Invega

Az Invega egy antipszichotikus gyógyszer.

[1]

Jelzések Invega

A skizofrénia kezelésére 15 éves kortól kezdődő serdülőként, felnőtteknél ezenkívül alkalmazzák. Továbbá, felnőtteknek írják fel a skizoafektív rendellenességek kezelésére.

Kiadási űrlap

Adagolás tablettákban, 7 darab a buborékcsomagoláson belül. Egy csomagban - 4 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer paliperidon racém keverékét tartalmazza.

A paliperidon egy monoamin hatású szelektív blokkolószer. Gyógyhatása eltér a normál antipszichotikumoktól. Az anyagot erősen szintetizálják a szerotonin (5-HT2 típusú) receptorai, valamint a dopamin (D2) receptorai. Ugyanakkor úgy viselkedik, mint egy antagonistája α1-adrenerg és hisztamin receptorok (H1) és α2-adrenegricheskih vezetékek (kevesebb szemben aktív az utolsó két). A hatóanyag (+), valamint (-) - enantiomerjei gyógyászati aktivitása mind mennyiségben, mind hatásfokban hasonló.

A paliperidon acetilkolin receptorokkal nem szintetizálódik. Bár az anyag működik, mint egy potenciális antagonistája vezetékek D2, amely magában foglalja csökkentése a skizofrénia pozitív szimptómái, elősegíti katalepszia és gyengíti a hatását motor nem annyira, mint a szokásos neuroleptikumok. Mivel a hatóanyag domináns antagonizmusa a szerotonin ellen a központi típusú hatással szemben, gyengítheti a hatóanyag tulajdonságát, és extrapiramidális etiológiai mellékhatásokat okozhat.

[2]

Farmakokinetikája

A gyógyszer farmakokinetikája arányos a rendelkezésre álló tartományon belüli dózisméretekkel.

Egyetlen gyógyszeradag alkalmazásával megfigyelhető a felszabadulásának fokozatos növekedése, ezért a paliperidon plazmaindexje folyamatosan növekszik. A gyógyszer csúcsértékei 24 órás elteltével számoltak be. Számos beteg esetében az anyag stabil mutatóit 4-5 napos napi eldobható tabletták után figyelték meg.

A paliperidon a risperidon dezintegrációjának aktív terméke. Az Invegi felszabadulási paraméterei a riszperidon azonnali felszabadulásához viszonyítva enyhe csúcs ingadozás eredménye (a fluktuációs index 38%, szemben a 12,5% -kal).

A szájon át történő alkalmazásra szánt gyógyszerek biohasznosulási mutatói elérik a 28% -ot.

Abban az esetben, a tabletták használata kombinálva magas kalóriatartalmú zsíros élelmiszer vagy csúcsértékek és szintjét a paliperidon AUC nőtt 50-60%, összehasonlítva a használatát gyógyszer éhgyomorra.

A hatóanyag gyorsan eloszlik a folyadékban a szövetekkel. Az elosztási térfogat 487 liter. A plazmakon belüli fehérjék kötésének mértéke akár 74% -ot is elér. Az anyagot elsősorban albuminokkal, valamint az α1-savas glikoproteinnel szintetizálják.

A 7 nap elteltével 1 mg címkézett 14C-paliperidon egyszeri alkalmazása esetén a felhasznált dózis 59% -a ürül - a változatlan anyag kiválasztódik a vizelettel. Ez azt mutatja, hogy a hatóanyag nem jelent intenzív máj metabolizmust. A címkézett anyag körülbelül 80% -a megtalálható a vizeletben, és körülbelül 11% a székletben található.

Adagolás és beadás

Skizofréniás felnőttek.

Ajánlott naponta egyszer 6 mg hatóanyagot venni (reggelente). A dózis titrálása a kezelés kezdeti szakaszában nem szükséges. Néhány beteg esetében a gyógyszer hatóanyag-hatása a legkisebb vagy nagy dózis (a napi 3-12 mg-os napi adagoláson belül) alkalmazása esetén figyelhető meg. A dózis méretének megváltoztatása megengedett, ha vannak ilyen jelzések, valamint az egészségi állapot óvatos újraértékelése után. Ha meg akarja növelni az adagot, ezt a megemelést a következőképpen kell elvégezni: 3 mg / nap, legalább 5 napos megszakítással.

Felnőttek schizoaffektív rendellenességekkel.

A gyógyszert reggel 6 mg-os adagban kell bevenni naponta egyszer. Egyéni betegeknél a terápiás hatásosság nagy dózis beadása után alakul ki (a megengedett tartományon belül 6-12 mg naponta egyszer). Ha szükséges az adag növelése, növelni kell, 3 mg / nap adagban legalább 4 napos intervallumokkal.

A funkcionális vesekárosodásban szenvedők.

Azok a betegek, akiknél a betegség enyhe formája (CC ≥50 / <80 ml / perc), naponta egyszer kell bevenni a gyógyszert 3 mg-os adagban. A dózist napi 6 mg-os dózisra lehet növelni, de csak a beteg gyógyszer toleranciájának és gyógyszerhatásának értékelését követően.

Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség átlagos vagy súlyos formája (CC pontszám ≥10 / <50 ml / perc), naponta egyszer 1,5 mg-os injekciót kell bevenni. A betegek egészségi állapotának klinikai értékelése után a részek napi 3 mg-nál nem nagyobb adagba kerülhetnek.

Az Invega-t olyan betegeknél alkalmazták, akiknél a CC szint <10 ml / perc volt, ezért nem ajánlott a betegnek ezt a gyógyszert felírni.

Skizofrénia gyermekek.

A 15 évesnél idősebb serdülőknek 3 mg-os dózisban - egyszeri adagot reggel kell bevenni.

A gyermekek, akiknek tömege <51 kg, naponta legfeljebb 6 mg hatóanyagot tartalmazhatnak.

Az ≥51 kg testsúlyú gyermekeknél legfeljebb napi 12 mg hatóanyagot lehet bevenni.

Ha megfelelő indikációkkal rendelkezik, megváltoztathatja az adagot. Növelje az elvégzést a következő séma szerint: napi 3 mg, legalább 5 napos intervallumokkal.

A gyógyszer alkalmazását és biztonságosságát 12-14 éves serdülőknél szkizofrénia kezelésében nem vizsgálták.

A gyógyszert szájon át - az egész tablettát lenyelve, nem rágva és csiszolva, és vízzel is lemossák. A tabletta héja oldhatatlan, és a hatóanyag fokozatosan felszabadul az alatta. A héj és a sejtmag oldhatatlan elemei együtt teljesen kiürülnek a testből.

A kábítószerek használata az evéstől függ. Meg kell mondani a betegnek, hogy folyamatosan vagy üres gyomorra, vagy a reggelivel együtt kell bevenni a tablettákat, anélkül, hogy a kezelés ideje alatt váltakozna ezekkel a befogadási módokkal.

Terhesség Invega alatt történő alkalmazás

Nincs elég adat a paliperidon terhesség alatt történő alkalmazásáról. Az anyag állatkísérletekben nem volt teratogén hatása, de más típusú reprodukciós toxicitást észleltek.

Az antipszichotikus szerek (ide tartoznak a paliperidon) a harmadik trimeszterben növelik a negatív hatások valószínűségét, amelyek közül az extrapiramidális megnyilvánulások vagy az elvonási szindróma az újszülöttekben. Ezek a tünetek eltérőek lehetnek az expozíció és a súlyosság időtartamában. Információ van a hiper és hypotensio, az agitáció, az álmosság és a remegés, valamint a légzési elégtelenség és a csecsemők táplálásával kapcsolatos problémák kialakulásáról. Ezért az újszülött állapotát folyamatosan és nagyon gondosan ellenőrizni kell.

A gyógyszer nem adható terhes nőknek (kivéve a speciális életjeleket). Ha szükségessé válik az Invega bevétele a terhesség alatt, fokozatosan el kell távolítani a kábítószereket.

A paliperidon az anyatejbe jut, így a gyógyszer hatását a szoptatott csecsemőre számíthat. E tekintetben tilos a szoptatásra szánt gyógyszer.

Ellenjavallatok

Jelentős ellenjavallatok: túlérzékenység a paliperidonra, a riszperidonra, valamint a gyógyszer egyéb további elemeire. 15 év alatti gyermekek kijelölése tilos.

[3],

Mellékhatások Invega

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• nasopharyngitis;
• mania vagy álmatlanság;
• súlygyarapodás;
• fejfájás vagy izomfájdalom;
• hasi diszkomfort, émelygés, székrekedés vagy hasmenés, valamint fokozott étvágy;
• dysarthria vagy akathisia;
• emelkedett izomtónus, és emellett a tremor bénulás;
• álmosság érzés;
• nyálzás.

Ritkábban előforduló negatív reakciók:

• hólyaggyulladás
• fülfertőzések, bronchitis tonsillitis, valamint sinusitis;
• anafilaxiás tünetek;
• leuko- vagy neutropenia, valamint vérszegénység;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hiper- vagy hipoglikémia, valamint ezen anorexia mellett;
• a cukorbetegség kialakulása;
• alvászavarok, rémálmok;
• a figyelem koncentrálódásával, a paresztézia vagy görcsrohamok megjelenésével, valamint a pszichomotor típusú hiperaktivitással kapcsolatos problémák;
• a szem nyálkahártyájának szárazsága, kötőhártya-gyulladás, valamint a könnyezés;
• fülhívás vagy fájdalom;
• a vérnyomás emelkedése vagy csökkentése, a bradycardia, a QT-intervallum megnyúlása, az AV-blokád;
• inkontinencia, puffadás és gastroenteritis;
• az ízületek duzzanata és merevsége, valamint az arthralgia;
• vizelet inkontinencia vagy dysuria;
• a mellbimbó kilépése, a libidó gyengülése és a gynecomastia kialakulása;
• a szexuális funkcióval kapcsolatos problémák, a menstruációs ciklus zavarai;
• szomjúság, hipotermia, perifériás puffadtság és láz.

[4]

Overdose

Általánosságban elmondható, hogy a kábítószer-mérgezés tünetei a gyógyszer gyógyhatása fokozódásának formájában nyilvánulnak meg. Ezek közül a tünetek közül a következők: szedáció, álmosság, alacsony vérnyomás, tachycardia, extrapiramidális jelek és a QT-intervallum megnyúlása. A mérgezés következtében a kétirányú típusú kamrai tachycardiát is megemlítették, továbbá kamrai fibrillációt.

A beteg állapotának felmérése során fel kell hívni a figyelmet arra, hogy a gyógyszer hosszantartó hatást fejt ki. Szintén nincs különleges antidotuma. Általános jellegű támogató eljárásokra van szükség. A légzővezetékek áteresztő képességét és az oxigénellátás megfelelő szellőztetését és a funkciók fenntartását biztosítani kell. Szükség van továbbá arra, hogy folyamatosan figyelemmel kísérje a CAS munkáját (ez magában foglalja az EKG-eljárást is), hogy meghatározza az aritmiák lehetséges jelenlétét. A nyomáscsökkentést és a keringési összeomlást IV injekcióval folyadék vagy szimpatomimetikum kezeli. Néha gyomormosás szükséges (ha az áldozat eszméletlen, az intubálás után), aktív szenet és hashajtókat szed. Extrapiramidális rendellenességek kialakulásakor súlyos kolinolitikus gyógyszereket kell bevezetni. Az áldozat állandó megfigyelése, valamint a létfontosságú élettani funkciók megfigyelése szükséges, amíg a túladagolás minden tünete megszűnik.

[5], [6], [7],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A QT-intervallumot meghosszabbító kábítószerrel óvatosan kell előírni.

A hatóanyagok aktív összetevője nem okoz kábítószer-szignifikáns kölcsönhatást a gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a P450 hemoprotein rendszeren keresztül történik. In vitro vizsgálatok azt találták, hogy a paliperidonnak nincs gátló vagy induktív hatása ezen hemoprotein izoenzimjeire.

Óvatosságra van szükség, ha más, központi hatású gyógyszerekkel kombinálják.

Tilos az ortosztatikus típusú hipotenziót okozó gyógyszerekkel kombinálni.

Az Invega neutralizálja a levodopa hatását.

A lítiummal való gyógyszerkölcsönhatás valószínűsége nagyon alacsony.

Nátrium-valproáttal kombinálva nem változott a két hatóanyag koncentrációja. Nem volt szignifikáns kölcsönhatás a gyógyszer és a paroxetin között.

A karbamazepin együttes alkalmazása az anyaggal a paliperidon indikátorainak 37% -os csökkenését okozta a vérben. Emiatt az Invega dózisméretét ehhez a kombinációhoz kell igazítani.

A trimetoprimrel való egyidejű felvétel nem befolyásolta a gyógyszer farmakokinetikáját.

[8]

Tárolási feltételek

Az Invega gyógyszert gyermekek számára el kell távolítani. A hőmérséklet nem emelkedhet 30 ° C fölé.

[9], [10],

Különleges utasítások

Vélemények

Az Invega hatékonyan küzd a skizofrénia produktív megnyilvánulásai ellen (például a hallucinációval való izgatottság, valamint a delírium). Pszichiáterek rámutatnak, hogy a leghatékonyabb gyógyszert a skizofrénia kezelésére is mutatja, amely ellen apatoabulichesky szindróma (tünetek, mint például az apátia és közöny és az apátia patológiás jellegű, egyfajta leválás és nem a vágy, hogy bármit). A kábítószer-használatnak van egy reszocializáló hatása - az apátia érzése eltűnik a körülöttünk zajló események felé, cselekvésre vágyik.

A beteg visszajelzései azt mutatják, hogy a gyógyszer a nagy hatékonyság mellett számos mellékhatással is jár.

Az Invega biztonságosabbnak tekinthető a riszperidonhoz képest, de figyelembe kell venni, hogy kizárólag a serdülők és a felnőttek számára alkalmazható.

[11]

Szavatossági idő

Az Invega a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 2 év alatt használható.

[12], [13]