Kamagra

A Kamagra egy merevedési zavar kezelésére szolgáló gyógyszer. Hatóanyaga a szildenafil.

Jelzések Kamagra.

Használata ajánlott impotenciában szenvedő férfiak számára – akik nem képesek elérni vagy fenntartani az erekciót a sikeres szexuális aktushoz.

A gyógyszer hatásának eléréséhez szexuális izgalom szükséges.

Kiadási űrlap

A termék tablettákban kapható, 1 vagy 4 darab buborékfóliában. A csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

A Kamagra zselé 5 g-os tasakokban kapható. Minden csomag 1 vagy 50 tasakot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil egy szájon át szedhető gyógyszer, amely segít megszabadulni az impotenciától. Szexuális izgalom esetén a Kamagra helyreállítja a legyengült erekciót azáltal, hogy fokozza a péniszbe áramló vér mennyiségét.

Az erekciót okozó fiziológiai mechanizmus magában foglalja a NO felszabadulását a kavernózus testben, amely szexuális izgalom során keletkezik. A felszabaduló NO aktiválja a guanilát-cikláz enzimet, amely serkenti a cGMP anyag növekedését, és ez a kavernózus test simaizomszövetének ellazulásához vezet, elősegítve a véráramlást a péniszbe.

A szildenafil a PDE5 komponens (az úgynevezett cGMP-specifikus foszfodiészteráz) erős szelektív inhibitora, amely a kavernózus testben fejti ki hatását, ahol ez az elem elősegíti a cGMP anyag lebomlását. A szildenafil hatása az erekciós funkcióra perifériás. Az anyagnak nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált kavernózus testre, de jelentősen fokozza a NO elem relaxáló hatását erre a szövetre. A NO/cGMP metabolikus útvonalak aktiválása során, ami szexuális stimuláció során következik be, a PDE5 elem szildenafil általi lassulása növeli a cGMP szintet a kavernózus testben. E tekintetben a szildenafil hatásának eléréséhez a férfinak szexuális izgalmi állapotban kell lennie.

In vitro tesztek kimutatták a szildenafil szelektív hatását a PDE-5 elemre, amely aktívan részt vesz az erekció kialakulásában. A szildenafil hatása a PDE-5-re sokkal erősebb, mint más ismert PDE elemekre. Tízszer erősebb, mint a PDE-6 elemre gyakorolt hatása, amely részt vesz a retina fototranszformációjában.

A maximálisan megengedett dózisokban szedve a szildenafil PDE-5 iránti szelektivitása 80-szor meghaladja a PDE-2-től PDE-4-ig, valamint a PDE-7-től PDE-11-ig terjedő elemek iránti szelektivitását. Például a komponens PDE-5-re gyakorolt hatásának szelektivitása 4000-szer nagyobb, mint a PDE-3 komponensre gyakorolt szelektív hatása (ez a szívizom összehúzódási folyamatainak szabályozásában részt vevő elem cGMP-specifikus izoformája).

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A szildenafil gyorsan felszívódik. Éhgyomorra, szájon át történő bevétel esetén 0,5-2 órán belül éri el a csúcskoncentrációját a plazmában (átlagosan 1 óra). Orális bevétel esetén az átlagos biohasznosulás 41% (25-63%-on belül). Az átlagos megengedett adagokon belül (25-100 mg) az AUC-értékek, valamint a gyógyszer csúcskoncentrációja orális bevétel esetén a dózis nagyságával összhangban nő.

Ha a gyógyszert étellel együtt veszik be, a felszívódás mértéke csökken. A legmagasabb érték eléréséhez szükséges átlagos idő 1 órára meghosszabbodik, és maga a csúcskoncentráció szintje 29%-kal csökken.

Elosztás.

Az eloszlási térfogat átlagos egyensúlyi értéke 105 l, amiből arra lehet következtetni, hogy a gyógyszer eloszlik a szövetekben. A gyógyszer egyszeri orális 100 mg-os adagjának bevétele esetén a plazma teljes csúcskoncentrációjának átlagos értéke eléri a körülbelül 440 ng/ml-t (40%-os variabilitási együtthatóval). Mivel a szildenafil, valamint fő N-dezmetil-bomlástermékének fehérjeszintézise a plazmában 96%, a gyógyszer átlagos maximális értéke a plazmában eléri a 18 ng/ml-t (vagy 38 nmol-t). A plazma fehérjeszintézisének szintje nem függ az anyag teljes mennyiségétől.

Férfi önkénteseknél, akik egyszer, 100 mg-os adagban vették be a gyógyszert, 1,5 óra elteltével a bevitt anyag kevesebb, mint 0,0002%-a (átlagos szint – 188 ng) volt megtalálható az ejakulátumban.

Anyagcsere-folyamatok.

A hatóanyag metabolizmusa főként a mikroszomális máj izoenzimek – a CYP3A4 (a fő útvonal) és a CYP2C9 (a második útvonal) elemei – hatására történik.

A fő keringő metabolikus termék az aktív komponens N-demetilezésével képződik.

Ennek a gyógyászati metabolitnak a PDE-5 elem iránti szelektivitása összehasonlítható magával a szildenafillal. A bomlástermék PDE-5 elem iránti aktivitása körülbelül a hatóanyag aktivitásának 50%-a. A metabolit plazmaszintje körülbelül a szildenafil szintjének 40%-a. Az N-demetilezett bomlástermék ezután más metabolikus folyamatokon megy keresztül, felezési ideje körülbelül 4 óra.

Kiválasztás.

A gyógyszer teljes clearance-e 41 l/óra, felezési ideje 3-5 óra. Az anyag metabolitjaival főként a széklettel (a szájon át bevett adag körülbelül 80%-a), a fennmaradó rész pedig a vizelettel (körülbelül 13%) ürül ki.

[ 1 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A kívánt hatás eléréséhez szexuális izgalom szükséges.

A gyógyszer standard felnőtt adagja 50 mg. A gyógyszert körülbelül 60 perccel a várható szexuális aktus előtt kell bevenni. Ugyanakkor, figyelembe véve a beteg toleranciáját és a gyógyszer hatékonyságát, az adag 100 mg-ra emelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető. Nem szabad 100 mg-nál többet bevenni a gyógyszerből.

A gyógyszer maximálisan megengedett adagját naponta legfeljebb egyszer lehet bevenni. Ha a Kamagra-t étkezés közben veszi be, a hatása valamivel később jelentkezhet, mint ha üres gyomorra venné be a tablettát.

Veseelégtelenségben szenvedők.

Azok a személyek, akiknél ez a patológia közepes vagy enyhe formában jelentkezik (a CC-szint 30-80 ml/perc között van), a gyógyszert standard felnőtt adagban szedhetik.

A betegség súlyos formáiban szenvedőknek (ahol a CC-értékek nem érik el a 30 ml/percet) 25 mg gyógyszert kell bevenniük, mivel ebben az esetben a szildenafil clearance-e csökken.

Figyelembe véve a beteg toleranciáját, valamint a gyógyszer hatását, ha szükséges, fokozatosan növelhető az adag 50 vagy 100 mg-ra.

Májelégtelenségben szenvedők.

Mivel az ilyen betegségben szenvedőknél (például cirrózisban) csökken a gyógyszer kiürülési sebessége, legfeljebb 25 mg gyógyszert szedhetnek. A gyógyszer hatékonyságát és a beteg általi tolerálhatóságát figyelembe véve fokozatosan kell növelni az adagot 2-4 alkalommal.

[ 2 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• NO-donorokkal (pl. amil-nitrit) vagy különböző formájú nitrátokkal kombinált alkalmazás. Az ilyen alkalmazás tilos, mivel bizonyítékok vannak arra, hogy a szildenafil észrevehető hatással van az NO/cGMP metabolikus útvonalakra, és jelentősen fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő paramétereit;
• olyan állapotok, amelyekben tilos a szexuális tevékenység (például súlyos szív- és érrendszeri diszfunkció esetén – instabil megnyilvánulásokkal járó angina esetén vagy súlyos szívelégtelenség esetén);
• látásvesztés az egyik szemben nem artériás eredetű AION miatt, függetlenül attól, hogy van-e összefüggés a betegség és a PDE-5-gátló gyógyszerek korábbi alkalmazása között;
• a következő kóros állapotok jelenléte: súlyos májműködési zavar, alacsony vérnyomás (90/50 mm Hg alatt), nemrégiben lezajlott miokardiális infarktus vagy stroke, valamint örökletes természetű degeneratív retinabetegségek diagnosztizálása (például pigment retinitis; a betegek ritkán fordulnak elő a retina területén található PDE genetikai elváltozásai). Ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer szedésének biztonságosságát ezen betegcsoportokban nem vizsgálták.

A Kamagrát 18 év alatti személyek és nők sem szedhetik.

Mellékhatások Kamagra.

A gyógyszer szedése bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• Az idegrendszer és az érzékszervek tünetei: súlyos fejfájással járó szédülés, az arc bőrének kipirulása, fokozott fényérzékenység, a színérzékelés károsodása és homályos látásérzés;
• Légzőrendszeri betegségek: orrdugulás;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: dyspepsia és hasmenés megnyilvánulásai;
• bőrbetegségek: kiütések megjelenése;
• Egyéb: hátfájás, légúti fertőzések, ízületi fájdalom és influenzaszerű szindróma.

A fenti negatív reakciók általában gyengén fejeződnek ki és gyorsan elmúlnak.

Overdose

A gyógyszer egyszeri, 800 mg-ig terjedő adagjának bevétele esetén hasonló negatív hatások jelentkeznek, mint amelyeket alacsonyabb dózisokban történő alkalmazás esetén figyeltek meg, bár ezek gyakrabban fordulnak elő és súlyosabbak. A Kamagra 200 mg-os adagban történő alkalmazása nem növelte a gyógyszer hatékonyságát, de a mellékhatások (például fejfájással járó hőhullámok, diszpepsziás tünetek, orrdugulás, súlyos szédülés és a látószervekkel kapcsolatos problémák) előfordulásának növekedéséhez vezetett.

Mérgezés esetén standard támogató eljárásokat kell alkalmazni. A hemodialízis valószínűleg nem lesz képes felgyorsítani a gyógyszer kiürülését, mivel az anyag nagy mennyiségben fehérjeszintézisen megy keresztül a plazmában, valamint mivel a szildenafil nem ürül ki a vizelettel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert más, a hatékonyságot fokozó gyógyszerekkel együtt felírni, mivel ez mérgezés kialakulásához vezethet.

Az sem lehetséges, hogy a gyógyszert számos olyan gyógyszerrel kombinálják, amelyek befolyásolják a szívműködést.

A gyógyszert nem szabad alkoholos italokkal együtt bevenni, mivel az alkohol nagy dózisban önmagában is negatív hatással van az erekciós funkcióra. Alkohollal kombinálva a Kamagra tulajdonságai gyengülhetnek.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A Kamagra kisgyermekektől elzárva tartandó. A maximális tárolási hőmérséklet 30°C.

Különleges utasítások

Vélemények

A Kamagra a Viagra analógja. A vélemények szerint a gyógyszer meglehetősen hatékony, hosszú hatástartamú, ritkán okoz mellékhatásokat. A hátrányok között megemlítik a meglehetősen magas költséget.

Szavatossági idő

A Kamagra tabletta formájában a gyártás dátumától számított 3 évig, gél/zselé formájában pedig legfeljebb 2 évig használható.