Meloxicam

A meloxicam az oxicam osztályba tartozó gyógyszer. A gyógyszer egy NSAID anyag az enolsav alcsoportból; fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással is rendelkezik a szervezetre.

A COX-2 izoenzim aktivitásának szelektív elnyomása miatt a gyógyszer gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító aktivitása a jövőben alakul ki. A Meloxicam gyógyszer szelektivitási együtthatója IS50, ami egyenlő 2-vel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Meloxicam

A következő patológiák tüneteinek kiküszöbölésére szolgál:

• exacerbációk artrózis során (rövid távú hatás);
• polyarthritis, amely krónikus formában jelentkezik (hosszú távú hatás);
• reumatoid artritisz (hosszú távú expozíció);
• Bechterew-kór.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 7,5 vagy 15 mg-os tablettákban szabadul fel. A sejtlemezen belül 20 darab található.

Ezenkívül injekciós (i/m) folyadék formájában, 1,5 ml-es (15 mg hatóanyag) ampullákban, csomagonként 5 darabban kerül forgalomba.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

Szinte teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerben. Orális adagolás után az abszolút biohasznosulás körülbelül 89%. Az egyszeri orális adagolástól számított 5-6 óra elteltével megfigyelhető a plazma Cmax indikátora. 3-5 napos folyamatos ismételt adagolás után a gyógyszer egyensúlyi szintje figyelhető meg.

A gyógyszer egyensúlyi értékei (Cmin/Cmax) 7,5 mg gyógyszer orális adagolása után 0,4-1,0 mg/l, 15 mg bevétele után pedig 0,8-2,0 mg/l között vannak. A Cmax szint hosszan tartó alkalmazás során változatlan marad. Az étkezés közbeni bevétel nem változtatja meg a gyógyszer felszívódásának intenzitását.

Intramuszkuláris injekciók esetén a biohasznosulás szintje szintén 89%, a plazma Cmax értékeit 1 óra elteltével figyelik meg. A gyógyszer átlagos terápiás dózisainak (7,5 vagy 15 mg) alkalmazása esetén lineáris farmakokinetikát figyelnek meg.

A gyógyszer affinitása az intraplazmatikus fehérjéhez meglehetősen magas (ez különösen az albuminra vonatkozik – akár 99%). A plazmaértékek 50%-a a szinoviális membránon belül figyelhető meg. Az eloszlási térfogat átlagosan legfeljebb 11 liter (egyéni variációs határok – 30-40%). Az anyagcsere-folyamatokat intrahepatikus enzimek végzik.

Az elimináció egyenlő részben történik a belekben és a vesékben; a gyógyszer 4 metabolikus eleme (terápiás aktivitás nélkül) található meg a vizeletben. A fő metabolit az 5'-karboximeloxikám, amely az alkalmazott adag 60%-ának felel meg, és a köztes komponensek (például az 5'-hidroximetilmeloxikám) oxidációja során keletkezik. Ez utóbbi 9%-ban változatlan formában ürül ki.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat naponta egyszer, étkezés közben kell bevenni. A gyógyszert sima vízzel (0,25 l) kell leöblíteni.

Az injekciós folyadékot csak intramuszkulárisan lehet beadni; az anyag intravénás alkalmazása tilos. A kezelés első napjaiban intramuszkuláris injekciókat kell alkalmazni, majd a beteget át kell állítani orális tablettákra.

Az ízületi gyulladás súlyosbodása esetén a gyógyszer 7,5 mg-át naponta egyszer alkalmazzák. Ha a gyógyászati hatás nem elegendő, az adag 15 mg-ra emelhető.

Reumatoid artritisz vagy Bechterew-kór esetén a gyógyszer 15 mg-át naponta egyszer kell beadni. Amikor a kívánt gyógyászati hatást elérik, a napi adagot napi egyszeri 7,5 mg-os adagra csökkentik. Tilos naponta 15 mg-nál több Meloxicamot alkalmazni.

A dialízisben részesülő betegeknek, valamint a veseelégtelenségben szenvedőknek legfeljebb napi 7,5 mg-ot kell alkalmazniuk. Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenesség esetén (a CC szintje több mint 25 ml percenként) megengedett, hogy ne csökkentsék a gyógyszer adagját.

Az idősek reumatoid eredetű ízületi gyulladásban vagy Bechterew-kórban szenvedő betegeknek, ha hosszú távú terápiára van szükségük, napi 7,5 mg anyagot kell bevenniük. Ha nagyobb adag alkalmazása szükséges, de negatív tünetek kockázatával, a napi adagot 7,5 mg-on kell tartani.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Meloxicam alatt történő alkalmazás

A meloxicamot nem szabad terhesség alatt felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyomor-bél traktust érintő fekélyek (mind az akut fázisban jelenlévők, mind az anamnézisben szereplők);
• Súlyos intolerancia, amelyet a gyógyszer hatóanyagának vagy más összetevőinek hatása okoz, valamint más NSAID-ok, köztük az aszpirin mellett. Szigorúan tilos olyan személyeknek felírni, akiknél orrpolip, csalánkiütés, Quincke ödéma vagy hörgőasztma tünetei jelentkeznek bármely NSAID bevezetése után;
• a gyomor-bél traktust érintő vérzés;
• szoptatás;
• agyi érrendszeri vérzés esetén;
• súlyos máj- vagy veseelégtelenség;
• más szerveket érintő vérzés;
• erős CH-intenzitású, amelyet nem lehet korrigálni.

[ 17 ]

Mellékhatások Meloxicam

Mellékhatások a következők:

• a vérképzőrendszert érintő elváltozások: néha a vérvizsgálati eredmények megváltozása, például agranulocitózis és trombocitopénia vagy leukopénia jelentkezik. Gyakran vérszegénység alakul ki;
• látáskárosodás: a látásélességben időnként változások léphetnek fel;
• immunrendszeri rendellenességek: alkalmanként megfigyelhetők a gyógyszerekkel szembeni személyes intolerancia tünetei;
• központi idegrendszert érintő problémák: gyakran észlelhető eszméletvesztés és súlyos fejfájás. Néha szédülés vagy fülzúgás jelentkezik. Alkalmanként álmosságot, rémálmokat, zavartságot és hangulatingadozást észlelnek;
• Emésztőrendszeri betegségek: gyakran jelentkezik gyomorpanaszok vagy fájdalom, puffadás, székrekedés vagy hasmenés, gyomortáji fájdalom, hányás súlyos hányingerrel. Néha előfordulhat szájnyálkahártya-gyulladás vagy nyelőcsőgyulladás, valamint gyomorfekély vagy vérzés a gyomor-bélrendszerben. Alkalmanként vastagbélgyulladás, gyomorhurut vagy a gyomor-bélrendszer falának perforációja is kialakulhat. A legsúlyosabb emésztési zavarok időseknél figyelhetők meg - gyakoribb a perforáció, a gyomor-bélrendszeri vérzés vagy a peptikus fekélyek előfordulása;
• a szív- és érrendszer működését befolyásoló jelek: néha tachycardia, megnövekedett vérnyomás és a bőr alatti erekben jelentkező tágulat (lázzal kísérve) figyelhető meg;
• vizelési zavar: néha vesefunkciós problémák jelentkezhetnek, a szérum karbamid- és kreatininszintjének emelkedésével. Ritkán veseelégtelenség is előfordulhat;
• külső légzéssel kapcsolatos problémák: ritkán asztmás rohamok alakultak ki olyan egyéneknél, akiknek a kórtörténetében NSAID-ok (különösen az aszpirin) allergia szerepelt;
• epidermális elváltozások: gyakran megfigyelhetők allergiás eredetű kiütések és viszketés. Néha előfordul csalánkiütés. Ritkán SJS vagy TEN, fényérzékenység, a felhámot vagy a nyálkahártyákat érintő Quincke-ödéma, és emellett erythema multiforme is előfordulhat;
• A hepatobiliáris rendszert érintő rendellenességek: néha májfunkciós problémákat figyeltek meg. Hepatitis ritkán fordul elő;
• Egyéb: gyakran megfigyelhető duzzanat.

[ 18 ]

Overdose

Az akut NSAID-mérgezés álmosságot, hányást, hasi fájdalmat és hányingert okoz. Ezeket a tüneteket gyakran tüneti szerekkel megszüntetik. Alkalmanként gyomor-bélrendszeri vérzés is előfordulhat.

Nagy dózisú gyógyszerek mérgezése esetén a májműködés károsodik, a vérnyomás megemelkedik, a légzés elnyomódik, emellett akut veseelégtelenség vagy összeomlás görcsrohamai alakulnak ki. Szívmegállás vagy kómás állapot léphet fel.

Jelentések vannak anafilaktoid tünetek előfordulásáról gyógyszer-túladagolás, valamint terápiás dózisok beadása esetén.

Támogató és tüneti intézkedéseket kell tenni. A terápiát a mérgezés jeleinek és azok intenzitásának figyelembevételével kell végezni. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy 4 g kolesztiramin orális adagolása háromszorosára növeli a gyógyszer eliminációjának sebességét.

[ 22 ], [ 23 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatások.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), beleértve a Meloxicamot is, lítiummal egyidejű alkalmazás esetén toxikus szintre emelhetik annak szérumszintjét, mivel gyengítik a lítium vesén keresztüli kiválasztását. Ezért a gyógyszer nem kombinálható lítiumtartalmú készítményekkel. Ha ilyen kombinációra van szükség, gondosan ellenőrizni kell a lítium-elektrolit szintjét a vérszérumban (a gyógyszer alkalmazása előtt, a terápia alatt és a kúra befejezése után egy bizonyos ideig).

A kolesztiramin növeli a gyógyszer eliminációjának sebességét; ugyanakkor a meloxicam clearance-értékei megduplázódnak, és felezési ideje lerövidül (körülbelül 13 (±3) órával). Ennek a hatásnak jelentős klinikai jelentősége van.

A metotrexát fokozza a Meloxicam negatív hatását a vérrendszerre (nagy a vérszegénység vagy leukopénia kialakulásának kockázata). Ilyen kombináció esetén rendszeresen ellenőrizni kell a hemogram értékeit.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csökkentik az intrauterin fogamzásgátlók hatékonyságát.

Farmakodinámiás gyógyszerkölcsönhatások.

A gyógyszer és a vízhajtó gyógyszerek együttes alkalmazása a terápia során elegendő mennyiségű folyadék bevitelét igényli. Ugyanakkor a vesék működését folyamatosan és gondosan ellenőrizni kell (a kezelés előtt és alatt). Az ilyen ellenőrzést szakorvosnak kell végeznie.

A trombolitikumok és antitrombotikus szerek a gyógyszerrel kombinálva jelentősen növelik a vérzés valószínűségét. A gyógyszer ilyen alkalmazása esetén rendszeresen ellenőrizni kell a véralvadási potenciál értékeit.

A fekélyes-eróziós jellegű gyomor-bélrendszeri elváltozások valószínűsége meredeken megnő, ha más kategóriákba tartozó NSAID-okkal (ide tartoznak a szalicilsav-származékok) együtt alkalmazzák. Ezért ilyen kombináció nem alkalmazható.

ACE-gátlók és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása esetén dehidratált időseknél akut veseelégtelenség léphet fel. Ezenkívül az ilyen gyógyszerek Meloxicam-mal történő együttes alkalmazása a vérnyomáscsökkentő hatás eltűnéséhez vezethet.

A gyógyszerek orálisan beadott antikoagulánsokkal való kombinációja jelentősen növeli a különböző szervekből származó vérzés valószínűségét a gyomor-bél nyálkahártya károsodása és a vérlemezke-aktivitás gátlása miatt. Emiatt az ilyen kombinációkat nem alkalmazzák.

A gyógyszer gyengíti a hormonális fogamzásgátlás terápiás hatását.

A gyógyszer beadásakor a ciklosporin nefrotoxikus hatása fokozódik.

[ 24 ]

Tárolási feltételek

A Meloxicamot 25°C-on kell tárolni.

[ 25 ], [ 26 ]

Szavatossági idő

A meloxicam a gyógyszer eladásának dátumától számított 24 hónapig írható fel.

[ 27 ], [ 28 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

15 év alatti személyek számára nem alkalmazható.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Amelotex, a Movalis, a Bi-Xikam és a Movasin Melbek-kel, és ezen kívül az Artrozan, a Mesipol és a Revmoksikam Mataren-nel, valamint a Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]