Levocin

A levocin egy fluorokinolonok csoportjába tartozó antibakteriális anyag.

Jelzések Levocina

Különböző súlyosságú fertőző elváltozások esetén alkalmazzák, amelyek a levofloxacinra érzékeny mikrobiális törzsek aktivitása miatt jelentkeztek:

• akut arcüreggyulladás (ide tartozik az arcüreggyulladás is);
• krónikus hörghurut akut fázisa;
• otthoni vagy kórházi tüdőgyulladás;
• a húgyúti szervek elváltozásai, szövődményekkel vagy anélkül (közepes vagy enyhe stádiumok).

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A komponens tabletta formájában kapható - 10 darab egy tányéron belül. Egy ilyen tányér egy csomagban található.

[ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A fluorokinolon antibiotikum széleskörű terápiás hatásokkal rendelkezik. Hatóanyagként levofloxacint (balra forgató típusú ofloxacin izomer) tartalmaz. Ez a komponens blokkolja a DNS-giráz aktivitását, elpusztítja a mikrobiális DNS-törések és a szuperspirálódás folyamatait, valamint lassítja a DNS-kötést és erős morfológiai változások kialakulásához vezet a membránokban, a sejtfalakban és a citoplazmában.

Viszonylag nagyszámú mikrobiális törzs aktív aktivitását mutatja:

• Gram(+) aerobok: enterokokkuszok (beleértve a fekálisokat is), staphylococcusok (meticillin-érzékeny és koaguláz-negatív), diftéria corynebaktériumok, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus-szal (meticillin-érzékeny), Staphylococcus epidermidis (szintén meticillinre érzékeny) és koaguláz-negatív staphylococcusok. Ezenkívül a lista tartalmazza a gennyes streptococcusokat, a C és G alkategóriákba tartozó streptococcusokat, valamint a pneumococcusokkal fertőzött Streptococcus viridanst (az utóbbi kettő rezisztens, mérsékelten érzékeny és penicillinre érzékeny);
• Gram(-) aerobok: Acinetobacter (beleértve az Acinetobacter baumanniit), Enterobacter (beleértve a Cloacae-t, Aerogenest és Agglomeranst), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii és Escherichia coli, valamint Eikenella corrodens, Morgan-baktériumok, Gardnerella vaginalis és Ducrey-bacilusok. Ezenkívül a lista tartalmazza a Moraxella catarrhalis-t (β-laktamázt termelő vagy nem), a Haemophilus influenzae-t (ampicillinre érzékeny vagy rezisztens), a Haemophilus parainfluenzae-t, a Klebsiella-t (beleértve a tüdőgyulladást és az oxitocus fertőzést), a Proteus vulgaris-t és mirabilis-t, a Salmonella-t és a gonokokkokat (rezisztens, gyengén érzékeny és érzékeny a penicillin hatására), a Providencia-t (Rettger és Stuart), a Pasteurellával fertőzött Meningococcus-t (Multocida, Canis és Dagmatis), valamint a Serratia-t (beleértve a Marciescens-t) és a Pseudomonas-t (beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t);
• anaerobok: Clostridia perfringens és Propionibacteria Bacteroides fragilis-szel, Peptostreptococcusok Bifidobacteriumokkal és Fusobacteria Veillonellával;
• egyéb baktériumok: legionella (beleértve a pneumophilát is), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae a chlamydophila psittacival és Chlamydia trachomatis, valamint mycoplasma pneumoniae, mycobacteriumok (beleértve a Hansen-bacillust és a Koch-bacillust is), rickettsia, mycoplasma hominis és ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A levofloxacin szájon át történő bevétele nagy sebességgel, közel 100%-kal szívódik fel. Az ételbevitel szinte semmilyen hatással nincs az abszorpció mértékére és sebességére. Az abszolút biohasznosulás szintje körülbelül 100%. A gyógyszer egyszeri 0,5 g-os adagjának alkalmazása esetén a Cmax értékek 5,2-6,9 mcg/ml között vannak; 1,3 óra elteltével meghatározva.

Elosztási folyamatok.

Intraplazmatikus fehérjeszintézis – 30-40%.

Az anyag számos szövetben és szervben eloszlik: csontszövetben, tüdőben, hörgőnyálkahártyában köpettel, agy-gerincvelői folyadékban, leukocitákban, valamint a prosztatában és az urogenitális rendszer szerveiben alveoláris makrofágokkal.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

A májban a gyógyszer kis része deacetilálódik vagy oxidálódik.

A kiválasztás elsősorban a veséken keresztül történik – glomeruláris filtráció és tubuláris szekréciós folyamatok révén. Az orálisan beadott dózis körülbelül 87%-a változatlan formában ürül a vizelettel (48 óra elteltével), és kevesebb mint 4%-a a széklettel (72 óra elteltével). A levofloxacin plazma felezési ideje 6-8 óra.

[ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer adagját a lézió súlyosságától és progressziójának jellegétől, valamint a kórokozó mikroba érzékenységétől függően választják ki.

A gyógyszert étkezés előtt vagy étkezések között kell bevenni. A tablettákat nem szabad szétrágni – tiszta vízzel (0,5-1 pohár) kell lenyelni.

Sinusitis esetén a gyógyszer 0,5 g-ját naponta egyszer kell bevenni (a terápiás ciklus 10-14 napig tart).

A krónikus hörghurut akut fázisát a gyógyszer napi egyszeri 0,5 g-os bevételével kezelik (1 hetes kúra).

A kórházi és otthoni tüdőgyulladást napi egyszeri 0,5 g Levocinnal kell kezelni 1-2 héten keresztül.

A szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelésekor a hatóanyag napi egyszeri 0,5 g-os adagolását alkalmazzák (3 napos időszak). Ugyanezt az adagot és ugyanolyan gyakorisággal kell bevenni, ha a fertőzés szövődményekkel jár, de egy ilyen ciklusnak 10 napig kell tartania.

A bőr alatti szövet és az epidermisz szövődménymentes elváltozásait a gyógyszer 0,5 g-os napi egyszeri, 7-10 napig történő bevételével szüntetik meg. Ha egy ilyen betegség szövődményekkel jár, a 0,5 g-os adagot naponta kétszer alkalmazzák, és maga a ciklus 1-2 hétig tart.

Szükség esetén az adag növelhető, figyelembe véve a tünetek súlyosságát és a kóros elváltozás típusát.

Az egyszeri adag maximálisan megengedett mérete 0,5 g. Naponta legfeljebb 1000 mg anyagot lehet bevenni.

Adagolási méretek veseelégtelenségben szenvedők számára:

• 50-20 ml/perc közötti CC-értékek - az első, napi 0,5 g-os adag után a beteg napi 0,25 g-ra vált; az első, napi 0,75 g-os adag után 48 óránként 0,75 g-ot kell bevenni;
• a CC szintje 19-10 ml/perc között van - az első napi 0,25 g-os adag után 48 órán át 0,25 g-ot kell bevenni; az első napi 0,5 g-os adaggal - 0,25 g-ot 48 órán át; az első napi 0,75 g-os adaggal - 0,5 g-ot 48 órán át;
• CC-értékek <10 ml/perc (ez magában foglalja a CAPD-t és a hemodialízist is) – első adag 0,25 g 24 óra alatt, majd 0,25 g 48 óra alatt; első adag 0,5 g naponta – majd 0,25 g 48 óra alatt; első adag 0,75 g naponta – később 0,5 g 48 óra alatt.

Terhesség Levocina alatt történő alkalmazás

A Levocint nem szabad terhes vagy szoptató nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• epilepsziás rohamok;
• a gyógyszer összetevőivel vagy más kinolonokkal kapcsolatos súlyos intolerancia.

[ 7 ]

Mellékhatások Levocina

A megfigyelt mellékhatások között szerepelnek:

• emésztési zavarok: gyakran jelentkezik hasmenés vagy hányinger, és megnő az enzimaktivitás a májban és a vérszérumban. Előfordulhat hányás, emésztési zavar, étvágytalanság és hasi fájdalom. Alkalmanként emelkedett szérum bilirubinszint és véres hasmenés is megfigyelhető. Alkalmanként hepatitisz vagy enterokolitisz (beleértve a pszeudomembranosus vastagbélgyulladást is) jelentkezhet.
• Allergiás tünetek: néha bőrpír vagy viszketés jelentkezhet. Ritkán anafilaktoid vagy anafilaxiás tünetek jelentkezhetnek (hörgőgörccsel, csalánkiütéssel vagy súlyos fulladással). Alkalmanként a nyálkahártyák vagy a hámréteg (például arc- vagy garatnyálkahártya) duzzanata, napfény- és UV-sugárzással szembeni intolerancia, valamint allergiás tüdőgyulladás jelentkezhet, a vérnyomásszint pedig hirtelen csökken, ami sokkot okoz. TEN, SJS, vaszkulitisz vagy MEE kialakulása is lehetséges.
• Központi idegrendszeri rendellenességek: néha alvászavarok, szédülés, intenzív álmosság és fejfájás jelentkezhet. Alkalmanként pszichomotoros izgatottság, nyugtalanság, szorongás vagy zavartság érzése, valamint depresszió, remegés, pszichotikus tünetek, görcsös szindróma és a kéz paresztéziája is megfigyelhető.
• az érzékszervek rendellenességei: az íz- és szaglászavarok, a hallási és látási zavarok szórványosan jelentkeznek, emellett a tapintási érzékenység gyengül;
• a vérképző rendszer károsodása: néha leukopénia vagy eozinofília fordul elő. Alkalmanként neutropenia vagy thrombocytopenia alakul ki (időnként fokozódik a vérzés). Agranulocitózis szórványosan jelentkezik, vagy súlyos fertőzések alakulnak ki (ismétlődő vagy tartós hőmérséklet-emelkedés, egészségromlás). Pancitopénia vagy hemolitikus anémia is előfordulhat;
• Szív- és érrendszeri problémák: alkalmanként csökken a vérnyomás, vagy szívdobogásérzés léphet fel. Előfordulhat a QT-intervallum megnyúlása vagy érösszeomlás.
• izom- és csontrendszeri diszfunkció: az inak esetenként érintettek (például íngyulladás), és fájdalom jelentkezik az izmok közötti ízületek területén. Sporadikusan előfordulhat ínszakadás, például az Achilles-ín szakadás (hasonló tünet a terápia kezdetétől számított 48 órán belül alakul ki, és kétoldali lehet), vagy izomgyengeség, ami rendkívül fontos a bulbáris bénulásban szenvedők számára. Izomkárosodás (rabdomiolízis) alakulhat ki;
• vizelési zavar: a szérum kreatininszintje esetenként emelkedik. ARF (tubulointerstitialis nephritis) szórványosan megfigyelhető;
• az endokrin rendszerben jelentkező megnyilvánulások: a hipoglikémia szórványosan jelentkezik (ezt a cukorbetegeknek figyelembe kell venniük), amelyet olyan tünetek kísérnek, mint az idegesség érzése, remegés izzadással és nagyon erős étvágy;
• Egyéb: néha gyengeség alakul ki. Lázas állapot, felülfertőzés vagy másodlagos fertőzés szórványosan előfordulhat.

[ 8 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés szédülést vagy görcsöket, zavartságot vagy tudatzavart, valamint hányást, nyálkahártya-eróziókat és hányingert okoz.

Tüneti kezeléseket végeznek. A gyógyszernek nincs antidotuma, és dialízissel nem ürül ki.

[ 9 ], [ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A levofloxacin hatékonysága jelentősen csökken, ha Mg- és Al-tartalmú savlekötőkkel, szukralfáttal és Fe-tartalmú gyógyszerekkel kombinálják, ezért legalább 120 perces időközt kell betartani az alkalmazásuk között.

A gyógyszer vese clearance-ének enyhe csökkenését figyelték meg probeneciddel vagy cimetidinnel kombinálva (ennek szinte nincs klinikai jelentősége, de az ilyen kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen vesebetegségben szenvedőknél).

A probenecid cimetidinnel együtt növeli a gyógyszer felezési idejét és AUC-értékeit, valamint csökkenti a clearance-ét (de kombinált alkalmazás esetén nincs szükség az adag módosítására).

A gyógyszer egyidejű szedése nem növeli jelentősen a ciklosporin felezési idejét.

Jelentős görcsküszöbcsökkenést figyeltek meg, ha a kinolonokat olyan szerekkel kombinálják, amelyek gyengítik ezt a küszöböt. Ez vonatkozik a kinolonok teofillinnel és fenbufennel vagy hasonló NSAID-okkal történő együttes alkalmazására is.

A gyógyszer teofillinnel történő egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi értékeinek gondos monitorozása és a dózis megfelelő módosítása szükséges a mellékhatások (pl. görcsrohamok) előfordulásának megelőzése érdekében.

Közvetett antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazás esetén a prothrombin-idő (PI) és egyéb véralvadási adatok gondos monitorozása, valamint a lehetséges vérzéses tünetek monitorozása szükséges.

A Levocinnal való kombináció fokozhatja a warfarin hatását; ebben az esetben a PTT szintjének emelkedése vérzés előfordulásával járhat.

A gyógyszer és az NSAID-ok kombinációja növeli a központi idegrendszer stimulációjának és a rohamok kialakulásának valószínűségét.

Cukorbetegeknél, akik antidiabetikumokat vagy inzulint szednek szájon át, a gyógyszer beadása hiper- vagy hipoglikémiás állapotok kialakulásához vezethet (a vércukorszint szoros ellenőrzése szükséges).

A gyógyszer GCS-sel való kombinálása növeli az ínszakadás kockázatát.

[ 11 ], [ 12 ]

Tárolási feltételek

A Levocint sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet-tartomány 15-30°C között van.

[ 13 ]

Szavatossági idő

A Levocin a terápiás szer gyártásának dátumától számított 5 éven belül használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) nem alkalmazható.

[ 14 ], [ 15 ]

Analógok

Az anyag analógjai olyan gyógyszerek, mint az Alevo, Levozin Levomakkal, Glevoval és Levoxinnal, valamint a Levobact Levolettel.