Dexdor

A Dexdor vagy dexmedetomidin egy nagy szelektivitású α2-receptor agonista, amelyet intenzív osztályra felvett felnőtt betegeknél mérsékelt vagy enyhe szedáció biztosítására használnak.

Jelzések Dexdor

A gyógyszer intubáció alatt vagy után erős nyugtatóként alkalmazható.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer egy koncentrátum infúziós oldathoz (100 mcg/ml). 2 ml-es ampullákban és 5 vagy 10 ml-es injekciós üvegekben kapható.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A dexmedetomidin széleskörű farmakológiai hatásokkal rendelkezik, és szelektív α-2-adrenoreceptor agonista. Mivel a gyógyszer csökkenti a noradrenalin felszabadulásának sebességét az idegvégződésekből, erős szimpatolitikus hatással van a szervezetre. A nyugtató hatás a kék folt ingerlékenységének csökkenése miatt következik be, amely az NA mag alapja (az agytörzsben található). Ezen területre hatva a Dexdor nyugtató hatást fejt ki (hasonlóan a természetes alváshoz) - a gyógyszer nyugtató hatást fejt ki, de a beteg ugyanakkor aktív ébrenléti állapotban van.

A dexmedetomidin érzéstelenítőként működik, és enyhe fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik krónikus derékfájás esetén. A hatás erőssége az adagtól függ. Ha az infúzió sebessége alacsony, a központi hatás dominál, ami a vérnyomás és a pulzusszám csökkenését eredményezi. Nagyobb adagok perifériás, érszűkítő hatásúak, növelve a vérnyomást. Ebben az esetben a bradycardiás hatás fokozódik. A dexmedetomidin szinte nem gátolja a légzőrendszert.

Farmakokinetikája

A dexmedetomidin 94%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az anyag állandó felhalmozódási határértéke 0,85-85 ng/ml. Ez a komponens az α-1-savas glikoproteinhez, valamint a szérumalbuminhoz kötődik. Főleg a májban metabolizálódik.

Radioaktívan jelölt dexmedetomidin intravénás beadását követően a jelölt gyógyszer körülbelül 95%-a volt kimutatható a vizeletben, további 4%-a pedig a székletben 9 napon keresztül. A vizeletben a fő metabolitok 2 izomer N-glükuronid, amelyek együttesen a teljes dózis körülbelül 34%-át teszik ki, valamint egy további N-metilezett O-glükuronid, amely a dózis 14,51%-át teszi ki. A kisebb metabolitok (karbonsav és további trihidroxi- és O-glükuronid anyagok) aránya külön-külön 1,11-7,66%. A változatlan anyag kevesebb mint 1%-a maradt a vizeletben. A vizeletben található összes metabolit körülbelül 28%-a azonosítatlan poláris metabolittermék.

Adagolás és beadás

Az intubáción átesett és szedált felnőtt betegek Dexdorra válthatók. Az infúzió kezdeti sebessége 0,7 mcg/kg/óra legyen, majd fokozatosan állítható (a maximálisan lehetséges adag 0,2-1,4 mcg/kg/óra) a kívánt szedációs szint eléréséhez. Legyengült betegeknél a kezdeti szakaszban alacsony sebességű infúziót kell alkalmazni. Meg kell jegyezni, hogy a dexmedetomidin erős hatású anyag, ezért az infúziós sebessége 1 óra.

Gyakran előfordul, hogy a betegnek nincs szüksége koncentrált telítő dózisra. Azok a betegek, akiknek gyorsabb szedációra van szükségük, kezdetben 0,5-1 mcg/ttkg telítő infúziót kaphatnak 20 perc alatt. Ebben az esetben a kezdeti infúziós térfogat 1,5-3 mcg/kg/óra lesz 20 perc alatt. A telítő infúzió után a további sebesség 0,4 mcg/kg/óra lesz. Ez a mutató később módosítható.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Dexdor alatt történő alkalmazás

A Dexdor szedése terhesség alatt nem ajánlott. Alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a gyógyszer szedésének előnye a várandós anya számára magasabb, mint a gyermekre gyakorolt negatív következmények kockázata.

Ellenjavallatok

A Dexdor ellenjavallt a dexmedetomidinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Dexdor

A dexmedetomidin leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a magas vérnyomás (a betegek 15%-ánál), a vérnyomáscsökkenés (25%) és a bradycardia (13%). Egyéb mellékhatások a következők:

• vérrendszer és anyagcsere: leggyakrabban hipo- és hiperglikémia; ritka esetekben metabolikus acidózis vagy hipoalbuminémia figyelhető meg;
• mentális zavarok: mániás és görcsös állapotok; ritka esetekben hallucinációk;
• szív- és érrendszer: leggyakrabban miokardiális infarktus, koszorúér-betegség vagy tachycardia; ritkábban I. fokú AVB alakul ki, valamint a szívteljesítmény csökkenése;
• légzőrendszer: alkalmanként légszomj figyelhető meg;
• Emésztőrendszeri szervek: főként hányingerrel járó hányás, szájszárazság érzése; ritkán - puffadás;
• Általános rendellenességek, valamint helyi reakciók: főként hipertermia vagy megvonási szindróma; ritkán szomjúság és a gyógyszer terápiás hatásának hiánya figyelhető meg.

[ 11 ]

Overdose

Túladagolás esetén a dexmedetomidin legmagasabb infúziós sebessége 60 mcg/kg/óra volt 36 percig, illetve 30 mcg/kg/óra 15 percig (egy 20 hónapos gyermeknél, illetve egy felnőttnél). A túladagolás leggyakoribb reakciói a vérnyomáscsökkenés, a bradycardia, a fokozott szedáció, az álmosság és a szívmegállás voltak.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Dexdor szedatívumokkal és altatókkal, valamint érzéstelenítőkkel és opioidokkal kombinált alkalmazása ezek hatásának fokozódását okozhatja. A kutatásoknak köszönhetően sikerült azonosítani a hatás fokozódását a szevoflurán, propofol, izoflurán, midazolám és alfentanil hatóanyagokkal történő együttes alkalmazás esetén.

Ezen anyagok (a szevoflurán kivételével) és a Dexdor között nincsenek farmakokinetikai kölcsönhatásokra utaló jelek. Mivel azonban farmakodinámiás kölcsönhatások lehetősége áll fenn ezen gyógyszerek kombinált alkalmazása esetén, a Dexdor vagy az azzal kombinált nyugtató, érzéstelenítő, opioid vagy altató adagjának csökkentése válhat szükségessé.

Bradycardiát és vérnyomáscsökkentő hatást okozó Dextdor gyógyszerekkel kombinálva ezek a hatások fokozódhatnak. Meg kell azonban jegyezni, hogy a gyógyszer esmolollal való kölcsönhatásának vizsgálatakor a többlethatás mérsékelt volt.

[ 18 ], [ 19 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Hígítás után az oldat legfeljebb 24 órán át tárolható 2-8 °C hőmérsékleten.

[ 20 ]

Szavatossági idő

A Dexdor a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 21 ], [ 22 ]