Kalumid

A kalumid hatékony gyógyszer a tumorok kezelésére.

Jelzések Kalumid

A prosztatarák kezelésére későbbi szakaszokban 50 mg térfogatú kalumidot írnak elő. Ez egy komplex kezelési eljárás része a luteinizáló hormon felszabadító faktorának analógjaival vagy sebészeti kasztrálással.

Kalumid mennyiség 150 mg szánt monoterápiában vagy egy járulékos eltávolításában vagy radioterápia prosztata - betegeknél, akiknek lokálisan elterjedt formája a prosztatarák egy progressziójának nagymértékben megnövekedett kockázatával patológia.

150 mg térfogatú kalumidot használnak a lokálisan előrehaladott prosztatarák nem metasztatikus formájának kezelésére, amelynél nem lehet sebészeti kasztrációt vagy más kezelési módszereket alkalmazni.

Kiadási űrlap

Tabletták formájában, 50 mg. Egy buborékfóliában 15 lap. Egy csomag 2 vagy 6 buborékfóliát tartalmaz. 150 mg térfogatú tablettákat is előállítanak. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz, és a csomagolásban - 3 buborékcsomagolás.

Gyógyszerhatástani

A kalumid egy antiandrogén, amely nincs más hatással az endokrin rendszerre. Az androgén karmesterekhez való kapcsolódás gyengíti az androgén ingerek hatását anélkül, hogy aktiválná a génexpressziót. Ennek a szuppressziónak köszönhetően a prosztatában kialakuló daganat visszaszorul. Miután eltörölték a gyógyszer alkalmazását egyes betegeknél, az ún. Elvonási szindróma.

A kalumid racém keverék antiandrogén tulajdonságokkal. A hatóanyagot szinte kizárólag az (R) -enantiomer képviseli.

Farmakokinetikája

A bikalutamid gyorsan felszívódik a belső használat után. Nem bizonyított, hogy az étkezés klinikailag jelentős hatást gyakorol a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségére.

(S) -enantiomer gyorsan eltávolítható a szervezetből az (R) -enantiomerhez képest. Az utóbbi vérplazma felezési ideje körülbelül 1 hét.

Napi gyógyszeres kezelés esetén az (R) -enantiomer a vérplazmában 10-szeres koncentrációban halmozódik fel, hosszabb felezési idő miatt.

Az egyensúlyi koncentráció (R) -enantiomert a körülbelül 9 ng / ml esetében megfigyelt használata a napi dózis 50 mg hatóanyagot, és körülbelül 22 ug / ml-ben az esetben a befogadó a napi dózis 150 mg. A stabil fázisban az enantiomerek összes számának 99% -a aktív (R) -enantiomer.

A hatóanyag farmakokinetikai tulajdonságait nem befolyásolja az enyhe vagy közepes fokú rendellenességek a májban, valamint a vesékben, és vele együtt a beteg kora. Bizonyíték van arra, hogy azoknál a betegeknél, akiknek súlyos rendellenességek vannak a májban, az (R) -enantiomer eltávolítása a vérplazmából lassabb.

A magas gyógyszer-kötő mutatók plazmafehérjékhez (a racemát, ez az arány 96%, míg a (R) -enantiomer - 99%), ez hatékonyan metabolizálódik (via glukuronidáció és oxidáció), és annak bomlástermékei jelennek együtt az egyenértékű epével és vizelettel.

Bizonyíték van arra, hogy a Calumid-ot 150 mg-os dózisban fogyasztó betegek spermájában lévő átlagos (R) -bikalutamid értéke 4,9 μg / ml. A nemi közösülés folyamán kb. 0,3 μg / ml bikalutamid potenciálisan beléphet a nő testébe. Ez a szint alacsonyabb, mint az a mutató, amelynél a laboratóriumi állatokban az utódok megváltoztak.

Adagolás és beadás

Gyógyszer orális adagolás, felnőtt férfiak. A prosztatarák közös formájának komplex kezelése sebészeti kasztrációval vagy GnRH analógok befogadásával együtt 50 mg 1 nap / nap. Nem szabad elfelejteni, hogy a Kalumid alkalmazásának a fenti kezelési módokkal párhuzamosan kell indulnia.

A prosztatarák helyileg előrehaladott formájával 150 mg gyógyszert kell inni 1 nap / nap. A kezelés ideje hosszabb - legalább 2 év.

A betegség progressziójának tünetei esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

A vesék működésében fellépő rendellenességeknél nem szükséges módosítani a dózist. A májműködési zavar enyhe formájánál nincs szükség korrekcióra, de súlyos vagy mérsékelt formában a gyógyszer fokozott kumulációja lehetséges.

[2]

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt a gyermekek, valamint a nők számára. Ezenkívül tilos az egyéni intolerancia hatóanyagokkal vagy a gyógyszerekben található további anyagokkal való kezelésre.

Ne alkalmazzuk asztemizollal, valamint ciszapriddal és terfenadinnal együtt.

Mellékhatások Kalumid

A kalumid hatóanyag mellékhatásai között:

• Nyirokrendszer és keringés - vérszegénység kialakulása;
• Az immunrendszer: Quincke ödéma, túlérzékenység és urticaria;
• Táplálkozás és anyagcsere folyamatok: az étvágy romlása;
• Mentális reakciók: depresszió, csökkent libidó;
• NS: álmosság, valamint szédülés;
• Szív: a szívelégtelenség kialakulása, valamint a myocardialis infarktus;
• Hajók: az árapály megjelenése;
• Thorax, mediastinum, légúti traktus: a tüdő intersticiális patológiája;
• Emésztőrendszer: émelygés, székrekedés és fájdalom a hasban, valamint duzzanat és emésztési zavar;
• Hepatobiliáris rendszer: sárgaság, hepatotoxicitás, továbbá májelégtelenség, a máj transzaminázok aktívabbá válhatnak;
• Subcutaneous fat and skin: alopecia, bőrkiütés és viszkető bőr, száraz bőr, hirsutizmus;
• Húgyszervek és vesék: hematuria kialakulása;
• Az emlőmirigyek és a szaporodási rendszer: fájdalom az emlőmirigyekben, gynecomastia, erekció problémák;
• Általános tünetek: duzzanat, mellkasi fájdalom és asthenia;
• Egyéb: súlygyarapodás.

[1]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A bikalutamid nem kölcsönhatásba lép a GnRH analógokkal.

In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a hatóanyag (R) -enantiomerje elnyomja a CYP3A4-et, de kevés hatással van a CYP 2C9, 2C19 és 2D6 működésére.

A Kalumid aktív összetevőjének potenciális képességét nem határozták meg más gyógyszerekkel, de a bikalutamid esetében 28 napig. Midazolammal kombinációban, a hatóanyag AUC-szintje 80% -kal nő.

A Kalumid-t gondosan kombinálni kell olyan anyagokkal, mint a ciklosporin, valamint a kalcium-antagonista hatóanyagok. Lehet, hogy csökkenteni kell az ilyen gyógyszerek adagját, ha a potencia elindul, vagy ha mellékhatások jelentkeznek.

A kérelem elkezdését vagy a Kalumid alkalmazásának eltörlését követően ajánlatos szoros figyelemmel kísérni a ciklosporin vérplazma koncentrációjának szintjét, valamint figyelni a beteg klinikai állapotát.

Amikor a kombinált Kalumida gyógyszerekkel, amelyek elnyomják monooxigenáz oxidációja PM (mint például a ketokonazol, valamint a cimetidin) növelheti a koncentrációt a vérplazmában, valamint adott esetben a gyorsulás a mellékreakciók.

A gyógyszer növeli a kumarin antikoagulánsok tulajdonságait - például a warfarin (a plazmafehérjékhez való kötődés van).

[3]

Tárolási feltételek

Tartsa a gyógyszert olyan helyen, amelyik nem férhet hozzá a gyermekekhez. Hőmérsékleti feltételek - 15-30 ° C-on belül.

Szavatossági idő

A Kalumid 5 évig használható (50 mg-os tabletta esetén) vagy 2 évig (ha 150 mg-os tabletta).