Calumide

A Kalumid egy hatékony gyógyszer a daganatok kezelésére.

Jelzések Calumide

A Kalumid 50 mg-ot a prosztatarák előrehaladott stádiumának kezelésére írják fel. Komplex kezelés része, luteinizáló hormon felszabadító faktor analógokkal vagy sebészeti kasztrációval kombinálva.

A 150 mg-os Kalumid monoterápiára vagy kiegészítő szerként alkalmazható prosztata eltávolítás vagy sugárterápia során lokálisan előrehaladott prosztatarákban szenvedő betegeknél, akiknél fokozott a patológia progressziójának kockázata.

A Kalumid 150 mg-ot nem áttétes, lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelésére alkalmazzák, ahol a sebészeti kasztráció vagy más kezelési módszerek nem alkalmazhatók.

Kiadási űrlap

50 mg-os tabletták formájában kapható. Egy buborékfólia 15 tablettát tartalmaz. Egy csomag 2 vagy 6 buborékfóliát tartalmaz. 150 mg-os tabletták is kaphatók. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz, a csomag 3 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Kalumid egy antiandrogén, amelynek nincs más hatása az endokrin rendszerre. Az androgén vezetőkhöz kötődve gyengíti az androgén ingerek hatását anélkül, hogy aktiválná a génexpressziót. Az ilyen elnyomás eredményeként a prosztatában kialakult daganat elkezd visszafejlődni. A gyógyszer abbahagyása után egyes betegeknél úgynevezett megvonási szindróma jelentkezhet.

A Calumid egy racém keverék antiandrogén tulajdonságokkal. A gyógyszer szinte kizárólag az (R)-enantiomerből áll.

Farmakokinetikája

A bikalutamid orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az ételnek nem volt klinikailag jelentős hatása a gyógyszer biohasznosulására.

Az (S)-enantiomer viszonylag gyorsan kiürül a szervezetből az (R)-enantiomerhez képest. Az utóbbi felezési ideje a vérplazmából körülbelül 1 hét.

A gyógyszer napi adagolása esetén az (R)-enantiomer, hosszú felezési ideje miatt, 10-szeres koncentrációban halmozódik fel a vérplazmában.

Az (R)-enantiomer egyensúlyi koncentrációja körülbelül 9 μg/ml napi 50 mg-os dózis bevételekor, és körülbelül 22 μg/ml napi 150 mg-os dózis bevételekor. A stabil fázisban az aktív enantiomereknek a teljes számának 99%-a az aktív (R)-enantiomer.

A hatóanyag farmakokinetikai tulajdonságait nem befolyásolja sem enyhe, sem közepes máj- vagy veseelégtelenség, sem a beteg életkora. Bizonyítékok vannak arra, hogy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az (R)-enantiomer eliminációja a vérplazmából lassabban történik.

A gyógyszer magas plazmafehérje-kötődési aránnyal rendelkezik (96% a racemát és több mint 99% az (R)-enantiomer esetében), hatékonyan metabolizálódik (glükuronidáció és oxidáció útján), és bomlástermékei egyenlő arányban ürülnek az epével és a vizelettel.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a Calumidot 150 mg dózisban szedő betegek spermájában az (R)-bikalutamid átlagos szintje 4,9 mcg/ml. Közösülés során körülbelül 0,3 mcg/ml bikalutamid juthat be a nő szervezetébe. Ez a szint alacsonyabb, mint azok az értékek, amelyeknél a laboratóriumi állatoknál az utódokban változások következtek be.

Adagolás és beadás

Szájon át szedhető gyógyszer felnőtt férfiaknak. Kiterjedt prosztatarák komplex kezelésében sebészeti kasztrációval vagy GnRH analógok szedésével kombinálva az adag napi egyszer 50 mg. Figyelembe kell venni, hogy a Kalumid alkalmazását a fenti kezelési módszerekkel egyidejűleg kell elkezdeni.

Helyileg előrehaladott prosztatarák esetén naponta egyszer 150 mg gyógyszert kell bevenni. A kezelésnek hosszúnak kell lennie - legalább 2 év.

Ha a patológia progressziójának tünetei jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását le kell állítani.

Vesebetegségek esetén nem szükséges az adag módosítása. Enyhe májműködési zavar esetén sem szükséges az adag módosítása, de súlyos vagy közepesen súlyos formák esetén fokozott gyógyszer-akkumuláció lehetséges.

[ 2 ]

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt gyermekek és nők számára. Ezenkívül tilos olyan betegek számára, akik egyéni intoleranciában szenvednek a gyógyszerben található hatóanyagokkal vagy további anyagokkal szemben.

Nem alkalmazható asztemizollal, ciszapriddal vagy terfenadinnal együtt.

Mellékhatások Calumide

A Calumid gyógyszer mellékhatásai a következők:

• Nyirokrendszer és vérkeringés – vérszegénység kialakulása;
• Immunrendszer: Quincke ödéma, túlérzékenység és csalánkiütés;
• Táplálkozás és anyagcsere-folyamatok: étvágytalanság;
• Mentális reakciók: depresszió, csökkent libidó;
• NS: álmosság, valamint szédülés;
• Szív: szívelégtelenség kialakulása, valamint miokardiális infarktus;
• Hajók: hőhullámok megjelenése;
• Mellkas, mediastinum, légutak: intersticiális tüdőbetegség;
• Emésztőrendszer: hányinger, székrekedés és hasi fájdalom, valamint puffadás és dyspepsia;
• Hepatobiliáris rendszer: sárgaság, hepatotoxicitás figyelhető meg, továbbá májelégtelenség, máj transzaminázok aktiválódhatnak;
• Bőr alatti szövet és bőr: kopaszság, kiütések és viszketés, száraz bőr, hirsutizmus;
• Húgyúti szervek és vesék: vérvizelés kialakulása;
• Emlőmirigyek és reproduktív rendszer: fájdalom az emlőmirigyekben, gynecomastia, merevedési problémák;
• Általános tünetek: duzzanat, mellkasi fájdalom, aszténia;
• Egyéb: súlygyarapodás.

[ 1 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A bikalutamid nem kölcsönhatásba lép a GnRH analógokkal.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a hatóanyag (R)-enantiomerje gátolja a CYP 3A4 enzimet, de csekély hatással van a CYP 2C9, 2C19 és 2D6 működésére.

A Calumid hatóanyagának más gyógyszerekkel való kölcsönhatásának potenciális képességét nem azonosították, de a bikalutamid 28 napig midazolámmal kombinálva történő alkalmazása esetén a gyógyszer AUC-szintje 80%-kal nő.

A Kalumidot óvatosan kell kombinálni olyan anyagokkal, mint a ciklosporin, valamint a kalcium antagonistákkal. Szükséges lehet az ilyen gyógyszerek adagjának csökkentése, ha a hatás fokozódása megkezdődött, vagy mellékhatások jelentkeztek.

A Calumid alkalmazásának megkezdése vagy leállítása után ajánlott gondosan ellenőrizni a ciklosporin vérplazma koncentrációját, valamint a beteg klinikai állapotát.

Ha a Kalumidot olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek gátolják a gyógyszerek monooxigenáz oxidációját (például ketokonazol és cimetidin), a vérplazmában lévő koncentrációja megnőhet, és a mellékhatások előfordulása is fokozódhat.

A gyógyszer fokozza a kumarin antikoagulánsok, például a warfarin tulajdonságait (verseny alakul ki a plazmafehérjékhez való kötődésért).

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti feltételek – 15-30°C között.

Szavatossági idő

A Kalumid 5 évig (ha ezek 50 mg-os tabletták) vagy 2 évig (ha ezek 150 mg-os tabletták) alkalmazható.