Karbamazepin

A karbamazepin pszichotróp tulajdonságokkal rendelkező görcsoldó.

[1], [2], [3], [4], [5]

Jelzések Karbamazepin

Epilepszia esetén használatos:

• vegyes típusú rohamok;
• általános jellegű rohamok, amelyeknek hátterében tonikus-klónos görcsök vannak;
• részleges rohamtípusok.

Szintén a neuralgiában alkalmazzák a 3-idegű betegeket, akik szklerózis multiplexben szenvednek, és a neuralgia idiopátiás neuralgiáját befolyásolják a glossopharyngealis vagy a 3-ideg.

A gyógyszert ajánlott az antipszichotikumokkal vagy lítium gyógyszerekkel együtt alkalmazni akut mániás rendellenességben szenvedő emberek számára. A gyógyszert neuropátia esetén, diabéteszes természetben (fájdalmas tünetek jelenlétében), alkohol kivonásával (súlyos görcsök, rendszeres alvászavarok, jelentős hiper-ingerlékenység és szorongás), valamint a cukorbetegség központi formájával lehet beadni. , poliuria és polidipszia, amelyek neurohormonális eredetűek.

Ilyen jogsértések esetén használatos:

• pszichotikus rendellenességek (affektív vagy schizoaffektív jellegű rendellenességek, pszichózis, pánikbetegségek és rendellenességek a limbikus szerkezet munkájában);
• OCD;
• Kluvera-Bucy szindróma;
• szenilis demencia ;
• dysphoria, szomatizáció, szorongás és depresszió;
• fülzaj, korea, fantomfájdalom és sclerosis multiplex;
• gerincvelő, idiopátiás formája a neuritisnak az akut stádiumban;
• diabéteszes polyneuropathia;
• arc-félteke;
• Willis-betegség;
• a traumatikus etiológia neuropátia vagy neuralgia;
• migrén kialakulásának megelőzése;
• postherpetikus neuralgia.

[6], [7], [8]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletta formában készül - 10 darab a sejtcsomagoláson belül. A dobozban - 5 ilyen csomag.

50 tartályban is előállítható a tartály belsejében; 1 ilyen tartály egy dobozban.

[9], [10], [11],

Gyógyszerhatástani

Az aktív hatóanyag a dibenzazepin-származék. A gyógyszer normtokémiai, anti-mániás, antidiuretikus (nem cukorbetegségben szenvedő személyeknél) és fájdalomcsillapító (neuralgiás személyeknél) tulajdonságokkal rendelkezik.

A potenciálfüggő Na csatornák működésének blokkolásával jár, ami miatt lassul a neurális kisülések fejlődése és a neurális falak stabilizálása. Ez gyengíti a szinapszisokon belüli impulzusok vezetését.

A karbamazepin megakadályozza, hogy a depolarizált neuronok szerkezetében a Na-függő befolyás potenciálok újra képződjenek.

A gyógyszer csökkenti a felszabaduló glutamát mennyiségét és csökkenti az epilepsziás roham valószínűségét. A serdülőkorban (epilepsziás betegek) az anyag használata pozitív szorongás kialakulásához vezet a szorongás és a depresszió súlyossága tekintetében, ugyanakkor gyengül az ingerlékenység és az agresszió.

A pszichomotoros adatokra és a kognitív aktivitásra gyakorolt hatás a rész méretétől és a személyi variációktól függ.

A harmadik idegeket érintő neuralgiában (primer vagy szekunder formában) csökken a fájdalom támadások kialakulásának gyakorisága.

A sérülésekkel, postherpetikus neuralgiával és gerincvályákkal kapcsolatos paresztézia esetén a gyógyszer enyhíti a neurogén fájdalmat.

Az alkoholfogyasztást szenvedő személyeknél a gyógyszer csökkenti a rendellenesség főbb megnyilvánulásainak súlyosságát (megnövekedett ingerlékenység, a végtagokat érintő súlyos remegés és járási zavarok), és növeli a görcsös küszöböt.

Cukorbetegeknél a karbamazepin csökkenti a diurézist és a hőérzetet, és gyorsan kompenzálja a víz egyensúlyát.

Anti-maniacális (antipszichotikus) hatás 7-10 nap után alakul ki, a dopamin metabolizmusának norepinefrinnel történő elnyomása miatt.

A gyógyszerek hosszabb ideig tartó alkalmazása az aktív elem stabil vérparamétereinek eléréséhez vezet.

[12], [13], [14], [15], [16],

Farmakokinetikája

Felszívódását.

Az orálisan bevitt karbamazepin szinte teljes mértékben, de lassan felszívódik. Egy egyszerű tabletta egyszeri alkalmazásával a plazma Cmax értékeit 12 óra elteltével észleljük. A 0,4 g karbamazepin térfogatú tablettájának egyszeri alkalmazása esetén a változatlan hatóanyag átlagos Cmax-értéke körülbelül 4,5 μg / ml.

A táplálékfelvétel nem befolyásolja észrevehetően a hatóanyag abszorpció mértékét és sebességét.

Elosztási folyamatok.

A karbamazepin teljes felszívódása után a látszólagos eloszlási térfogat értéke 0,8-1,9 l / kg. Az anyag áthatolhat a placenta gáton.

A gyógyszer intramma fehérje szintézise 70-80%. A nyálban és a cerebrospinális folyadékban egy változatlan komponens indikátorai arányosak az aktív elemnek a fehérjével nem szintetizált részével (20-30%). Az anyatejben lévő gyógyszer szintje a plazma értékének 25-60% -a.

Cserefolyamatok.

A karbamazepin cseréje a májban történik (főként az epoxi módszerrel), a fő metabolikus komponenseket képezve - a 10,11-transzdiol és annak konjugátumának származéka glukuronsavval együtt. A fő izoenzim, amely a hatóanyag aktív alkotórészét epoxi-karbamazepin-10,11-re alakítja át, amely egy P450 ZA4 típusú hemoprotein. Az átváltási folyamatok egy „kis” metabolikus anyag - 9-hidroxi-metil-10-karbamoil-akridán - kialakulásához is vezetnek.

Egyszeri orális szájon át történő alkalmazás esetén a fő komponensének körülbelül 30% -a található a vizeletben az epoxi-csere véges elemei alatt. A gyógyszer átalakításának egyéb fontos módjai a monohidroxilát altípus különböző származékai, és ezzel együtt az aktív elem N-glükuronidja, az UGT2B7 komponens segítségével keletkeznek.

Kiválasztódását.

A hatóanyag 1-szeres orális alkalmazásával a változatlan hatóanyag felezési ideje átlagosan 36 órát ér el, és újra alkalmazva körülbelül 16-24 óra (a máj monooxigenáz rendszer autoindukciója miatt), figyelembe véve a kezelés időtartamát.

A karbamazepint más, azonos enzimmintát kiváltó gyógyszerekkel (pl. Fenobarbitál vagy fenitoin) kiváltó személyeknél a felezési ideje átlagosan 9-10 óra.

[17], [18], [19], [20], [21],

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, szokásos vízzel leöblítjük.

Az epilepszia esetében a gyógyszer monoterápiában ajánlott. A kurzus kis részekkel kezdődik, majd fokozatosan növekszik - ez lehetővé teszi az optimális hatás elérését. Felnőtt kezdeti adagja 0,1-0,2 g, naponta 1-2 alkalommal.

A 3. Idegre ható neuralgia esetén a kezelés első napján 0,2-0,4 g anyagot veszünk. Továbbá az adagot fokozatosan 0,4-0,8 g-ra növesztjük naponta. A kérelem törlését fokozatosan is végre kell hajtani.

A fájdalom szindróma neurogén etiológiája esetén naponta kétszer 0,1 g gyógyszert kell szednie, növelve a dózist 12 órás időközönként, amíg a fájdalom el nem éri. A karbantartási adag mérete napi 0,2-1,2 g (több felhasználásra).

Az alkoholfogyasztás átlagos adagja 0,2 g naponta háromszor. Súlyos jogsértés esetén naponta kétszer 0,4 g-ra kell növelni a napi adagot.

A kezelés első napjaiban a kolmetiazolt, a klordiazepoxidot és más nyugtató-hipnotikus gyógyszereket is alkalmazni kell.

Nem cukorbetegség esetén az anyag 0,2 g-ét naponta 2-3 alkalommal fogyasztják.

A diabéteszes neuropátia szenvedő személyeknek fájdalom kíséretében 0,2 g-ot kell naponta 2-4 alkalommal szedniük.

Az affektív vagy schizoaffektív pszichózisok kialakulásának megakadályozására naponta 0,6 g anyagot fogyasztanak.

A napi adag mérete BAR és maniás állapotokkal 0,4-1,6 g.

[26], [27], [28]

Terhesség Karbamazepin alatt történő alkalmazás

Állatkísérletekben a gyógyszerek orális beadása hibákat okozott.

Az epilepsziában szenvedő nők csecsemőiben hajlamos a magzati fejlődésben, beleértve a veleszületett rendellenességeket is, megjelenni. Vannak olyan jelentések, hogy a karbamazepin (amely a legtöbb görcsoldó szerre jellemző) növeli ezeknek a rendellenességeknek a gyakoriságát, de nem áll rendelkezésre meggyőző adatok a monoterápiás gyógyszerekkel történő beviteléről.

Ugyanakkor információt találnak a betegség magzati növekedésben és veleszületett rendellenességekben való alkalmazásával kapcsolatos rendellenességekről - köztük a csigolyatömegről, mindenféle, a maxillofacialis területet érintő hibákról, a kardiovaszkuláris anomáliákról vagy a test különböző struktúráit érintő érettségi hiányosságokról.

Az ilyen figyelmeztetéseket figyelembe kell venni:

• a terhesség alatt az epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszereknek rendkívül óvatosnak kell lenniük;
• a terhesség ideje alatt vagy a fogamzás során, amely a gyógyszer használata során történt, vagy a tervezés során, a karbamazepin használatának szükségessége esetén gondosan értékelni kell a használatának minden kockázatát és előnyeit (különösen az első trimeszterben);
• a fogamzóképes korú nők esetében, ha lehetséges, monoterápia formájában kell alkalmazni a gyógyszert;
• minimális hatásos adagokra van szükség, és a karbamazepin plazma-értékeit monitorozni kell;
• a pácienst értesíteni kell arról, hogy a csecsemőnél a veleszületett rendellenesség kockázata nő. Ezen túlmenően szükség van arra, hogy neki biztosítsa a koraszülés vizsgálatát;
• A terhesség alatt nem lehet megállítani a hatékony antiepileptikus kezelést, mert a betegség súlyosbodása miatt veszélyt jelenthet a nő és a magzat egészségére.

Megállapítást nyert, hogy a terhesség alatt folsavhiány állhat fenn, amely néha görcsoldó szerek hatására nő. Emiatt a terhesség előtt és annak során szükséges a folsavat kapó betegnek további előírása.

Információk vannak az újszülöttek görcsrohamairól vagy a légzési folyamat elnyomásáról; Ismertek a hasmenés, a hányás vagy az újszülöttek rossz étvágytalansága is, amely a karbamazepin és más görcsoldó szerek alkalmazásával járhat.

A karbamazepin képes az anyatejjel kiemelkedni (a plazma indikátor 25-60% -a). Mielőtt elkezdené használni a gyógyszert, gondosan meg kell vizsgálnia az egyidejű szoptatás valamennyi kockázatát és előnyét. A terápia során csak akkor engedélyezhető, ha a csecsemő folyamatosan figyelemmel kíséri a negatív tünetek megjelenését (például túl sok álmosság vagy allergiás tünetek az epidermiszre).

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• AV blokád;
• a porfiria mozgó típus akut stádiuma;
• keringési zavarok a csontvelőben (anaemia vagy leukopenia);
• túlérzékenység jelenléte a hatóanyagok vagy triciklusok aktív komponensével kapcsolatban.

Óvatosan és az összes lehetséges kockázat értékelésével bizonyos betegségek esetén használják fel őket:

• az alkoholizmus aktív formája;
• CHF dekompenzált típus;
• mellékvese elégtelenség;
• HYPOTHRYOIDISM;
• Skien-szindróma;
• az ADH elem fokozott szekréciójának szindróma;
• hígításos hyponatremia;
• a vérképző folyamatok elnyomása a csontvelőben;
• megnövekedett IOP;
• prosztata hiperplázia;
• vesebetegségek.

[22], [23], [24]

Mellékhatások Karbamazepin

A negatív hatás súlyossága az adag méretétől függ. A mellékhatások között:

• NA-elváltozások: aszténia, elnyelő paresis, ataxia, súlyos szédülés vagy súlyos fejfájás. Alkalmanként olyan rendellenes mozgások jelennek meg, amelyek akaratlan formájúak (kifejezett remegés, erős mozdulatok vagy dystonia előfordulása), nystagmus, koreoathetoid zavarok, paresztézia és beszéd rendellenességek, és ezzel együtt a neuritis, myasthenia, szemmozgások, parézis jelei és diszplázia, mint szervezet.
• mentális károsodás: dezorientáció, szorongás vagy észrevehető izgalom, a meglévő pszichózis aktiválása, depresszió, agresszív viselkedés, étvágytalanság és kifejezett hallucinációk (hallás vagy vizuális forma);
• allergia jelei: eritroderma, fotoallergia, viszketés, PET, urticaria vagy SSD;
• a hematopoietikus folyamatok rendellenességei: leukocitózis, vérszegénység, amely hemolitikus vagy aplasztikus formájú, limfadenopátia, továbbá retikulocitózis és thrombocytopenia;
• az emésztőrendszer problémái: stomatitis, pancreatitis vagy glossitis, a szék rendellenességei és a fájdalom az epigasztric zónában, valamint sárgaság, májelégtelenség, hepatitis granulomatos természet és a máj enzimek szintjének növekedése;
• a szív- és érrendszeri munka rendellenességei: a CHF lefolyásának súlyosbodása, AV-blokád, ájulás, az IHD súlyosbodása, a vérnyomás értékeinek instabilitása, bradycardia, thrombophlebitis, aritmia, intracardiacus vezetési zavar és tromboembóliás szindróma;
• endokrin funkcióval és anyagcserével kapcsolatos problémák: hyponatremia, ödéma, hyperprolactinemia, L-tiroxin csökkenés, hypercholesterolemia, folyadékretenció a szervezetben, testsúlygyarapodás és osteomalacia;
• az urogenitális rendszer elváltozásai: veseműködési rendellenességek, hatáserősség, megnövekedett vizeletürítés, hematuria vagy albuminuria, valamint tubulo-intersticiális nefritisz és oliguria;
• ODA-rendellenességek: ízületi fájdalom, görcsök vagy myalgia;
• az érzékszervek rendellenességei: hiper- vagy hypoacusia, kötőhártya-gyulladás, fülzaj, a hallható hangmagasság észlelése, hallás- vagy ízületi zavarok és a szemlencse zavarosodása;
• mások: akne, hirsutizmus, hiperhidrosis, epidermális pigmentációs rendellenesség, alopecia és purpura.

[25]

Overdose

Mérgezés esetén a NA, a szív-érrendszer és a légzőrendszer zavarai vannak.

NA és az érzékek: erős izgalom, dezorientáció vagy álmosság, dysarthria, nystagmus, görcsök, szinkope, myoclonus, hiporeflexia, mydiasis, hallucinációk, látászavarok és hipotermia.

CCC: vezetési zavar a kamrákban, szívmegállás, vérnyomás értékek instabilitása és tachycardia.

Ezen túlmenően légzési szuppresszió lép fel, a vastagbél motilitása gyengül, folyadékretenció vagy táplálék eltávolítása a gyomorból; pulmonalis ödéma, anuria, hiperglikémia, hányás, hyponatremia, oliguria, hányinger és a acidózis metabolikus formája alakul ki.

A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert. Tüneti beavatkozások történnek.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A karbamazepin cserefolyamatai a CYP3A4 hemoprotein részvételével jelentkeznek. A hemoprotein aktivitását lassító anyagokkal való kombináció értékeinek növekedéséhez és a negatív tünetek súlyosságához vezet. A hemoproteint indukáló anyagok fokozzák az anyagcsere folyamatok sebességét és csökkentik a gyógyszer vérparamétereit, ami gyengíti a gyógyszer hatásainak súlyosságát.

A hatóanyag vérértékei akkor emelkednek, ha a következő módszerekkel kombinálva: cimetidin és terfenadin nikotinamiddal, felodipinnel és verapamillal, fluvoxamin danazollal, továbbá fluoxetin diltiazemrel és viloxazinnal. Ez a lista desipramint, acetonolamiddal, ritonavirrel, propoxifénnel és loratadinnal képzett izoniazidot, továbbá azolokat (mint például az itrakonazolt flukonazollal és ketokonazollal) és makrolidokat (eritromicint klaritromicinnel és troleandomicint josamicinnel).

Cisplatin, metsuksimid és fenobarbitál teofillinnel, valamint a rifampicin mellett a primidon és a Fensuxidom, a valpromid és a fenitoin, a doxorubicin valproinsavval és klonazepámmal is képesek növelni a karbamazepin vérszintjét.

[37], [38], [39], [40], [41]

Tárolási feltételek

A karbamazepint sötét, száraz helyen kell tárolni kisgyermekek számára. Hőmérséklet - nem magasabb, mint 25 ° C.

[42],

Szavatossági idő

A karbamazepin a terápiás szer gyártásától számított 36 hónapon belül használható.

[43]

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekek esetében (figyelembe véve az anyag gyorsabb eltávolítását) szükség lehet nagyobb mennyiségű karbamazepin adagolására (a számítást mg / kg-os arányban végzik), mint egy felnőtt.

Az 5 évesnél idősebb gyermekek gyógyszert írhatnak elő.

[44], [45], [46], [47],

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Finlepsin, a Septol és a Tegretol Carbalex-szel, valamint a Mezacar és a Carbapin Timonil-val.

[48], [49], [50], [51], [52]