Naclofen

A Naklofen egy NSAID gyógyszer, az α-toluilsav származéka. Tulajdonságai közé tartozik a fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatás.

[ 1 ]

Jelzések Naclofen

A jelzések között:

• degeneratív patológiák vagy gyulladásos folyamatok a mozgásszervi rendszerben. Ilyen betegségek például a krónikus stádiumú fiatalkori, reumatoid és pikkelysömörös ízületi gyulladás, valamint a Bechterew-kór, a reaktív és köszvényes ízületi gyulladás. Lágyrészek reumája, a gerincoszlop és a perifériás ízületek oszteoartrózisa (Minor tünetével együtt), valamint nyáktömlőgyulladás, tendovaginitis, vázizomgyulladás, periarthritis és synovitis esetén is alkalmazható.
• enyhe vagy közepes fájdalom izomfájdalomban, idegfájdalomban és ágyéki isiászban. Valamint poszttraumás fájdalom esetén, gyulladásos folyamatok hátterében, fogfájás és fejfájás, műtét utáni fájdalom esetén. Ezenkívül migrén, dysmenorrhoea, a végbélnyílás gyulladása, végbélgyulladás, epeúti vagy vese kólika esetén;
• a fertőző és gyulladásos jellegű felső légúti betegségek átfogó kezelésének részeként, amelyekben súlyos fájdalom érezhető (például középfülgyulladás, torokgyulladás és mandulagyulladás);
• láz.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

Módosított hatóanyag-leadású kapszulák formájában kapható. A kapszulák térfogata 75 mg. Egy buborékfóliában 10 kapszula, egy csomagban pedig 2 buborékfólia található.

[ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a nátrium-diklofenák. A következőképpen hat a szervezetre: nem szelektíven gátolja a COX-1 és COX-2 enzimek aktivitását, aminek következtében az eikozatetraénsav anyagcseréjének folyamata zavart szenved, valamint csökken a tromboxán, a PG és a prosztaciklin szintézisének folyamata. A különböző PG-k koncentrációja csökken az ízületi folyadékban, a vizeletben és a gyomornyálkahártyában.

Leghatékonyabban a gyulladásos folyamatok következtében kialakuló fájdalom megszüntetésében fejti ki hatását. Reumatikus patológiák kezelésében a diklofenák fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságai segítenek csökkenteni a fájdalom intenzitását, a duzzanatot és az ízületek reggelente érezhető merevségét – ez növeli az ízület funkcionális kapacitását. A hatóanyag a műtét utáni időszakban, valamint sérülések esetén is segít csökkenteni a gyulladást és a fájdalmat.

Más NSAID-okhoz hasonlóan a diklofenák vérlemezke-gátló tulajdonságokkal rendelkezik. Terápiás dózisokban szinte semmilyen hatással nincs a véráramlási folyamatokra. Hosszú távú terápia esetén a hatóanyag hatékonysága nem gyengül.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag teljesen és gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációját a használat után 0,5-1 óra múlva éri el. Ez a mutató lineárisan függ a szervezetbe juttatott gyógyszeradag mennyiségétől.

A gyógyszer ismételt használata esetén a hatóanyag farmakokinetikájában nem figyeltek meg változást. Ha betartja a gyógyszeradagok közötti szükséges időközt, az nem halmozódik fel a szervezetben. A biohasznosulási index 50%, és több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez (fő része albuminokhoz). Az anyag bejut az ízületi folyadékba, és ott 2-4 órával később éri el csúcskoncentrációját, mint a plazmában. A diklofenák plazmából való eliminációjának ideje is rövidebb lesz.

A májban történő első áthaladás eredményeként a hatóanyag körülbelül 50%-a anyagcsere-folyamaton megy keresztül, amely egyszeres/többszörös hidroxilációs folyamatok, valamint glükuronsavval való konjugáció eredményeként alakul ki. A P450CYP2C9 enzimrendszer szintén részt vesz az anyagcsere-folyamatokban. A bomlástermékek alacsonyabb farmakológiai aktivitással rendelkeznek, mint a gyógyszer hatóanyaga.

A szisztémás Cl 260 ml/perc, az eloszlási térfogat 550 ml/kg. Az anyag plazma felezési ideje 2 óra. A bevett adag körülbelül 70%-a a vesén keresztül ürül farmakológiailag inaktív bomlástermékek formájában, és az anyagnak még kevesebb, mint 1%-a változatlan formában ürül. A fennmaradó rész bomlástermékek formájában az epével ürül.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, a kapszulát rágás nélkül kell lenyelni, és vízzel le kell mosni. Ezt étkezés végén vagy közvetlenül utána (lehetőleg reggel) kell megtenni. Az adagokat egyénileg határozzák meg, a patológia súlyosságától függően. Felnőtteknél az adag általában 1 kapszula naponta 1-2 alkalommal. Naponta legfeljebb 150 mg gyógyszer szedhető.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Terhesség Naclofen alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor megengedett, ha a lehetséges előny meghaladja a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázatát. A 3. trimeszterben azonban a Naklofen alkalmazása minden esetben tilos.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• egyéni intolerancia a diklofenákra;
• hörgőasztma, orrpolip és orrmelléküregek kombinációja (részleges vagy teljes formában) (visszatérő formában), valamint az aszpirinnel és más NSAID-okkal szembeni túlérzékenység (szintén az anamnézisben);
• posztoperatív időszak a koszorúér-bypass műtét után;
• a fekélyek és eróziók jelenléte a nyombél vagy a gyomor nyálkahártyáján, valamint az aktív vérzés a gyomor-bél traktusban;
• súlyosbodott gyulladás a belekben (például nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, valamint regionális bélgyulladás);
• agyi érrendszeri vagy egyéb vérzés, valamint hemosztázis zavarok;
• súlyos májelégtelenség vagy aktív májbetegség;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin Cl kevesebb, mint 30 ml/perc), diagnosztizált hiperkalémia, valamint progresszív vesebetegség;
• a szívelégtelenség dekompenzált formája;
• a csontvelőben zajló hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• 18 év alatti gyermekek.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mellékhatások Naclofen

A gyógyszer szedése a következő mellékhatások kialakulásához vezethet:

• Emésztőrendszer: gyakran - hányingerrel járó hányás, gyomortáji fájdalom, hasi fájdalom szindróma, diszpepsziás tünetek, hasmenés, puffadás. Ezenkívül étvágytalanság és fokozott transzamináz aktivitás is előfordulhat. Ritka esetekben vérzés alakul ki a gyomor-bél traktusban (hasmenés vagy vérhányás, valamint melena is megfigyelhető). Ezenkívül olyan rendellenességek is kialakulhatnak, mint a gyomor-bél traktus fekélyes folyamatai (perforációval vagy vérzéssel / anélkül), valamint sárgaság hepatitisszel és májműködési zavarral. Elszigetelt - száraz nyálkahártyák (a szájüregben is), glossitis és stomatitis, valamint nyelőcső-sérülések, rekeszizomszerű bélszűkületek (nem specifikus vérzéses vastagbélgyulladás, súlyosbodó fekélyes vastagbélgyulladás vagy regionális enteritis), hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés és fulmináns hepatitis;
• Az NS szervek: gyakran – szédülés vagy fejfájás. Ritkán – álmosságérzet. Érzékenységi zavarok (például paresztézia) szórványosan jelentkeznek, görcsök, remegés, memóriaproblémák és szorongás alakulnak ki. Emellett cerebrovaszkuláris zavarok, aszeptikus agyhártyagyulladás, depresszió érzése, álmatlanság kialakulása, dezorientáció és rémálmok megjelenése is előfordulhat. Valamint izgalom vagy ingerlékenység érzése és mentális zavarok;
• érzékszervek: gyakran szédülés alakul ki. Alkalmanként látászavarok (kettős látás vagy homályos látás), íz- vagy hallászavarok figyelhetők meg, és fülzúgás is előfordulhat;
• húgyúti szervek: vérvizelés, akut veseelégtelenség, tubulointerstitialis nephritis, a proteinuria és a nephrotikus szindróma mellett esetenként nekrotikus papillitis és ödéma is kialakulhat;
• a vérképző rendszer szervei: trombocitopénia vagy leukopénia, aplasztikus vagy hemolitikus anémia, eozinofília, és ezenkívül izolált esetekben agranulocitózis is megfigyelhető;
• allergia: anafilaktoid és anafilaxiás reakciók (beleértve a vérnyomás észrevehető csökkenését, valamint a sokkos állapotot). Elszigetelt esetekben – Quincke ödéma kialakulása (szintén az arcon). Az allergiás reakciót a gyógyszerben található anyagok provokálják: metil-parahidroxibenzoát, valamint propil-parahidroxibenzoát;
• szív- és érrendszeri szervek: tachycardia, szívritmuszavarok, mellkasi fájdalom, extrasystole, megnövekedett vérnyomás esetenként kialakulhat. Ezenkívül szívelégtelenség, valamint vaszkulitisz vagy miokardiális infarktus is kialakulhat;
• légzőszervek: ritka esetekben köhögés vagy hörgőasztma (és nehézlégzés) megjelenése; elszigetelt esetekben gégeödéma vagy tüdőgyulladás kialakulása;
• Bőr: főként bőrkiütések alakulnak ki. Ritka esetekben csalánkiütés is előfordulhat. Izolált esetekben hólyagos kiütések és ekcéma (beleértve a poliform ekcémát is) is előfordulhatnak. Ezenkívül malignus exudatív erythema, toxikus epidermális nekrolízis, bőrviszketés, hámló dermatitis, alopecia, fényérzékenység és purpura (esetleg allergiás formában) is előfordulhat.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

A gyógyszer-túladagolás tünetei: fokozott mellékhatások - hányinger hányással, hasi fájdalom, hasmenés, gyomor-bélrendszeri vérzés, valamint szédülés fejfájással, görcsökkel és fülzúgással. Ezenkívül fokozott ingerlékenység, a tüdő hiperventilációjának kialakulása fokozott görcskészséggel. Jelentős adagtúllépés esetén - májkárosító hatások és akut veseelégtelenség kialakulása.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosást és aktív szén fogyasztását kell végezni, ezen felül tüneti kezelést is kell végezni. A hemodialízis és a kényszerített diurézis eljárásainak hatékonysága nagyon alacsony, mivel túladagolás esetén jelentős fehérjékhez való kötődés következik be, és intenzív anyagcsere is megfigyelhető.

[ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli az olyan anyagok plazmakoncentrációját, mint a metotrexát és a digoxin, valamint a ciklosporin és a lítium gyógyszerek. Csökkenti a diuretikumok hatékonyságát. Kálium-megtakarító diuretikumokkal kombinálva növeli a hiperkalémia kockázatát. Antikoagulánsokkal, vérlemezke-gátló szerekkel és fibrinolitikus szerekkel (alteplázzal és sztreptokinázzal urokinázzal) kombinálva növeli a vérzés kockázatát (a gyomor-bél traktusban).

Csökkenti az altatók és vérnyomáscsökkentők hatását. GCS-sel és más NSAID-okkal kombinálva növeli mellékhatásaik (vérzés a gyomor-bél traktusban) kialakulásának kockázatát, valamint a metotrexát toxikus tulajdonságait és a ciklosporin nefrotoxikus hatását.

Az aszpirin csökkenti a diklofenak vérkoncentrációját. Paracetamollal kombinálva pedig növeli a Naklofen hatóanyagának nefrotoxikus tulajdonságainak kockázatát.

Antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva hipo- vagy hiperglikémia alakulhat ki. A Naklofen ezen gyógyszerekkel való kombinálása esetén gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.

A cefotetánnal, cefamandollal, plikamicinnel, valamint cefoperazonnal és valproinsavval való kombináció miatt a hipoprotrombinémia előfordulása nő.

A diklofenak hatása a vesékben a PG-szintézis folyamataira fokozódik ciklosporinnal és aranykészítményekkel kombinálva - ennek eredményeként fokozódik a nefrotoxikus tulajdonságai.

A szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Orbáncfű alapú gyógyszerekkel, valamint olyan anyagokkal kombinálva, mint a kolhicin, az etanol és a kortikotropin, a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata nő.

A fényérzékenység kialakulását kiváltó gyógyszerek fokozzák a diklofenak UV-sugárzással szembeni szenzibilizáló hatását.

A tubuláris szekréció blokkolói növelik a diklofenak plazmakoncentrációját, ezáltal fokozva annak toxicitását.

A kinolon osztályba tartozó antibakteriális szerek növelik a rohamok kialakulásának kockázatát.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között, gyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti feltételek – maximum 30°C.

[ 31 ]

Szavatossági idő

A Naklofen a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 32 ]