Invega

Az Invega egy antipszichotikus gyógyszer.

[ 1 ]

Jelzések Invega

15 éves kortól serdülőknél, valamint felnőtteknél skizofrénia kezelésére alkalmazzák. Felnőtteknek skizoaffektív zavarok kezelésére is felírják.

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, 7 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban - 4 buborékcsomagolás tablettákkal.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a paliperidon nevű anyag racém keverékét tartalmazza.

A paliperidon egy szelektív blokkoló szer monoamin hatással. Gyógyhatása eltér a standard neuroleptikumokétól. Az anyag szorosan kötődik a szerotoninreceptorokhoz (5-HT2 típus), valamint a dopaminhoz (D2). Ugyanakkor az α1-adrenoreceptorok, valamint a hisztaminreceptorok (H1) és az α2-adrenoreceptorok antagonistájaként működik (az utóbbi kettőre kevésbé aktív). A hatóanyag (+) és (-)-enantiomerjeinek gyógyhatása mind mennyiségben, mind a hatás mértékében hasonló.

A paliperidont nem szintetizálják az acetilkolin receptorok. Bár az anyag a D2-vezetők erős antagonistájaként működik, ami a skizofrénia pozitív jeleinek csökkenésére utal, hozzájárul a katalepszia kialakulásához, valamint a motoros hatások gyengüléséhez, kevésbé, mint a standard neuroleptikumok. Mivel a gyógyszer túlnyomórészt központi szerotonin-antagonista, ez gyengítheti a hatóanyag extrapiramidális etiológiájú mellékhatásokat okozó tulajdonságát.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer farmakokinetikája arányos a rendelkezésre álló dózistartományon belüli dózismérettel.

A gyógyszer egyszeri dózisának alkalmazásakor a felszabadulási sebesség fokozatos növekedése figyelhető meg, aminek következtében a paliperidon plazmakoncentrációja folyamatosan emelkedik. A gyógyszer csúcsértékeit 24 óra elteltével figyelik meg. Sok betegnél a gyógyszer stabil értékei 4-5 napos napi egyszeri tablettabevitel után figyelhetők meg.

A paliperidon a riszperidon aktív bomlásterméke. Az Invega felszabadulási profilja a csúcskoncentráció gyenge fluktuációjának eredménye, összehasonlítva az azonnali felszabadulású riszperidonnal (fluktuációs index 38%, illetve 12,5%).

A gyógyszer biohasznosulási mutatói orális bevétel esetén elérik a 28%-ot.

Ha a tablettákat magas kalóriatartalmú vagy zsíros ételekkel kombinálva veszik be, a paliperidon csúcsértékei és AUC-szintjei 50-60%-kal nőnek a gyógyszer üres gyomorra történő bevételéhez képest.

A gyógyszer gyorsan eloszlik a szövetekben és a folyadékokban. Az eloszlási térfogat 487 liter. A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke eléri a 74%-ot. Az anyag főként albuminokkal, valamint α1-savas glikoproteinnel szintetizálódik.

Egyszeri 1 mg-os 14C-izotóppal jelölt paliperidon dózis beadását követően a dózis 59%-a ürül ki 7 nap után, a változatlan gyógyszer a vizelettel ürül. Ez azt mutatja, hogy a gyógyszer nem metabolizálódik jelentős mértékben a májban. A jelölt gyógyszer körülbelül 80%-a a vizeletben, és körülbelül 11%-a a székletben található.

Adagolás és beadás

Skizofréniában szenvedő felnőttek számára.

A gyógyszert naponta egyszer 6 mg-os adagban ajánlott bevenni (reggel bevéve). A kezelés kezdeti szakaszában nincs szükség az adag titrálására. Egyes betegeknél a gyógyszer terápiás hatása már a legkisebb vagy a legnagyobb adag (a megengedett alkalmazási tartományon belül - napi egyszer 3-12 mg) bevételekor is megfigyelhető. Az adag megváltoztatása megengedett, ha ilyen indikációk vannak, valamint az egészségi állapot gondos újraértékelése után. Ha az adag növelése szükséges, ezt a következő séma szerint kell elvégezni: 3 mg/nap, legalább 5 napos szünetekkel.

Skizoaffektív zavarokkal küzdő felnőttek számára.

A gyógyszert reggel, napi egyszer 6 mg mennyiségben kell bevenni. Egyes betegeknél a terápiás hatékonyság nagy dózis (a megengedett tartományon belül - napi egyszer 6-12 mg) alkalmazása után alakul ki. Ha szükséges az adag növelése, akkor azt legalább 4 napos időközönként 3 mg/nap hozzáadásával kell megtenni.

Funkcionális veseelégtelenségben szenvedők.

Enyhe betegségben szenvedőknek (kreatitin szint ≥50/<80 ml/perc) a gyógyszert naponta egyszer, 3 mg-os adagban kell bevenniük. Az adag napi egyszeri 6 mg-ra emelhető, de csak a beteg gyógyszertolerálhatóságának és gyógyászati hatásosságának felmérése után.

A betegség közepesen súlyos vagy súlyos formájában (kreatinin-clearance ≥10/<50 ml/perc) szenvedőknek napi egyszer 1,5 mg-ot kell bevenniük a gyógyszerből. Az adagok az egészségi állapot klinikai felmérését követően napi egyszeri, legfeljebb 3 mg-os bevételre emelhetők.

Az Invega alkalmazását 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance-ű egyéneknél nem vizsgálták, ezért a gyógyszer felírása ezen betegcsoport számára nem ajánlott.

Skizofréniában szenvedő gyermekek számára.

A 15 év feletti serdülőknek kezdetben ajánlott 3 mg-os adagban bevenni a gyógyszert - egyszeri adagban reggel.

Az 51 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek napi legfeljebb 6 mg gyógyszert szedhetnek.

Az ≥51 kg testsúlyú gyermekek naponta legfeljebb 12 mg gyógyszert szedhetnek.

Az adag megfelelő indikációk esetén módosítható. Az emelést a következő séma szerint kell végezni: napi 3 mg-mal, legalább 5 napos időközönként.

A gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát a skizofrénia kezelésében 12-14 éves serdülőknél nem vizsgálták.

A gyógyszert szájon át kell bevenni - a tablettát egészben, rágás vagy zúzás nélkül kell lenyelni, és vízzel kell lemosni. A tabletta héja oldhatatlan, és a hatóanyag fokozatosan szabadul fel alóla. A héj a mag oldhatatlan elemeivel együtt teljesen kiürül a szervezetből.

A gyógyszer alkalmazása az étkezéstől függ. Fel kell hívni a beteg figyelmét, hogy a tablettákat folyamatosan, éhgyomorra vagy reggelivel kell bevenni, anélkül, hogy a kezelés alatt váltogatni kellene ezeket az adagolási módokat.

Terhesség Invega alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő adat a paliperidon terhesség alatti alkalmazásáról. Az anyag állatkísérletekben nem bizonyult teratogénnek, de más típusú reproduktív toxicitást is megfigyeltek.

Az antipszichotikus gyógyszerek (beleértve a paliperidont is) alkalmazása a 3. trimeszterben növeli a mellékhatások valószínűségét, beleértve az extrapiramidális tüneteket vagy az elvonási szindrómát újszülötteknél. Ezek a tünetek időtartamukban és súlyosságukban változhatnak. Információk vannak hiper- és hipotenzió, izgatottság, álmosság és remegés, valamint légzési elégtelenség és a baba táplálásával kapcsolatos problémák kialakulásáról. Emiatt az újszülöttek állapotát folyamatosan és nagyon gondosan ellenőrizni kell.

A gyógyszert terhes nőknek nem szabad felírni (kivéve különleges létfontosságú indikációkat). Ha terhesség alatt abba kell hagyni az Invega szedését, a gyógyszer adagolását fokozatosan kell leállítani.

A paliperidon átjut az anyatejbe, ezért várható, hogy a gyógyszer hatással lesz a szoptatott csecsemőre. Ezért a gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt tilos.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok: túlérzékenység a paliperidonra, riszperidonra és a gyógyszer bármely más összetevőjére. Tilos 15 év alatti gyermekeknek felírni.

[ 3 ]

Mellékhatások Invega

A leggyakrabban kialakuló mellékhatások a következők:

• orr-garatgyulladás;
• mánia vagy álmatlanság állapota;
• súlygyarapodás;
• fejfájás vagy izomfájdalom;
• hasi diszkomfort, hányinger, székrekedés vagy hasmenés, valamint fokozott étvágy;
• dysarthria vagy akathisia;
• fokozott izomtónus, valamint remegő bénulás;
• álmosság érzése;
• fokozott nyáltermelés.

Ritkábban előforduló mellékhatások:

• hólyaggyulladás;
• fülfertőzések, mandulagyulladás hörghuruttal és arcüreggyulladással;
• anafilaxiás tünetek;
• leuko- vagy neutropenia, valamint vérszegénység;
• hiperprolaktinémia;
• hiper- vagy hipoglikémia, és emellett étvágytalanság;
• cukorbetegség kialakulása;
• alvászavarok, rémálmok;
• koncentrációs problémák, paresztézia vagy rohamok megjelenése, valamint pszichomotoros hiperaktivitás;
• a szem nyálkahártyáinak szárazsága, kötőhártya-gyulladás és könnyezés;
• fülzúgás vagy fájdalom;
• vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, bradycardia, QT-intervallum megnyúlása, AV-blokk;
• széklet inkontinencia, puffadás és gyomor-bélhurut;
• ízületi duzzanat és merevség, valamint ízületi fájdalom;
• vizelet-inkontinencia vagy dysuria;
• a mellbimbókból származó váladék megjelenése, a libidó gyengülése és a gynecomastia kialakulása;
• szexuális funkciókkal kapcsolatos problémák, menstruációs ciklus zavarai;
• szomjúságérzet, hipotermia, perifériás ödéma és lázas állapot.

[ 4 ]

Overdose

Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszermérgezés tünetei várhatóan a gyógyszer hatásának felerősödésében jelentkeznek. Ezek a tünetek közé tartozik a szedáció, álmosság, csökkent vérnyomás, tachycardia, extrapiramidális tünetek és a QT-intervallum megnyúlása. Mérgezést követően kétirányú kamrai tachycardiát és kamrafibrillációt is megfigyeltek.

A beteg állapotának felmérésekor fontos megjegyezni, hogy a gyógyszer hosszan tartó hatású. Nincs specifikus antidotuma. Általános támogató eljárásokat kell alkalmazni. Biztosítani kell a légutak átjárhatóságát és a megfelelő oxigénellátást, valamint ezeket a funkciókat fenn kell tartani. Szükséges a szív- és érrendszer munkájának folyamatos monitorozása (ez magában foglalja az EKG-vizsgálatot is) az aritmia esetleges jelenlétének megállapítása érdekében. A vérnyomáscsökkenést és a keringési összeomlást intravénás folyadék- vagy szimpatomimetikum-injekciókkal kezelik. Néha gyomormosásra lehet szükség (ha a sérült eszméletlen, az intubációs eljárás után), aktív szén és hashajtók adására. Súlyos extrapiramidális zavarok kialakulása esetén antikolinerg gyógyszereket kell beadni. A sérültet folyamatosan meg kell figyelni, valamint a létfontosságú fiziológiai funkciókat monitorozni kell, amíg a túladagolás minden megnyilvánulása el nem múlik.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert óvatosan kell felírni olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot.

A gyógyszer hatóanyaga nem okoz jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat a hemoprotein P450 rendszer által metabolizált gyógyszerekkel. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a paliperidonnak nincs szuppresszív vagy indukáló hatása a hemoprotein izoenzimjeire.

Óvatosság szükséges más, központi hatással bíró gyógyszerekkel kombinálva.

Tilos az ortosztatikus hipotenziót okozó gyógyszerekkel kombinálni.

Az Invega semlegesíti a levodopa hatásait.

A lítiummal való gyógyszerkölcsönhatás valószínűsége nagyon alacsony.

Nátrium-valproáttal kombinálva egyik gyógyszer koncentrációjában sem történt változás. Paroxetinnel sem észleltek jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat.

A karbamazepinnel kombinált alkalmazás a paliperidon szintjének 37%-os csökkenését eredményezte a vérben. Emiatt az Invega adagját módosítani kell ennél a kombinációnál.

A trimetoprim egyidejű alkalmazása nem befolyásolta a gyógyszer farmakokinetikáját.

[ 8 ]

Tárolási feltételek

Az Invega kisgyermekektől elzárva tartandó. A hőmérséklet nem emelkedhet 30°C fölé.

[ 9 ], [ 10 ]

Különleges utasítások

Vélemények

Az Invega hatékonyan küzd a skizofrénia produktív megnyilvánulásaival (például hallucinációkkal járó izgatottsággal, valamint delíriummal). A pszichiáterek megjegyzik, hogy a gyógyszer a leghatékonyabb a skizofrénia kezelésében, amelynek hátterében apátia-abulikus szindróma áll fenn (olyan jelekkel, mint a közöny és az apátia, valamint a kóros akaratgyengeség, az elszakadás érzése és a cselekvési vágy hiánya). A gyógyszer használata reszocializáló hatású - az apátia érzése a körülöttünk zajló eseményekkel szemben eltűnik, és cselekvésre vágyik.

A betegek véleményei azt mutatják, hogy a gyógyszer amellett, hogy nagy hatékonyságú, jelentős számú mellékhatással is jár.

Az Invega biztonságosabb gyógyszernek tekinthető a riszperidonhoz képest, de figyelembe kell venni, hogy csak serdülőknek és felnőtteknek írható fel.

[ 11 ]

Szavatossági idő

Az Invega a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 12 ], [ 13 ]