Finlepszin

A Finlepsin egy görcsgátló csoportba tartozó gyógyszer, a dibenzazepin származéka, amely antipszichotikus, antidepresszáns, fájdalomcsillapító és antidiuretikus hatásokkal rendelkezik.

A gyógyszer terápiás hatékonysága kombinált, valamint egyszerű epilepsziás rohamok esetén alakul ki, amelyek hátterében másodlagos jellegű generalizáció figyelhető meg stb. A gyógyszer alkalmazása során a depresszió, az agresszió, a szorongás és az ingerlékenység jeleinek gyengülése figyelhető meg.

[ 1 ]

Jelzések Finlepszin

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• idegfájdalom;
• különböző típusú epilepszia;
• cukorbetegek idegrendszeri rendellenességeivel kapcsolatos fájdalom;
• alkoholmegvonás;
• különféle görcsös rendellenességek – rohamok, görcsök stb.;
• pszichotikus rendellenességek.

[ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 10 darab egy sejtlemezen belül. Egy dobozban - 3, 4 vagy 5 ilyen lemez.

[ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatása alatt a potenciálfüggő Na-csatornák aktivitása blokkolódik, ami segít stabilizálni a túlzottan gerjesztett neuronok falait, csökkenti az impulzusok vezetését a szinapszisokon keresztül és lelassítja a sorozatos neuronális kisüléseket.

Csökken a szervezet által felszabaduló glutamát (egy neurotranszmitter aminosav) mennyisége is, amely serkentő hatást fejt ki, ezáltal segítve az idegrendszer görcsküszöbének csökkenését, ami végső soron csökkenti az epilepsziás roham kialakulásának kockázatát.

[ 5 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódási sebessége alacsony, de teljes; a felszívódás mértéke nem függ az élelmiszer-beviteltől. A szervezetben a gyógyszer szükséges szintje 12 órán át figyelhető meg, terápiás hatása pedig 4-5 órán át tart.

A gyógyszer 7-14 napos kezelés után éri el az egyensúlyi plazmaszintet. Ezek a mutatók azonban változhatnak a beteg anyagcsere-folyamatainak jellemzőitől függően: az intrahepatikus enzimrendszerek autoindukciója, a kombinációban alkalmazott egyéb gyógyszerek heteroindukciója, az adag mérete, a beteg állapota és a kúra időtartama. Megállapították, hogy a karbamazepin átjut a méhlepényen és kiválasztódik az anyatejbe.

A gyógyszer-anyagcsere folyamatai a májban zajlanak le, a fő metabolikus komponensek képződésével: a karbamazepin-10,11-epoxid, amely kifejezett aktivitással rendelkezik, valamint egy konjugátum és glükuronsav, amelyeknek nincs aktivitásuk. Az anyagcsere-folyamatok során egy aktív metabolikus elem képződik - a 9-hidroxi-metil-10-karbamoil-akridán, amely képes saját anyagcseréjét indukálni.

A kiválasztás főként a vizelettel történik; egy része a széklettel ürül.

[ 6 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől.

Epilepszia esetén a Finlepsin monoterápiaként alkalmazható. Abban az esetben, ha antiepileptikummal kombinálva alkalmazzák, ezt fokozatosan, az adagok szigorú ellenőrzése mellett kell tenni. Ha egy tabletta kimarad, azt azonnal be kell venni, miután eszébe jutott (de második adag bevétele tilos).

A gyógyszert először napi 0,2-0,4 g dózisban kell bevenni. Ezt követően az adag fokozatosan növelhető az optimális eredmény elérése érdekében. A fenntartó adag napi nagysága 0,8-1,2 g (ez az adag 1-3 részre oszlik). Naponta legfeljebb 1600-2000 mg gyógyszer adható be.

A gyermek adagját az életkora határozza meg. Ha azonban nem tudja egészben lenyelni a tablettát, akkor összetörheti, rághatja vagy kis mennyiségű vízben feloldhatja.

1-5 éves gyermekek esetében 0,1-0,2 g-os adagot alkalmazzon, fokozatosan növelve az optimális hatás eléréséig.

A 6-10 éves személyeknek napi 0,2 g-os adagra van szükségük, majd fokozatosan növelni kell.

Egy 11-15 éves gyermeknek kezdetben 0,1-0,3 g gyógyszert kell bevennie. Ezután az adagot fokozatosan 0,1 g-mal kell növelni, amíg a kívánt terápiás hatást el nem érik.

Átlagos fenntartó adagok naponta:

• 1-5 éves korban – 0,2-0,4 g;
• 6-10 éves korban – 0,4-0,6 g tartományban;
• 11-15 éves korban – 0,6-1 g (több adagra osztva).

A kezelési ciklus időtartamát közvetlenül a beteg személyes jellemzői és orvosi indikációi határozzák meg. Minden helyzetben a kezelőorvosnak kell döntést hoznia a kezelési rendről. Gyakran felmerül az adag csökkentésének vagy a gyógyszer elhagyásának lehetősége, ha a betegnek 2-3 éve nem volt rohama.

A terápia leállításakor a dózist fokozatosan, 1-2 év alatt kell csökkenteni, az EEG-paramétereket folyamatosan monitorozni kell. Gyermekeknél a növekvő életkort és testsúlyt is figyelembe kell venni.

Más rendellenességek kezelésekor a gyógyszeradagolás dózisát és időtartamát az orvos választja ki, figyelembe véve a beteg személyes jellemzőit és a betegség súlyosságát.

Terhesség Finlepszin alatt történő alkalmazás

A karbamazepint rendkívül óvatosan kell alkalmazni epilepsziás terhes nőknél. Állatkísérletekben a gyógyszer orális adagolása hibákat okozott.

Azokban az esetekben, amikor egy karbamazepint szedő nő teherbe esik (vagy teherbe kíván esni, vagy ha a gyógyszer szedésére van szükség egy meglévő terhesség alatt), gondosan értékelni kell az anyag bevezetésének valószínűsíthető előnyeit, és összehasonlítani azokat a lehetséges következményekkel (ez leginkább az első trimeszterre vonatkozik).

A fogamzóképes nőknek javasolt a karbamazepin önmagában történő alkalmazása, amikor csak lehetséges.

Szükséges a gyógyszer minimális dózisainak beadása, amelyek eredményt adnak, és a karbamazepin plazmaszintjének monitorozása.

A nőket tájékoztatni kell a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatáról, és fel kell ajánlani nekik a prenatális szűrést.

A hatékony görcsgátló kezelést nem szabad megszakítani terhesség alatt, mivel a patológia súlyosbodása veszélyt jelenthet mind a betegre, mind a magzatra.

Terhesség alatt a nő B9-vitamin-hiányt tapasztalhat. A görcsoldók fokozhatják ezt a hiányt, ezért szükséges ezt az elemet is felírni a megadott időszakban történő bevitelre.

Az újszülöttek vérzési rendellenességeinek megelőzése érdekében a nőknek (a terhesség utolsó heteiben) és az újszülötteknek K1-vitamint kell szedniük.

Újszülötteknél görcsrohamokról vagy légzésdepresszióról, valamint hasmenésről, hányásról vagy étvágytalanságról számoltak be, amelyeket a karbamazepin okozhat.

A karbamazepin kiválasztódik az anyatejjel a szoptatás alatt (a gyógyszer plazmakoncentrációjának 25-60%-át teszi ki). Gondosan mérlegelni kell a gyógyszer szoptatás alatti alkalmazásának előnyeit és lehetséges következményeit. A karbamazepin szedésével párhuzamosan csak akkor engedélyezett a szoptatás, ha a csecsemőt megfigyelés alatt tartják a mellékhatások (például allergiás epidermális tünetek vagy fokozott álmosság) esetleges előfordulása szempontjából.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység a gyógyszer összetevőire vagy a triciklusos antidepresszánsokra;
• a csontvelőben zajló hematopoietikus folyamatok zavarai;
• intermittáló porfiria az aktív fázisban;
• AV blokk;
• MAO-gátlókkal vagy lítiummal kombinálva.

Nagy óvatossággal alkalmazható dekompenzált szívelégtelenségben, vese-/májműködési zavarban, hígulásos hiponatrémiában, csontvelői vérképzés elnyomásában, prosztata hiperpláziában, aktív fázisú alkoholizmusban és megnövekedett szemnyomásban, valamint más gyógyszerekkel kombinálva és időseknél.

[ 7 ]

Mellékhatások Finlepszin

A gyógyszeres kezelés során gyakran előfordulnak mellékhatások a túladagolás vagy a szervezetben lévő hatóanyagok szintjének jelentős változása miatt.

Főként az idegrendszer működésével kapcsolatos rendellenességeket figyelték meg: ataxia, fejfájás, szisztémás gyengeség, szédülés, álmosság stb.

Allergiás tünetek jelentkezhetnek, beleértve az eritrodermát, urticariát, epidermális kiütéseket stb.

A vérképzőrendszeri rendellenességek közül: eozinofília, limfadenopátia, thrombocytopenia vagy leukopénia és leukocitózis.

Fennáll a gyomor-bél traktusban problémák kialakulásának kockázata: xerostomia, hányás, székrekedés, hányinger, hasmenés, valamint az intrahepatikus transzaminázok és a GGT hatásának fokozódása.

Az anyagcsere-folyamatokat és az endokrin funkciót érintő károsodások előfordulhatnak: vízretenció, hányás, ödéma, súlygyarapodás, hiponatrémia stb.

Lehetséges a húgyúti rendszer, a szív- és érrendszer, a mozgásszervi rendszer, valamint az érzékszervek működésének zavara.

Overdose

A Finlepsinnel történő mérgezés különféle tünetek kialakulásához vezet, amelyek a szív- és érrendszer, az idegrendszer, valamint az érzékszervek, a légzőrendszer és a szisztémás rendellenességekkel kapcsolatosak. Ezek közé tartozik a dezorientáció, hallucinációk, a központi idegrendszer elnyomása, homályos látás, izgatottság, kóma és álmosság. Ezenkívül ájulás, tachycardia, tüdőödéma, rendellenes vérnyomás, hányinger, légzési problémák, vizeletretenció, hányás stb. is előfordulhat.

Megállapították, hogy a gyógyszernek nincs ellenszere, ezért a kialakult megnyilvánulásoktól függően támogató intézkedéseket hajtanak végre. Komplex rendellenességek esetén a beteget kórházba küldik.

[ 8 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer és a CYP3A4 hatását lassító anyagok kombinációja a karbamazepin plazmaszintjének emelkedéséhez és negatív tünetek megjelenéséhez vezet. A CYP3A4 aktivitás induktoraival együtt történő alkalmazás általában növeli a karbamazepin metabolikus folyamatainak sebességét, csökkentve annak teljesítményét és gyógyászati hatását.

A diltiazemmel, viloxazinnal, fluvoxaminnal, valamint verapamillal, acetazolamiddal, felodipinnel, cimetidinnel és dextropropoxifennel, valamint dezipraminnal, danazollal, nikotinamiddal, makrolidokkal (troleandromicin, eritromicin klaritromicinnel és jozamicinnel) és egyes azolokkal (ketokonazol itrakonazollal és flukonazollal együtt) történő együttes alkalmazása jelentősen növelheti a karbamazepin szintjét.

Hasonló hatás figyelhető meg izoniazid, grapefruitlé, loratadin terfenadinnal kombinálva, a vírusproteáz hatását gátló gyógyszerek és a propoxifen esetében. Ilyen esetekben szükséges az adag méretének megváltoztatása és a gyógyszer plazmaértékeinek monitorozása.

A felbamáttal kombinálva a terápiás paraméterek kölcsönös növekedése vagy csökkenése figyelhető meg.

A teofillin, valpromid és fenobarbitál klonazepámmal, valamint a primidon, ciszplatin, oxkarbazepin valproinsavval, metsuximid, doxorubicin fenitoinnal, valamint a rifampicin fenszuximiddel és néhány orbáncfüvet tartalmazó gyógynövénykészítmény a karbamazepin szintjének csökkenéséhez vezethet.

A gyógyszer csökkenti az alprazolám, haloperidol, ciklosporin klobazámmal, tetraciklin, primidon klonazepámmal, valproinsav etoszuximiddel, valamint orálisan adagolt, progeszteront tartalmazó gyógyszerek ösztrogénnel történő plazmaszintjét.

Megállapították, hogy a tetraciklinek csökkentik a karbamazepin terápiás aktivitását.

A paracetamollal kombinált alkalmazás növeli a májra gyakorolt toxikus hatások valószínűségét, ugyanakkor gyengíti a gyógyszer hatását.

A pimoziddal, haloperidollal, maprotilinnel, fenotiazinokkal és triciklusos antidepresszánsokkal, valamint klozapinnal, tioxanténekkel és molindonnal kombinálva fokozza az idegrendszerre gyakorolt szupresszív hatást, csökkentve a Finlepsin görcsgátló hatását.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Tárolási feltételek

A Finlepsin-t kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen, nedvességtől és napfénytől védve kell tárolni.

[ 12 ], [ 13 ]

Szavatossági idő

A Finlepsin a terápiás anyag forgalomba hozatalától számított 36 hónapon belül használható.

[ 14 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekeknek nagyobb adagokra lehet szükségük a gyógyszerből (mivel a karbamazepin gyorsabban kiürül náluk). A Finlepsin gyermekgyógyászatban 5 éves kortól írható fel.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a karbamazepin, a Zagretol, az Aktinerval, a Stazepin és a Carbalepsin retard, és ezen felül az Apo-Carbamazepin, a Storilat, a Mazepine és a Zeptol, a Tegretol stb.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vélemények

A Finlepsin meglehetősen ellentmondásos véleményeket kap azoktól, akik szedik vagy szedték. Epilepsziás betegek is írnak arról, hogy a szer negatívan befolyásolja a mentális képességeket, kommunikációs zavarokat és apátiát okoz a társadalomban; ugyanakkor megerősítik, hogy terápiás hatékonysága nagyon magas - a szer segít megszüntetni az epilepsziás rohamokat.

Vannak vélemények a gyógyszer zárt vagy nyitott térben való tartózkodás okozta pánikrohamok esetén történő alkalmazásáról is. A terápia gyakran segít megszüntetni a pánikot, de vannak megjegyzések arról is, hogy nem lehet megszabadulni a járás bizonytalanságától.

Általánosságban elmondható, hogy a Finlepsin továbbra is az egyik legnépszerűbb görcsoldónak számít, amely hatékonyan kezeli a javallatokban feltüntetett rendellenességeket. Az orvosok szerint ez a gyógyszer a leghatékonyabb - csak szigorúan be kell tartani az orvos összes utasítását a gyógyszer adagolásával és egyéb feltételekkel kapcsolatban.

[ 23 ]