Neuralgin

A Neuralgin az antikonvulzívumok alkategóriájába tartozó gyógyszer.

Jelzések Neuralgina

Felnőtteknél alkalmazzák nagy intenzitású fájdalom (és neuropátiás fájdalom) csillapítására.

Ezenkívül más görcsgátlókkal kombinálva alkalmazzák a parciális epilepsziás rohamok (generalizáció másodlagos stádiuma kíséretében vagy anélkül) kiküszöbölésére - felnőtteknél és 12 éves kortól serdülőknél. Ezzel együtt parciális rohamok esetén is felírják - 6-12 éves gyermekeknél.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A komponens kapszulákban, 100 darab üvegben vagy 10 darab sejtes lemezben kerül forgalomba; egy csomagban 3 ilyen lemez található.

[ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A gabapentin pontos hatásmechanizmusát még nem sikerült meghatározni. Szerkezetében az elem a GABA neurotranszmitterhez kapcsolódik, de hatásmechanizmusában különbözik a GABA szinapszisokkal kölcsönhatásba lépő többi aktív komponenstől (köztük a valproátokkal kölcsönhatásba lépő barbiturátok, a benzodiazepinek és a GABA transzamináz aktivitását lassító és a GABA felvételi folyamatait lassító anyagok, valamint a GABA prodrugok és a GABA agonisták).

Radioaktívan jelölt gabapentinnel végzett in vitro vizsgálatok egy új peptidkötő régiót írtak le a patkány agyában, beleértve a hippocampust és a neokortexet is, amely összefüggésben állhat a gabapentin és szerkezeti származékai fájdalomcsillapító és görcsgátló hatásával. A gabapentin szintézisének helyét a feszültségérzékeny Ca-csatornák α2-δ alegységeként azonosították.

A klinikai szinten jelen lévő gabapentin nem szintetizálódik más gyakori neurotranszmitterekkel vagy terápiás agyi terminálokkal, beleértve a GABA-A-t és a GABA-B-t, valamint a glutamát-, benzodiazepin-, glicin- vagy N-metil-d-aszpartát-terminálokat.

A gabapentin in vitro nem lép kölcsönhatásba a Na-csatornákkal, ami megkülönbözteti a karbamazepintől és a fenitointól. Az anyag részlegesen gyengíti az NMDA-glutamát agonista aktivitásra adott választ az egyes in vitro tesztekben, de csak 100 μM feletti értékeknél, ami in vivo nem érhető el.

A gyógyszer in vitro kismértékben csökkenti a felszabaduló monoamin neurotranszmitterek mennyiségét. Patkányokban történő alkalmazása a GABA-forgalom növekedését okozza az agy bizonyos területein (ez a hatás hasonló a nátrium-valproátéhoz, bár az agy más területein). A gabapentin ezen aktivitásának jelentősége az antikonvulzív aktivitás szempontjából még meghatározásra vár.

Állatoknál az anyag szövődmények nélkül behatol az agyba, megakadályozva a maximális áramütés vagy kémiai görcsoldók (beleértve a GABA kötődését lassító elemeket) okozta rohamokat, valamint a rohamok genetikai modelljeit.

[ 7 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gabapentin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, függetlenül az étkezéstől; általában nem figyeltek meg kölcsönhatást az étellel. A plazma Cmax-értékeit 2-3 óra elteltével mérik. Az adag mérete és a plazma gyógyszerparaméterei lineárisan függenek. A gyógyszer ismételt adagolása nem változtatja meg a farmakokinetikai jellemzőket. Az abszolút biohasznosulási értékek körülbelül 59%, és kúraszerű alkalmazás esetén sem változnak.

A gabapentin nem szintetizálódik intraplazmatikus vérfehérjével. Az anyag átjut a hepatoencephalicus gáton; epilepsziás betegeknél az agy-gerincvelői folyadékban lévő értékei a gyógyszer megfelelő egyensúlyi plazmaparamétereinek szintjének körülbelül 20%-át teszik ki.

A gyógyszer szinte nem vesz részt az emberi szervezet anyagcsere-folyamataiban, nem okozza a májenzimek lassulását vagy indukcióját. A gyógyszer megakadályozza a leggyakrabban használt görcsoldók anyagcseréjét.

A változatlan állapotban történő kiválasztás csak a veséken keresztül történik. A felezési idő nem kötődik az adag méretéhez, átlagosan 5-7 óra egészséges veseelválasztású embereknél. Az anyag hemodialízissel eltávolítható a vérplazmából.

Adagolás és beadás

A kapszula étkezéstől függetlenül bevehető. A negatív tünetek valószínűségének csökkentése érdekében ajánlott az első adagot lefekvés előtt bevenni.

Neuropátiás eredetű fájdalom esetén az első napon egyszer 0,3 g gyógyszert, a második napon kétszer 0,3 g-ot, a harmadik napon pedig háromszor 0,3 g-ot kell alkalmazni. Szükség esetén a napi adagot fokozatosan növelni kell, amíg fájdalomcsillapító hatást nem érnek el (maximum - 1,8 g, amelyet 3 adagra osztanak). A betegség súlyos stádiumaiban nagyobb adagokat alkalmaznak - napi 1,8-3,6 g-ot.

Epilepszia esetén komplex terápiát végeznek. A 12 év feletti személyeknek először napi 3 alkalommal 0,3 g gyógyszert kell bevenniük. A leghatékonyabb adagokat napi 0,9-1,8 g tartományban tartják (ezeket 3 részre kell osztani). Az anyagot legfeljebb 12 órás időközönként kell alkalmazni.

6-12 éves gyermekeknek napi 25-35 mg/ttkg-ot kell alkalmazniuk (az adagot 3 részre osztva).

Terhesség Neuralgina alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhes nőknek történő felírása csak olyan esetekben megengedett, amikor a nő számára nyújtott előny valószínűbbnek tekinthető, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások kockázata.

A hatóanyag (gabapentin) kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás nem lehetséges a gyógyszer alkalmazása során.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyászati anyagokkal kapcsolatos súlyos intolerancia esetén.

[ 8 ]

Mellékhatások Neuralgina

Mellékhatások a következők:

• fertőző betegségek: vírusfertőzések, húgyúti fertőzések, tüdőgyulladás és középfülgyulladás;
• a vérrendszert érintő elváltozások: leukopénia vagy thrombocytopenia;
• immunrendszeri rendellenességek: allergiák;
• anyagcserezavarok: vércukorszint változásai, étvágytalanság, étvágyfokozottság és súlygyarapodás vagy -csökkenés;
• mentális zavarok: depresszió, hallucinációk, szorongás vagy izgatottság érzése, gondolkodási zavar és érzelmi labilitás;
• Az idegrendszer működését befolyásoló elváltozások: ataxia, amnézia, álmosság, dysarthria és görcsök, valamint hiperkinézia, fejfájás, álmatlanság, szédülés és remegés. Ezenkívül koordinációs zavar, nystagmus, hipokinézia paresztéziával és hipesztéziával, valamint reflexek felerősödése/csökkenése/eltűnése és egyéb motoros zavarok (disztónia, athetózis vagy diszkinézia).
• vizuális funkciókkal kapcsolatos problémák: kettős látás vagy amblyopia, valamint a látásélesség csökkenése;
• halláskárosodás: szédülés vagy fülzúgás;
• szív- és érrendszeri rendellenességek: szívdobogás, értágulat és megnövekedett vérnyomás;
• légzőszervi rendellenességek: torokgyulladás, orrfolyás, köhögés, nehézlégzés és hörghurut;
• emésztési zavarok: hasmenés, hányás, székrekedés, fogínygyulladás, hasi fájdalom, fogbetegség, szájszárazság és puffadás, valamint hepatitisz, sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás és megnövekedett májfunkciós tesztek eredményei;
• epidermális elváltozások: viszketés, pattanások, SJS, Quincke ödéma, zúzódások és kiütések, valamint arcödéma, erythema multiforme és alopecia;
• az izom-csontrendszer károsodása: ízületi fájdalom, hátfájás, izomrángás és myalgia;
• urogenitális rendellenességek: vizeletinkontinencia, veseelégtelenség, gynecomastia és impotencia;
• Egyéb tünetek: súlyos fáradtság, gyengeség, duzzanat (néha perifériás), járászavar, és egyidejűleg fájdalom, láz, hidegség és rossz közérzet, mellkasi fájdalom és megvonási szindróma (beleértve a hányingert, a fokozott izzadást, az álmatlanságot és a szorongást).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

A mérgezés jelei: álmosság érzése, gyakori és híg székletürítés, kettős látás, levertség és elmosódott beszéd.

Ilyen esetekben az áldozatnak szorbenseket írnak fel. A gyógyszer hemodialízissel ürülhet ki.

[ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer kombinálható más görcsgátlókkal (karbamazepin, fenobarbitál, valamint valproinsav és fenitoin), orális fogamzásgátlókkal (etinil-ösztradiolt vagy noretindront tartalmazó) és olyan szerekkel, amelyek blokkolják a tubuláris szekréciót és csökkentik a gabapentin vesén keresztüli kiválasztását.

Az Al3+ és Mg2+ tartalmú savlekötők körülbelül 20%-kal csökkentik a gyógyszer biohasznosulását, ezért ajánlott azokat az savlekötők bevétele után 2 órával bevenni.

Myelotoxikus gyógyszerekkel kombinálva alkalmazva a hematotoxicitás fokozódása (leukopénia kialakulása) lép fel.

Amikor 60 mg-os szabályozott hatóanyag-leadású morfin kapszulákat 2 órán keresztül alkalmaztak 0,6 g-os gabapentinnel együtt, az utóbbi átlagos AUC-értékei 44%-kal nőttek a morfin nélkül alkalmazott gabapentin AUC-értékeihez képest. Emiatt gondosan ellenőrizni kell a betegek állapotát, és észre kell venni a központi idegrendszeri depresszió olyan tünetét, mint az álmosság érzése. Ilyen rendellenesség esetén a morfin vagy a gabapentin adagját ennek megfelelően csökkenteni kell.

[ 14 ], [ 15 ]

Tárolási feltételek

A Neuralgint 15-30°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 16 ]

Szavatossági idő

A Neuralgin a terápiás anyag felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 17 ], [ 18 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Neuralgint 6 évesnél idősebb gyermekek másodlagos generalizációval (vagy anélkül) járó parciális rohamainak adjuváns kezelésére alkalmazzák.

A gyógyszer monoterápiára is felírható a fent említett rendellenességek esetén 12 év feletti gyermekeknél.

[ 19 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Gabagamma, a Gabantin gabastadinnal, a Nupintin gabalepttel, a Tebantin gatoninnal, valamint a Gabamax és a Meditan gabapentinnel. Emellett a Gabata, a Convalis grimodinnal és az Epigan neuropentinnel kombinálva is kapható.