Iso-mic

Szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer. Vizsgáljuk meg a használati javallatokat, mellékhatásokat, adagolást és egyéb farmakológiai jellemzőket. Nemzetközi neve: izoszorbid-dinitrát-1,4-3,6-dianhidroszorbitol-2,5-dinitrát. A vérellátást és a szívizom-anyagcserét javító gyógyszerek farmakológiai csoportjába tartozik. Az izoszorbid-dinitrát hatóanyagú anginaellenes gyógyszer a szerves nitrátok csoportjába tartozik. Serkenti az erek simaizomrétegének ellazulását, ami a perifériás ellenállás és a jobb pitvarba áramló vér csökkenését okozza. Az anginaellenes hatás a koszorúerek lumenének növekedésének és a koszorúér-véráramlás ischaemiás területek javára történő újraelosztásának köszönhető.

Jelzések Iso-mic

A gyógyszert az orvos által előírt módon alkalmazzák, és a következő javallatokkal rendelkezik:

• Instabil angina
• Akut miokardiális infarktus
• Akut bal kamrai elégtelenség
• Vazospasztikus angina (Prinzmetal-szindróma)

A tablettákat és a spray-t angina rohamok megelőzésére használják szívizom-ischaemiában szenvedő betegeknél. Hatékonyak krónikus szívelégtelenségben és súlyos pulmonális hipertónia szindrómában.

Az Iso-mic parenterális formáit akut állapotú betegeknél írják fel: akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség, infarktus előtti állapot, instabil angina.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Az Iso-mic többféle formában kapható, nézzük meg mindegyiket:

• Permet

15 ml-es sötét üvegpalackokban kapható. A szublingvális aeroszol 375 mg izoszorbid-dinitrátot tartalmaz.

• Ampullák

Koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez. 2 ml-es ampullákban vagy 5 ml-es injekciós üvegekben kapható. Egy kartoncsomag 10 ampullát vagy 5 injekciós üveget tartalmaz. 1 ml gyógyszer 10 mg izoszorbid-dinitrátot tartalmaz.

• Injekciós oldat

10 ml-es sötét üvegampullák, 10 ampulla egy csomagban. 1 ampulla oldatot tartalmaz 10 mg izoszorbid-dinitrátot.

• Szublingvális tabletták

50 darabos polimer palackokban kapható kapszulák. A tabletták 5, 10 és 20 mg izoszorbid-dinitrát dózisban kaphatók. Segédanyagként: szorbitol és cukor.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

Az Iso-mic hatóanyaga az izoszorbid-dinitrát. A gyógyszer farmakodinamikája a nitrogén-monoxid aktív komponenseinek felszabadulásával jár az érrendszer simaizmaiban. A nitrogén-monoxid növeli a ciklikus 3,5-guanozin-monofoszfát szintjét és elősegíti a guanilát-cikláz aktiválódását. Ez elősegíti a simaizmok ellazulását. A hatóanyag hatására a prekapilláris záróizmok és az arteriolák sokkal kevésbé ellazulnak, mint a vénák és a nagy artériák.

Az izoszorbid-dinitrát egy perifériás tágító, amely a vénás erekre hat. Csökkenti a szívizom oxigénigényét a perifériás vénák tágításával és a jobb pitvarba történő beáramlás csökkentésével terhelés előtt, valamint csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást terhelés után.

A hatóanyag a koszorúér véráramlását a csökkent vérellátású területekre irányítja. Növeli a fizikai aktivitás toleranciáját ischaemiás szívbetegség és angina esetén. Szívelégtelenség esetén tehermentesíti a szívizomot az előterhelés miatt, és csökkenti a pulmonális keringésben uralkodó nyomást.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

Az Iso-mic szublingvális formáinak (spray, tabletták) alkalmazása esetén a terápiás hatás 2-5 percen belül jelentkezik, és legfeljebb 1-2 órán át tart. A farmakokinetika azt mutatja, hogy a maximális plazmakoncentráció 5-6 percen belül érhető el. Parenterális adagolás esetén a hatás az infúzió után 1-2 percen belül jelentkezik. Az orális formákat 4-5 órás, elnyújtott terápiás hatás jellemzi. A maximális plazmakoncentráció 2 órán belül érhető el, a biohasznosulás 22% (a májon keresztüli első áthaladás során).

Az izoszorbid-dinitrát metabolizálódik a szervezetben, és két aktív metabolitot képez. Ezek 5 és 2,5 órán belül ürülnek ki. Az izoszorbid-dinitrát 1-5 órán belül ürül ki, függetlenül az alkalmazás módjától. Hosszú kezelés esetén a felezési idő megnő. 24 órán belül a bevett adag 80-100%-a ürül ki a vesén keresztül.

[ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

Az orvosi indikációktól és a felszabadulás formájától függően a beteg előírja az Iso-mic alkalmazásának módját és adagolását.

• A nyelv alatti tablettákat várható érzelmi vagy fizikai stressz előtt kell bevenni. A tablettákat a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem oldódnak, vagy szét kell rágni. Ajánlott adagolás: 1-2 db, naponta 3-4 alkalommal, a kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
• Az orális adagolásra szánt tablettákat tiszta ivóvízzel, rágás nélkül kell lemosni. Általában napi 2-3 alkalommal 10-20 mg gyógyszert írnak fel, a maximális adag napi 120 mg izoszorbid-dinitrát. Az adagok között 4 órás időintervallumot kell betartani.
• Az injekciós oldatot infúziós oldatban oldjuk fel, és intravénásan cseppentjük be. Ehhez 400 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatot és 50-100 ml Iso-mic injekciós oldatot használunk. Az adagolás és a kezelés időtartama minden betegnél egyedi.
• Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges koncentrátumot hígítás után azonnal fel kell használni, és intravénásan, cseppinfúzióban kell beadni. Az adag és a terápia időtartama a beteg állapotától függ. Szükséges a vérnyomás, a pulzusszám, az EKG és a diurézis monitorozása.
• A szublingvális spray-t a nyelv alá kell fújni. Fújáskor tartsa vissza a lélegzetét, és lélegezzen az orron keresztül. Az aeroszol fújásai között 30 másodperces időközönként kell eltelni. A kezeléshez napi 3-4 alkalommal 1-2 fújást írnak fel.

Hosszú távú terápia során 4-6 hetente hetente szünetet kell tartani, függetlenül a gyógyszer formájától.

[ 9 ], [ 10 ]

Terhesség Iso-mic alatt történő alkalmazás

Az Izo-Mik gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott. A gyógyszer felírása ebben az időszakban létfontosságú indikációkkal járhat. De ebben az esetben figyelembe kell venni a magzatban kialakuló kóros reakciók lehetőségét.

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászati gyakorlatban, mivel nincsenek megbízható adatok a biztonságos alkalmazásáról.

Ellenjavallatok

Az Iso-mic ellenjavallatokkal rendelkezik, amelyek a szervezet hatóanyagra adott egyéni reakcióján alapulnak. A gyógyszert a következő esetekben nem írják fel:

• Akut érrendszeri elégtelenség
• Súlyos artériás hipotenzió
• Szívtamponád
• Konstriktív szívburokgyulladás
• Hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia
• Kardiogén sokk
• Súlyos vérszegénység
• Zártzugú glaukóma
• Mérgező tüdőödéma és pajzsmirigy-túlműködés
• Legutóbbi traumás agysérülés
• Vérzéses stroke

A parenterális formákat nem alkalmazzák súlyos vérszegénység, súlyos vese- és májműködési zavar esetén. A gyógyszert különös óvatossággal írják fel akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknek, akiknek alacsony a vérnyomása, agyi keringési zavarai, megnövekedett koponyaűri nyomása, aorta- vagy mitrális szűkülete van.

[ 7 ]

Mellékhatások Iso-mic

Az Iso-mic alkalmazása során egyes betegeknél mellékhatások jelentkezhetnek. A mellékhatásokat a hatóanyag - az izoszorbid-dinitrát - okozza:

• Szív- és érrendszer: az arc és a felsőtest hiperémiája, angina pectoris rohamok, rövid távú hipoxémia, csökkent vérnyomás, reflex tachycardia, összeomlás.
• Emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger és hányás, égő és bizsergő érzés a szájban, gyomorégés, a záróizom ellazulása.
• Központi idegrendszer: gyengeség, alvászavarok, csökkent látásélesség, fejfájás és szédülés, agyi ischaemia.

Ezenkívül bőrallergiás reakciók (viszketés, égő érzés, bőrpír), nitráttolerancia is előfordulhatnak. Az Iso-mic használata során nem ajánlott fokozott figyelmet igénylő munkát végezni és potenciálisan veszélyes mechanizmusokat kezelni. Ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer szédülést és csökkent látásélességet okozhat.

[ 8 ]

Overdose

A gyógyszer nagy dózisa túladagoláshoz vezethet. Leggyakrabban ezek artériás hipotenzió és reflex tachycardia jelei. A túladagolás methemoglobinémiát, súlyos fejfájást, hányingert és szapora szívverést válthat ki.

• Ha a vérnyomás hirtelen csökken, izotóniás nátrium-klorid-oldatot kell beadni. Ez segít helyreállítani a keringő vér mennyiségét.
• Súlyos hipotenzió esetén norepinefrint és dopamint alkalmaznak.
• Methemoglobinémia esetén 1 g aszkorbinsavat szájon át, oxigénterápiát és 50 ml 1%-os metilénkék oldat intravénás beadását kell bevenni.

Mivel nincs specifikus antidotum, tüneti terápia és a szív- és érrendszer normális működésének fenntartását célzó intézkedések indokoltak.

[ 11 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Iso-mic a szív- és érrendszeri betegségek komplex terápiájában alkalmazható. Megfelelő orvosi rendelvényre más gyógyszerekkel való kölcsönhatás is lehetséges.

• A gyógyszer fokozhatja a dihidroergotamin toxicitását és növelheti plazmakoncentrációját.
• Szildenafillel és nitrátokkal kombinálva ellenjavallt.
• Csökkenti a heparin és a miotikus szerek hatékonyságát.
• Szimpatomimetikumokkal együtt alkalmazva az angina elleni hatás csökken.
• Vérnyomáscsökkentő és értágító szerek, béta-adrenerg receptor és kalciumcsatorna-blokkolók, triciklikus antidepresszánsok, neuroleptikumok, etil-alkohol és egyéb gyógyszerek fokozzák az izoszorbid-dinitrát vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

Intravénás oldatok alkalmazása esetén nem ajánlott polivinil-kloridból vagy poliuretánból készült infúziós rendszerek használata. Üvegből, polietilénből és politetrafluoretilénből készült rendszerek megengedettek.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Tárolási feltételek

Az Iso-mic minden formáját a tárolási körülményektől függően az eredeti csomagolásban, nyílt lángtól távol, nedvességtől és napfénytől védve kell tárolni. Az ajánlott tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 °C-ot.

[ 15 ]

Szavatossági idő

Az Iso-mic nyelv alatti spray formájában a gyártástól számított 48 hónapig eltartható. Az injekciós oldat, az infúziós oldat készítésére szolgáló koncentrátum és a tabletták 36 hónapig használhatók fel. Ezt követően a gyógyszer használata tilos, és meg kell semmisíteni.

[ 16 ]