Melperone hexal

A Melperone Hexal egy antipszichotikus, a butirofenon-származék csoport része.

A gyógyszer aktív eleme a butil-fenonok kategóriájába tartozó melperon (hidroklorid leple alatt). Ez a komponens a butirofenonokra jellemző neuroleptikus hatással rendelkezik, amely enyhe és közepes. Állatkísérletek szerint azt találtuk, hogy a butirofenonok blokkolják a dopamin végződések hatását, ezáltal gyengítik a dopamin neurotranszmitter hatásának intenzitását.

[1]

Jelzések Melperone hexal

Ezt a következő jogsértésekhez használják:

• álmatlanság, mentális zavartság, pszichomotoros természet pszichózisa és izgatottsága (különösen a mentális zavarok és idősek esetében);
• demencia (szerves CNS-elváltozásokkal összefüggésben);
• gipofreniya;
• neurózis (ha a túlérzékenység vagy a függőség kockázata miatt nem lehetséges a nyugtatók használata);
• alkoholizmus.

Kiadási űrlap

A gyógyszerelem felszabadulása tablettákban történik - 20 db egy buborékfóliában, 2 csomag a csomagolásban.

Gyógyszerhatástani

Az in vitro vizsgálatok azt állapították meg, hogy a melperon alacsonyabb szintetizálási sebességgel rendelkezik a D2-terminálisokkal, mint a haloperidollal (közel 200-szor). A dopaminerg hatás mellett a gyógyszer erős antiszotonerg hatása van.

Nehéz megítélni a gyógyszer központi és perifériás antihisztamin és antikolinerg hatásait.

Az antipszichotikus hatások csak a gyógyszerek nagy részének bevezetésével alakulnak ki.

A fentiekben leírt hatások mellett, amelyeket általában gyenge aktivitású neuroleptikumoknál megfigyelnek, a melperon izomlazító hatású és antiarrhythmiás hatású lehet.

A gyógyszer különbözik a többi neuroleptikustól abban az esetben, ha terápiás adagjait adják be, nem fejt ki negatív hatást az agy görcsös küszöbének indexeire. A vezetett releváns tesztek azt mutatták, hogy a küszöbérték kis mértékű növekedése megfigyelhető a gyógyszerek közepes gyógyászati adagokban történő alkalmazásakor.

A melperon hatása a motoros extrapiramidális aktivitásra meglehetősen gyenge.

Farmakokinetikája

Belsejében a melperon teljesen és nagy sebességgel felszívódik a vérbe, majd intenzív anyagcsere-folyamatokban vesz részt az első intrahepatikus folyam során. A plazma Cmax értékeket az orális adagolás pillanatától számított 60-90 perc elteltével rögzítjük.

A dózis növelése a Cmax plazmaszintjének nem lineáris növekedéséhez vezet, ami az intrahepatikus metabolizmus jellemzőinek köszönhető.

A szintézis szintje az intraplasma fehérjével 50% (18% -uk szérumalbuminnal rendelkezik).

Az étkezés nem változtatja meg a gyógyszer felszívódásának intenzitását és vérparamétereit.

A gyógyszer szinte teljesen és nagy sebességgel intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül. A vizeletben lévő állatokon végzett vizsgálatok során számos metabolikus komponenst találtak.

A vesén keresztül változatlan formában a hatóanyag 5-10% -át választotta ki. A felezési idő az egyszeri vételnél körülbelül 4-6 óra. Ismételt használat után ez a mutató körülbelül 6-8 órára nő.

Adagolás és beadás

A Melperon Hexal egy részét ki kell választani, figyelembe véve a személy súlyát és életkorát, valamint személyes toleranciáját, továbbá ezen túlmenően a betegség intenzitását és típusát. Ebben az esetben az orvos a legfontosabb, hogy a terápia részének és időtartamának minimalizálásának lehetőségét vezesse.

A napi adagot több felhasználásra kell bontani. Egyszeri adagot kell bevenni étellel (különösen, ha szedáció szükséges) lefekvés előtt. Tilos tea, kávé vagy tej használata.

A gyengéd nyugtató és fokozott szorongásgátló hatás elérése érdekében, ahol a hangulat javul, gyakran 20-75 mg napi adagot alkalmazunk. Az erősebb nyugtató hatás eléréséhez a maximális adagot (este) használhatja.

A zavartsággal és izgatottsággal rendelkező személyeknek először naponta 0,05-0,1 g gyógyszert kell használniuk. Szükség esetén néhány napos adagot 0,2 g-ra emelhetünk. Néhány súlyos rendellenesség esetén, ahol agresszivitás, hallucinációk és illúziók jelentkeznek, maximum 0,4 g-os adag adható be.

Gyakran nem állnak rendelkezésre a kábítószerek használatának korlátozása. A szükséges antipszichotikus hatás nem alakulhat ki a 2-3 hetes kezelés alatt. Továbbá, figyelembe véve a beteg személyes válaszát, az adag csökkenthető.

A lítium-anyagokkal való kombinált alkalmazás mindkét gyógyszer adagjának csökkentését igényli.

Terhesség Melperone hexal alatt történő alkalmazás

Nem használhatja a Melperone Hexal-ot terhesség alatt, mert a rendelkezésre álló információ az újszülött biztonságára vonatkozóan túl kevés.

Az anyatejbe választott hatóanyag térfogatára vonatkozó információ hiánya miatt, amikor a szoptatás ideje alatt a gyógyszerek használatára van szükség, a szoptatást a kezelés alatt el kell hagyni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a melperon, más butirfenonok vagy más kábítószer-összetevők felé;
• akut mérgezés vagy kóma, melyet az opiátok, az alkohol, a hipnotikumok és más pszichotrópok váltanak ki, amelyek gyengítik a központi idegrendszer működését (a depresszánsok neuroleptikumokkal, valamint a lítiumsók között);
• a máj súlyos károsodása.

Mellékhatások Melperone hexal

A gyógyszerek terápiás részei gyakran nem befolyásolják (vagy gyenge hatásúak) a vérkeringés, a légzés, a vizelet, az élelmiszer-emésztés és a máj folyamatai tekintetében.

A terápia kezdeti szakaszában a fáradtság kialakulhat vagy (néha) ortosztatikus diszreguláció / vérnyomáscsökkenés, vagy a pulzusszám reflexiós növekedése. A kardiopátiás betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell az EKG-értékeket, mert néha ritmuszavarok alakulnak ki.

A Melperon Hexal nagy részeinek használata a test személyes válaszát figyelembe véve a nem akaratos mozgások formáinak lebontásához vezethet (az extrapiramidális rendellenességek megjelenése). A tünetek közé tartozik a korai jellegű diszkinézia (a garat izmok görcsössége, spasztikus nyelv harapás, torticollis, szemészeti válság, az állkapocs izomzatát érintő görcsök és a nyakizmok merevsége) és a remegő bénulás (merevség vagy remegés) és az akathiasia (hyperkinesia) megnyilvánulása.

A dyskinesia korai stádiumának kialakulását és a remegő bénulás jeleit a gyógyszerek mennyiségének csökkentésével vagy a kolinolitikus anti-parkinson kórokozók bevezetésével szabályozzák. A neuroleptikum eltörlése teljesen megszünteti ezeket a tüneteket. Az akathisia azonban nehezebb gyógyítani. Először is megpróbálhatja csökkenteni a gyógyszer dózisát, és az eredmény hiányában bipiridén, nyugtatók vagy hipnotikus gyógyszerek, vagy a β-adrenerg receptorok hatását blokkoló anyagok bevezetésével kell kezelni.

Néha ideiglenes kapcsolat áll fenn a dyskinesia korai változatossága és a melperone használata között. De minden ilyen esetben, a gyógyszerrel együtt, vagy bevezetése előtt más gyógyszereket használtak, amelyek ilyen mellékhatást okozhatnak. A terápiát még nem fejlesztették ki neki.

Alkalmanként intrahepatikus kolesztázis vagy sárgaság lép fel, és az intrahepatikus enzimek hatása is átmenetileg nő.

A butirofenonok bevitelével az allergia (kiütés) epidermális jeleit ritkán észlelték.

Néha a melperon használata a vérrendszerrel kapcsolatos rendellenességekhez vezet - pancyto-, leuco- vagy thrombocytopenia. Az agranulocitózist csak megfigyelték.

Alkalmanként, különösen nagy aktivitású neuroleptikumok nagy adagokban történő bevezetésével lehetséges a halálos ZNS kialakulása (40 ° C-nál magasabb hőmérsékleti mutatókkal, tudat elnyomásával, kómával, merevséggel és vegetatív jellegű dekompenzációval, vérnyomás és tachycardia növekedésével), azonnali a gyógyszer befejezése. Mint a mérgezés esetében, az ilyen negatív megnyilvánulások sürgősségi ellátást igényelnek.

Néha a galaktorrhea, a fogyás, a diszmenorrhoea és a csökkent szexuális funkció.

Termoregulációs vagy elhelyezési rendellenességek, fejfájás, szaglási zavarok (orr-torlódás miatt), xerostomia, székrekedés, hányinger, hányinger, valamint étvágytalanság, vizeletromlás és emelkedett IOP-szintek kialakulása is lehetséges.

Mint más nyugtató pszichotrópok bevezetése esetén, a gyógyszer használata a medence és a lábak vénás trombózisának valószínűségét okozza - ezt a tényezőt figyelembe kell venni az ágy pihenés, a tartós mozdulatlanság vagy az e jogsértésre való hajlam esetén.

[2], [3]

Overdose

A melperon terápiás dózisainak széles skálájával kapcsolatban a mérgezés csak jelentős túladagolás esetén észlelhető. A mérgezés során az alább felsorolt valamennyi megnyilvánulás nem volt megfigyelhető, de egyikük sem zárható ki.

Mérgezés jelei:

• álmosság, amely kómává alakulhat, és néha zavarba ejtő tudatossága van az örömteli jellegtől és izgalomtól;
• antikolinerg tünetek (glaukóma, vizeletretenció, látási zavar vagy intestinalis perisztaltika);
• kardiovaszkuláris rendellenességek (bradycardia vagy tachycardia, véráramlási folyamatok elégtelensége, vérnyomáscsökkenés, kamrai tachyarrhythmia vagy HF);
• hypo vagy hipertermia;
• az extrapiramidális rendellenességek súlyos fázisai (vizuális görcsök, akut dystonikus vagy diszkinetikus megnyilvánulások, gége, a gége vagy a garat hatásai, valamint a glossopharyngealis ideg);
• a légzési aktivitással összefüggő egyetlen elváltozások (aspiráció, cianózis, tüdőgyulladás, légzésleállás vagy elnyomás).

Szabványos tüneteket hajtanak végre, amelyeket mérgezés esetén gyakran alkalmaznak; de ebben az esetben van néhány jellemző, mert a gyógyszer gyorsan felszívódik. A gyomormosás csak a mérgezés korai meghatározásával lehetséges. A kényszer diurézissel végzett dialízis hatástalan lesz.

Súlyos extrapiramidális rendellenességek esetén anti-parkinson hatású szereket használnak (például biperiden intravénás injekciója).

A garat izomzat görcsének megelőzése érdekében intubációt végzünk, vagy egy izomlazítót injekciózunk be rövid hatással.

A vérnyomás csökkenése esetén a paradox növekedésének megakadályozása érdekében a norepinefrinhez (vagy norepinefrinhez) hasonló gyógyszereket kell használni, de tilos az epinefrinhez (vagy adrenalinhoz) hasonló anyagok használata. A β-adrenoreceptor agonisták használata tilos, mert értágításhoz vezetnek.

Az antikolinerg tulajdonságok eliminálódnak a fizosztigmin szaliciláttal (1-2 mg-os adagolás az ismételt alkalmazás lehetőségével). A standard adagolási rendet nem lehet használni, mert súlyos mellékhatásokat okozhat.

[4]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az alkohollal történő gyógyszerek használata fokozott alkoholfogyasztást okozhat.

A központi idegrendszer működését elnyomó gyógyszerek (fájdalomcsillapítók, altatók, antihisztaminok vagy más pszichotrópok) kombinációjával történő bevezető szedáció vagy légzési depresszió növekedését okozhatja.

A triciklusokkal való használat kölcsönös aktivitás fokozódást okozhat.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatása fokozható a melperone hexal kombinációjával.

A dopamin antagonistákkal (például levodopával) történő kombináció a dopamin agonista terápiás aktivitásának csökkenését okozza.

A neuroleptikumok más dopamin antagonistákkal (például metoklopramiddal) egyidejű alkalmazása a motoros extrapiramidális jelek intenzitásának fokozódását idézheti elő.

A melperon és az antikolinerg hatású gyógyszerek (például atropinnal) kombinált alkalmazása ezt a hatást fokozza. A tünetek a dysopia, a xerostomia, az IOP értékek vagy a pulzusszámok növekedése, a húgyúti betegségek, a székrekedés, a túlérzékenység, a memória részleges elvesztése, a beszédproblémák és a hypohydrosis. A gyógyszerek hatásának intenzitása gyengülhet a gyomor-bél traktusban való felszívódásának csökkenése miatt.

A butirofenonok képesek rosszul oldódó kombinációk kialakítására tea, kávé vagy tej felhasználásával, ami megnehezíti a gyógyszer felszívódását.

Bár a Melperon Hexal alkalmazása a prolaktin szintjének meglehetősen gyenge és rövid távú növekedését okozza, a prolaktin inhibitorok (például gonadorelin) hatása csökkenhet. Az ilyen kölcsönhatást még nem jegyezték fel, de a fejlődés nem zárható ki teljesen.

Bár a gyógyszerekkel való kölcsönhatások kialakulását a következő gyógyszerekkel korábban nem regisztrálták, nem zárhatók ki teljesen, mert a melperon α-adrenerg aktivitással rendelkezik.

Amfetamin típusú stimulánsok: a melperon antipszichotikus hatása és az amfetamin stimuláló hatása gyengül.

Az epineprin (vagy adrenalin) tachycardiához vagy a vérnyomás paradox csökkenéséhez vezet.

A fenilefrinnel való kombináció csökkenti a gyógyszer hatását.

A dopamin alkalmazása a perifériás edények (például a vesék artériái) terjeszkedését okozza. A dopamin nagy adagjainak bevezetése melokont okoz vazokonstrikciót. A melperon alkalmazása antagonista hatást gyakorolhat a perifériás edények (például vese artériák) terjeszkedésére, vagy nagy dopamin dózis esetén vazokonstrikcióra.

[5]

Tárolási feltételek

A Melperone Hexal-t a kisgyermekek számára nem elérhető helyen kell tartani. Hőmérsékletértékek - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Melperone Hexal a gyógyszer értékesítése óta 3 évig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

A 12 éven aluli személyek számára nem rendelhet gyógyszert.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Galomond, a Halopril és a Haloperdol és a Senorm anyagok.