Levoflocin

A levofloxacin egy antibakteriális szer, amelyet szisztémás terápiában alkalmaznak.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Levoflocin

Levofloxacinra érzékeny baktériumok okozta közepes és akár enyhe fertőzések esetén alkalmazzák:

• súlyosbodott arcüreggyulladás;
• krónikus hörghurut, amely súlyosbodás formájában jelentkezik;
• járóbeteg-ellátásban részesülő tüdőgyulladás;
• a húgyúti rendszer elváltozásai, szövődményekkel együtt (ez magában foglalja a pyelonephritist is);
• a bőr alatti területet és az epidermiszt érintő elváltozások.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kiadási űrlap

Az anyag tabletta formájában kapható; egy lemez 5 darabot tartalmaz. Egy külön dobozban 1 csomagolólemez található.

[ 11 ], [ 12 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik. A baktericid tulajdonságok magas fokú fejlődését a bakteriális enzim aktivitásának elnyomása biztosítja a DNS-girázon belül, amely a topoizomeráz-2 szerkezetének része. Ennek eredményeként a bakteriális DNS térfogati szerkezete megsemmisül, és blokkolják osztódási folyamataikat.

A levofloxacin hatására érzékeny mikrobák közül:

• aerobok gram(+): gennyes streptococcusok, fekális enterococcusok, methy-S staphylococcusok arany formái, és ezek mellett a szaprofita staphylococcusok hemolitikus methy-S staphylococcusokkal, agalactia típusú streptococcusok C és G alcsoportú streptococcusokkal és peni-I/S/R pneumococcusok;
• Gram(-) aerobok: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli Eikenella corrodens-szel, valamint Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae Enterobacter agglomerans-szal és Morgan-bacilusok. A lista tartalmazza még a Haemophilus parainfluenzae-t, Proteus mirabilis-t, Providencia stuartii-t, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii-t, Proteus vulgaris Pasteurella multocida-val és a Serratia marcescens Pseudomonas aeruginosa-val;
• anaerobok: Clostridia perfringens Bacteroides fragilis-szel és Peptostreptococcusokkal;
• Egyéb: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae és Mycoplasma pneumoniae Chlamydophila psittacival.

A következőknél előfordulhat szabálytalan érzékenység a gyógyszer hatására:

• aerobok gram(+): hemolitikus staphylococcusok methy-R;
• aerobok gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobok: thetayotomikron baktérium Bacteroides ovatus-szal, Clostridium difficile és Bacteroides vulgaris.

Az aerob Gram(+) baktériumok rezisztensek a levofloxacinra: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetikája

A levofloxacin nagy sebességgel, közel 100%-ban felszívódik a gyomor-bél traktusban, a plazma Cmax értéke a bevételt követő 1 óra elteltével figyelhető meg. Az anyag abszolút biohasznosulási értékei közel 100%. Lineáris farmakokinetikát figyelnek meg 50-600 mg-os dózistartományban. Az ételbevitelnek gyenge hatása van a gyógyszer felszívódására.

A gyógyszer körülbelül 30-40%-a tejsavófehérjével szintetizálódik. Az anyag napi egyszeri 0,5 g-os adagban történő felhalmozódása nem vezet jelentős klinikai hatások kialakulásához. Naponta kétszer 0,5 g-os adag bevétele esetén a gyógyszer jelentéktelen, de kiszámítható felhalmozódása következik be. 3 nap elteltével stabil eloszlási értékek figyelhetők meg.

0,5 g-nál nagyobb dózisok esetén a gyógyszer Cmax-értékei a hörgők nyálkahártyájában a hörgők hámváladékával együtt 8,3, illetve 10,8 μg/ml; a tüdőszövetben az értékek körülbelül 11,3 μg/ml (a beadástól számított 4-6 óra elteltével meghatározva). A gyógyszer rosszul hatol be a cerebrospinális folyadékba.

A gyógyszer átlagos értéke a vizeletben 8-12 óra elteltével, egyetlen 0,15, 0,3 és 0,5 g-os adag bevétele után, rendre 44, 91 és 200 mcg/ml.

Gyakorlatilag nem vesz részt anyagcsere-folyamatokban; az anyagcsere-termékek a vizelettel kiválasztódó gyógyszer térfogatának kevesebb mint 5%-át teszik ki.

A plazmából való kiválasztás meglehetősen alacsony sebességgel történik (a komponens felezési ideje 6-8 óra). 85%-a a veséken keresztül ürül ki.

[ 18 ], [ 19 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer napi használatát 1-2 alkalommal kell elvégezni, étkezés közben nem. A gyógyszert rágás nélkül kell lenyelni, és tiszta vízzel kell lemosni.

A levofloxacint legalább 2 órával a Fe-sókat tartalmazó gyógyszerek, valamint a szukralfát és az antacidok bevétele előtt vagy után kell bevenni, mivel ezek csökkenthetik a gyógyszer felszívódását. A teljes dózis nagyságát a lefolyás súlyossága és a fertőzés formája, valamint a kórokozó levofloxacinnal szembeni érzékenysége határozza meg.

A terápia legfeljebb 2 hétig tarthat. Ezenkívül további 48-72 órán át a hőmérséklet stabilizálódásától vagy a mikroba elpusztulásától (amit mikrobiológiai elemzés igazol) kell folytatni a terápiás kúrát.

Adagolási méretek különböző betegségek esetén:

• akut arcüreggyulladás esetén - napi 1 alkalommal 0,5 g gyógyszert kell bevenni 10-14 napig;
• krónikus hörghurut súlyosbodása - napi egyszeri 0,25-0,5 g-os alkalmazás 7-10 napig;
• otthoni tüdőgyulladás – napi 1-2 alkalommal 0,5 g levofloxacin bevétele 7-14 napon keresztül;
• a húgyúti rendszer károsodása (szövődményekkel) - 0,25 g gyógyszer naponta egyszer 7-10 napon belül;
• bőrelváltozások – 1-2 alkalommal 0,15-0,5 g gyógyszer alkalmazása 1-2 héten keresztül.

Vesebetegségben szenvedőknek (kreatinitis 50 ml/perc alatt) az első napon a gyógyszer teljes adagját kell bevenniük, majd a kreatinin-klimatikus aktivitás (CC) figyelembevételével csökkenteniük kell az adagot. Az ebbe a csoportba tartozó betegeket folyamatosan szakorvosi felügyelet alatt kell tartani.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Terhesség Levoflocin alatt történő alkalmazás

Terhesség és szoptatás alatt tilos használni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia az ebbe az alkategóriába tartozó gyógyszerekre;
• epilepszia;
• ha panaszok vannak az ínterületen kialakuló és a kinolonok alkalmazásával összefüggő negatív megnyilvánulásokról.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mellékhatások Levoflocin

A felmerülő mellékhatások között szerepelnek:

• néha a felhám bőrpírja vagy viszketése jelentkezik. Alkalmanként súlyos intolerancia tünetei jelentkeznek urticaria vagy a felhám és a nyálkahártyák duzzanata formájában;
• tachycardia;
• diszpepszia jelei;
• álmosságérzés, súlyos szédülés vagy fejfájás;
• vérnyomáscsökkenés;
• a bilirubinszint emelkedése, valamint a májenzimek és a szérum kreatininszintjének emelkedése;
• leuko-, trombocito- vagy neutropenia és eozinofília;
• szisztémás gyengeség érzése;
• súlyos gyulladás vagy fájdalom az inakat érintő izom-ízületi területen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

Levofloxacinnal történő mérgezés esetén gyakran jelentkeznek a központi idegrendszer károsodásának jelei: súlyos szédülés, súlyos zavartság, görcsrohamok és tudatzavar.

A megfelelő tüneti intézkedéseket végrehajtják. A gyógyszer hatóanyaga nem ürül ki dialízissel. A gyógyszernek nincs antidotuma.

[ 32 ], [ 33 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer felszívódása jelentősen gyengül, ha Al- vagy Mg-tartalmú savlekötőkkel, valamint Fe-sókat tartalmazó termékekkel kombinálják.

A gyógyszer biohasznosulási értékei jelentősen csökkennek szukralfáttal kombinálva. Ezért legalább 120 perces időközt kell betartani az egyes gyógyszerek alkalmazása között.

A levofloxacint nagy körültekintéssel kell alkalmazni olyan szerekkel együtt, amelyek befolyásolják a veseelégtelenségben szenvedők kiválasztását (cimetidin vagy probenecid). Ez különösen igaz a vesebetegségben szenvedőkre.

A ciklosporin komponens felezési ideje 33%-kal nő levofloxacinnal kombinálva.

[ 34 ], [ 35 ]

Tárolási feltételek

A levofloxacint kisgyermekek elől elzárva, 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A levofloxacin a gyógyszerészeti anyag felszabadulásának dátumától számított 3 évig írható fel.

[ 39 ], [ 40 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) nem írják fel.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Ofloxacin, a Ciprolet, a Glevo a Moflaxiával, valamint a Ciprofloxacin, a Levofloxacin és a Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]