Kaletraval

Egy innovatív gyógyszer, amelyet a brit cég, az Abbott Laboratories - Kaletra állít elő, prothoretovírus anyag a HIV-fertőzés (emberi immunhiány vírus) befolyásolására.

[1], [2]

Jelzések Kaletraval

A Kaletra nevű gyógyszer kizárólag a HIV-fertőzés kezelésére szolgál, mivel gátolja az emberi immunhiány vírus replikációját.

Kiadási űrlap

Kibocsátás formája Kaletra - tabletta, melyet speciális védőhéjjal fednek le, amely lehetővé teszi a hatóanyag "közvetlenül" szállítását a leghatékonyabb munkájához.

A Kaletra két hatóanyagot tartalmaz adagolással: lopinavir (0,2 mg) és ritonavir (0,05 mg).

A Kaletra tabletta formájában egy sűrű polietilén injekciós üvegben kapható. Egy palack 120 egységnyi gyógyszert tartalmaz. A gyógyszer használati utasításaival ellátott palackot kartonpapír csomagolásban csomagolják.

A gyógyszerben jelen lévő további kémiai vegyületek a szorbitán-laurát, nátrium-sztearil-fumarát, kopovidon K28, kolloid szilícium-dioxid.

A tabletta filmbevonata saját összetételű.

Gyógyszerhatástani

Ennek a gyógyszernek szűk szakosodása van. A Kaletra terápiás jellemzői meghatározzák a két fő hatóanyag farmakodinamikáját.

A lopinavir a HIV-1 és a HIV-2 proteáz inhibitora, amely a Kaletra antivirális farmakodinamikáját biztosítja. Ezeknek a proteázoknak a gátlása megakadályozza a vírusfehérje termelését, ami a fejletlen retrovírus kialakulásához és fejlődéséhez vezet.

A ritonavir peptidmimetikum, az aszpartil-proteáz HIV-1 és HIV-2 gátlója.

A májban metabolizálódik.

Nincsenek teljes körű információk a lopinavir és a ritonavir keresztrezisztenciájára vonatkozóan, amely további vizsgálatokat igényel.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetikája

A Kaletra farmakokinetikáját a lopinavir és ritonavir megfelelő paraméterei határozzák meg. Amint azt klinikai vizsgálatok is mutatják, a CYP3A hatása alatt a lopinavir majdnem 100% -ban átalakul a metabolitjai közé. A ritonavir jelenléte gátolja a lopinavir metabolizmusát, és a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezet, növelve a Kaletra készítmény farmakológiai hatékonyságát.

A vonatkozó ajánlott adagolási lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) naponta kétszer a maximális koncentráció (C _max ) a lopinavir vérben 6,1-13,5 ug / ml elért után négy órával a beadás után.

A kábítószer egyszeri bevitele a sovány ételekkel és a böjtöléssel nem mutat szignifikáns változást az abszorpció mértékében. A közepesen zsíros ételek táplálására a gyógyszer felszívódásának eredménye javul.

A Kaletra biohasznosulása meglehetősen magas, és 99% -os. A lopinavir túlnyomó többségében protein-eredetű plazmaszerkezetekkel, például albuminokkal és alfa-1-savas glikoproteinekkel van összefüggésben.

A gyógyszer elég lassan ürül ki a szervezetből. Nyolc nap elteltével a lopinavir koncentrációja 10% -kal csökken, a metabolitok fő formájában a vizelettel és több mint 80% -kal fekszik a székletben. A lopinavir körülbelül 2,2% -a változatlan formában ürül a vizeletben, és 19,8% -a borjakkal.

A lopinavir clearance-e a gyógyszer orális adagolása esetén 0,23-11,73 l / óra.

[7], [8]

Adagolás és beadás

A Kaletra tablettákat szájon át szedik. Az alkalmazás módját és a gyógyszer adagját a kezelőorvos egyénileg írja fel a beteg állapota és a betegség klinikai képére alapozva. A Kaletra hatóanyag hatékonysága nem függ az élelem mennyiségétől és mennyiségétől. A tablettákat nem szabad megharapni. Javasoljuk, hogy egészben lenyelik.

Az arány a lopinavir / ritonavir ajánlott kezdő adag fogadására két tabletta formában, amely dózis megfelel a 0,4 / 0,1 g (aktív hatóanyag koncentrációja a lopinavir / ritonavir tablettánként 0,2 / 0,05 g) kétszer a nap folyamán. Lehetséges és a második felvételi menetrend - négy tabletta egyszeri.

A már három éves gyermekek esetében a szóban forgó gyógyszert különböző dózisokban írják fel.

A Kaletra dózisa és dózisa a standard felnőtt adagokban engedélyezett a gyermekek felírása esetén, amelyek súlya meghaladja a 35 kg-ot, és a testfelület (PPT) legalább 1,4 m ².

Ha a gyermeknek kisebb a súlya, és a PPT értéke 0,6 m ² és 1,4 m ^{2 közötti, akkor a} gyógyszer javasolt dózisa 0,1 g + 0,025 g.

Olyan gyermekek esetében, akiknek a testfelülete kevesebb, mint 0,6 m ², vagy az életkor három év alatt van, a Kaletra nem tabletta formájában, hanem szirup formában. Ebben a helyzetben a gyógyszer adagja 0,080 g + 0,020 g / ml értéknek felel meg.

A test felszíne könnyen és önállóan számítható ki. Ehhez a páciens magasságát centiméterben meg kell szorozni testtömegével kilogrammban, és az eredményt 3600-mal kell osztani.

PPT (m ² ) = (Magasság (cm) × Testtömeg (kg) / 3600)

[12], [13],

Terhesség Kaletraval alatt történő alkalmazás

A Kaletra vírusellenes gyógyszer alkalmazását a terhesség ideje alatt az orvosok és a gyógyszerészek nem javasolják.

Ha kérdéses az antiretrovirális terápia szükségessége abban az időben, amikor egy fiatal anya szoptat a csecsemőjét, a nőnek le kell állítania a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az orvosok a Kaletra használatára vonatkozó ilyen ellenjavallatokat jelölik:

1. A beteg testének egyéni túlérzékenysége a lopinavir és / vagy a ritonavir, valamint a gyógyszer egy vagy több további anyagával szemben.
2. Súlyos májműködési zavar.
3. Három év alatti kis beteg kora.

Különleges gondossággal be kell vezetni a Kaletra-kezelés protokolljába azokat a betegeket, akiknek anamnézisében ilyen betegségek vannak jelen:

1. A máj cirrózisa.
2. Enyhe és mérsékelt súlyosságú májműködési zavarok.
3. Hemofília - vérösszehúzhatóság.
4. A hasnyálmirigy gyulladás a hasnyálmirigy.
5. Vírusos hepatitis B és C.
6. A májenzimek túlsúlya.
7. Hypercho.
8. A hipertrigliceridémia a trigliceridek megnövekedett mennyisége a vérben.
9. Tiszteletreméltó. A páciens idősebb kora több mint 65 év.
10. Szívbetegek.

[9],

Mellékhatások Kaletraval

A nagyon hatásos antiretrovirális gyógyszer Kaletra, orális adagolással, igen sok mellékhatást okozhat:

1. Az emésztőrendszer reakciója:

• A hasmenés tüneteinek megjelenése.
• Hányinger, amely hányató reflexet okozhat.
• Fájdalom szindróma a hasban.
• Felfúvódás.
• Súlyosbodása különböző kapcsolatos betegségek az emésztőrendszer: colitis, enterocolitis, aranyér, hepatitis, gastroenteritis, zsírmáj, gastrooesophagealis reflux betegség, hepatomegalia, és számos más, hogy ritkábban fordulnak elő.

1. A szervezet védő funkciójának reakciója a test allergiás reakciója, melyet a tünetei kondicionálnak:

• A bőr hiperémája.
• Angioedema.
• Urticaria.
• Kiütés.
• Viszketés.
• Égő érzés.

1. A szív- és érrendszer rendellenessége:

• A vérnyomás emelkedése.
• Kevésbé gyakoriak az ateroszklerózis, a mélyvénás trombózis, a szívinfarktus és számos más rendellenesség.

1. Neurológiai reakció:

• Fejfájást.
• Alvási zavar.
• A fülek megjelenése.
• Neuropátia, neuralgia.
• Szédülés.
• A szorongás érzete.
• Látáskárosodás.

1. A vázizomzat reakciója:

• A hátterületet befolyásoló fájdalom-szindróma.
• Myalgia.

1. A dermis és a szubkután rétegek reakciói:

• A dermatológiai természet különböző kóros változásainak megnyilvánulása.

1. Endokrin rendszer reakció:

• Az étvágycsökkenés.
• Fogyás.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridaemiát.
• Hypercholesterinaemia (magas koleszterinszint a vérben).

1. A kiválasztórendszer reakciója:

• Veseelégtelenség.

1. Az emberi reprodukciós rendszer reakciója:

• Menstruáció hiánya több menstruációs ciklus alatt.
• A menstruáció nagy veszteséget okoz.
• Erekciózavar.

1. A szervezet vérsejtjeinek reakciója:

• Az anémia olyan állapot, amelyet a vörösvérsejtek szűkössége okoz.
• A lymphadenopathia a nyirokcsomók reakciója, amelyet proliferációval fejtenek ki.

1. Egy személy általános állapotának romlása:

• Gyakori fertőzések, amelyek befolyásolják az alsó és a felső légúti traktusokat.
• A dermis és a szubkután zsír fertőzése.
• Furunkulózis.
• Gyengeség.
• Csökkentse a test általános hangját.
• A laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek romlása.

[10], [11]

Overdose

A lopinavir és / vagy ritonavir túladagolása - a vírusellenes szer hatóanyaga a HIV-fertőzés befolyásolására Kaletra - nem ismert a tények és megfigyelések szűkössége miatt.

Nincs hatékony antidotum, és negatív melléktünetek megjelenésével tüneti kezelést végeznek.

Szükség esetén fertőtlenítő intézkedéseket lehet végrehajtani: gyomormosás (lehetővé teszi a drogmaradványok eltávolítását), valamint a szorbens alkalmazása (ez lehet szokványos aktív szén).

Tekintettel arra, hogy a Kaletra készítmény aktív hatóanyagai a plazmafehérjékkel való kapcsolatok nagy százalékát mutatják, nem ajánlott dialízist alkalmazni a túladagolás kezelésében.

Számos figyelmeztetés a szedésről:

1. A lopinavir és a ritonavir túlnyomórészt metabolitjaiba transzformálódnak a májban, ezért ha a májfunkció megszakad, a szokásos dózist módosítani kell.
2. A Kaletra kezelésének hátterében meg kell szüntetnie utazásait vezetés közben. Ha a munka hosszú időn keresztül szükségessé teszi a magas szintű figyelem fenntartását, érdemes felvetni egy ideiglenes átruházás kérdését egy másik munkatípusra.

[14], [15]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Leggyakrabban a Kaletra hatóanyagot használják a HIV fertőzés komplex kezelésében. Ezért a többi Kaletra gyógyszerrel való kölcsönhatás előfeltétele az egész orvosi komplexus hatékonyságának.

 A zidovudin és az abakavir együttes alkalmazása csökkenti a vér koncentrációját, ami a gyógyszer hatékonyságának romlásához vezethet.

A fordított hatás akkor fordul elő, ha a tenofovirt kombinálják. Az utolsó farmakológiai hatóanyag vérplazma mennyiségi összetevője nő, ami a túladagolás tüneteit okozza.

A nem-narkotikus fájdalomcsillapítókkal végzett egyidejű munka megkívánja az orvosoktól, hogy folyamatosan figyelemmel kísérjék a beteg egészségi állapotát, a másodlagos tünetek megjelenését, a beteg állapotának esetleges romlását a légzési depresszióig.

A HIV proteáz inhibitorok párhuzamos alkalmazásával megfigyelhető a kreatin-foszfokináz aktivitásának növekedése.

Amikor a Kaletra-t nevirapinnal együtt alkalmazzák, a lopinavir mennyiségi mutatója csökken a páciens vérében, ami gyengíti a vizsgált vírusellenes hatóanyag hatását.

Szigorúan tilos a lopinavir és ritonavir együttes alkalmazása az efavirenzinnel és a nevirapinnal együtt, mivel a Kaletra retrovirális szerkezetekre gyakorolt hatását elnyomják.

A Delavirdine a lopinavir aktivációját és mennyiségi növekedését mutatja a beteg vérplazmájában.

A Kaletra és az antikoaguláns gyógyszerek (pl. Warfarin) együttes alkalmazása növeli a vérzés valószínűségét.

A lopinavir és a ritonavir együttes kezelési protokollal kombinálva az amprenavirrel megnövekedett C _min (számszerű plazma jelenlét). Közös használatuk ellenjavallt a nap folyamán.

Hasonló klinikai kép figyelhető meg Kaletra és nelfinavir egyidejű alkalmazása esetén is. Az orvosok nem engedhetik meg közös alkalmazásukat.

Csökkenteni kell a gyógyszerek, a CCR5 kemokinreceptor (pl. Maravirok) inhibitorainak, a lopinavirrel és a ritonavirrel együtt szedett dózisokat.

Amint azt a klinikai megfigyelések mutatják, csökkenteni kell a saquinavir mennyiségi összetevőjét a komplex kezelés protokolljában.

A Kaletra és a bocetrevira együttes alkalmazása során az orvosok megfigyelik a lopinavir és a második vírusellenes szer mennyiségi összetevőjének csökkenését, ami lehetetlenné teszi közös alkalmazásukat.

Nagyon óvatosan be kell vezetni és módosítani kell a gyógyszer dózisát a szóban forgó vírusellenes gyógyszer egy terápiás protokollja és az antidepresszáns csoport gyógyszerei között. Az oldalsó tünetek kialakulásának kockázata nagyszerű.

Nem ajánlatos kezelni őket, ha gombaellenes gyógyszerekkel kombinálják.

A Kaletra-kezelést megelőzően az orális fogamzásgátló eszközöket nem szabad használni, mivel az utóbbi hatékony védelme megromlik, ami megköveteli a fogamzásgátlás egyéb formáival történő helyettesítésüket.

Tárolási feltételek

A Kaletra tárolási feltételei megkövetelik az ilyen elemek betartását:

1. A lopinavir és a ritonavir tárolásának helyét védeni kell a közvetlen napsugárzás hatásaitól.
2. A tárolás hőmérsékleti szabályozása + 15 és +30 fok között megengedett.
3. Antiretrovirális szereket kell tartalmazni olyan helyeken, amelyek nem férnek hozzá serdülők és kisgyermekek számára.

Szavatossági idő

Ebben az esetben a Kaletra hatóanyag eltarthatósága négy év.