egyidejűleg antioxidáns hatás kialakulásához vezet (a pusztulás csökkentésével és az NO biohasznosulásának növelésével).

Vérnyomáscsökkentő hatást mutat mind egészséges vesefunkciójú, mind károsodott vesefunkciójú betegeknél, átlagos gyógyszeradagok alkalmazása esetén kismértékben növelve az SCF értékeit.

A gyógyszer nem jut át a vér-agy gáton. A gyógyszer maximális aktivitása az indapamid hosszan tartó alkalmazása esetén alakul ki.

Farmakokinetikája

Az Indopres jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, és a Cmax értékeit a beadástól számított 2 óra elteltével rögzítik. A felezési idő 14-18 óra. A vérfehérjével való szintézise 70-80%. A magas lipofilitás hozzájárul az anyag jó eloszlásához a szövetekben és a szervekben (kivéve a központi idegrendszert). Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak le, a kiválasztás a veséken (75%) és a széklettel (az anyagcsere-termékek 20%-a) történik.

Minimális dózisban szedve a gyógyszer az artériákban érrendszeri tágulatot okoz. A szükséges gyógyhatás az indapamid rendszeres szedése után 3 hónapig alakul ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni – naponta, naponta egyszer, reggel, 2,5 mg hatóanyag-dózisban.

A gyógyszer hatása fokozatosan alakul ki. Ha a monoterápia nem hozza meg a kívánt hatást, komplex kezelést alkalmaznak más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt. Nem szükséges az adag növelése a kifejezettebb hatás eléréséhez, mivel a nagy dózisok alkalmazása nem vezet fokozott vérnyomáscsökkentő aktivitáshoz.

A kezelési ciklus időtartamát minden beteg esetében egyénileg határozzák meg. A gyógyszer elhagyása nem okoz rebound magas vérnyomást.

[ 1 ]

Terhesség Indopresa alatt történő alkalmazás

Tilos a gyógyszer szedése terhesség vagy szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az indapamiddal vagy a gyógyszer más összetevőivel kapcsolatos súlyos intolerancia jelenléte;
• májfunkciós problémák;
• súlyos krónikus veseelégtelenség (SCF-értékek 30 ml/perc alatt);
• hipokalémia;
• laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy hipolaktázia.

Mellékhatások Indopresa

Standard dózisok alkalmazása esetén a betegek nem tapasztalnak semmilyen szövődményt. A mellékhatások kialakulása általában akkor figyelhető meg, ha a gyógyszert nagy dózisban adják be:

• Az EBV-paraméterek változásai: hiponatrémia vagy β-kalémia, valamint hiperkalcémia, amelyek ortosztatikus összeomlást okoznak. Az indapamid beadása utáni kloridion-veszteség miatt esetenként metabolikus alkalózis alakulhat ki;
• a gyógyszer gyenge hatása a vércukorszintre és a húgysavszint emelkedése köszvényes vagy cukorbetegségben szenvedőknél lehetséges;
• a vérfunkcióval kapcsolatos rendellenességek: a leukociták és a vérlemezkék számának csökkenése neutrofilekkel, valamint hemolitikus vagy aplasztikus anémia kialakulása;
• idegrendszeri rendellenességek: fejfájás, depresszió, paresztézia, szédülés, valamint álmosság, aszténia és érzelmi instabilitás érzése;
• a szív- és érrendszer aktivitásával kapcsolatos problémák: csökkent vérnyomás vagy aritmia;
• a gyomor-bél traktust érintő tünetek: szájszárazság, hányinger, bélrendszeri zavarok, hányás és hasnyálmirigy-gyulladás. Ezenkívül máj- vagy májgyulladási problémák, valamint encephalopathia is előfordulhat;
• vizelési zavar: fokozott vizelési gyakoriság nagy mennyiségű vizelettel, valamint vesefunkciós problémák;
• a légzőrendszert érintő rendellenességek: irritáció a légcsőben, az orrnyálkahártyában és a hörgőkben, valamint a tüdőalveolusokkal kapcsolatos és nem specifikus gyulladás;
• allergia jelei: kiütések, dermatitis vagy csalánkiütés, valamint toxikus-allergiás tünetek (TEN vagy Stevens-Johnson szindróma). Alkalmanként fényérzékenység alakul ki;
• Egyéb: impotencia, színlátászavar, vaszkulitisz, SLE súlyosbodása és kötőhártya-gyulladás.

Overdose

Nagy dózisú Indopres (40+ mg) fogyasztása esetén az EBV-szint zavara lép fel, amit hyponatremia és β-kalémia tünetei kísérnek. Hányás, hasi fájdalom, hányinger és görcsös szindróma (amelyet a légzőközpont elnyomása kísérhet) is jelentkezhet, és a vérnyomás csökken. Amikor a vérnyomásszint csökken, zavartság vagy álmosság érzése, valamint szédülés jelentkezik. Súlyos rendellenességek esetén veseproblémák jelentkeznek anuria és oliguria jeleivel.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosást végeznek, szorbenseket írnak fel, az elektrolitzavarokat korrigálják, és tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor az indapamidot vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálják, a terápiás aktivitás növekedése figyelhető meg.

A gyógyszer lítiummal való kombinációja a lítium reabszorpciójának gyengülését és a vérben lévő mennyiségének növekedését okozza, ami toxikus hatások kialakulásához vezet. Együttes alkalmazás esetén a gyógyszerek plazma lítiumszintjét gondosan ellenőrizni kell.

A szalicilátok, a COX-2 aktivitását gátló anyagok és az NSAID-ok gyengítik az indapamid gyógyászati tulajdonságait.

Hiponatrémiában szenvedőknél az ACE-gátlók és a gyógyszer együttes alkalmazása a vérnyomás hirtelen csökkenéséhez vagy akut veseelégtelenség kialakulásához vezet. Emiatt ilyen gyógyszerkombináció esetén az ACE-gátló szedésének megkezdése előtt le kell állítani a hiponatrémiát okozó vízhajtó adagolását, majd 3 nap elteltével fokozatosan meg kell kezdeni az ACE-gátló szedését (kis adagokkal kezdve, és a kívánt gyógyászati dózis eléréséig). Hasonló taktikát kell alkalmazni ilyen kombinációval a vesék belsejében lévő artériákat érintő szűkület, valamint szívelégtelenség esetén is.

Vesebetegség esetén a terápia kezdeti szakaszában az Indopres és az ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával a kreatininszint monitorozása szükséges.

A gyógyszer baklofennel való kombinációja fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást. Ilyen helyzet kialakulása esetén rehidratációt kell végezni, szükségszerűen ellenőrizve a karbamid és a kreatinin értékeit.

A gyógyszer szulfáttal (SG) történő egyidejű alkalmazása a glikozidok toxikus tulajdonságainak fokozódásához vezet. Szükséges az EKG-értékek és a vér káliumszintjének monitorozása.

A triamteren, a spironolakton és az amilorid megváltoztathatja a vér káliumszintjét (csökkentheti vagy növelheti azt). Ez különösen igaz a krónikus veseelégtelenségben vagy cukorbetegségben szenvedőkre.

A gyógyszer metforminnal történő együttes alkalmazása tejsavas acidózis kialakulásához vezet, mivel befolyásolja a vesék működését.

A jódozott kontrasztanyagok indapamiddal együtt történő alkalmazása dehidratált betegeknél növeli az ARF kialakulásának kockázatát (ha hipokalémia is jelen van).

A kalciumsókkal együtt történő alkalmazás a Ca elem vizelettel történő kiválasztásának csökkenéséhez vezet, és növeli a vérben lévő értékeit is.

Az imipramin-szerű antidepresszánsok és neuroleptikumok a gyógyszerrel kombinálva ortosztatikus összeomlás kialakulását okozzák.

Ciklosporinokkal egyidejű alkalmazás esetén a gyógyszer növeli a vér kreatininszintjét.

Az ösztrogének és a szteroidok csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást, mivel képesek visszatartani a nátriumot és a vizet a szervezetben.

A gyógyszert nagy óvatossággal kell alkalmazni fenotiazinokkal, IA és III altípusú antiaritmiás szerekkel, butirofenonokkal, asztemizollal és benzamidokkal, valamint eritromicinnel, terfenadinnal, ciszapriddal és bepridillel együtt. A lista tartalmazza még a difemanil, a vinkamin pentamidinnel, a mizolasztin halofantrinnal és a moxifloxacin sparfloxacinnal kombinációját. Az ilyen gyógyszerkombinációk aritmiákhoz vagy kamrai tachycardiához vezethetnek, ha az Indopres hipokalémia kialakulását okozza.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Indopress-t kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

Az Indopres a terápiás szer gyártásának dátumától számított 4 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Az Indopres-t nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic az Arifon Retarddal és az Enzix-szel.