Nakom

A Nakom egy dopaminerg és antiparkinson hatású gyógyszer.

[1], [2], [3]

Jelzések Nakoma

Ez remegő bénulással, valamint Parkinson-kórral jár.

[4]

Kiadási űrlap

Tablettákból készült, 10 db az első buborékfólia belsejében. Az egyik csomag 10 db buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A levodopa csökkentheti a remegő bénulás megnyilvánulását azáltal, hogy növeli a dopaminszintet az agyban. Ez nem halad át a BBB-folyamat extracerebralis karbidopa megakadályozza levodopa dekarboxilezés anyagok, és ezáltal megnő a ez az elem, amely behatol az agyba, és átalakul ott dopaminná komponenst.

A gyógyszer hatásos hatóanyaghatása meghaladja a levodopa hatékonyságát. Hosszú ideig segíti a gyógyszer plazmakoncentrációjának fenntartását olyan dózisokban, amelyek jóval alacsonyabbak, mint a kizárólag levodopa kezelésére (kb. 80%).

A gyógyszer hatása a szervezetre már a kezelés megkezdését követő első napon kezdődik (egyes esetekben - az első adag alkalmazása után). Hatékonyságának csúcsa 1 hét után érhető el.

Farmakokinetikája

A levodopa felszívódása a gyomor-bél traktusból gyorsan bekövetkezik, ezután az anyag aktív metabolizmusát végezzük. Bár e folyamat eredményeképpen 30+ különböző bomlástermék képződik, gyakran a levodopát epinefrinné alakítják dopamin és norepinefrin segítségével.

Belső használatra gyógyszerek egyetlen dózisban betegeknél rázatás bénulás csúcs komponens után történik 1,5-2 óra, és a hatékony szintjének hatóanyag tartjuk körülbelül 4-6 óráig. A bomlástermékek gyorsan kiválasztódnak a vizelettel együtt: kb. 2 óra alatt az egész dózis körülbelül egyharmada kiválasztódik.

A plazmában levodopa felezési ideje kb. 50 perc. A karbidopa és levodopa együttes alkalmazása esetén az utóbbi felezési ideje körülbelül 1,5 óra.

A karbidopa egyszeri adagjának orális alkalmazása esetén a csúcsidő 1,5-5 óra a tremorbénulásban szenvedőknél. Az anyag metabolizmusát a májban végezzük.

A változatlan anyag a vizelettel együtt ürül. Általában ez a folyamat 7 óra elteltével és 35% -kal ér véget.

A fő bomlástermék tesztelt kiválasztódását, az alfa-metil-tri-metoxi-4-hidroxi-fenil propionsav, és emellett, α-metil-3,4-dihidroxi-fenil-propionsav. Ezek az anyagok kb. 14% -ot, valamint 10% -át teszik ki a leírt bomlástermékekből. Az alacsonyabb koncentrációk mutatjuk Több bomlási termék 2, amelyek közül az egyik - az anyag 3,4-dihidroxi-acetont, és a második (előzetes adatok) - Ez az elem az N-metil-karbidopa. Ezen összetevők mutatói a bomlástermékek teljes szintjének legfeljebb 5% -át teszik ki. A vizeletben a karbidopa változatlan formában is meghatározásra kerül, de a konjugátumokat nem detektálják.

A karbidopa hatása a levodopa metabolizmusára: az utóbbi plazmaindexei a karbidopa hatására növekednek. Abban az esetben, a technika használatának plazmaszintjét levodopa, carbidopa nőtt 5 alkalommal (kb), és a fenntartási periódus dózisértékek belsejében a plazma meghosszabbodik 4-8 órán át. E két anyag kombinációjának esetében a kezelés eredménye megközelítőleg azonos.

A levodopa egyszeri alkalmazása esetén a tremorbénulásban szenvedő betegeknél, akik korábban karbidopát alkalmaztak, a levodopa felezési ideje 3 és 15 óra között emelkedik. A karbidopa következtében a levodopa szintje (kb. 3-szor) nő. Azt is meg kell jegyezni, hogy a karbidopa előzetes kábítószer-használata csökkenti a HVC és dopamin tartalmát a vizeletben és a plazmában.

[5]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át szedik, a szükséges napi adagot minden egyes beteg körültekintő egyéni kiválasztása után észlelik. A tabletta formájának köszönhetően minden probléma nélkül felosztható.

Általános követelmények - mivel az adag minden egyes beteg számára külön-külön kerül kiválasztásra, egyedileg állítható be nem csak a méretre, hanem a felhasználás gyakoriságára is. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a perifériás típusú dofa-dekarboxiláz a karbidóphoz szükséges telítettséget kapja, az utóbbi esetben napi körülbelül 70-100 mg mennyiségben. Azok az emberek, akik kisebb dózisban szedik a karbidopát, hányingert okozhatnak hányás.

Amikor a Nakom azt írja elő, a parkinsonizmus megszüntetésére használt szabványos gyógyszerek (kivéve a csak levodopát tartalmazó gyógyszereket) használata folytatható, de szükség van a dózisok újbóli kiválasztására.

A kezdeti stádiumban lévő standard dózist a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a betegséget, valamint a betegnek a gyógyszerre adott válaszára. Általában a kezdeti adag 0,5 tablettából áll, amelyeket naponta 1-2 alkalommal kell venni. De egy ilyen hatóanyag mennyisége nem lehet elegendő ahhoz, hogy a kívánt méretet a beteg karbidopa, ahol, ha szükséges, hogy elérjék a megfelelő hatást adhatunk több 0,5 tabletta PM (naponta kap, vagy minden második nap).

A gyógyszer hatása az első napon jelentkezik, egyes esetekben közvetlenül az első dózis beadása után is. A teljes gyógyszerhatás elérheti az első héten a maximális hatást.

A levodopát tartalmazó gyógyszerekhez való átmenet: A Levodopa-t legalább 12 órával a Nakoma alkalmazása előtt fel kell használni (vagy 24 órát, ha hosszantartó hatású levodopát alkalmaznak). A Nakoma napi adagja a korábban levodopa napi dózisának körülbelül 20% -át adja.

Azok a betegek, akik 1500 mg-ot adnak levodopának, kezdeti stádiumban 250-25 mg naponta 3-4 alkalommal kell bevenni a Nakomot.

A fenntartó kezeléssel a hatóanyag dózisának nagysága, ha szükséges, napi 0,5-1 tabletta (vagy minden más nap) megnövelhető, amíg a maximálisan engedélyezett napi adag (8 tabletta) el nem éri. Kizárólag korlátozott információ van a karbidopa alkalmazásáról napi 200 mg-nál nagyobb adagban.

Az ajánlott adag maximális mérete napi 8 tablettát jelent (2 g levodopa anyag, valamint 0,2 g karbidopa anyag). Körülbelül 3 mg karbidopa anyagot és 30 mg levodopa anyagot tartalmaz 1 kg-ra (70 kg-os betegen).

[7]

Terhesség Nakoma alatt történő alkalmazás

Nincs információ a gyógyszer hatásairól, ha terhes nők használják. Figyelembe kell venni, hogy a karbidopa levodopával történő kombinációja az állatok vázizomzatát és viscerális változásait eredményezi. Ezért javasoljuk, hogy a gyógyszert csak akkor alkalmazza, ha a nő számára nyújtott előny meghaladja a magzat negatív reakciójának lehetőségét.

Nincs információ az aktív összetevők kiválasztásáról az anyatejben. Egyetlen jelentés van a levodopa izolációjáról a laktáló nő remegő bénulással történő tejével együtt. Ezért, mivel a gyógyszer hátrányosan befolyásolhatja a csecsemőt, el kell döntenie, hogy megszünteti-e az etetést vagy a Nakoma használatát, figyelembe véve továbbá a gyógyszereknek a nők egészségére gyakorolt hatását.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• intolerancia a hatóanyag bármely összetevőjére;
• kombinált felhasználás válogatás nélküli MAO-gátlókkal (a kábítószer-használatot legalább 2 héttel a Nakoma-kezelés megkezdése előtt le kell állítani);
• zárt típusú glaucoma;
• meglévő melanoma vagy annak jelenlétének gyanúja;
• ismeretlen eredetű a bőrbetegségben.

Az ilyen esetekben a dózisok kiválasztása, valamint a végrehajtandó kezelési biztonság biztonságának ellenőrzése szükséges:

• a ritmuszavarok miokardiális infarktusának anamnézisében való jelenléte;
• szívelégtelenség és egyéb súlyos patológiák a KVT-ben;
• a tüdőbetegségek súlyos formái (köztük a bronchiális asztma);
• epilepszia görcsrohamok és egyéb görcsrohamok (jelenlét az anamnézissel);
• az erozív-ulceratív elváltozások gasztrointesztinális traktusában (mivel a gyomor-bél traktus felső részén vérzés kezdhet);
• cukorbetegség és az endokrin patológiák egyéb dekompenzált formáinak jelenléte;
• súlyos máj- vagy veseelégtelenség;
• nyílt típusú glaucoma.

Mivel a gyógyszer 18 év alatti gyermekek és serdülőkorúak használatának biztonságosságára vonatkozó információ nem áll rendelkezésre, tilos a betegek ismertetett kategóriájába tartozó gyógyszer alkalmazása.

[6]

Mellékhatások Nakoma

A gyógyszer alkalmazása gyakran vezet a diszkinéziák (köztük dystoni vagy choreiformis) kialakulásához, valamint más önkéntelen mozgások és hányinger mellett. A korábbi tünetek, amelyek hozzájárulhatnak a dózis csökkentésére vonatkozó döntésben, a blepharospasmus és az izomrángás. A mellékhatások között:

• általános: fájdalom a szegycsontban, az anorexia és a szinkopáció fejlődése;
• szervek CAS: szívverés vagy arrhythmia kialakulása, továbbá ortosztatikus hatások előfordulása, beleértve a vérnyomás csökkenését vagy emelkedését, valamint a phlebitis;
• emésztőszervek: a vérzékenységi az emésztőrendszerben, hányás és hasmenés, továbbá, nyál sötétebb a szín és a súlyosbodása fekélyek a nyombélben 12;
• a hematopoietikus rendszer szervezetei: thrombocyto- vagy leukopenia kifejlődése, valamint az agranulocitózis vagy vérszegénység (szintén hemolítikus formában);
• allergia megnyilvánulásai: urticaria kialakulása, Quincke ödéma, valamint viszketés és hemorrhagiás vasculitis;
• az Országgyűlés mentális rendellenességei és szervei: az NSA kialakulása, paresztézia, álmosság és szédülés. Emellett megnyilvánulások bradykinesiát (a fejlesztési on-off-szindróma), a megnyilvánulása bizonyos pszichotikus zavarok (beleértve a hallucinációt, illúziók, és paranoid gondolatok), depresszió (a szuicid gondolatok, vagy nélkülük), alvási problémák, egyfajta izgalom , demencia, fokozott libidó és zavarok kialakulása. Időnként görcsös görcsök jelentek meg, de ebben az esetben nem volt lehetséges ok-okozati kapcsolat kialakítása a gyógyszerrel;
• légzőszervek: dyspnoe kialakulása;
• bőr: bőrkiütés, kopaszodás, sötétedés a verejtékmirigy váladék színében;
• az urogenitális rendszer szervei: a vizelet színének sötétedése.

Figyelembe kell venni a levodopa használatából eredő mellékhatásokat is, mivel ezek a Nakoma alkalmazásával is előfordulhatnak:

• Emésztőrendszeri szervek: dysphagia, pentavizmus, bruxizmus kialakulása, valamint ez a csuklás és székrekedés felfúvódása. Ez is lehet egy érzés keserűség a szájban vagy szárazra a szóbeli nyálkahártyák, kellemetlen hasi érzés vagy hasi fájdalom, égő érzés a nyelv, de ezen kívül lehet diszpepszia;
• anyagcsere folyamatok: a duzzadás, a súly növekedése vagy csökkenése;
• a központi idegrendszer szervei: szorongás, fáradtság, gyengeség, diszorientáció és zsibbadás megjelenése. Emellett fejfájás, ájulás, izomgörcsök, aszténia és ataxia előfordulása. Alakulhat álmatlanság, eufória, szájzár, izgatottság, és amellett, hogy erősíti a remegés a kezében, rosszabb gondolkozó aktivitás jelenik meg a járás instabilitás és aktiválhatja a lappangó okulosimpatichesky szindróma;
• érzéki szervek: diplopia, mydriasis, tónusos látászavarok és vizuális fuzziness;
• urogenitális rendszer: késleltetés vagy fordítva, vizeletinkontinencia és priapizmus kialakulása;
• a zavarok egyéb megnyilvánulásai: rossz közérzet kialakulása, rosszindulatú daganatok a bőrön, dyspnoe, énekbeli rekedtség, továbbá a vér áramlása a bőr egyes területeire - a szegycsontra, a nyakra vagy az arcra;
• laboratóriumi adatok: megnövekedett ALT-aktivitás az aktív AST és ALP és az LDH, és különben paraméterek bilirubin és a karbamid-nitrogén a plazmában, fejleszteni hiperurikémia vagy hypercreatininemia és pozitív Coombs tesztet. Voltak jelentések csökkenő értékek hematokrit hemoglobin, és amellett, hogy a fejlesztés a bakteriuria, leukocytosis, és a vörösvértestek.

A levodopát és a karbidopát egyszerre tartalmazó gyógyszerek hamis pozitív reakciót válthatnak ki a vizeletben található keton testek jelenlétében (abban az esetben, ha speciális ketonúria kimutatására szolgáló tesztcsíkokat alkalmaznak). Ez az eredmény változatlan marad, miután a mintavételezett minták forrázási eljárása befejeződött. A hamis negatív válasz megszerzéséhez glükóz-oxidáz-módszert kell alkalmazni a glükózuria kimutatására.

Overdose

Túladagolás esetén fokozódik a mellékreakciók súlyossága.

A rendellenességek megszabadulása érdekében a beteg gondos megfigyelésére, valamint az EKG-monitorozásra lesz szükség ahhoz, hogy felismerje az aritmia kialakulását. Szükség esetén a szükséges antiarrhythmiás kezelést kell végezni. Szintén figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a Nakommal együtt a páciens más gyógyszereket is használhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Szükséges óvintézkedésekkel a Nakom és a következő gyógyszerek kombinációjára:

A vérnyomáscsökkentők - az ilyen kábítószert szedő embereknél a Nakoma kombinációjához hozzáadva a posturalis hipotenzió (tüneti) oka volt. Emiatt a Nakoma alkalmazásának korai szakaszában szükség lehet vérnyomáscsökkentő gyógyszerek adagjának korrekciójára.

Antidepresszánsok - kombinációja L-dopa és a MAO-gátlók (kivéve MAO B típusú gyógyszert) vezethet a bontást a vérkeringést folyamat, és így a kívánt végfelhasználása inhibitorok előtt 2 hétig vételére NAC. Ez a rendellenesség a dopaminnak a norepinefrinnel való felhalmozódása, a levodopa hatása alatt áll - inaktiválásukat a MAO-gátlók lassítják. Ez növeli a tachycardia és az érzés az izgalom, és emellett szédülés, arcpír és a vérnyomás emelkedése.

A mellékhatások kialakulásáról, beleértve a dyskinesiát és a vérnyomás emelkedését, van néhány információ, amikor a gyógyszereket triciklusokkal kombinálják.

Vas gyógyszerek - a glükonát / vasszulfát kombinált alkalmazása esetén a levodopa vagy a karbidopa biohasznosulási szintje csökken.

Más gyógyszerek - kombinálva levodopával ditilinom, β-adrenostimulyatorov, és amellett, hogy a LAN-eljárásban alkalmazott inhalációs anesztézia, növelheti a valószínűségét szívritmuszavarok.

Antagonisták a dopamin D2-receptor-antagonisták (risperidone közül fenotiazinok és butirofenonok), és emellett az izoniazid - képesek gyengíteni a gyógyszer hatását a levodopa.

A papaverin és a fenitoin kombinációjának következtében fellépő tremorbénulás esetén a levodopa pozitív gyógyszerhatásának blokkolása bizonyított. Szükség van a kábítószerek kombinációját alkalmazó személyek állapotának szoros figyelemmel kísérésére - időben a gyógyhatás gyengülésének kimutatására.

A lítium-gyógyszerek növelik a hallucinációk vagy a dyskinesia valószínűségét. A mellékhatások fokozása a metildopa kombinációjával figyelhető meg, és a tubokurarinnal való kombináció növeli a vérnyomás csökkentésének lehetőségét.

A levodopa felszívódása megsértheti az embereket, akik magas fehérjetartalmú étrendet alkalmaznak, mivel a levodopa az egyes aminosavak versenytársa.

A piridoxin hatása (a levodopa metabolizmusának felgyorsulása dopaminban a perifériás szövetekben) a karbidopa károsíthatja.

[8]

Tárolási feltételek

A gyógyszert olyan helyen kell tartani, amely a fénytől és nedvességtől zárva van, és gyermekek számára is megközelíthetetlen. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 ° C-on

Szavatossági idő

A Nakom-ot a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 évig szabad felhasználni.