Lamictal

A Lamictal antiepileptikumot a lengyel Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA cég forgalmazza a modern gyógyszerpiacon.

„Herkules-kór”, „isteni betegség”, „esőbetegség” – az epilepsziát az évszázadok során sokféleképpen nevezték, mégis probléma maradt. Megzavarja az ember életét, bezárja az ajtót bizonyos szakmák előtt, rontja az életminőséget. Manapság azonban a gyógyszeripari vállalatok termékeikkel lehetővé teszik, ha nem is gyógyítják meg a beteget, de jelentősen javítják az állapotát, és egy görcsgátló gyógyszer, például a Lamictal profilaktikus alkalmazása meglehetősen hatékony a közelgő roham megelőzésében. Legyen figyelmesebb az egészségére. És ha a szóban forgó betegségben szenved, ne adja fel, a modern orvoslás készen áll a segítségre. Csak azt érdemes megjegyezni, hogy az ilyen gyógyszereket csak tapasztalt, képzett szakember írhatja fel.

Jelzések Lamictal

A lamotrigin hatóanyag farmakodinámiás tulajdonságai miatt a Lamictal gyógyszer alkalmazásának javallatai a következők:

1. Epilepszia monoterápiás gyógyszereként (enyhe rohamok esetén).
2. A részleges és generalizált rohamok megállítása.
3. Epilepszia komplex kezelésére szolgáló gyógyszerként (a betegség súlyosabb kóros megnyilvánulásai esetén).
4. Bipoláris zavarok.
5. A beteg érzelmi állapotában fellépő zavarok megelőzése.
6. Tipikus absence-ek (rövid, generalizált epilepsziás rohamok hirtelen, gyors kezdettel és véggel) kezelése.
7. Depresszió bipoláris mentális zavarokban.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A Lamictal görcsoldó gyógyszert kerek vagy téglalap alakú tabletták formájában hozzák forgalomba a gyógyszerek piacán. A tabletták a szóban forgó gyógyszer fő felszabadulási formája.

A gyógyszer tablettái lehetnek fehérek vagy sárgásbarnák. Az alak és a szín határozza meg a fő hatóanyag, a lamotrigin eltérő adagolását. A gyógyszer tablettaegysége 5, 25, 50 vagy 100 mg említett hatóanyagot tartalmazhat.

Minden tabletta saját gyümölcsös aromával és ízzel rendelkezik (például fekete ribizli).
A Lamictal további kémiai vegyületei: hidroxipropil-cellulóz, povidon K30, kalcium-karbonát, nátrium-glikolát, magnézium-sztearát, nátrium-szacharin és gyümölcsaroma.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A Lamictal-t a gyártó orális antiepileptikumként, görcsoldóként hozta létre, innen ered a szóban forgó gyógyszer farmakodinamikája.

A gyógyszer hatóanyaga a lamotrigin (INN - lamotriginum). Ez határozza meg a tabletták farmakológiai tulajdonságainak irányát.

A szóban forgó gyógyszer hatóanyaga depresszív hatással van a potenciálfüggő nátriumcsatornákra, blokkolja azok működését. A lamotrigin hatékonyan kiegyensúlyozza a neuronális membránok funkcionális instabilitását. Csökkenti a glutaminsav felszabadulásának sebességét, amely domináns az epilepsziás rohamok kiváltásában.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A hatékony kezeléshez azonban nemcsak a gyógyszer farmakodinamikája fontos, hanem a kezelőorvosnak is ismernie kell a gyógyszer paramétereit az abszorpciós sebesség és a beteg szervezetéből való kiürülésének minősége szempontjából. Ezért bármilyen gyógyszer szedése előtt a Lamictal farmakokinetikáját is szakember értékeli.

Ebben az esetben a Lamictal nagy mértékben felszívódik a gyomor-bél nyálkahártyájában.

A gyógyszer hatóanyagának maximális mennyisége a vérplazmában már két és fél órával az orális adagolás után megfigyelhető. A Lamictal biohasznosulása becslések szerint 55%. A beteg szervezetében a lamotrigin szinte teljes mértékben metabolitokká alakul, amelyek közül a fő az N-glükuronid.

A szervezet által elosztott térfogat meglehetősen egyéni, de átlagosan 0,92 és 1,22 l/kg között van.

Egy felnőtt beteg felezési ideje (T1 _/2 ) átlagosan legfeljebb 29 óra. A Lamictal a szervezetből metabolitok formájában és kis mennyiségben (kevesebb, mint tíz százalék) változatlan formában ürül ki, főként a veséken keresztül a vizelettel együtt, és csak körülbelül 2%-ban a széklettel. Az étel bevitele meghosszabbítja a T1 _/2- t. Ez a mutató nincs hatással az adszorpció szintjére.

Felnőtteknél a kreatinin-clearance körülbelül 25-53 ml/perc. A kreatinin-clearance és a felezési idő közvetlenül összefügg a szervezetbe juttatott dózissal. Ezekben az értékekben nincs különbség a fiatalok és az idősek között.

Kis betegeknél a kreatinin-clearance az adagolástól és a testtömegtől függ. A legmagasabb értéket öt év alatti gyermekeknél mérik. A felezési idő kis betegeknél valamivel rövidebb, mint felnőtteknél.

A kreatinin-clearance eltér az átlagos statisztikai értéktől krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél és hemodialízisben részesülő betegeknél. Az átlagértékek 0,42 ml/perc testsúlykilogrammonként, illetve 0,33 ml/perc testsúlykilogrammonként (az extrarenális vértisztítási intervallumban), illetve 1,57 ml/perc testsúlykilogrammonként (közvetlenül a hemodialízis során).

_{Ennek megfelelően a T 1/2 idő} megváltozik, ami megközelítőleg megfelel a következőnek:

• Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél – 42 óra 55 perc.
• Hemodialízis kezelések között a betegeknek – 57 óra 25 perc.
• Extrarenális vértisztítási eljárás alatt álló betegeknél – 13 óra.

Ezen ismeretek alapján a szakember előírja a Lamictal adagolását és adagolását.

A kreatinin-clearance a májműködési zavarban szenvedőknél a patológia súlyosságától függően változik.

• Enyhe károsodás – átlagosan körülbelül 0,31 ml/perc testsúlykilogrammonként.
• A patológia átlagos mértéke körülbelül 0,24 ml/perc testsúlykilogrammonként.
• Súlyos kóros elváltozások – mindössze körülbelül 0,1 ml/perc testsúlykilogrammonként.

Ennek alapján, a rendellenesség súlyosságától függően, az alkalmazott adagot módosítani kell: enyhe és közepesen súlyos rendellenességek esetén akár 50%-kal, súlyos rendellenességek esetén pedig akár 75%-kal csökkenteni.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

Bármely gyógyszert, beleértve a Lamictal-t is, csak képzett, tapasztalt szakember írhat fel és írhat fel. A gyártó cég farmakológusai csak az ajánlott alkalmazási módot és adagolást kínálják, és a beadás és az adagolás pontosabb ütemterve a kezelőorvosnál marad.

A tablettát lenyelés előtt nem szabad rágni, hanem bő vízzel kell lemosni.

A szóban forgó gyógyszer önmagában is alkalmazható epilepszia kezelésében. A következő adagolási ütemterv ajánlott serdülőkorú (12 év feletti) betegek és felnőttek számára:

1. Kezdeti 14 nap – 0,025 g naponta egyszer, minden nap.
2. A következő 14 napban – 0,05 g naponta egyszer, minden nap.
3. A dózis további fokozatos titrálása a kívánt klinikai hatás eléréséig.

A Lamictal fenntartó adagja átlagosan 100-200 mg között van. Egyes betegek 500 mg-os adaggal érik el a kívánt eredményt.

Ha komplex kezelési protokollról beszélünk (például nátrium-valproáttal), akkor csökkenteni kell a bevitt lamotrigin mennyiségét. Egy ilyen adagolási ütemterv így nézhet ki:

1. Kezdeti 14 nap – 0,025 g egyszer, minden második nap.
2. A következő 14 napban – 0,025 g naponta egyszer.
3. Ezt követően az előző adagot naponta 0,025–0,05 g-mal növelik, így a beadott mennyiségeket a gyógyászati hatás eléréséhez és a kóros tünetek regressziójához vezetik.

A fenntartó adag átlagosan napi 100-200 mg, két részre osztva.

Ha a kezelési protokoll nem két, hanem több gyógyszert tartalmaz, amelyek közül legalább az egyik serkenti a májenzimek működését, ajánlott:

1. A Lamictal kezdő adagja napi 0,05 g. A kezelés időtartama két hét.
2. A következő két hétben – 0,1 g, naponta bevéve, de két részre osztva.
3. Az elért hatás fenntartása érdekében a szóban forgó gyógyszer napi mennyiségét főként 0,2-0,4 g tartományban írják fel.

A két-tizenkét éves korosztályba tartozó fiatal betegek antiepileptikum-terápiájában a nátrium-valproát bevezetésének hátterében a szóban forgó antiepileptikum beadásának és adagolásának ütemezése a következőképpen ajánlott:

1. A kezdeti napi adag az első 14 napban 0,15 mg a kis beteg testsúlykilogrammjánként.
2. A következő 14 napban ez a mutató növekszik, és a beteg súlyának kilogrammonként 0,3 mg-ot tesz ki.
3. Ezt követően, minden következő napon az alapdózist 0,3 mg/testtömegkilogrammal növelik, ami végül 1-1,5 mg/testtömegkilogramm értékre emeli, két napi adagra osztva.

Ebben az esetben biztosítani kell, hogy a gyógyszer számított mennyisége ne haladja meg a napi 0,2 g-ot.

Ha a kezelési protokoll nem két, hanem több gyógyszert tartalmaz, amelyek közül legalább az egyik serkenti a májenzimek működését, 2-12 éves gyermekek számára ajánlott:

1. A kezdeti napi adag az első 14 napban 0,6 mg a kis beteg testsúlykilogrammjánként.
2. A következő 14 napban ez a mutató növekszik, és a beteg súlyának kilogrammonként 1,2 mg-ot tesz ki.
3. A dózis további fokozatos titrálása a kívánt stabil klinikai hatás eléréséig.

Amikor egy betegnél bipoláris zavart diagnosztizálnak görcsgátlók szedése közben, a Lamictal következő adagolási ütemterve ajánlott:

1. Kezdeti 14 nap – 0,025 g egyszer, minden második nap.
2. A következő 14 napban – 0,025 g naponta egyszer.
3. A fenntartó napi adag 0,1 g.

Ebben az esetben ügyelni kell arra, hogy a lamotrigin maximális adagja ne haladja meg a napi 0,2 g-ot.

Különös óvatossággal kell eljárni a következő klinikai esetekben:

1. Ha a beteg súlyos rendellenességekben szenved a kiválasztó rendszerben (vesék, húgyvezetékek stb.).
2. Ha a beteg kórtörténetében májelégtelenség szerepel, a beadott Lamictal mennyisége felére csökken. Ha ez a patológia súlyosnak tekinthető, az adag 75%-kal csökkenthető.
3. Az elvonási tünetek elkerülése érdekében ne hagyja hirtelen abba az antiepileptikum szedését. Az adag fokozatos csökkentése általában néhány hétig tart. Kivételt képeznek azok az esetek, amikor a beteg életét veszélyezteti.
4. A szóban forgó gyógyszert nem szabad beilleszteni a kezelési protokollba, ha már felírtak lamotrigint tartalmazó gyógyszert.

A Lamictal szedése alatt nem szabad gépjárművet vezetni és/vagy bonyolult, fokozott figyelmet igénylő gépeket kezelni.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Lamictal alatt történő alkalmazás

Amikor egy nő „érdekes helyzetben” van, vagy a szülés utáni időszakban újszülöttet szoptat, igyekszik a lehető legritkábban és kisebb mennyiségben szedni bármilyen gyógyszert. Ennek oka az a félelem, hogy károsítja a magzatot vagy a már megszületett babát. Az antiepileptikus, görcsoldó Lamictal gyógyszer terhesség alatti alkalmazását még nem határozták meg. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy nincsenek adatok és eredmények az ilyen klinikai vizsgálatokról.

Elméletileg az orvosok nagy valószínűséggel feltételezhetik, hogy a Lamictal befolyásolja a magzat fejlődését, veleszületett rendellenességeket okozva. Ez a következtetés a lamotrigin dihidrofolát-reduktáz enzim szintézisét gátló képességén alapul.

Nincsenek adatok a Lamictal anyatejbe jutásának képességéről.

Ezért, ha felmerül a kérdése egy terhes nő kezelésének a szóban forgó gyógyszerrel, ezt a kérdést egyénileg oldják meg az orvosi szükségesség mértéke alapján. A szoptatás alatt, hogy ne kockáztassák a baba egészségét, jobb, ha abbahagyják a szoptatást, és az újszülöttet áthelyezik az adaptált tápszerekre.

Ellenjavallatok

Gyakorlatilag nincs olyan gyógyszer, amelynek ne lennének ellenjavallatai. A Lamictalnak is van ilyen listája. Kicsi, mivel a szóban forgó gyógyszert az emberi szervezet könnyen érzékeli és feldolgozza.

1. A beteg testének fokozott egyéni intoleranciája a szóban forgó gyógyszer egy vagy több összetevőjére.
2. Magát a gyógyszert és annak adagolását is nagy körültekintéssel kell alkalmazni vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mellékhatások Lamictal

Helytelen adagolás, az adagolási ütemtervtől való eltérés vagy helytelenül betartott adag, egy adott kémiai vegyülettel szembeni egyéni érzékenység és a Lamictal mellékhatásai jelentkezhetnek.

A monitorozási eredmények statisztikai feldolgozása szerint a betegek leggyakrabban a következő kóros tünetekkel szembesülnek:

1. Allergiás etiológiájú exanthemás sebek jelentkezhetnek a bőrön, egészen Stevens-Johnson-szindróma vagy Lyell epidermális nekrolízisének kialakulásáig.
2. Limfadenopátia kialakulása (a nyirokcsomók megnagyobbodása).
3. Késleltetett típusú túlérzékenységi reakció (DTH) megnyilvánulása.
4. A vérsejtszerkezetek intravaszkuláris iszapja (a jellemzők kisimulása).
5. A vérképző hajtások sejtes szerkezeteinek számának csökkenése a vérben.
6. Látásromlás.
7. A központi idegrendszer receptorainak fokozott ingerlékenysége, akár eszméletvesztésig is.
8. Több szerv elégtelenség szindróma kialakulása.
9. Ha hirtelen abbahagyja a Lamictal szedését, elvonási tünetek jelentkezhetnek, ami görcsrohamokhoz vezethet.
10. Problémák jelentkezhetnek a székletürítéssel.
11. A máj enzimaktivitása csökken.
12. A rabdomiolízis az izomszövet sejtjeinek pusztulása és számos más patológia megnyilvánulása.

Overdose

Ha valaki nem tartja be szigorúan a Lamictal gyógyszer terápiás protokollban előírt ütemtervét és adagolását, valamint az adott kémiai vegyülettel szembeni egyéni érzékenység miatt a szervezetbe jutó kémiai anyag mennyisége túlléphető. A vezető hatóanyagú kémiai komponens, a lamotrigin túladagolása a következő kóros tünetekben nyilvánulhat meg:

1. Szédülés.
2. Hányinger.
3. Látáskárosodás.
4. A mozgások koordinációjának hiánya.
5. Eszméletvesztés.
6. A kranialgia a nyaki gerinc problémái által okozott fejfájás.

Az ilyen kóros tünetek enyhítése a beteg testének méregtelenítésével történik: gyomormosás, adszorbens anyagok (például aktív szén) beadása.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a beteg egészségi állapota nem okoz aggodalmat, és a kezelés csak az epilepsziás rohamok problémáját érinti, akkor a Lamictal önmagában is bevehető, ekkor a betegnek csak az állapotát kell figyelnie, és mellékhatások esetén kérjen tanácsot kezelőorvosától.

De egy ilyen helyzet általában ritkán fordul elő, sokkal gyakrabban fordul elő, hogy a betegek egyszerre több, különböző farmakokolonikus csoportokba tartozó gyógyszert szednek. Ezért a várt eredmény elérése és a beteg szervezetének károsításának elkerülése érdekében a kezelést felíró szakembernek világosan meg kell értenie, hogy milyen klinikai képet kaphat végül két vagy több farmakológiai gyógyszer együttes alkalmazásával. Itt elengedhetetlen a Lamictal más gyógyszerekkel való kölcsönhatásának ismerete.

De ebben a kérdésben még nincsenek kellően széleskörű ismeretek és kutatási eredmények.

Csak az ismert, hogy amikor a szóban forgó görcsoldó gyógyszert egy olyan gyógyszerrel együtt adják be, mint a nátrium-valproát, az utóbbi metabolitja, amelyet májenzimek munkáján keresztül nyernek, csökkenti a beteg szervezetének azon képességét, hogy felszívja a Lamictal alkotó kémiai vegyületeit.

Az antiepileptikum és a karbamazepin együttes hatása mellékhatások gyors kialakulását válthatja ki.
A klinikai megfigyelések kimutatták, hogy a hormonális fogamzásgátlók szedése akár kétszeresére is aktiválhatja a lamotrigin anyagcseréjét és a szervezetből való kiürülését.

Hasonló eredményt értek el a Lamictal és a paracetamol, valamint a saját (antiepileptikus) farmakológiai csoportjába tartozó gyógyszerek együttes adagolásával.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Tárolási feltételek

Annak érdekében, hogy a kezelés maximális terápiás hatást érjen el, a betegséget kezelő orvos összes ajánlásának betartása mellett el kell olvasni az utasításokat és meg kell ismerkedni a Lamictal tárolási körülményeivel. Ha nem megfelelően tárolják, a lamotrigin hatóanyaga elveszítheti vagy jelentősen csökkentheti farmakodinámiás tulajdonságait. Ezért a terápiás kezelés megkezdése előtt figyelmesen el kell olvasni a farmakológiai termékekhez mellékelt utasításokat.

Ha minden ajánlást betartanak, biztosak lehetünk benne, hogy az antikonvulzív gyógyszer farmakodinámiás aktivitásának szintje a teljes megengedett eltarthatósági idő alatt magas marad.

A tárolási követelmények sok tekintetben összhangban vannak a legtöbb gyógyszer tárolására vonatkozó ajánlásokkal:

1. A helyiséget, ahol a szóban forgó gyógyszert tárolni kell, nem szabad közvetlen napfénynek kitenni.
2. A helyiség páratartalmának mérsékeltnek kell lennie.
3. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a +30 fokot.
4. A Lamictal-t olyan helyeken kell tárolni, amelyek tinédzserek és kisgyermekek számára nem elérhetők.

Szavatossági idő

Minden olyan terméken, amelyet egy vállalat - gyártó bocsát ki és lép be a gyógyszertári piacra, a csomagolóanyagon szükségszerűen fel kell tüntetni a dátumjelzőket, amelyek jelzik, hogy mikor készült ez a görcsoldó. Egy másik szám a végső dátum, amely után az ebben az utasításban mellékelt gyógyszert nem szabad hatékony epilepszia elleni gyógyszerként használni.

Ebben az esetben az antiepileptikum, görcsoldó Lamictal gyógyszer eltarthatósági ideje három év (vagy 36 hónap).

[ 21 ], [ 22 ]