Meloxikám

A meloxicam az oxikám gyógyszerkategóriába tartozik. A hatóanyag az enolievo-sav alcsoportjából származó NSAID-ok; A fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és a testre kifejtett antipiretikus hatás mellett.

A COX-2 izoenzim aktivitásának szelektív elnyomása miatt a gyógyszerek gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása tovább fejlődik. A Meloxicam gyógyszerének IS 50 szelektivitási együtthatója, ami megegyezik a második.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Meloxikám

Az ilyen patológiák tüneteinek kiküszöbölésére használják:

• az osteoarthritis során fellépő exacerbációk (rövid hatás);
• krónikus ízületi gyulladás (krónikus hatás);
• rheumatoid jellegű ízületi gyulladás (tartós expozíció);
• ankylozáló spondylitis

[5], [6], [7], [8]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása 7,5 vagy 15 mg-os tablettákban készült. A sejtlemez belsejében - 20 darab.

Ezenkívül az injekció (v / m) folyadékként, egy 1,5 ml-es ampullában (15 mg aktív elem), 5 db csomagolásban kerül bevezetésre.

[9], [10], [11]

Farmakokinetikája

Szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. Lenyelés után az abszolút biohasznosulás körülbelül 89%. Egy egyszeri orális adagolás után 5-6 óra elteltével a plazma Cmax-értéket figyelték meg. 3-5 napos folyamatos ismételt beadás után a gyógyszerek egyensúlyi szintjét észlelik.

A hatóanyag egyensúlyi értékei (Cmin / Cmax) 0,7-1,0 mg / l tartományban 7,5 mg hatóanyag orális adagolása és 0,8-2,0 mg / l után - 15 mg bevétele után. A Cmax-szint változatlan marad hosszabb használat esetén. A táplálékkal való étkezés nem változtatja meg a gyógyszer felszívódásának intenzitását.

Ha i / m injekciót alkalmazunk, a biológiai hozzáférhetőség mértéke szintén 89%, és a plazma Cmax értékei már az 1. óra lejárta után is megjelennek. Közepes terápiás adagok alkalmazása esetén (7,5 vagy 15 mg) lineáris farmakokinetikát figyeltek meg.

A gyógyszer affinitása az intraplasma fehérjéhez meglehetősen magas (különösen az albumin esetében - akár 99%). A szinovia belsejében megfigyelt plazma értékek 50% -a. Az eloszlási mennyiség átlagosan 11 literig terjed (az egyéni variáció határai - 30-40%). Az metabolikus folyamatokat intrahepatikus enzimekkel valósítják meg.

Az elimináció egyenlő részekben történik a belekben és a vesékben; A vizelet belsejében a hatóanyagok négy metabolikus elemét (amelyek nem rendelkeznek terápiás hatással) találhatók. A fő metabolit az 5'-karboximeloxikám, amely a felhasznált rész legfeljebb 60% -át teszi ki, és a közbenső komponensek oxidációja során keletkezik (például az 5'-hidroxi-metil-meloxikám). Ez utóbbi 9% változatlan formában választódik ki.

[12], [13], [14], [15], [16]

Adagolás és beadás

A tablettákat naponta egyszer, étkezés mellett fogyasztják. A gyógyszert le kell mosni sima vízzel (0,25 l).

Az injekciós folyadék csak intramuszkulárisan adható be, az anyag intravénás alkalmazása tilos. Az intramuscularis injekciót a kezelés első napjaiban kell beadni, majd a beteget orális tablettákba kell vinni.

Az arthrosis áramlásának súlyosbodása esetén a hatóanyag napi 7,5 mg-ját alkalmazzuk. Elégtelen gyógyszeres kezelés esetén az expozíció 15 mg-ra emelhető.

A rheumatoid jellegű artritisz vagy az ankilózisos spondylitis esetében a gyógyszer 15 mg-ot adják be naponta egyszer. A kívánt gyógyszerhatás elérésekor a napi dózis napi egyszeri 7,5 mg-ra csökken. Tilos napi 15 mg-nál több meloxikámot használni.

Azok a személyek, akik dialízis alatt állnak, továbbá a veseelégtelenségben szenvedőknek napi 7,5 mg-ot kell alkalmazniuk. Könnyű vagy mérsékelt szabálysértések esetén (a CC szintje több mint 25 ml / perc) nem szabad csökkenteni a gyógyszerek adagolását.

A rheumatoid jellegű artritiszben szenvedő idős embereket, illetve a hosszú távú terápiát igénylő ankilozáló spondylitist naponta 7,5 mg anyaggal kell alkalmazni. Ha magasabb adagot kell használnia, de negatív tünetek kockázatával, a napi adag 7,5 mg-on marad.

[19], [20], [21]

Terhesség Meloxikám alatt történő alkalmazás

A meloxicam terhesség alatt nem rendelhető.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyomor-bél traktusra ható fekélyek (akut fázisban és történelem jelenlétében rendelkezésre állnak);
• a hatóanyag aktív elemének vagy más összetevőinek, valamint más nem szteroid gyulladáscsökkentőknek, beleértve az aszpirint is, okozta súlyos intoleranciát. Szigorúan tilos kinevezni olyan személyeket, akik orrpolipokat, urticariát, angioödémát vagy asztmás tüneteket fejtenek ki az NSAID-ok bevezetése után;
• az emésztőrendszerre ható vérzés;
• szoptatás;
• cerebrovascularis vérzés;
• súlyos máj- vagy vesefunkció hiánya;
• más szerveket érintő vérzés;
• erős CH intenzitással rendelkeznek, amit nem lehet kijavítani.

[17]

Mellékhatások Meloxikám

A mellékhatások között:

• a vérrendszert érintő elváltozások: néha vannak olyan változások a vérvizsgálat bizonyságában, mint az agranulocitózis és a trombocyto- vagy leukopenia. Az anaemia gyakran alakul ki;
• látáskárosodás: néha a látásélesség változása következik be;
• immunrendszeri betegségek: a gyógyszerekkel szembeni személyes intolerancia tüneteit ritkán észlelik;
• a központi idegrendszer munkáját érintő problémák: gyakran észlelik az eszméletvesztést és súlyos fejfájást. Néha szédülés vagy fülzaj van. Időnként álmosság, rémálmok, zavaros tudat és hangulati labilitás jegyezhető fel;
• a gyomor-bélrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek: gyakran gyomor-diszkomfort vagy fájdalom, puffadás, székrekedés vagy hasmenés, az epigasztriumra ható fájdalom, súlyos hányinger és hányás. Esetenként előfordul a szájgyulladás vagy a nyelőcsőgyulladás, valamint a gyomorfekély vagy a gyomor-bélrendszeri vérzés. Alkalmanként kialakul kolitisz, gastritis, vagy a gyomor-bél falának perforációja. Az emésztési aktivitás legsúlyosabb rendellenességeit időseknél figyelték meg - a perforáció eseteinek száma, a gyomor-bél traktus területén a vérzés vagy a peptikus fekélyek száma;
• a szív- és érrendszer működését befolyásoló tünetek: néha tachycardia, vérnyomás-emelkedés, valamint a szubkután edényeknél fellépő expanzió (lázzal együtt) jelentkezik;
• vizeletfunkciós zavarok: néha problémák merülnek fel a vesék munkájában, ahol a karbamid szérumértéke a kreatininnel nő. Ritkán vesekárosodás jelentkezik;
• külső légzéssel kapcsolatos problémák: alkalmanként a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (különösen az aszpirinnel szemben) allergiás betegeknél asztmás rohamok alakultak ki;
• epidermális elváltozások: gyakran előfordulnak allergiás bőrkiütések és viszketés. Néha urticaria fordul elő. Néha SSD vagy TEN, fényérzékenység, angioödéma, az epidermiszre vagy nyálkahártyákra gyakorolt hatás, valamint ezen poliformális erythema mellett;
• a hepatobiliaris rendszert érintő rendellenességek: néha problémák vannak a máj munkájában. A hepatitist ritkán jelentik;
• Egyéb: gyakran jelzett duzzanat.

[18]

Overdose

Akut mérgezés esetén NSAID-okkal, álmosság, hányás, fájdalom a hasi területen és hányinger jelenik meg. Ezeket a tüneteket gyakran tüneti anyagok segítségével távolítják el. Alkalmanként vérzés jelentkezik a gyomor-bélrendszerben.

A kábítószer nagy részével történő mérgezés esetén a májműködés zavara, a vérnyomás növekedése, a légzés elnyomása, továbbá az akut veseelégtelenség vagy összeomlás kialakulása. Szívmegállás vagy kóma fordulhat elő.

Információ van az anafilaxiás tünetek megjelenéséről a gyógyszeres túladagolásban, valamint a terápiás adagok bevezetése esetén.

Szükséges támogató és tüneti fellépések végrehajtása. A terápiát a mérgezés jeleit és intenzitását figyelembe véve végzik. Klinikai vizsgálatok során megállapítottuk, hogy a 4 g kolesztiramin orális adagolása háromszorosára növelte a gyógyszer eliminációját.

[22], [23]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Farmakokinetikai kölcsönhatások.

A nem szteroid gyulladásgátlók, amelyek közül a meloxicam gyógyszer a lítiummal egyidejűleg alkalmazva, mérgező szintre növelheti szérumértékeit, mert gyengítik a lítium kiválasztását. Ezért lehetetlen kombinálni a hatóanyagot lítium anyagokkal. Ha ilyen kombinációra van szükség, gondosan figyelemmel kell kísérni a lítium-elektrolit értékeit a vérszérumban (mielőtt a gyógyszer használata megkezdődne, a terápia során, valamint a kurzus befejezése után egy bizonyos ideig).

A kolesztiramin növeli a gyógyszer eliminációjának sebességét; ugyanakkor a meloxicam clearance-értékei kétszeresen emelkednek, és felezési ideje csökken (kb. 13 (± 3) óra). Ez a hatás jelentős klinikai hatást mutat.

A metotrexát növeli a Meloxicam negatív hatását a vérrendszerre (az anaemia vagy a leukopenia kialakulásának nagy kockázata). Ilyen kombinációval rendszeresen ellenőrizni kell a hemogramot.

Az NSAID gyógyszerek csökkentik az intrauterin fogamzásgátlók hatékonyságát.

Farmakodinámiás gyógyszerkölcsönhatások.

A gyógyszer és a diuretikumok kombinált adagolása elegendő mennyiségű folyadék vételét igényli a kezelés során. Ugyanakkor folyamatosan és szorosan figyelemmel kell kísérnie a vesék munkáját (a kezelés előtt és alatt). Az ilyen irányítás lefolytatásához orvosi szakembereknek kell lenniük.

A trombolitikus és antitrombotikus anyagok a gyógyszerrel kombinálva jelentősen növelik a vérzés valószínűségét. Ezekkel a gyógyszerek alkalmazásával rendszeresen ellenőrizni kell a véralvadási potenciál értékeit.

A fekélyes erózióval járó gyomor-bélrendszeri elváltozások valószínűsége drámaian nő, ha más kategóriákból származó NSAID-ekkel együtt alkalmazzák (ez magában foglalja a szalicilsav-származékokat). Ezért ez a kombináció nem használható.

Ha ACE-gátló és más vérnyomáscsökkentő szereket használnak dehidratációban szenvedő embereknél, akut veseelégtelenség figyelhető meg. Ezen túlmenően az ilyen szerek meloxicammal történő együttes bevezetése az antihipertenzív hatás eltűnéséhez vezethet.

A lenyelhető antikoagulánsokkal kezelt gyógyszerek kombinációja jelentősen növeli a különböző szervek vérzésének valószínűségét - a gyomor-bél traktus nyálkahártyáinak károsodása, valamint a vérlemezkék aktivitásának gátlása miatt. Emiatt az ilyen kombinációk nem érvényesek.

A gyógyszer gyengíti a hormonális fogamzásgátlás terápiás hatásait.

A gyógyszerek bevezetésével a ciklosporin potenciálisan nefrotoxikus hatása jelentkezett.

[24]

Tárolási feltételek

A meloxicamot 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[25], [26]

Szavatossági idő

A meloxicamot a gyógyszer hatóanyag eladásától számított 24 hónapig lehet felírni.

[27], [28]

Alkalmazás gyerekeknek

Nem használják a 15 év alatti személyek számára.

[29], [30], [31]

Analógok

A gyógyszerek analógjai az Amelotex, a Movalis, a Bi-Hsikam és a Movasin és a Melbec, valamint a Artrozan, a Mesipol és a Revmoksikam, valamint a Mataren, valamint a Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]