Neurispin

A Neurispin egy antipszichotikum, amelynek hatóanyaga a riszperidon.

Jelzések Neurispina

Különböző típusú skizofréniában (beleértve az újonnan kialakuló pszichózist, amely akut jellegű, a skizofrénia akut vagy krónikus stádiumában) és más pszichotikus állapotokban alkalmazzák, amelyeket intenzív produktív (beleértve a hallucinációkat, téveszméket, gyanakvást vagy agressziót és gondolkodási zavarokat) vagy negatív (beleértve a szociális és érzelmi elidegenedést, az érzelmi tompulást és a beszédszegénységet) tünetek kísérnek.

Csökkenti az affektív megnyilvánulásokat (szorongás vagy félelem és depresszió érzését) skizofréniában és skizoaffektív zavarokban szenvedőknél.

Hosszú távú fenntartó kezelésként alkalmazzák a skizofrénia krónikus stádiumában (akut pszichotikus állapotok) a relapszusok megelőzésére.

Demenciában szenvedőknél viselkedési zavarok és agresszió jelei (fizikai erőszak alkalmazása és erős dühkitörések), viselkedési zavarok (agitáció és szorongásérzet) vagy pszichotikus megnyilvánulások dominanciája esetén írják fel.

Viselkedési zavarok olyan helyzetekben, ahol az antiszociális vagy agresszív viselkedés a patológia fő tünetei.

A mániás reakciók kiküszöbölése bipoláris zavarban.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban (0,5, 1, 2 és 4 mg-os térfogatban) kapható, 10 darab egy tányérban, 2 lemez egy dobozban. Műanyag tartályokban is kapható - 100 tabletta 1, 2 vagy 4 mg-os kiszerelésben.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer az antipszichotikumok csoportjába tartozik, a benzizoxazol, egy szelektív monoaminerg antagonista származéka. Kifejezett affinitást mutat a szerotonin 5-HT2-végződései és a dopamin D2-végződései iránt. Ezenkívül α1-adrenoreceptorokkal szintetizálódik, és valamivel kisebb affinitással az α2-adrenoreceptorokkal és a hisztamin H1-végződéseivel. Nincs affinitása a kolinerg receptorokhoz.

Mivel a riszperidon nagyon erős D2-antagonista, gyengébb depresszáns hatással van a motoros aktivitásra, és lényegesen gyengébben indukál katalepsziás folyamatokat is (a standard neuroleptikumokhoz képest). A riszperidon által a szerotoninra és a dopaminra gyakorolt kiegyensúlyozott központi antagonizmus csökkenti az extrapiramidális negatív megnyilvánulások intenzitását, és kiterjeszti a gyógyszer terápiás hatását a skizofrénia negatív és affektív jeleire.

[ 3 ]

Farmakokinetikája

A riszperidon felszívódása teljes, étkezéstől függetlenül. A plazma Cmax-értékeket 1-2 óra elteltével figyelik meg. Az intraplazmatikus fehérjével (albuminnal, valamint α1-savas glikoproteinnel) való szintézise 88%.

Gyorsan eloszlik és behatol a központi idegrendszer szöveteibe; az eloszlási térfogatindex 1-2 ml/kg. A P450IID6 izoenzim részvételével zajló intrahepatikus metabolikus folyamatok a 9-hidroxi-riszperidon aktív elem képződéséhez vezetnek, amely 77%-ban fehérjével szintetizálódik. Az anyagcsere-folyamatok részben N-dealkilezéssel alakulnak ki. A hatóanyag egyensúlyi értékei 24 óra elteltével, a 9-hidroxi-riszperidoné pedig 4-5 nap elteltével figyelhetők meg.

A riszperidon felezési ideje 3 óra, a 9-hidroxiriszperidon komponensé 24 óra. 7 napos alkalmazás után a gyógyszer 70%-a a vizelettel, további 14%-a pedig a gyomor-bél traktuson keresztül ürül ki. 35-45%-a hatóanyagok formájában ürül ki.

Időseknél vagy veseelégtelenségben szenvedőknél a gyógyszer egyszeri alkalmazása esetén megnövekedett plazmaszint és a riszperidon lassú kiválasztása figyelhető meg.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől, naponta 1-2 alkalommal.

Skizofrénia kezelése: az első napon – 2 mg, a másodikon – 4 mg. Később az adagot 4 mg-on tartják, vagy szükség esetén a beteg számára egyénileg módosítják. Gyakran napi 4-6 mg gyógyszert írnak fel. Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer napi 10 mg-nál nagyobb dózisban történő alkalmazása esetén a terápiás hatékonyság nem növekszik, de az extrapiramidális tünetek valószínűsége nő.

Vese- vagy májelégtelenségben szenvedők, valamint idősek esetében a terápia napi kétszer 0,5 mg-os adaggal kezdődik, majd fokozatosan napi kétszer 1-2 mg-ra emelik.

Demenciában szenvedők viselkedési zavarai: a kezdő adag 0,25 mg, naponta kétszer bevéve; szükség esetén az adag napi kétszer +0,25 mg-mal emelhető, de ez legalább minden második nap megengedett. A szokásos adag napi kétszer 0,5 mg, de egyes betegeknek napi kétszer 1 mg-ra is szükségük lehet.

Mániákkal összefüggésben BAR: a kezdő adag napi 2 mg egy adagban; szükség esetén az adagot napi 2 mg-mal emelik, de ezt legalább minden második nap meg kell tenni. Alapvetően napi 2-6 mg bevitelét írják elő.

Viselkedési zavarok értelmi fogyatékossággal élőknél vagy domináns destruktív reakciókkal rendelkezőknél: az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú személyeknek napi egyszeri 0,5 mg-ot kell alkalmazniuk, majd szükség esetén napi 0,5 mg-mal (másnaponta) növelniük kell az adagot. Az 50 kg-nál kisebb testsúlyú személyeknek kezdetben napi 0,25 mg egyszeri adagot kell felírniuk; az adag minden második napon napi 0,25 mg-mal növelhető. Az optimális adag napi 0,5 mg gyógyszer.

Az optimális eredmény elérése után a gyógyszer alkalmazása napi 1 adagra csökkenthető. A maximális napi adag 16 mg.

[ 9 ]

Terhesség Neurispina alatt történő alkalmazás

A Neurispin-t terhesség alatt csak olyan esetekben írják fel, amikor a kezelés előnyei valószínűbbek, mint a magzatra gyakorolt szövődmények kockázata.

Ellenjavallatok

Személyes intolerancia, valamint szoptatás alatt történő alkalmazás ellenjavallt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mellékhatások Neurispina

Mellékhatások a következők:

• A központi idegrendszer és az érzékszervek működésének károsodása: gyakran előfordulhat izgatottság, fejfájás, álmatlanság és szorongás. Néha szédülés, fáradtság vagy álmosság, látásélesség- és koncentrációzavarok jelentkezhetnek. Alkalmanként extrapiramidális tünetek (rigiditás, akathisia, tremor bradykinesiával, fokozott nyálzás és akut dystonia) is előfordulhatnak, a hőszabályozás zavarai, görcsrohamok, NMS és dyskinesia jelentkezhet a késői stádiumban.
• emésztési zavarok: diszpepszia, hányás, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés és megnövekedett májenzimszintek;
• a szív- és érrendszer, valamint a vérrendszer működésével kapcsolatos problémák: esetenként reflex tachycardia, hipervolémia, ortosztatikus összeomlás, a vérlemezkék vagy neutrofilek szintjének csökkenése és stroke (hajlamosító tényezőkkel rendelkező időseknél) figyelhető meg;
• az endokrin rendszert érintő rendellenességek: gynecomastia, galaktorrheával járó amenorrhoea, súlygyarapodás és menstruációs ciklus zavarai. Ritkán a cukorbetegség súlyosbodik vagy hiperglikémia alakul ki;
• a reproduktív rendszer elváltozásai: esetenként problémák jelentkeznek az ejakulációval, az erekcióval és az orgazmussal, valamint a priapizmussal;
• allergiás tünetek: alkalmanként Quincke ödéma, orrfolyás és kiütések a bőrön;
• Egyéb: vizelet-inkontinencia néha előfordul.

Overdose

A mérgezés tünetei lehetnek: erős szedatív hatás kialakulása, álmosságérzet, vérnyomáscsökkenés, tachycardia és extrapiramidális tünetek. Alkalmanként megnövekedett QT-intervallum figyelhető meg az EKG-n.

A kezelés magában foglalja a légutak akadálytalan áramlásának biztosítását a megfelelő oxigénellátás és szellőzés fenntartása érdekében. Gyomormosást és hashajtó adását aktív szénnel is végzik, és EKG-értékeket monitoroznak az esetleges szívritmuszavarok kimutatása érdekében. Tüneti intézkedéseket is tesznek a létfontosságú szervek működésének támogatására.

Érösszeomlás kialakulása és a vérnyomásértékek csökkenése esetén infúziót vagy szimpatomimetikumokat adnak be. Extrapiramidális tünetek jelentkezése esetén antikolinerg szereket írnak fel.

A Neurispinnek nincs lépfene. Az áldozat állapotának rendszeres ellenőrzése szükséges, amíg a mérgezés minden jele el nem tűnik.

[ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A riszperidon és a dopamin-végződések antagonistáinak együttes alkalmazása késői diszkinézia (akaratlan ritmikus mozgások - főként az arc vagy a nyelv) megjelenéséhez vezet, ezért szükséges minden antipszichotikum adagolásának megszakítása.

A riszperidon antagonista hatást fejthet ki a levodopára.

A triciklusos antidepresszánsok fenotiazinokkal, fluoxetinnel és béta-blokkolókkal együtt növelhetik a riszperidon vérszintjét anélkül, hogy befolyásolnák az aktív antipszichotikus frakció szintjét.

A karbamazepinnel, valamint más, májenzimeket indukáló szerekkel való kombináció a gyógyszer antipszichotikus frakciójának aktivitásának csökkenéséhez vezet a vérben. Az ilyen anyagok adagolásának abbahagyása után felül kell vizsgálni a Neurispin adagolását.

Ha további nyugtató hatásra van szükség, a gyógyszerrel együtt benzodiazepin-származékokat írnak fel.

[ 11 ], [ 12 ]

Tárolási feltételek

A Neurispint sötét, száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 15-30°C között vannak.

Szavatossági idő

A Neurispin a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs elegendő információ a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban. Ne írja fel 15 év alatti személyeknek.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Rileptid, a Risset Rispaksollal, valamint a Rispolept Risperonnal és az Eridon Rispertrillel.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]