Naklofen

A Naklofen az NSAID-k kategóriájából származó gyógyszer, az a-toluinsav származéka. Tulajdonságai közül - fájdalomcsillapítók, gyulladásgátló és lázcsillapító.

[1]

Jelzések Naklofen

A jelek között:

• degeneratív patológiák vagy gyulladásos folyamatok az ODE-ben. Ez betegségek, mint például a fiatalkori rheumatoid arthritis és psoriasisos formák a krónikus stádiumban, és emellett, ankylosis spondylitis, reaktív ízületi gyulladás és köszvényes formában. Továbbá, ha a lágyrész reumatizmus, osteoarthritis a gerincet a perifériás ízületek (kísérheti tünetek Minor), és emellett, amikor bursitis, tenosynovitis, gyulladás vázizom periartritah és synovitis;
• gyengeség vagy mérsékelt fájdalom myalgia, neuralgia és lumbosciatica mellett. Szintén poszttraumatikus fájdalmakkal, gyulladásos folyamatokkal a háttérük, fogászati és fejfájásuk, fájdalom a sebészeti beavatkozások után. A migrén, a dysmenorrhoea, a mellhártyagyulladás, a proktitisz, az epe vagy a vese kólikán kívül;
• a fertőző-gyulladásos jellegű ENT-betegségek integrált kezelésének egyik összetevőjeként, amelyben súlyos fájdalom (például otitis, pharyngitis és mandulagyulladás) érezhető;
• láz.

[2], [3], [4]

Kiadási űrlap

Kapható a kapszulákban, amelyek módosított felszabadulást tartalmaznak. A kapszulák mennyisége 75 mg. Egy kapszula 10 kapszula, és 2 buborékfólia egyetlen csomagban.

[5], [6]

Gyógyszerhatástani

A hatóanyag aktív komponense diklofenak-nátrium. Ez hatással van a test a következőképpen: - a nem-szelektíven gátolja a COX-1 enzimek, valamint a COX-2, úgy, hogy van egy zavar folyamat eikoza anyagcserét, és csökkentett tromboxán szintézis folyamatok, és a PG és prosztaciklin. A különböző PG koncentrációja a szinoviális folyadékban, a vizelettel és a nyálkahártyán belül csökken.

A legnagyobb hatékonyság a fájdalom megszüntetésében nyilvánul meg, gyulladásos folyamatok eredményeképpen. A reumatikus betegségek a fájdalomcsillapítók és gyulladásgátló tulajdonságait diclofenac csökkentheti a hatását a fájdalom, duzzadás és ízületi merevség észrevehető reggel - növeli a funkcionális kapacitását a közös. A hatóanyag csökkenti a gyulladást és a fájdalmat a sebészeti beavatkozás utáni időszakban, valamint a sérüléseken kívül.

Mint a többi nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerhez hasonlóan, a diklofenaknak is gátló hatása van. A terápiás dózisban szinte nem befolyásolja a véráramlás folyamatát. Hosszan tartó terápia esetén a hatóanyag hatékonysága nem romlik.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetikája

A hatóanyag teljesen és gyorsan felszívódik. A plazmakoncentráció csúcspontja eléri a 0,5-1 órát a bevétel után. Ez a mutató lineárisan függ a szervezetnek adott adagolás mennyiségétől.

A hatóanyag ismételt felhasználásával a hatóanyag farmakokinetikája nem változik. Ha megőrzi a szükséges gyógyszerkölcsönhatást, nem halmozódik fel a szervezetben. A biohasznosulási index 50%, a plazmafehérjék pedig több mint 99% -ban kötődnek (a fő rész - az albuminokkal). Az anyag áthalad a szinoviális folyadékban, és a csúcskoncentráció 2-4 órával később, mint a plazma belsejében eléri. Rövidebb lesz a diklofenak eltávolítása a plazmából is.

Ennek eredményeként, az első átvezető járat a májban körülbelül 50% az aktív komponens van téve a folyamat az anyagcsere, amely fejleszti miatt egyetlen / több folyamat hidroxilezés és glükuronsavval konjugálva. Az anyagcsere folyamatok résztvevője a P450CYP2C9 enzimrendszer is. A bomlástermékeknek alacsonyabb farmakológiai hatásuk van, mint a hatóanyagok aktív összetevője.

A rendszer Cl leolvasása 260 ml / perc, az eloszlási térfogat 550 ml / kg. Az anyag plazma felezési ideje 2 óra. A felhasznált dózis megközelítőleg 70% -a eliminálódik a vesékből farmakológiailag inaktív bomlástermékek formájában, és még az anyag kevesebb, mint 1% -a változatlan marad. A maradék az epével együtt kiválasztódik bomlástermékek formájában.

[11], [12], [13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A gyógyszer szájon át, a kapszulát lenyelve, nem rágni, és vízzel mosni. Tegye ezt az étkezés végén vagy közvetlenül utána (legjobb reggel). A dózisokat a patológia súlyossága szerint egyedileg határozzák meg. Felnőttek esetében az adag általában 1-2 kapszula naponta 1-2 alkalommal. A nap legfeljebb 150 mg hatóanyagot vehet fel.

[23], [24], [25]

Terhesség Naklofen alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a lehetséges előny meghaladja a magzatra gyakorolt negatív következmények kialakulásának kockázatát. De a 3. Trimeszterben a Naklofen minden esetben tilos.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• egyéni intolerancia a diklofenakra;
• kombinációja (egy részleges vagy teljes formában) bronchiális asztma, orrpolip a paranazális szinuszok (a visszatérő formája), és a túlérzékenység az aszpirin és más NSAID-ok (és a történelem);
• Postoperatív időszak az aortokoronáris bypass eljárása után;
• fekélyek és eróziók jelenléte a nyombél nyálkahártyáján vagy gyomorban, valamint aktív gyulladás a gyomor-bélrendszerben;
• súlyosbodó gyulladás a bélben (pl. Fekélyes vastagbélgyulladás nem specifikus formája, valamint regionális bélgyulladás);
• cerebrovaszkuláris vagy egyéb vérzéses formák, valamint hemostasis rendellenességek;
• súlyos májelégtelenség vagy aktív máj patológia;
• a veseelégtelenség egyik nyilvánvaló formája (Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc), diagnosztizált hyperkalemia és vesebetegség az előrehaladási szakaszban;
• a szívelégtelenség dekompenzált formája;
• a hematopoietikus folyamatok elnyomása a csontvelőben;
• 18 év alatti gyermekek.

[16], [17], [18], [19]

Mellékhatások Naklofen

A gyógyszeres kezelés ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:

• szervek az emésztőrendszer: gyakran - hányás, hányinger, fájdalom a gyomortáji hasi fájdalom, emésztési zavar tünetei szindróma, hasmenés, puffadás. Emellett azt is anorexiát és megnövekedett transzamináz. Ritka esetekben - a gyomor-bél traktus fejlődik vérzés (van hasmenés vagy hányás a vér, és melaena). Emellett, hogy kialakulhasson rendellenességek, mint a gastritis, fekélyes folyamatok a bélben (/ anélkül perforáció vagy vérzés), továbbá sárgaság hepatitis és rendellenesség a máj. Szoliter - száraz nyálkahártyák (száj), glossitis és stomatitis, és amellett, nyelőcső sérülés diafragmopodobnye bél szűkületek (nem-specifikus formája vérzéses vastagbélgyulladás, fekélyes vastagbélgyulladás vagy súlyosbított regionális bélhurut), hasnyálmirigy-gyulladás, a székrekedés és a fulmináns hepatitis;
• az Országgyűlés szervezetei: gyakran szédülés vagy fejfájás. Alkalmanként - az álmosság érzése. Az érzékenység egyéni rendellenességei (például paresztézia) kialakulnak, görcsrohamok, remegés, memóriazavarok, ideges érzések alakulnak ki. Emellett cerebrovascularis rendellenességek, aszeptikus meningitis, depresszióérzés, álmatlanság, diszorientáció és rémálmok kialakulása. Emellett izgalom, ingerlékenység és mentális zavarok is;
• érzékek: a Vertigo gyakran alakul ki. Vizuális megfigyelt látászavarok (diplopia vagy ködképződés), ízérzés vagy hallás, zajok vannak a fülekben;
• szervek húgyúti rendszer: egyetlen alakulhat vérvizelés, akut forma veseelégtelenség, tubulointersticiális nephritis, ettől eltekintve proteinuria és a nefrotikus szindróma, nekrotizáló papillitis és duzzanat;
• a hematopoietikus rendszer szervezetei: van egyéni trombocitus- vagy leukopenia, az anémia vagy a hemolítikus vérszegénység, az eozinofília, valamint az agranulocitózis;
• allergia: anaphylactoid és anaphylaxiás reakciók (köztük észrevehető vérnyomáscsökkenés, valamint sokk állapot). Egyedülálló - a Quincke ödéma kialakulása (szintén az arcán). Az allergiás reakciót a metil-parahidroxibenzoát hatóanyagai, valamint a propil-parahidroxi-benzoát tartalmazza;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: a tachycardia egyénileg alakul ki, a szívritmuszavarok, a mellkasi fájdalom, az extrasystol, a vérnyomás szintjének emelkedése. Emellett a szívelégtelenség kialakulása, valamint a vaszkulitisz vagy myocardialis infarktus;
• légzőszervek: ritka esetekben köhögés vagy bronchiális asztma (dyspnea) megjelenése; a gége ödémájának vagy pneumonitisének egyszeri kifejlődése;
• Bőr: többnyire bőrkiütés kialakulása. Ritka esetekben csalánkiütés léphet fel. Egyszeri megsértés észlelhető, például bulletos kiütés, valamint ekcéma (beleértve a poliformot is). Ezen kívül - rosszindulatú exsudativum erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis, viszkető bőr, hámlásos bőrgyulladás, alopecia, fényérzékenység, és purpura (esetleg formájában allergiás).

[20], [21], [22]

Overdose

Megnyilvánulások túladagolás PM: fokozott mellékhatások - hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, vérzés a tápcsatornában, és szédülés fejfájás, görcsök, fülzúgás. Emellett nagyfokú izgatottság, a tüdő hyperventilációjának kialakulása fokozott görcsös felkészültséggel. A dózis jelentős mértékű feleslegének - a hepatotoxikus hatások és a veseelégtelenség akut formájának kialakulása esetén.

A megsértés kiküszöbölése érdekében szükség van a gyomor leöblítésére és az aktív szén aktiválására, valamint a tüneti kezelés elvégzésére. A hemodialízis és a kényszerfelvétel eljárásainak hatékonysága nagyon kicsi, mivel a túladagolás jelentős fehérjékhez kötődik, valamint intenzív anyagcserével.

[26]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli az olyan anyagok plazmakoncentrációját, mint a metotrexát és digoxin, valamint a ciklosporin és a lítium. Káros hatással van a diuretikumok hatékonyságára. Káliummegtakarító diuretikumokkal kombinálva a hyperkalaemia kockázata nő. Kombinálva antikoagulánsok, trombocitaromboló és fibrinolitikus szerek (altepláz és sztreptokináz, urokináz) növeli a vérzés kockázatát (a gyomorban terület).

Megakadályozza az altatók és vérnyomáscsökkentők hatását. Együtt más NSAID-ok és kortikoszteroidok növelik a mellékhatások kialakulásához (vérzés a gyomor-bél traktusban), és emellett toxikus tulajdonságai metotrexát és a nefrotoxikus hatását a ciklosporin.

Az aszpirin gyengíti a diklofenak vérkoncentrációját. Paracetamollal kombinálva a Naclofen aktív összetevőjének nephrotoxikus tulajdonságainak kialakulásának kockázata nő.

Antidiabetikumokkal összefüggésben hipo- vagy hyperglykaemia alakulhat ki. A Naklofen kombinációjával ezekkel a gyógyszerekkel alaposan figyelemmel kell kísérni a glükóz szintjét a vérben.

A cefotetán, a cefamandol, a plikamicin, valamint a cefoperazon és a valproinsav kombinációjának köszönhetően nő a hypoprothrombinemia gyakorisága.

A diklofenak hatása a PG szintézisének folyamataira a vesékben fokozódik a ciklosporinnal és az arany készítményekkel együtt - ennek következtében a nefrotoxikus tulajdonságok növekednek.

A fordított szerotonin-befogás szelektív inhibitorai növelik a vérzés veszélyét a gyomor-bél traktusban.

A St. John's worttal való együttes alkalmazása, valamint az olyan anyagok, mint a kolhicin, az etanol és a kortikotropin, emelkedik a vérzés a gyomor-bél traktusban.

A fényérzékenységet elősegítő gyógyszerek fokozzák a diclofenac szenzibilizáló hatását az UV sugárzással szemben.

A tubuláris szekréciós blokkolók növelik a plazma diklofenak koncentrációját, ezáltal megnövelve toxicitását.

A kinolon antibakteriális szerek kategóriájába tartozó anyagok növelik a rohamok kockázatát.

[27], [28], [29], [30]

Tárolási feltételek

A gyógyszereket szokásos körülmények között kell tartani a gyógyszerek számára, gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen. A hőmérséklet-szabályozás legfeljebb 30 ° C.

[31]

Szavatossági idő

A Naklofen-t a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig lehet használni.

[32]