Nantarid

A nantarid egy hatékony antipszichotikus gyógyszer.

Jelzések Nantarida

Indikált, amikor:

• skizofrénia;
• mérsékelt vagy súlyos mániás támadások, amelyek a bipoláris rendellenességek következtében alakulnak ki.

Kiadási űrlap

Tablettákon. A térfogat 25 mg - 10 db / buborékfólia; Egy csomagon belül 3 buborékfólia van. 100 mg - 10 db buborékfólia térfogata; egy csomag 3 vagy 6 buborékfólia belsejében. A buborékfólia 200 mg - 10 db térfogata; egy külön dobozban 6 buborékfólia van. A buborékcsomagoláson belül 300 mg - 10 tabletta térfogata; egy csomagban - 6 buborékcsomagolás.

Gyógyszerhatástani

A kvetiapin egy atipikus profillal rendelkezik, amely kissé eltér a standard antipszichotikumoktól. Hosszú használat esetén az anyag nem okoz túlérzékenységet a dopamin (D2) receptorhoz. Azok a dózisok, amelyek blokkolhatják a D2 vezetőt, csak a katalepszia gyenge intenzitását kelthetik.

Állandó vételi gyógyszer egy szelektív hatást fejtenek ki a limbikus szerkezete, mivel ez megkönnyíti a folyamat gátlására depolarizációját neuronok a mezolimbikus (de nem a neuronok a készítmény, amely dopamin nigrostrialny). A hatóanyag minimális mennyiségben csak negatív extrapiramidális motoros megnyilvánulást idéz elő, és valószínűleg nem képes a diszkinézia késői szakaszának kialakulására.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kvetiapin metabolizmusát a 450 hemoprotein révén a SURCA4 enzimmel végezzük. Kiderült, hogy a hatóanyag bomlástermékei kis mértékben blokkolják a P450 1A2 hemoprotein, valamint a 2C9 2C19 és 2D6 3A4 hatását. Ez azonban csak olyan koncentrációnál fordulhat elő, amely egy adag beadása esetén előfordulhat, nem kevesebb, mint 10-20-szor magasabb, mint a standard napi (azaz 300-450 mg).

Nyert a in vitro vizsgálati adatok azt mutatják, hogy a lehetőségét, érzékelhető blokkolja a hatóanyag, függően hemoprotein és P450 együtt használják kvetiapin, rendkívül valószínűtlen. Kísérletek azt mutatják, hogy az aktív komponens képes aktivitását indukáljuk mikroszomális enzmov tartalmazza a szerkezet hemoprotein 450. Ugyanakkor, alatt specifikus kölcsönhatás vizsgálatokat gyógyszerek végeztük betegeken pszichózis, nem volt növekedés aktivitás lépések 450 hemoprotein (quetiapin által indukált).

Farmakokinetikája

Orálisan adva, a kvetiapin jól felszívódik és belsőleg metabolizálódik. A plazmában található főbb bomlástermékek nem mutatnak jelentős farmakológiai hatást. Az élelmiszerekkel való kombináció nem befolyásolja az anyag biohasznosulási szintjét. A felezési idő körülbelül 7 óra. Az összetevő körülbelül 83% -át egy plazmafehérjével szintetizáljuk.

A gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak és nem különböznek a nemtől függően. Az átlagos értéke clearance-t a betegség a vesében (komoly mértékben - QC <30 ml / perc / 1,7Zm ² ) 25% -kal csökken, bár az egyén szintjén clearance továbbra is egy sor, amely jellemző az egészséges veseműködés.

A kvetiapin jelentős része átjut a májban lévő anyagcserére. Ha radionukliddal jelölt összetevőt injektálnak, kevesebb, mint 5% választódik ki ürülékkel és vizelettel. A radioaktív elem 73% -a ürül a vizelettel, a fennmaradó 21% - a széklet.

A májban (a máj cirrhosis stabil stádiumában) szenvedő betegeknél a kvetiapin clearance clearance átlagos értéke 25% -kal csökken. Mivel ez az összetevő főként a májban metabolizálódik, a test munkájával kapcsolatos problémáknak meg kell növelniük a plazma teljesítményét. Ennek következtében szükség lehet az ilyen betegek dózisának módosítására.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni - 1 tabletta mennyiségben naponta kétszer ételt vagy bármilyen ételt.

A skizofrénia, az első 4 nap természetesen arra van szükség ivóvíz - 50 mg-ot PM 1. Napon, 100 mg hatóanyagot, a 2. Napon 200 mg - 3-napos és 300 mg - a 4. Napon. Ezenkívül a kívánt napi dózist 300-450 mg tartományban állítjuk be. A gyógyszerek hatékonyságával és a beteggel szembeni toleranciájával kapcsolatban a napi adag 150-750 mg tartományban állítható be. Egy skizofrénia esetén egy napra legfeljebb 750 mg gyógyszert lehet elfogadni.

A eltávolítja a mániás epizódok, fejlődő a háttérben a bipoláris rendellenességek - az első 4 napon méretek napi adag tartalmazhat - 100 mg (1. Nap), 200 mg (2. Nap), 300 mg (3. Nap) és 400 mg (4. Nap). Továbbá a 6. Napon a napi dózis 800 mg-ra növelhető. A dózis növelésének fokozatosnak kell lennie - nem növelheti naponta több mint 200 mg-ot.

A gyógyszerhatásnak és a gyógyszer tolerálhatóságának megfelelően a napi dózis 200-800 mg között változhat. Gyakran a leghatékonyabb dózis 400-800 mg naponta. A mániás támadások kezelésénél napi 800 mg-ot nem szabad beadni.

[2]

Terhesség Nantarida alatt történő alkalmazás

Nincs információ a terhes nők kábítószer-fogyasztásának hatékonyságáról és biztonságáról.

Terhesség alatt a tablettákat csak olyan esetekben lehet alkalmazni, amelyeknél a nőknél előforduló lehetséges előnyök meghaladják a magzati mellékhatások megjelenésének valószínűségét. Szükséges szem előtt tartani, hogy az újszülötteknél, akiknek édesanyjait kvetiapin adták, kialakult az elvonási szindróma kialakulása.

Nem ismert, hogy mennyi a hatóanyag az anyatejbe kiválasztódik. Emiatt javasolt a szoptatás megszüntetése a gyógyszer alkalmazása során.

Ellenjavallatok

A kábítószerek ellenjavallata:

• túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyéb kiegészítő elemeivel szemben;
• kombinált alkalmazása a következő inhibitorok hemoprotein 450 ZA4: HIV-proteáz, antimikotikus szerek, nefazodon, klaritromicin, eritromicin és azol-származékok;
• mivel a gyermekeknél a tabletták használatának biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozóan nem végeztek kutatásokat, a betegek számára ez a beteg nem ír elő a Nantaridot.

Mellékhatások Nantarida

A gyógyszer szedésének következményeként a következő mellékhatások fordulhatnak elő:

• a nyirok- és hematopoietikus rendszert érintő megnyilvánulások: a leggyakoribb tünet a leukopenia. Alkalmanként kialakul az eozinofil, ritka esetekben - neutropenia;
• az immunrendszer szervezetei: gyakran fokozódik az érzékenység;
• az élelmiszer-rendszer és az anyagcserét érintő kóros megnyilvánulások: egyszeri diabetes mellitus vagy hyperglykaemia alakul ki;
• az Országgyűlés szervezetei: gyakran vannak fejfájás, álmosság és szédülés. A syncope kialakulása szintén nagyon gyakori. Esetenként epilepsziás rohamok fordulnak elő. A későbbi diszkinézia alakul ki;
• szervek CAS: leggyakrabban tachycardia alakul ki. Vannak még jelentések kiterjesztésének QT-intervallum, kamrai ritmuszavarok, és emellett a hirtelen megmagyarázhatatlan halál, valamint a szívelégtelenség polimorf tachycardia a kamrák (az úgynevezett Torsade de pointes), amelyek használatával kapcsolatos neuroleptikumok és jellemző erre a drog kategóriába ; ezen kívül ortosztatikus összeomlás következik be;
• légzőrendszer: a közös hideg közös fejlődése;
• az emésztőrendszer szervezetei: székrekedés és dyspepsiás megnyilvánulások kialakulása, valamint a szájnyálkahártya szárazsága;
• epevezeték és máj: néha sárgaság lép fel. Egyedül - hepatitis alakul ki;
• szubkután réteg és bőr: a Quincke ödéma vagy a Stevens-Johnson szindróma egyedileg fejlődik;
• mell és szaporodó szervek: a priapizist néha megfigyelik;
• általános rendellenességek: Gyakran előfordulhat, hogy enyhe agyi vagy perifériás puffadtság alakul ki. Alkalmanként kialakul a neuroleptikus szindróma rosszindulatú formája;
• a diagnosztikai és a laboratóriumi vizsgálatok adatai: a transzaminázok (AST és ALT) plazmaszintje és a súlygyarapodás gyakran emelkedtek. Néha lehetséges a GGT, a teljes koleszterinszint növelése és a trigliceridek (böjt állapotban) növelése.

[1]

Overdose

A gyógyszeres túladagolásról csak korlátozott információ áll rendelkezésre. Vannak beszámolók az egyének, akik akár 20 g gyógyszert is kapnak, de ilyen esetekben nem volt információ a halálról. A helyreállítás a szövődmények kialakulása nélkül is megtörtént. Rendkívül ritka a halál esete, a QT-intervallum megnyúlása, valamint a kóma.

Tipikusan a betegek álmosságot, tachycardiát, szedációt, valamint a vérnyomás szintjének csökkenését okozzák - ezek a megnyilvánulások a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságainak növekedése miatt merülnek fel.

A kvetiapin nem rendelkezik specifikus antidotummal. A súlyos mérgezés kialakulásakor figyelembe kell venni a különféle gyógyszerek kombinációjának lehetőségét, valamint sürgős intenzív terápiát. Biztosítani kell a levegő szabad hozzáférését a tüdőbe (a légutak szabaddá tételéhez), továbbá a szükséges tüdőszellőztetést oxigénellátással. Ugyanakkor a CAS-kezelés folyamatos felügyelete és a gyógyszeres kezeléssel történő szupportív terápia szükséges. Az orvosi felügyelet mellett folyamatos ellenőrzést kell végezni, amíg a beteg teljesen fel nem tér.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel az aktív hatóanyag elsődleges hatással van a központi idegrendszerre, szükséges, hogy gondosan kombinálják más gyógyszerekkel, amelyek hatásosak erre a rendszerre. Szintén szükséges tartózkodni az alkoholfogyasztástól.

Kombinált gyógyszer a májenzim induktorokkal (pl. Karbamazepin) jelentősen csökkentheti a kvetiapin szisztémás hatásait.

Ez különleges figyelmet igényel kombinációban alkalmazott gyógyszert meghosszabbítása QT-intervallum (köztük neuroleptikumok, antiarrhythmiás szerek (IA kategóriát, és III), mezoridazin halofantrinnal, pimozid acetát levometadila, tioridazin, moxifloxacin és gatifloxacinnak sparfloxacint, és különben is mefloquine ciszaprid, mezilát dolansetrona és szertindol).

Óvatosságra van szükség, amikor egyidejű vétele a risperidon, valamint a gyógyszerek, provokáló egy elektrolit egyensúly (tiazid diuretikumok - hipokalémia), mert növeli a szívritmuszavarok malignus formában.

A hatóanyag aktív komponensének a 450 hemoprotein rendszerben történő biotranszformációját főként P450 SURCA4 enzim segítségével végezzük. A 25 mg quetiapin kombinációja a SURCA4 elem ketokonazol inhibitorával az AUC szint emelkedésével (5-8-szoros) emelkedett. Emiatt tilos a hatóanyag kombinálása a SURCA4 elem inhibitoraihoz. Nem teheted a quetiapint, a grapefruit-szelet is.

Ahhoz, hogy meghatározzuk a farmakokinetikai tulajdonságait kvetiapin szedő betegeknél a gyógyszer többször, ez kapott kezelés előtt karbamazepin (induktora mikroszomális májenzimek), és alatt is. A megnövelt clearance miatt a Quetiapine AUC egyedül alkalmazott szintje 13% -ra csökkent (átlag), de ez a mutató szignifikánsabb volt az egyes betegeknél. Ennek az interakciónak köszönhetően a plazma értékei csökkentek, ami szintén befolyásolhatja a Nantarid hatékonyságát.

Ha a gyógyszereket fenitoinnal kombinálják (a mikroszómális májenzimek egyik induktora), szignifikánsan (450% -kal) növeli a kvetiapin clearance-et.

Akik drogoznak Inductors mikroszomális májenzimek Nantarid megengedhető csak abban az esetben, ha a kezelőorvos úgy véli, hogy a potenciális előny abból használat meghaladja a keresletet a eltörlése használata induktor. Szintén figyelembe kell venni, hogy a mikrosomális induktor segítségével a terápia során bekövetkező bármely változást fokozatosan végezzük. Ha szükséges, cserélje ki olyan gyógyszerrel, amely nem rendelkezik hasonló tulajdonságokkal (pl. Nátrium-valproátot).

Kombinált alkalmazása bizonyos antidepresszánsok (imipramin, amely egy inhibitor SUR2D6 elem és a fluoxetin - SURZA4 inhibitort elemek, és a CYP2D6), nincs jelentős hatása a farmakokinetikai tulajdonságait kvetiapin.

A gyógyszerek farmakokinetikájára és a következő antipszichotikumokkal, haloperidollal és risperidonnal kombinálva nem észlelhető hatás. A thioridazinnal való kombináció esetében azonban a kvetiapin clearance-emelkedése 70% -kal nőtt.

A kvetiapin farmakokinetikai jellemzőiben nem változott a lítiummal és a cimetidinnel történő egyidejű alkalmazás esetén.

A nátrium-valproát kombináció kevés hatással van mindkét gyógyszerkészítmény farmakokinetikai tulajdonságaira (kábítószer-szignifikáns szempontból).

[3]

Tárolási feltételek

Tartsa a tablettákat egy olyan helyen, ahol nem érheti el a kisgyermekeket. A hőmérséklet legfeljebb 30 ° C.

[4]

Szavatossági idő

A nantaridok a gyógyszer forgalomba hozatalának időpontjától számított 2 év alatt használhatók.