Matrifent

A matrifen az opiát-gyógyszerek egy kategóriája.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Matrifena

A krónikus fájdalom-szindróma (súlyos formában) felszámolására szolgál, amelyet kizárólag opiátok segítségével lehet elfojtani.

Kiadási űrlap

A felszabadulás patch (transzdermális terápiás rendszer) formájában történik, amelyet speciális csomagolásban csomagolunk 1, 3, 5, 10 vagy 20 csomagban a csomagoláson belül.

Gyógyszerhatástani

A Matryfen egy transzdermális tapasz, amely biztosítja a fentanil anyag állandó bejutását a szervezetbe. Ez az összetevő az opiátcsoport része, amely elsősorban μ receptorokhoz affinitást mutat. A gyógyszer fő gyógyászati tulajdonságai nyugtatók és fájdalomcsillapítók.

Farmakokinetikája

A transzdermális tapasz elősegíti a fentanil fokozatos szisztémás behatolását a szervezetbe (ez az időtartam több mint 72 órát vesz igénybe). A komponens felszabadulási ideje a test feldolgozott területének megfelelően:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / óra - 16,8 cm ²;
• 75 ug / óra - 25,2 cm ²;
• 100 g / óra - 33,6 cm ².

Felszívódását.

Miután elvégezte az első terápiás alkalmazása a fentanil tapasz szérum értékek fokozatosan emelkedett bélés gyakran körülbelül 12-24 óra m, és tovább tartják belül ezek a mutatók az egész hátralévő életét a drog (a teljes időtartam 72 óra).

Miután a második alkalmazást a szérumon belül alkalmazzuk, megfigyeljük a hatóanyag egyensúlyi paramétereit, amelyek mindaddig fennállnak, amíg az új tapaszt (azonos méretű) alkalmazzuk.

A fentanil felszívódása némileg eltérő lehet különböző alkalmazási helyeken. Az önkéntesek részvételével végzett vizsgálatok során kismértékben csökkentette az anyag felszívódását (kb. 25%). A kéréseket a szegycsontban végezték, és összehasonlították a hát és a felkar kezelésére vonatkozó abszorpciós értékekkel.

Distribution.

A fentanil fehérje szintézise a vérplazmában 84%.

Biotranszformáció.

A hatóanyag lineáris farmakokinetikával rendelkezik, és metabolizmusa főként a májban történik, a CYP3A4 elem részvételével. A bomlás fő terméke a norfentanil inaktív komponense.

Visszavonását.

A terápiás tapasz eltávolítása után a szérum fentanil értékének csökkenése fokozatosan - kb. 50%, 13-22 óra (felnőtt) vagy 22-25 óra (gyermek esetén). A gyógyszer felszívódása a bőrfelületről lelassítja az anyag szérumból történő eltávolítását (összehasonlítva az iv. Injekció beadása után). A gyógyszerek körülbelül 75% -a ürül a vizelettel (a legtöbb a bomlástermékek formájában változatlan formában kevesebb, mint 10%). Az adag körülbelül 9% -a ürül ki a székletből (főként bomlástermékekként).

Adagolás és beadás

Az első használat PM adag (méret a rendszer által használt) választjuk, tekintettel a beteg szintjén a droggal szembeni tolerancia és az egészségi állapota, korábbi opiátok és a betegség súlyosságától és egyidejű kezelés gyógyszerekkel kezelhető.

Azok, akik korábban nem használták a narkotikus fájdalomcsillapítót, először olyan dózist írnak elő, amely nem haladja meg a 25 mcg / h értéket.

Az opiát parenterális vagy belső alkalmazásáról a fentanil terápiára történő áttérés során a kezdeti dózist ki kell választani. Először ki kell számolnia az elmúlt 24 órában alkalmazott fájdalomcsillapítók adagjának nagyságát, majd a kapott mennyiséget a morfin megfelelő részéhez az alább megadott adatok felhasználásával kell átvinni.

A fájdalomcsillapításhoz hasonló gyógyszerek részei hatásukban:

• morfin: ha beadva / m - 10 mg; p / o - 30 mg bevezetése (ha rendszeres eljárás) és 60 mg (ha egyszeri vagy szakaszos injekció);
• hidromorfon: bevezetés / m - 1,5 mg; p / o bevezetése - 7,5 mg;
• metadon: intramuszkuláris injekció - 10 mg; n / o adagolás - 20 mg;
• oxikodon: IM injekció - 10-15 mg; p / o adagolás - 20-30 mg;
• levorfanol: IM módszer - 2 mg; p / o módszer - 4 mg;
• oxymorhin: a / m módon - 1 mg; n / o módszer - 10 mg (rektális eljárás);
• dimorfin: beadás / m-5 mg; bevezetés p / o - 60 mg;
• petidin: IM injekció - 75 mg;
• kodein: p / o - 200 mg;
• buprenorfin: IM injekció - 0,4 mg; n / o adagolás - 0,8 mg (szublingvális módszer);
• ketobemidon: IM módszer - 10 mg; p / o módszer - 30 mg.

A Matryfen kezdeti dózisa, amelyet a morfium napi orális adagjának figyelembe vételével számítanak ki:

• a morfin napi adagja (orálisan) kevesebb mint 135 mg / nap - a Matryfen 25 mikrog / óra dózisban;
• A morfin napi adagja 135-224 mg között van - a Matryfen dózisa 50 μg / h;
• a morfium napi adagja 225-314 mg között van - a Matryfen dózis mérete 75 μg / h;
• a morfin napi adagja a 315-404 mg-os határérték alatt - a Matryfen 100 mikrog / óra dózisban;
• a morfin adagja 405-494 mg / nap alatt - a Matryfen dózisa 125 μg / h;
• a recepción egy napig 495-584-ig mg morfin - a Matriphenum dózisának nagysága egyenlő 150 mkg / óra;
• napi fogyasztás 585-674 mg mg morfin - a tapasz dózisának mérete - 175 mcg / h;
• napi adag 675-764 mg mg morfin - gipszdózis - 200 mcg / h;
• 765-854 mg / nap morfin használata - a tapasz dózisának mérete 225 μg / h;
• naponta 855-944 mg morfin adagonként 250 mcg / h dózisban;
• a morfium egy része 945-1034 mg / nap - a Matryfen 275 μg / h mennyiségben;
• napi dózis morfinnal 1035-1124 mg - Matryfen tapasz 300 mcg / h dózisban.

A hatóanyag kezdeti csúcscsillapító hatásának értékelése az alkalmazás után legalább 24 órával megtörténhet. Ez annak köszönhető, hogy a szérum fentanil értékeinek növekedése az első 24 órában fokozatosan történik.

Az egyik gyógyszertől a másikba történő sikeres áttérés érdekében fokozatosan meg kell szakítani az előző érzéstelenítőt a tapasz kezdeti dózisának alkalmazása után - addig, amíg analgetikus hatása stabilizálódik.

A dózisméretek kiválasztása és a fenntartó kezelés folyamata.

A transzdermális tapaszok módosítása 72 óránként szükséges. A dózisokat minden beteg esetében kiválasztják, figyelembe véve a szükséges fájdalomcsillapító szint elérésének indexeit. A fájdalomcsillapító hatás észrevehető gyengülését követően 48 óra elteltével a tapasz cserélhető ebben az időintervallumban. Az első alkalmazás alkalmazásának megfelelő fájdalomcsillapító hatás hiányában a dózist 3 nappal később kell megkezdeni, és ezt addig kell elvégezni, amíg a megfelelő fájdalomcsillapító hatást el nem érik.

Gyakran előfordul, hogy az egyszeri adag 12,5 vagy 25 mcg / h-val nő, de figyelembe kell venni a beteg jelenlétét, valamint a további terápia szükségességét. 100 μg / h-nál nagyobb dózis eléréséhez több orvosi tapasz is alkalmazható egyidejűleg. Néhány beteg esetében további vagy alternatív módszerekre van szükség az opiátok adagolására, ha a tapasz dózisa meghaladja a 300 μg / h értéket.

A morfin hosszú távú felhasználásától a fentanilig történő átmenet során a megvonási szindróma kialakulása még a megfelelő fájdalomcsillapító hatás ellenére is lehetséges. Ezen rendellenesség kialakulásához kis dózisú morfin szükséges rövid távú expozícióval.

[5]

Terhesség Matrifena alatt történő alkalmazás

Nincs információ a transzdermális tapaszok fentanil terhes nőkön történő alkalmazásának biztonságosságáról. Az állatokon végzett kísérletek kimutatták a reproduktív rendszerre gyakorolt toxikus hatásokat. Egy személyre vonatkozó lehetséges kockázat nem ismert, de észrevették, hogy az érzéstelenítő IV-fentanil képes átjutni az emberi placentán.

A Matryfen terhes nőkön történő folyamatos alkalmazása újszülött absztinencia szindróma kialakulásához vezethet.

Ne alkalmazza a tapaszt a vajúdás vagy a szülés alatt (ez tartalmazza a császármetszés eljárás), mert a hatóanyag áthatol a placentán, és okozhat a depresszió, a légzési folyamatok a magzatra vagy az újszülöttre.

A fentanil az anyatejbe esik és nyugtató hatást gyakorolhat a csecsemőre, vagy a légzőszervi aktivitás megszüntetésére vezethet. Emiatt a Matryfen használata alatt meg kell szüntetnie a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• 2 év alatti csecsemők;
• fokozott érzékenység a tapaszban található elemekkel szemben;
• nem lehet használni, hogy megszüntesse az akut fájdalom (eredő vagy a posztoperatív időszakban), hogy hogyan kell kiválasztani a dózis egy rövid ideig nem fog működni, és ez növeli a elnyomták a légzés, ami életveszélyes is lehet;
• súlyos légúti depresszió esetén;
• a központi idegrendszer súlyos léziói;
• a MAOI-val kombinálva, vagy azok alkalmazása esetén a Matryfen alkalmazása előtt kevesebb, mint 2 héttel.

Mellékhatások Matrifena

A gyógyszer legveszélyesebb mellékhatása a légzőszervi aktivitás megszüntetése. Ezenkívül megjelenhet:

A psziché rendellenességei: leggyakrabban az álmosság érzése. Gyakran előfordul a szorongás, a zavartság, az idegesség érzése, továbbá a depresszió, a nyugtatás, az étvágytalanság és a hallucinációk állapota. Néha van amnézia, nyugtalanság, eufória vagy álmatlanság. Az aszténia egyetlen megjelenése, a megtévesztés állapota és a szexuális funkciók problémái;

A központi idegrendszeri elváltozások: leggyakrabban fejfájás és álmosság érzés. Néha a paresztézia rezgésekkel és beszédzavarokkal fejlődik ki. Nem epilepsziás jellegű myoklonális görcsrohamok, valamint ataxia;

A vizuális szervek reakciói: esetenként amblyopia alakul ki;

Az SSS működésének zavarai: néha tachycardia vagy bradycardia van, és a nyomás emelkedik / csökken. Esetenként észlelhető vasodilatatio vagy arrhythmia;

Problémák a légzőrendszer működésében: néha hipoventilációt vagy dyspneát jeleznek. Az apnoé, a pharyngitis vagy a hemoptysis szórványosan következik be, és ezen túlmenően a légzési folyamatok, a laryngospasmus és a tüdőelzáródás megszüntetése;

Emésztőrendszeri rendellenességek: leggyakrabban hányinger és székrekedés esetén hányás. Gyakran vannak diszpeptikus megnyilvánulások vagy xerostomia. Néha a hasmenés kezdődik. Néha csuklás alakul ki. Egyedülálló duzzanat vagy bélelzáródás figyelhető meg;

Immunrendszeri megnyilvánulások: az anafilaxia sporadikusan fejlődik ki;

A bőr alatti réteg és a bőrfelület sérülései: leggyakrabban hyperhidrosis vagy viszketés alakul ki. Ezenkívül gyakran észlelik a helyi bőrkiütéseket. Néha erythema vagy kiütés. A viszketéssel járó erythema, valamint a bőrkiütés elsősorban a vakolat eltávolítását követő nap után következik be;

A vizelési rendszer és a vesék működésének rendellenességei: ritkán előfordul a vizelés késése. Egyetlen fájdalmat észleltek karbamidban vagy oliguriában;

Szisztémás léziók: néha hideg vagy duzzadtság alakul ki;

Egyéb sérelmek: a tapasz hosszan tartó használata esetén a gyógyszerekkel kapcsolatos tűréshatár lehet, és ezenkívül a mentális és fizikai természet függhet. Elvonási tünetek által kiváltott opioidok (például a hányás, remegés, hányinger, hasmenés és érzett nyugtalanság) jelennek eredményeként átmenet a korábban használt narkotikus analgetikumok a Matrifen.

Overdose

A mérgezés tünetei: túladagolása gyógyszer kidolgozott formájában a kiterjesztése a gyógyszer-expozíció - tünetek, mint a kóma, egyfajta gátlást és a légzési aktivitás periodikus légzés vagy cianózis. Egyéb megnyilvánulások - gyengült izomtónus, hypotonia hipotermia, valamint bradycardia. A toxicitás tünetei - mély szedáció, miosis, ataxia, görcsök kialakulása, továbbá a légzőszervi funkciók elnyomása (ez a fő jellemző).

A légzőszervi aktivitás visszaszorítása érdekében azonnali intézkedésekre van szükség, amelyek magukban foglalják a sávszedés eltávolítását, továbbá verbális vagy fizikai hatást gyakorolnak az áldozatra. Ezenkívül köteles olyan naloxon nevű anyagot alkalmazni, amely az opiátok specifikus antagonistája.

A felnőtteknek először 0.4-2 mg naloxon-hidrokloridot kell beadni intravénásán. Ha ilyen igény mutatkozik, ezt az adagot 2-3 percenként adják be, vagy helyette a gyógyszer 2 mg-os hosszú injekcióját készítik, amelyet 0,9% -os nátrium-klorid (500 ml) vagy 5% -os dextrózoldat (0,004 mg / ml térfogat). A folyamatban lévő injekció sebességét ki kell igazítani, figyelembe véve az előzőleg végrehajtott bolus infúziókat, valamint az áldozat reakcióját.

Ha IV injekció beadása nem lehetséges, engedélyezni kell a n / c szert vagy az / m módszert. Amikor a naloxont ilyen módszerekkel adagolják, hatásának lassulása az intravénás injekcióhoz képest lelassul. De ugyanakkor az IM megnöveli a kábítószer-expozíció idejét.

A fentanil mérgezés következtében fellépő légzőszervi működés megszüntetése hosszabb lehet a naloxonéhoz képest. A narkotikus hatás megszüntetésekor az akut fájdalom fokozódhat, és emellett kezdődik a katecholaminok felszabadulása. Nagyon fontos, hogy megfelelő intenzív kezelést hajtsanak végre, ha ilyen igény merül fel.

Jelentősen csökkent (hosszan tartó) nyomáscsökkenés esetén figyelembe kell venni a hypovolemiát, és figyelni kell az egészséget azáltal, hogy a szükséges folyadékmennyiséget injektálják parenterálisan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az egyesített alkalmazás egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal funkció (itt is csillapító, nyugtató és altató hatóanyagok, ópiátok, szisztémás érzéstelenítők, izomrelaxánsok, szedatív antihisztaminok típusa és fenotiazint alkohollal), a fejlesztés a lehetséges additív szedatív hatások. Ezen túlmenően előfordulhat, hogy alacsony vérnyomást tapasztalnak hypoventilatio valamint mély szedáció vagy kóma. Ezért, bár a fentebb leírt PM Matrifenom szükséges folyamatosan figyelemmel kíséri a beteg állapotát.

A fentanil olyan anyag, amely nagyfokú clearance-e. Gyorsan és nagy mennyiségben metabolizmussá vált (főként a CYP3A4 hemoprotein részvételével).

Amikor kombinálásával transzdermális formában fentanil hatóanyag aktivitásának gátlására CYP3A4 elem (azok körében, ketokonazol, vorikonazol és a flukonazol, ritonavir, és emellett, itrakonazol, klaritromicin, diltiazem troleandomicin, nefazodon amiodaron és nelfinavir verapamil) plazmaszintje a hatóanyag Matrifena növelheti. Mivel ez a gyógyszer a hatását növelheti sem megnyúlnak. Szintén hasonló reakciót mutatnak mellékhatásokat okozhat gátlása légzési tevékenységet a nehéz mértékben. Ilyen esetekben van szükség, hogy a lehető legjobb ellátást, és gondosan figyelemmel kíséri a személy állapota. Tilos kombinálni ezeket a gyógyszereket, ha nem tudja biztosítani a folyamatos gondos ellenőrzése a beteg.

A transzdermális tapaszt tilos olyan személyeknek kinevezni, akiknek a MAOI egyidejű alkalmazása szükséges. Bizonyíték van arra, hogy a MAOI fokozza az opiátok hatását, különösen a szívelégtelenségben szenvedőknél. Emiatt tilos a fentanil alkalmazása a MAOI használatának eltörlését követő 2 héttel.

Tilos a Matryfen és a nalbuphine kombinációja, valamint a buprenorfin, valamint a pentazocin. Ezek az anyagok részleges antagonistáként hatnak az egyes gyógyhatású hatásokra (például fájdalomcsillapításra), és az opiátfüggő emberekben az elvonási tünetek megjelenéséhez vezethetnek.

[6]

Tárolási feltételek

A Matrifen-et kisgyermekektől távol kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ° C-ot.

[7]

Szavatossági idő

A Matryfen-t az orvosi vakolat gyártásának időpontjától számítva 2 évig lehet használni.