Inedzhi

Az Inegy egy lipidcsökkentő gyógyszer.

Jelzések Inedzhi

Ezt hiperkoleszterinémia kezelésére használják.

A betegség elsődleges formája.

Segédanyagként kombinálva a hipercholeszterinémia (örökletes vagy nem családias heterozigóta jellegű) elsődleges formájú vagy vegyes természetű hiperlipidémiában szenvedő emberek étrendjével, ha komplex gyógyszert kell használni. Csak statinok használata esetén adjon meg olyan személyeket, akik nem érték el a kívánt hatást, és azokon kívül, akik korábban használták az ezetimibet és a statinokat.

A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a CAS munkájával kapcsolatos szövődmények gyakoriságának csökkentése és az ilyen hatások fokozott valószínűsége.

Örökletes hypercholesterolemia homozigóta természet.

A táplálék kiegészítő komponenseként. Emellett lehet további terápia (például LDL-aferezis).

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletta formában készül, 14 darab a sejtlemez belsejében. Egy csomagban - 2 rekord.

Gyógyszerhatástani

Az Inegy olyan lipidcsökkentő anyag, amely meggátolja a koleszterin bélfelszívódását a nővérei szterinekkel, valamint endogén koleszterin-kötési folyamatokkal.

A gyógyszer szimetatint és ezetimibet tartalmaz (ezek lipidcsökkentő elemek a terápiás hatás kiegészítő elvével). A gyógyszer csökkenti a koleszterin-koleszterin, az LDL-koleszterin és az apo-B, a trigliceridek és a koleszterin-XLPL mellett. Ugyanakkor megnöveli a HDL-koleszterin értékeket, ami kettős hatást eredményez - a koleszterin felszívódásának és kötődésének elnyomása.

Ezetimiʙ.

A komponens gátolja a koleszterin belek felszívódását. Gyógyszeres hatásmechanizmusa különbözik a koleszterinszintet csökkentő gyógyszerek többi csoportjától (például a sztatinokkal, gyantákkal és a növényi sztanolokkal képzett fibrátok). Az ezetimiba molekuláris hatása az NPC1L1 szterol transzporterre irányul, amelynek funkciója a fitoszterolok koleszterinnel történő felszívódása.

Az elem a vékonybél kefe csíkja területén helyezkedik el, és gátolja a koleszterin felszívódását, csökkentve a máj belsejében felszabaduló bél koleszterin mennyiségét. A sztatinok csökkentik a máj koleszterin-kötődését. Mindkét mechanizmus hozzájárul a koleszterinszint további csökkenéséhez. Az ezetimib nem befolyásolja az epe és a zsírsavak felszívódását, az etinil-ösztradiollal és a progeszteronnal vagy a zsírban oldódó kalciferollal retinollal.

Simvastatin.

Orális adagolás után a szimvasztatin, amely egy inaktív lakton, a hepatikus hidrolízis folyamán megy végbe, majd aktív p-hidroxisav alakul ki (ez erősen gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását). Ez az enzim katalizátorként működik a koleszterin bioszintézisének legkorábbi és legfontosabb fázisában - a HMG-CoA mevalonát komponenssé történő átalakításának folyamata.

Az elem csökkenti mind a megnövekedett, mind a standard LDL-koleszterinszintet. Az LDL-anyagok a VLDL-ből képződnek, és nagyrészt katabolizmusnak vannak kitéve a nagy affinitású LDL-terminációk részvételével. Az LDL szintjének csökkenésével párhuzamosan a szimvasztatin csökkentheti a VLDL koleszterin értékeit, és emellett indukálja az LDL végződések aktivitását, ami csökkenti a termelést és növeli az LDL koleszterin katabolizmust.

A szimvasztatin terápia jelentősen csökkenti az apo-B értékeit. Ugyanakkor a komponens mérsékelten növeli a HDL-koleszterin szintet és a plazma TG szintjét. Mindezek a változások a teljes koleszterin / HDL, valamint az LDL / HDL arányának csökkenéséhez vezetnek.

Farmakokinetikája

Szívás.

Ezetimiʙ.

Szájon át történő alkalmazáskor a komponens nagy sebességgel abszorbeálódik és konjugálva terápiásán aktív fenol-glükuronidot (ezetimib-glükuronidot) képez. A plazma Cmax értéke 1-2 óra (ezetimib-glükuronid) és 4-12 óra (ezetimib) után jelentkezik.

Az étkezés (magas vagy alacsony zsírtartalmú) nem befolyásolja az anyag biológiai hozzáférhetőségének súlyosságát.

Simvastatin.

A szimvasztatin beadása után az aktív β-hidroxisav szintje a keringési rendszerben kevesebb, mint 5% a használt résznek (az első májjárat után). A β-hidroxisav mellett 4 aktív metabolikus termék kiválasztódik az emberi plazmában. Ha az anyag étkezés előtt (üres gyomorban) kerül elfogyasztásra, a teljes és az aktív inhibitorok plazmaértékei változatlanok maradnak.

Elosztási folyamatok.

Ezetimiʙ.

Az ezetimib-glükuronid aktív elemének plazmafehérje-szintézise van, 99,7% és 88-92%.

Simvastatin.

A simvastatin β-hidroxisavval történő intraplasma fehérje szintézise 95%. A farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a szimvasztatin szöveti kumuláció nem megy végbe. A Сmax inhibitorok értékeit a gyógyszer bevitele után 1,3-2,4 óra elteltével rögzítik.

Cserefolyamatok.

Ezetimiʙ.

Az ezetimiba kezdeti metabolikus folyamatai a májban és a vékonybélben a glükuroniddal történő konjugáció útján alakulnak ki (a reakció a 2. Szakaszban történik), majd az epe kiválasztódik. Az anyag transzformációjának minden fázisában minimális oxidatív cserefolyamatok figyelhetők meg (a reakció első szakaszában előfordulnak).

Az ezetimib az ezetimib-glükuroniddal együtt a vérplazma belsejében megfigyelt fő összetevők. A gyógyszerek teljes plazma-mutatóinak mintegy 10-20% -át, valamint 80-90% -át teszik ki. Ezek a kis sebességű elemek kiválasztódnak a vérplazmából, amikor a máj belsejében belekerülnek.

A komponensek felezési ideje körülbelül 22 óra.

Simvastatin.

A szimvasztatin egy nem aktív lakton, amely in vivo gyors hidrolízist végez, amely β-hidroxisavvá alakítja. A hidrolízis folyamata elsősorban a máj belsejében történik, és a plazma sebessége rendkívül alacsony.

Az anyag jól felszívódik, és aktívan extrahál az első intrahepatikus áthaladás során. A máj kivonását a májban a vérkeringés sebessége határozza meg.

A kezdetben a májba irányított gyógyszerek gyógyhatása, amely után az anyagcsere-termékek az epe kiválasztódnak. A szisztémás keringésben az aktív degradációs termékek rosszul hatolnak be.

A β-hidroxisav felezési ideje az i / v injekció után 1,9 óra.

Kiválasztódását.

Ezetimiʙ.

A 14 C-ezetimibben (20 mg) szájon át bevitt önkéntesek a teljes plazma radioaktivitás alapján 93% -ot állapítottak meg a vérplazma belsejében. Körülbelül 78%, valamint a felhasznált radioaktív dózis 11% -a ürülékkel és vizelettel ürül 10 napig. 48 óra elteltével a vérplazmában nem volt radioaktív indikátor.

Simvastatin.

A simvastatin-savat hepatocitákkal szállítják az OATP1B1 transzporter részvételével.

A szimvasztatin a mellrák rezisztencia fehérje (BCRP) efflux transzporterének szubsztrátja.

A radioaktív szimvasztatin orális adagolása után 96 órával a vizelettel (13%) és a székletgel (60%) választódott ki. A székletbe választott gyógyszerek mennyisége magában foglalja az epe-ből származó felszívódó gyógyszert, valamint a felszívódást nem.

A β-hidroxisav metabolikus termék alkalmazása után a felhasznált rész csak 0,3% -a választódott ki a vizelettel inhibitor anyagok formájában.

Adagolás és beadás

A hypercholesterolemia elsődleges formája.

A kezelési ciklus megkezdése előtt a beteget át kell vinni egy normál étrendre, amely csökkenti a koleszterin indexet, amelyet a teljes terápiás időszak megfigyeléséhez szükséges.

Az Ineji részarányát személyesen határozzák meg, figyelembe véve az LDL-koleszterin kezdeti értékeit, a terápia célját és a klinikai válaszokat annak megvalósítására. A gyógyszert naponta egyszer, este, fogyasztás nélkül fogyasztják.

A dózisok tartománya 10 / 10-10 / 40 mg / nap. Alapvetően először vegye be a gyógyszert napi 10/20 vagy 10/40 mg adagban.

Az adag kiválasztása vagy a kezelés kezdete óta a vér lipidszintjét (legalább 4 hetes időközönként) ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagolás méretét.

Örökletes hypercholesterolemia homozigóta természet.

Először a gyógyszert napi 10/40 mg-os adagban kell bevennie (esti fogadás). A gyógyszert segéd terápiás elemként használják, amely különböző koleszterinszint-csökkentő kezelést (például LDL-aferezist) alkalmaz, vagy ha ilyen kezelés nem áll rendelkezésre.

Használjon más gyógyszerekkel.

Az inegy-t legalább 2 órával vagy legfeljebb 4 órával az epesavakhoz kapcsolódó szekveneránsok alkalmazása után kell beadni.

Azokat a személyeket, akik a lipidcsökkentő dózisokban amlodipint, diltiazemet, amiodaront vagy verapamilt vagy niacint tartalmaznak, legfeljebb 10/20 mg-ot kell beadni naponta.

Gyermek.

A terápia kezdeti szakaszát orvosi szakember felügyelete mellett kell végezni.

A 10-17 éves gyermekek esetében a kábítószer-használatra vonatkozó információk korlátozottak (pubertálási időszak: fiúk - a Tanner skála 2. Vagy magasabb szintje; lányok - legalább 1 év a menarche megjelenése után). Először a hatóanyagot napi 1 mg-os adagban kell bevenni. A javasolt adagolási tartomány napi 10 / 10-10 / 40 mg.

Májelégtelenségben szenvedők.

Lehetetlen olyan gyógyszert rendelni, amely mérsékelt (7-9 pont a Child-Pugh besorolásban) vagy súlyos (több mint 9 pont) megsértése.

Azok a betegek, akik vesefunkcióval rendelkeznek.

A krónikus veseelégtelenségben és <60 ml / perc / 1,73 m ² GFR-ben szenvedő embereknek naponta egyszer 10/20 mg-ot kell bevenniük este. A nagyobb részeket rendkívül óvatosan használják.

[2]

Terhesség Inedzhi alatt történő alkalmazás

Inezhi tiltott, hogy terhes legyen. Nincs klinikai információ a drogok terhes nőknél történő alkalmazásáról.

Nem áll rendelkezésre információ arról, hogy a gyógyszer aktív elemei az anyatejével együtt kiválasztódnak-e. Emiatt nem használják szoptatásra.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az erős érzékenység jelenléte a gyógyszerelemekkel szemben;
• súlyosbított májbetegségek;
• ismeretlen, hosszan tartó transzaminázszint emelkedés a szérumban;
• kombináció a CYP3A4 enzim aktivitását gátló hatásos anyagokkal (például ketokonazol, vorikonazol és itrakonazol posakonazollal, továbbá telitromicinnel, eritromicinnel rendelkező klarithamicinnel, telaprevir bocetprevirrel és HIV proteázzal rendelkező nefazodonnal, egy proteáz inhibitor proteázzal és egy HIV proteáz inhibitorral, valamint proteáz inhibitorral és HIV proteáz inhibitorral, valamint HIV proteáz inhibitorral és HIV proteáz inhibitorral, valamint HIV proteáz inhibitorral és HIV proteasinnal, valamint eritromicinnel;
• kombináció ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy danazollal.

Mellékhatások Inedzhi

A gyógyszerek használata káros tünetek kialakulásához vezethet:

• a nyirok- és hematopoetikus rendszer rendellenességei: anaemia vagy thrombocytopenia;
• A Nemzetgyűlés rendellenességei: memóriavesztés vagy polyneuropathia;
• a légzőszervi elváltozások, a mediastinum és a szegycsont: dyspnea, köhögés vagy intersticiális tüdőbetegség;
• a gyomor-bél traktus megnyilvánulása: gastritis, székrekedés vagy pancreatitis;
• a szubkután réteggel és az epidermiszgel kapcsolatos tünetek: IEE vagy alopecia, valamint az intolerancia tünetei, beleértve a csalánkiütést, a kiütéseket, az angioödémát és az anafilaxist;
• a kötőszöveti és izom-csontrendszeri szövetek rendellenességei: izomgörcsök, myopathia (beleértve a myositist is), és a rabdomiolízis mellett (akut veseelégtelenség kíséretében vagy nem) és tendinopátia, amelyet néha egy törés okoz;
• táplálkozási és anyagcsere-zavarok: étvágytalanság;
• érrendszeri elváltozások: a vérnyomás növekedése és az öblítés;
• szisztémás tünetek: fájdalom;
• a GP és a máj munkájával kapcsolatos problémák: a májfunkció, a sárgaság, a hepatitis vagy a cholecystitis elégtelensége;
• a nemi szervek sérülései: impotencia;
• mentális zavarok: álmatlanság vagy depresszió.

Esetenként előfordulhat intolerancia szindróma, amelyet a következő tünetek jeleznek: dermatomyositis, angioödéma, kábítószer-lupus, reumatikus jellegű polimalgia és vaszkulitisz. Ezen túlmenően ez a lista magában foglalja az eosiofíliát, az ízületi fájdalmat, a thrombocytopeniát, az ízületi gyulladást, a dyspnea-t, a fokozott ESR-t, a forró öblöket, a csalánkiütést, a láz, a fényérzékenységet és a szorongást.

A laboratóriumi vizsgálatokra utaló jelzések változhatnak: az ALP index emelkedik, vagy a máj aktivitásának változása.

A sztatinok, beleértve a szimvasztatint is, növelik a HbA1c-t és emellett a cukor vérértékeit is.

Alkalmanként kognitív zavarok (elfelejtés állapota, memóriavesztés vagy romlás, amnézia és zavartság) jelentek meg a sztatinok használatából. Ezek a rendellenességek gyakran enyhék és kezelhetők a gyógyszer visszavonása után.

A statinok alkalmazása további negatív megnyilvánulásokat is okozhat: alvászavarok (rémálmok lehetnek), csökkent szexuális funkció, cukorbetegség (a fejlődés gyakoriságát a kockázati tényezők jelenléte határozza meg (az éhgyomri cukor vérértéke ≥5,6 mmol / l, és a testsúly indexe ≥5,6 mmol / l ≥30 kg / m ², emellett a megnövekedett vérnyomás és a trigliceridek megnövekedett értéke)).

[1]

Overdose

Gyógyszeres mérgezés esetén támogató és tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerek (különösen nagy adagokban), valamint a CYP3A4 hatását lelassító hatásos anyagok (például ketokonazol, itrakonazol, valamint telitromicin, eritromicin, nefazodon, klaritromicin és HIV proteáz inhibitorok) alkalmazásával történő alkalmazása növeli a rhabdomyolysis vagy myopathia valószínűségét. Ha eritromicin, itrakonazol, klaritromicin, ketokonazol vagy telitromicin adagolására van szükség, az Ineji alkalmazását törölni kell. A CYP3A4 izoenzimre erősen gátló hatású szerek fokozzák a myopathia valószínűségét, mert zavarja a szimvasztatin kiválasztását. Szükséges, hogy a gyógyszerek kombinációját más gyógyszerekkel együtt hagyjuk abba, amelyek közé tartoznak a CYP3A4 aktivitását lelassító hatásos komponensek; az egyetlen kivétel a helyzet, amikor az ilyen kezelés várható előnye nagyobb, mint a szövődmények kockázata.

A gyógyszer kombinációja fenofibráttal vagy gemfibrozillal növeli az ezetimib plazmaszintjét 1,5 és 1,7-szeresével; de az ilyen növekedésnek nincs klinikai jelentősége.

A gyógyszer kombinációja (különösen nagy adagokban) danazollal, ciklosporinnal vagy niacinnal (naponta több mint 1000 mg) növeli a rhabdomyolysis vagy myopathia valószínűségét is.

A niacinnal (napi 1000 mg feletti) kombinált alkalmazása nagyon óvatos, mivel a niacinnal végzett monoterápia myopathiához vezethet.

Azoknál a betegeknél, akik naponta több mint 1000 mg danazolt vagy ciklosporint használnak, a gyógyszer dózisa legfeljebb 10 mg lehet naponta. Szükséges egyidejűleg értékelni a gyógyszerek alkalmazásának lehetséges előnyeit és kockázatait is. A gyógyszer ciklosporinnal történő kombinálásakor rendszeresen ellenőrizni kell a komponens vérértékeit.

A rabdomiolízis vagy myopathia kialakulásának valószínűségének növekedése is megfigyelhető, ha a gyógyszereket verapamillal vagy amiodaronnal kombinálják. A klinikai vizsgálatokban részt vevő egyének 6% -ánál a myopathia megjelenésével kapcsolatos információk 80 mg simvastatin és amiodaron mellett.

A verapamilt vagy amiodaront alkalmazó személyek esetében a gyógyszer napi adagja legfeljebb 10/20 mg lehet. Kivételek csak olyan esetekben lehetségesek, amikor a terápia előnyei nagyobb valószínűséggel fordulnak elő, mint a myopathia kockázata.

Azoknál a betegeknél, akik a fuzidinsavat a gyógyszerrel együtt használják, a myopathia valószínűsége megnőhet, ezért ellenőrizni kell az ilyen betegek állapotát.

A Kolestiramine kombinált alkalmazása az összes ezetimib átlagos AUC értékének csökkenését mintegy 55% -kal csökkentette. A gyógyszer kombinációja ezzel a komponenssel gyengítheti az LDL-szintek növekvő csökkenésének súlyosságát.

Két klinikai vizsgálat során (egészséges önkéntesekkel, valamint hiperkoleszterinémia esetén) a napi 20–40 mg-os szimvasztatin-komponens mérsékelten növelte a kumarin csoport antikoagulánsainak hatását, meghosszabbítva a PTV-indexeket. Ebben az esetben az MHO kezdeti szintje, amely 1,7 volt az önkéntesekben, 1,8-ra emelkedett, míg a hiperkoleszterinémiában 2,6-tól 3,4-ig.

Azok az emberek, akik a kumarin alcsoportból származó antikoagulánst használnak, gondosan figyelemmel kell kísérniük a véralvadási (PTV) értékeket, mielőtt az Ineji-t először használnák. Ezenkívül ezeket a méréseket rendszeresen addig kell elvégezni, amíg stabil MHO értékeket nem kapunk. Ezt követően a mérést standard időközönként végezzük, amely a kumarin antikoagulánsokkal történő kezelés során szükséges. Az Inegi törlése vagy az adagolás megváltoztatása után a véralvadási értékeket rendkívüli sorrendben kell mérni.

A gyógyszer és az antacidok kombinációja az ezetimib felszívódásának jelentéktelen csökkenéséhez vezet (az anyag biológiai hozzáférhetősége változatlan marad).

A grépfrútlé részeként egy vagy több olyan elem van, amelyek lelassítják a CYP3A4 izoenzim aktivitását, és képesek megnövelni azon komponensek plazma értékeit, amelyek metabolikus folyamatai az izoenzim részvételével jelentkeznek. Kis mennyiségben (0,25 liter / nap) levő gyümölcslé alkalmazása esetén a hatás minimális lesz (az a aktivitás, amely lelassítja a HMG-CoA reduktáz hatását a vérplazmában 13% -kal, az AUC indikációinak megfelelően), amely klinikai jelentősége nincs. Azonban a nagy mennyiségben (több mint 1 liter naponta) a szimvasztatin alkalmazásával történő felhasználás jelentősen megnöveli az aktivitás intraplasma indikátorait, ami lelassítja a HMG-CoA reduktáz hatását. Emiatt a gyógyszer bevezetése idején meg kell tagadni az ilyen gyümölcslé nagy mennyiségben történő elfogadását.

[3], [4]

Tárolási feltételek

Az Ineji-t olyan helyen kell tartani, amely kisgyermekek számára zárva van. A hőmérséklet-tartomány nem nagyobb, mint 30 ° С.

[5]

Szavatossági idő

Az Inegy a gyógyszer gyártásától számított két éven belül használható.

[6]

Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem szabad 10 éves korig használni, mert nincs információ a gyógyszer hatékonyságáról és a gyógyszerbiztonságról e csoportban.

Analógok

A gyógyszerek analógjai olyanok, mint a fokhagymaolaj, a Peponen, a sütőtökmagolaj, az Omacor és a Sycod, valamint a Ravisol Epadol, Revittl és Eikonol, valamint a Fish Oil.

Vélemények

Az Inegi egy nagyon hatékony gyógyszer, de szem előtt kell tartani, hogy meglehetősen drága.