Inspra

Az Inspra vízhajtó hatású.

Jelzések Inspra

Miokardiális infarktus esetén alkalmazzák – a hirtelen általános és szív eredetű halálozás előfordulásának csökkentésére. Bal kamrai elégtelenségben szenvedőknek miokardiális infarktus után is felírják.

A CHF standard terápiájában alkalmazzák.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 25 vagy 50 mg-os tablettákban szabadul fel, csomagonként 30 darab mennyiségben.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga megakadályozza a progeszteron és az androgén végződések szintézisét aldoszteronnal, amely részt vesz a vérnyomás szabályozásában és a szív- és érrendszeri patológiák előfordulásában. Amikor az eplerenont hozzáadják a CHF-ben szenvedők kezeléséhez, az aldoszteronszint emelkedése várható.

Az Inspra alkalmazása akut miokardiális infarktusban szenvedő egyéneknél jelentősen csökkenti a halálozás valószínűségét ebben a betegségkategóriában.

A vérnyomáscsökkentő hatás átlagosan 14 nap után alakul ki, és 1 hónapos rendszeres használat után éri el a maximális értéket. A hatás intenzitása 8-24 hétig tart.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

Az eplerenon gyorsan felszívódik és eloszlik a szervezetben (a Cmax 2 óra elteltével alakul ki). A biohasznosulás 69%. Az ételbevitel nem befolyásolja a felszívódást.

Az eplerenon intraplazmás fehérjeszintézise 50%; az eritrocitákhoz való kötődés nem figyelhető meg.

A kiválasztás 67%-a a vizelettel és 32%-a a széklettel történik. A felezési idő körülbelül 3-5 óra.

[ 3 ]

Adagolás és beadás

Szívelégtelenség vagy miokardiális infarktus esetén a terápiát 25 mg-os adaggal kell kezdeni, majd 1 hónap alatt 50 mg-ra emelni (a vér káliumszintjének monitorozása mellett). A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni.

A gyógyszer alkalmazása nem függ az étkezéstől.

Terhesség Inspra alatt történő alkalmazás

Nincsenek információk a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatkísérletekből származó adatok nem mutatnak közvetett vagy közvetlen negatív hatásokat a terhesség lefolyására, az embrionális és a szülés utáni fejlődésre, illetve a szülés folyamatára. A gyógyszert terhes nőknek fokozott óvatossággal kell felírni.

Nincs információ arról, hogy az eplerenon orális alkalmazást követően kiválasztódik-e az anyatejbe. A preklinikai vizsgálatok azonban kimutatták, hogy az eplerenon vagy metabolitjai megtalálhatók patkányok tejében, de ez nem befolyásolja az utódok fejlődését. Mivel nincsenek információk a szoptatott csecsemőknél jelentkező mellékhatások lehetőségéről, a gyógyszer fontosságát figyelembe véve kell dönteni a szoptatás vagy a gyógyszer szedésének abbahagyásáról.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• vese- vagy májelégtelenség súlyos stádiumban;
• hiperkalémia, amely észrevehető klinikai tünetekkel jár;
• a gyógyszerrel kapcsolatos súlyos személyes intolerancia;
• káliumtartalmú gyógyszerekkel való kombináció;
• laktázhiány vagy galaktozémia.

[ 4 ], [ 5 ]

Mellékhatások Inspra

Az Inspra szedése mellékhatásokat okozhat:

• fejfájás, súlyos szédülés és ájulás;
• eozinofília vagy hiperkalémia;
• csökkent vérnyomás, bal kamrai elégtelenség, álmatlanság, pitvarfibrilláció vagy miokardiális infarktus;
• torokgyulladás vagy köhögés;
• hányinger, puffadás, hasmenés, epehólyag-gyulladás, székrekedés vagy hányás;
• viszketés, hyperhidrosis és az allergiák helyi megnyilvánulásai;
• rossz közérzet és aszténia.

[ 6 ]

Overdose

Nincsenek adatok az eplerenon túladagolásának kialakulásáról. Elméletileg hiperkalémia és vérnyomáscsökkenés várható.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az eplerenont nem szabad káliumtartalmú szerekkel kombinálni, mivel ezek fokozzák a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Az eplerenont nem szabad lítiummal kombinálni, mivel ez növeli a lítiummérgezés kockázatát.

A gyógyszert nem szabad ciklosporinnal vagy takrolimusszal együtt szedni, mivel ez növeli a hiperkalémia és a veseproblémák kockázatát.

A triciklusos antidepresszánsok, a neuroleptikumok, valamint az amifosztin baklofennel kombinálva az Inspra-val kombinálva fokozzák a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszer és a GCS kombinációja nátrium- és folyadékretenciót okoz a szervezetben.

A gyógyszer trimetoprimmal történő együttes alkalmazása esetén fokozott a hiperkalémia kialakulásának kockázata.

[ 7 ]

Tárolási feltételek

Az Insprát legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Inspra a gyógyászati anyag gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászati alkalmazása ellenjavallt (18 év alatt).

Analógok

A gyógyszer analógjai a Dekriz, a Spironolakton, az Epletor Renial-lal, valamint a Veroshpiron és az Espiro.

Vélemények

Az Inspira jó értékeléseket kap az orvosoktól - a gyógyszert meglehetősen hatékonynak tartják. CHF-ben vagy szívrohamban szenvedőknél a szívfunkcióhoz képest jelentősen csökken az utó- és előterhelés, a bal kamrai hipertrófia kialakulása és progressziója lelassul, a vérnyomás mutatója csökken, a diasztolés kamrai aktivitás javul, és csökken a duzzanat és a pangásos tünetek a lágyrészek területén.

[ 8 ]