Levoxa

A Levoxa egy kinolonok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Levoxa

Felnőtteknél alkalmazzák a levofloxacinra érzékeny baktériumok okozta közepes vagy enyhe fertőzések megszüntetésére:

• krónikus hörghurut akut stádiumban, arcüreggyulladás akut stádiuma, tüdőgyulladás;
• a húgyutakat érintő fertőzések (szövődményekkel vagy anélkül), például pyelonephritis;
• a bőr alatti szövetek és a bőr fertőző elváltozásai;
• Krónikus prosztatagyulladás bakteriális formája.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, buborékcsomagolásonként 5 darab. Egy dobozban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A levofloxacin széleskörű antibakteriális hatással rendelkezik.

A baktericid hatás a bakteriális DNS-giráz enzim, egy 2-es típusú topoizomeráz levofloxacinnal történő elnyomásával alakul ki. Az ilyen elnyomás eredményeként a mikroba DNS-e elveszíti azt a képességét, hogy relaxált állapotból szuperspirális állapotba menjen át. Ez a kórokozó mikroorganizmusok későbbi sejtosztódásának megakadályozásához vezet.

A gyógyszer aktivitási spektruma magában foglalja a gram-negatív és gram-pozitív mikrobákat, valamint a nem fermentáló mikroorganizmusokat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

Szívás.

Orális adagolás után a levofloxacin szinte teljesen és gyorsan felszívódik. A csúcs plazmaértékeket a beadástól számított 1-2 óra elteltével rögzítik. A biohasznosulás szintje körülbelül 99-100%. Az egyensúlyi értékek 48 órán át figyelhetők meg, ha az adagolási rend a következő - napi 1-2 alkalommal 0,5 g gyógyszer bevétele.

Elosztási folyamatok.

A Levoxa körülbelül 30-40%-a vérplazmafehérjékkel szintetizálódik. Az átlagos eloszlási térfogat egyszeri adag és 0,5 g ismételt adagok bevételekor körülbelül 100 l. Ez arra enged következtetni, hogy a gyógyszer széles körben eloszlik a szövetekben.

Az aktív elem átjutása a szövetekkel együtt folyadékokba.

A levofloxacin megtalálható a hörgők nyálkahártyájában, a tüdőszövetben, a hörgőváladékban, az alveoláris makrofágokban, a bőrben (hólyagfolyadék), a vizeletben és a prosztata szövetében. Az anyag azonban rosszul hatol be az agy-gerincvelői folyadékba.

Cserefolyamatok.

A levofloxacinnak csak nagyon kis része megy keresztül anyagcsere-folyamatokon. Bomlástermékei a dezmetil-levofloxacin, valamint a levofloxacin N-oxid. Ezek az anyagok a vizelettel kiválasztott teljes gyógyszermennyiség kevesebb mint 5%-át teszik ki.

Kiválasztás.

A gyógyszer bevétele után az anyag meglehetősen lassan ürül ki a vérplazmából (a felezési idő körülbelül 6-8 óra). A kiválasztás főként a veséken keresztül történik (a bevett adag 85%-a).

Linearitás.

A gyógyszer lineáris farmakokinetikai paraméterekkel rendelkezik 50-1000 mg-os dózistartományban.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni. Az adag méretét a fertőzés súlyossága és típusa alapján határozzák meg. A kúra időtartamát a patológia előrehaladásának figyelembevételével választják ki, de nem lehet több, mint 2 hét.

A gyógyszer szedését legalább 48-72 órán át javasolt folytatni a hőmérséklet stabilizálódása után, vagy miután a mikrobiológiai vizsgálatok megerősítették a kórokozó mikrobák elpusztulását.

A tablettákat rágás nélkül, vízzel kell lenyelni. A Levox bevehető étkezés közben vagy bármikor máskor.

[ 8 ], [ 9 ]

Terhesség Levoxa alatt történő alkalmazás

Terhesség vagy szoptatás alatt tilos a Levoxa felírása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni intolerancia jelenléte;
• epilepszia;
• a kinolonok korábbi alkalmazásának eredményeként az ínterületen jelentkező mellékhatások jelenléte.

[ 6 ]

Mellékhatások Levoxa

A gyógyszer alkalmazása bizonyos mellékhatások megjelenését okozhatja.

Fertőző vagy invazív elváltozások.

Néha gombás fertőzések alakulnak ki (és emellett más rezisztens baktériumok is elszaporodnak).

A bőr alatti réteg és a bőrfelszín sérülései, valamint a túlérzékenység szisztémás megnyilvánulásai.

Alkalmanként bőrpír vagy viszketés jelentkezik.

Szisztémás túlérzékenységi tünetek (anafilaxiás és anafilaktoid) is ritkán fordulnak elő - például hörgőgörcs vagy csalánkiütés. Ezenkívül súlyos fulladás vagy rendkívül ritkán a nyálkahártya vagy a bőr (például az arc vagy a garat nyálkahártyája) duzzanata is kialakulhat.

Ritkán beszámoltak UV-sugárzással és napfénynel szembeni intolerancia kialakulásáról.

Egyedülálló esetekben súlyos kiütések jelentkezhetnek a bőr és a nyálkahártyák felszínén (hólyagok kialakulásával), valamint trans-toneális tendinitis, Stevens-Johnson szindróma és erythema multiforme kialakulása is előfordulhat. Enyhébb bőrtünetek néha a túlérzékenység szisztémás megnyilvánulásainak kialakulása előtt jelentkeznek. Ezek a tünetek az első adag bevétele után néhány percen vagy órán belül kialakulhatnak.

Problémák a gyomor-bél traktusban és az anyagcsere-folyamatokban.

Gyakran előfordul hasmenés vagy hányinger.

Alkalmanként hányás, emésztési problémák vagy hasi fájdalom, valamint étvágytalanság is előfordulhat.

A véres hasmenés rendkívül ritka – ez néha gyulladásos folyamat kialakulását jelezheti a belekben (például pszeudomembranosus vastagbélgyulladás).

Alkalmanként a vércukorszint csökkenését (hipoglikémia kialakulását) figyelik meg – ennek nagy jelentősége lehet a cukorbetegek számára. A hipoglikémia tünetei közé tartozik az étvágyfokozottság, izzadás, idegesség és a végtagok remegése.

Más kinolonokról beszámoltak arról, hogy porfíriás rohamokat válthatnak ki a betegségben szenvedőknél. Hasonló hatás figyelhető meg a levofloxacin esetében is.

Az idegrendszer működésének zavarai.

Nagyon ritkán szédülés és fejfájás, zsibbadás vagy álmosság érzése, valamint alvászavarok is megfigyelhetők.

Alkalmanként kellemetlen érzés léphet fel, például paresztézia a kezekben, szorongás, zavartság vagy félelem érzése, remegés és görcsrohamok.

Sporadikusan hallás-, szaglás-, látás- és ízérzékelési zavarokat figyeltek meg. Emellett csökkent tapintási érzékenység és pszichotikus tünetek (depressziós hangulat és hallucinációk) alakultak ki. Motoros folyamatok zavarait (néha járás közben), önpusztító viselkedéssel járó pszichotikus tüneteket (beleértve az öngyilkossági gondolatokat és cselekedeteket), valamint szenzoros vagy szenzorimotoros polyneuropátiát is megfigyeltek.

Érrendszeri rendellenességek és a szívet érintő rendellenességek.

Ritkán előfordulhat tachycardia vagy csökken a vérnyomás.

Elszigetelt esetekben sokkos állapothoz hasonló összeomlás alakul ki, a vérnyomásértékek meredeken csökkennek, és a QT-intervallum megnyúlása figyelhető meg.

A kötőszövetet, valamint az izmok és csontok szerkezetét érintő sérülések.

Alkalmanként megfigyelhetők az inakat érintő elváltozások (például gyulladásos folyamatok), valamint az izmok vagy ízületek fájdalma.

Az ínszakadás (például az Achilles-ín szakadás) rendkívül ritka. Ez a mellékhatás a terápia kezdetétől számított első 48 órában alakulhat ki, és mindkét lábon érintheti az Achilles-ínt. Izomgyengeség alakulhat ki, ami különösen fontos súlyos myasthenia esetén.

Izomkárosodásokat (például rabdomiolízist) alkalmanként feljegyeznek.

A húgyúti és veseelégtelenség, valamint a hepatobiliáris rendellenességek.

Gyakran megfigyelhető a májenzimek (például ALT vagy AST) értékeinek emelkedése.

Alkalmanként a bilirubin és a kreatinin értékei emelkednek a vérszérumban.

Alkalmanként májbetegségek (például gyulladás) alakulnak ki, valamint a vesefunkció romlása, akár akut veseelégtelenségig - például allergiák (tubulointerstitialis nephritis) kialakulása miatt.

A nyirok- és vérképzőrendszert érintő elváltozások.

Előfordulhat, hogy bizonyos vérsejtek száma megnő (eozinofília kialakulása), vagy a leukociták száma csökken (leukopénia kialakulása).

Alkalmanként megfigyelhető bizonyos leukociták számának csökkenése (neutropenia kialakulása) vagy a vérlemezkék számának csökkenése (thrombocytopenia kialakulása), ami fokozhatja a vérzésre vagy vérzékenységre való hajlamot.

Nagyon ritkán megfigyelhető bizonyos leukociták számának jelentős csökkenése (agranulocitózis kialakulása), aminek következtében súlyos klinikai tünetek alakulhatnak ki (torokgyulladás, hosszan tartó vagy visszatérő láz, valamint rossz közérzet).

Alkalmanként a vörösvértestek számának csökkenését figyelték meg pusztulásuk miatt (hemolitikus anémia kialakulása), valamint az összes vérsejttípus számának csökkenését (pancitopénia kialakulása).

Egyéb negatív jelek.

Alkalmanként általános gyengeségérzet jelentkezik (aszténia kialakulása).

Nagyon ritkán lázas állapot alakul ki, valamint allergiás tünetek jelentkeznek a tüdőben (allergiás eredetű tüdőgyulladás) vagy a kis erekben (vaszkulitisz kialakulása). Bármely antibakteriális gyógyszer alkalmazása az egészséges emberi mikroflórára gyakorolt hatásukkal összefüggő rendellenességeket okozhat. Ez másodlagos fertőzéshez vezethet, amely adjuváns terápiát igényel.

A fluorokinolonok használatával kapcsolatos egyéb mellékhatások a következők:

• extrapiramidális zavarok és egyéb motoros koordinációs problémák;
• túlérzékenységi vaszkulitisz;
• A porfíriában szenvedőknél a betegség rohamokban jelentkezik.

[ 7 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés esetén a központi idegrendszer működése károsodik (a tünetek közé tartozik a szédülés, zavartság, valamint a görcsrohamok és az eszméletzavar), és az emésztőszervekből is jelentkezhetnek tünetek (nyálkahártya-erózió és hányinger). Klinikai vizsgálati adatok kimutatták, hogy a túladagolás a QT-intervallum megnyúlását eredményezheti.

Mérgezés esetén a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell, és EKG-vizsgálatokat kell végezni. Tüneti intézkedéseket is kell tenni. Akut mérgezés esetén gyomormosást kell végezni. Savlekötőket alkalmaznak a gyomornyálkahártya védelmére. A hemodialízis eljárások, beleértve a peritoneális dialízist vagy a CAPD-t, nem segítik elő a levofloxacin kiválasztását. A gyógyszernek nincs antidotuma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer felszívódása jelentősen csökken, ha alumínium- és magnéziumtartalmú savlekötőkkel, valamint vassókat tartalmazó gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák. Ezen gyógyszerek alkalmazása között legalább 2 órás időközt kell fenntartani.

A gyógyszer biohasznosulása jelentősen csökken, ha szukralfáttal kombinálva alkalmazzák. Emiatt legalább 2 órás időközt kell betartani ezen gyógyszerek bevétele között.

Bár a gyógyszertesztek nem mutattak ki kölcsönhatást a Levoxa és a teofillin között, a görcsküszöb jelentős csökkenése előfordulhat, ha a kinolonokat NSAID-okkal, teofillinnel és más, a görcsküszöböt csökkentő szerekkel kombinálják.

A levofloxacin szintje fenbufennel kombinálva körülbelül 13%-kal nő.

A cimetidin probeneciddel kombinálva statisztikailag szignifikáns hatással van a levofloxacin kiválasztásának folyamatára. A gyógyszer vesén keresztüli clearance-e 34%-kal (probeneciddel) és 24%-kal (cimetidinnel) csökken. Ez lehetővé teszi mindkét gyógyszer számára, hogy blokkolja a levofloxacin tubulusainak kiválasztását.

A ciklosporin felezési ideje 33%-kal nő, ha levofloxacinnal együtt alkalmazzák.

A K-vitamin antagonistákkal (pl. warfarin) való kombináció növeli a véralvadási tesztek (PT/INR) értékeit, vagy fokozza a vérzés súlyosságát. Ezért a K-vitamin antagonistákat Levoxával együtt szedő személyeknek monitorozniuk kell a véralvadási értékeket.

Tilos a gyógyszer alkoholtartalmú italokkal kombinálva történő használata.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

A Levoxát sötét, nedvességtől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 17 ]

Szavatossági idő

A Levoxa a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 18 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer alkalmazása serdülők és gyermekek esetében ellenjavallt.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Levolet, a Flaprox és a Rotomox a Ciprofloxacinnal, valamint a Ciprolet és az Ofloxacin a Ciprofloxacin-Solopharm-mal.

[ 19 ]