Ondem

Az Ondham olyan anyag, amely megakadályozza a hányinger és a hányás kialakulását; antagonista hatóanyag, amely a szerotonin 5HT3-terminálisai ellen hat.

A sugárterápiában vagy citosztatikus kezelésben használt gyógyszerek növelhetik a vékonybélben a szerotonint, ami a hányás reflex kialakulását okozza - aktiválja az 5-HT3 szerotonin végét, és az arousal a vagus ideg afferens receptoraiban alakul ki. Ugyanakkor egy szerotonin felszabadulást hajtanak végre a postretire területen, amely a központi rendszeren keresztül kiváltja a gag reflex kialakulását.

A gyógyszer blokkolja a gag reflex megjelenéséért felelős trigger mechanizmusok aktivitását.

[1]

Jelzések Ondema

Hányinger és hányás esetén alkalmazzák, amelyet sugárkezelés vagy citotoxikus kemoterápia okoz.

A sebészi beavatkozások befejezése után a hányinger kialakulásának és ártalmatlanításának megakadályozására kijelölték.

[2]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása az injekciós folyadékban - az ampullák belsejében - 2 vagy 4 ml térfogatban történik; a csomag 5 ilyen ampullát tartalmaz.

[3], [4]

Gyógyszerhatástani

Az ondansetron egy erősen szelektív szerotonin-5HT3-végű antagonista, erős terápiás hatással.

A gyógyszer megszünteti vagy megakadályozza a hányást hányingerrel, amely a sugárterápia vagy a citotoxikus kemoterápiás eljárások eredményeként alakul ki, valamint a sebészeti műveletekhez kapcsolódó hányás mellett.

Az ondansetron hatásának elve még nem teljesen meghatározott. Feltételezhető, hogy a gyógyszer blokkolja a gag reflex megjelenését, ami antagonista hatást fejt ki az 5HT3 végére, amely a központi idegrendszer és a PNS neuronjainak régiójában található.

Az Ondem csökkenti a pszichomotoros aktivitást, de nem nyugtató hatású.

Farmakokinetikája

A gyógyszer beadása után a plazma Cmax-értékeit 10 perc elteltével észleljük. Az eloszlási térfogat 140 l. A felhasznált adagok többsége az intrahepatikus metabolizmusban van jelen. Változatlan állapotban a gyógyszer 5% -a kiválasztódik a vizelettel. A felezési idő kb. 3 óra (idősebbeknél 5 óra).

A plazmafehérje kötődése 70-76%.

Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő egyéneknél (CC értékek 15–60 ml / perc) a gyógyszer teljes clearance-e és eloszlási térfogata csökken, ami az anyag felezési idejének klinikailag jelentéktelen növekedését eredményezi.

Azoknál a betegeknél, akiknél a máj elégtelensége (súlyos állapotban, a mutatók) az ondansetron teljes clearance-e jelentősen csökken, a felezési idő meghosszabbításával egyidejűleg (legfeljebb 15-32 óra).

[5], [6],

Adagolás és beadás

Hányás, hányinger, sugárzás vagy kemoterápia kialakulása.

A rákkezelés emetogén potenciálja változik a dózis nagyságától, valamint a sugárterápiás kezelések és a kemoterápia kombinációjától. A kötegelt mód kiválasztását az emetogén hatás súlyossága határozza meg.

Felnőttek.

Emetogén kemo és sugárkezelés.

Az intramuszkuláris és intravénás injekciók esetében az anyag 8 mg-os adagolását injekcióval kell elvégezni, alacsony sebességgel (legalább fél perc) közvetlenül a kezelés kezdete előtt.

A hosszan tartó vagy késleltetett hányás előfordulásának megelőzése érdekében (az első 24 óra után jelentkezik) a gyógyszert szájon át kell bevenni.

Nagyon kemoterápiás kemoterápiás eljárások (például magas ciplatin adagok).

A hatóanyagot 8 mg (w / m vagy w / w) egyetlen dózis formájában alkalmazzuk, amelyet a kemoterápiás kezelés kezdete előtt injektálunk. A 8 mg feletti adagokat (legfeljebb 16 mg) kizárólag iv-infúzióval (0,9% NaCl vagy más alkalmas oldószer - 50-100 ml anyag) kell beadni. Az infúzió időtartama legalább 15 perc. Egyszerre nem használhat több mint 16 mg hatóanyagot.

Magas kemoterápiás kezelés esetén a 8 mg-os (vagy annál alacsonyabb) dózis nem szükséges feloldódni - az adagolás megkezdése előtt közvetlenül vagy intravénásán (legalább 0,5 percen keresztül) IV vagy IM injekcióval kell beadni. Ezután a hatóanyagot naponta kétszer használjuk, 8 mg / óra hatóanyag beadása után 2 mg és 4 óra elteltével; vagy az 1. Mg / óra anyag folyamatos infúziója (24 óra) használható.

A nagy hatékonyságú kemoterápiás kezelés során a gyógyszer hatékonyságának növelése 20 mg dexametazon 1-szeres kiegészítő alkalmazásával érhető el az eljárás előtt.

Használja a 0,5-17 éves korosztályt.

Gyermekgyógyászatban az Ondem-et 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy más megfelelő oldószerben oldott infúzióban adják be. Ez az eljárás legalább 15 percig tart. A gyógyszer egy részét a testfelület területe vagy a gyermek súlya alapján számítják ki.

Részek kiválasztása, figyelembe véve a beteg felületét.

Bevezetés végezzük előtt közvetlenül a kezelés megkezdése - 1-szeres injekció dózis 5 mg / m ²; míg az in / in adagban legfeljebb 8 mg lehet. 12 óra elteltével kezdődik a gyógyszer orális beadása, ami további 5 napig tarthat.

A súlyon alapuló részek kiválasztása.

A gyógyszer egyetlen injekciója 0,15 mg / kg; Az A / v adag maximum 8 mg anyag lehet. Az első nap folyamán további 2 intravénás hatóanyagot lehet beadni 4 órás szünetben. 12 óra elteltével a gyógyszer orális adagolására vált át - időtartama további 5 nap lehet.

Idősebb emberek.

A 65 év feletti embereknek intravénás infúzióban fel kell oldaniuk az adagolási injekciókat, majd 15 perces periódusban kell beadniuk; újrafelhasználás esetén az injekciók közötti intervallumnak legalább 4 órának kell lennie.

A 65-74 évesek számára a gyógyszer kezdeti dózisát írják elő, ami 8 vagy 16 mg; az infúzióban (15 perc) kell belépnie. A kezelést 8 mg-os adaggal folytathatja, amelyet naponta kétszer adnak be. Ez az infúzió 15 percig tart, és a kezelések közötti idő legalább 4 óra.

A 75 év feletti embereket először intravénásan adják be, legfeljebb 8 mg gyógyszerrel (minimum 15 perces infúzió). Később ugyanaz a 8 mg hatóanyag adagolása naponta kétszer (15 perces infúzió legalább 4 órás intervallumok között).

Károsodott májfunkciójú személyek.

A közepesen súlyos vagy súlyos természetű hasonló betegségekben szenvedő betegek esetében a clearance jelentősen csökken, és az összetevő szérum felezési ideje nő. Az ilyen betegek naponta legfeljebb 8 mg Ondem-et adhatnak be.

Hányinger utáni hányás.

Felnőttek.

A posztoperatív rendellenességek (hányingerrel járó hányás) megelőzése érdekében 4 mg hatóanyagot kell beadni intramuszkulárisan vagy intravénás injekcióval (alacsony sebességgel) az anesztézia beadásának folyamatában.

Ha már hányinger jelentkezik, ugyanazt a dózisadagot alkalmazzák a hányás mellett, amelyet lassan intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazunk.

Gyermekkorban (az első hónap óta és a 17. évfordulóig).

A posztoperatív hányás megelőzésére vagy kiküszöbölésére egy általános érzéstelenítésben szenvedő gyermeknél 0,1 mg / kg hatóanyagot használnak (maximum 4 mg az anyagot) az injekció beadása előtti lassú injekció (legalább fél perc) alatt, és a műtét után is.

[9]

Terhesség Ondema alatt történő alkalmazás

Nincs információ arról, hogy biztonságos-e a gyógyszer használata a terhesség alatt. Az állatok részvételével végzett kísérletek azt mutatták, hogy Ondamnak nem volt negatív hatása az embrionális és magzati fejlődésre, valamint a terhesség, a peri- és a postnatalis időszakra. De mivel nem állították be az adott személyre vonatkozó adatokat, a terhes nők számára nem szükséges gyógyszert felírni.

A kísérleti vizsgálatok azt is kimutatták, hogy az ondanszetron az anyatejbe jut az állatokban. Ezért, amikor a szoptatás elhagyásához szükség van a gyógyszer használatára.

Ellenjavallatok

Az apomorfin-hidrokloriddal kombinálva ellenjavallt - a vérnyomás értékének erős csökkenése és az eszméletvesztés kockázata miatt.

Szintén nem írják elő az embereknek, akiknek erős érzékenységük van a gyógyszer elemeivel.

[7], [8]

Mellékhatások Ondema

A fő mellékjelek a következők:

• immunrendszeri zavarok: azonnali intolerancia tünetei (néha súlyosak, akár anafilaxiát is elérhetnek);
• Az NA betegségei: görcsök, fejfájás és mozgásszervi zavarok (köztük extrapiramidális megnyilvánulások - dystonikus tünetek, szemészeti válság és dyskinesia, amelyek nem vezetnek tartós klinikai szövődményekhez), és a szédülés mellett - főként a drogok magas adagolásánál;
• látási funkcióval kapcsolatos problémák: rövid távú látáskárosodás (szem opacitása), valamint átmeneti vakság (főleg IV injekció után). A vakok gyakran eltűnnek 20 perc múlva;
• szívbetegségek: aritmiák, bradycardia, és ugyanakkor a szegycsont fájdalom (ST-depresszió kíséretében) vagy a QT-intervallum meghosszabbítása (ez magában foglalja a remegést vagy a kamrai fibrillációt is);
• érrendszeri betegségek: a vérnyomás és a meleghullámok csökkenése, vagy a melegség érzése;
• a szegycsont és a légutak szerveit érintő problémák: csuklás;
• az emésztőrendszer elváltozásai: székrekedés;
• a hepatobiliáris rendszer jelei: nem járnak a májműködés megnövekedett értékeinek tüneteivel. Főként a ciszplatint tartalmazó kemoterápiás szereket alkalmazó embereknél fordul elő;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz elváltozásai: mérgező kiütés (például PET);
• szisztémás rendellenességek: helyi tünetek az injekciós területen.

A regisztrációt követő megfigyelések során a következő jogsértéseket rögzítették:

• CVS-elváltozások: kellemetlen érzés és fájdalom a szegycsontban, szívdobogás, extrasystole, ájulás, tachycardia (ez magában foglalja a supraventrikuláris és kamrai típusokat), az EKG-értékek változásai és a pitvarfibrilláció;
• intolerancia jelei: anafilaxia és anafilaxiás tünetek, kiütések, hörgőgörcs, urticaria, angioödéma és viszketés;
• Az Országgyűlés működésének rendellenességei: korea, paresztézia, égő érzés, diplopia és myoclonus, továbbá járási zavar, nyelvi kiemelkedés és nyugtalanság;
• szisztémás megnyilvánulások és lokális tünetek: fájdalom, bőrpír és égő érzés az injekciós területen, valamint a hőmérséklet emelkedése;
• mások: a hypokalemia kialakulása.

Overdose

Az ondanszetron a rész méretétől függően növeli a QT-intervallum értékeit. Amikor a kábítószer-mérgezés szükséges az EKG monitorozásához.

A túladagolás tünetei közé tartozik a súlyos szoptatás, a látáskárosodás, a BP értékek csökkenése és a vasovagális jelek a 2. Fokozat átmeneti AV-blokádjával. Mindezek a megnyilvánulások teljesen és önállóan eltűntek.

A gyógyszer nem tartalmaz antidotumot, ezért a mérgezés során tüneti és támogató intézkedéseket hoznak.

Lehetetlen az ipecac-ot az ondansetron mérgezés megszüntetésére használni, mert hatása nem fog kialakulni az Ondem antiemetikus hatása miatt.

[10], [11], [12]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ondanszetron nem lassítja vagy felgyorsítja más gyógyszerek anyagcsere-folyamatait. Az elvégzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer nem lép kölcsönhatásba a furoszemiddel, lignokainnal, temazepámmal, alkoholtartalmú italokkal és morfinnal, tiopentinnal, alfentanilrel, propofollal és tramadollal.

A gyógyszer részt vesz a csere során, valamint a különböző hepatikus hemoprotein P450 enzimekkel, valamint a CYP3A4-vel, valamint a CYP2D6-val, valamint a CYP1A2-vel. A különböző csere enzimek standard paraméterekkel lehetővé teszik, hogy más enzimek hatására kompenzálják bármelyikük (esetleg a CYP2D6 elem genetikai hiányával járó) aktivitásának lassulását vagy gyengülését, aminek következtében a rendszer clearance-ére kifejtett hatás nem alakul ki (vagy jelentéktelen lesz).

Az Ondamot óvatosan kombinálni kell gyógyszerekkel, meghosszabbítva a QT-intervallumot, vagy a sóegyensúly megsértéséhez vezet.

Tilos a gyógyszer alkalmazása apomorfin-hidrokloriddal kombinálva, mert ez a vérnyomás értékeinek és az eszméletvesztés erős csökkenéséhez vezethet.

A CYP3A4 komponens potenciális indukáló anyagát használó személyek (például a karbamazepin fenitoinnal, valamint a rifampicinnel) a gyógyszer clearance szintje nő, és a vér értéke csökken.

A szerotonin mérgezés (mentális állapot, neuromuszkuláris rendellenességek és autonóm labilitás változása) kialakulása a gyógyszer kombinált alkalmazása mellett más szerotonerg szerekkel - például SSRI-kkel, valamint SPRI-kkel együtt - alakul ki.

Néhány klinikai vizsgálat során kapott információk azt mutatták, hogy az ondanszetron gyengíti a tramadol fájdalomcsillapító hatását.

A gyógyszer bevezetése a QT-intervallum értékeit meghosszabbító anyagokkal együtt további meghosszabbodáshoz vezet.

Az Ondem és a kardiotoxikus gyógyszerek (például antraciklinek) együttes alkalmazása növeli az aritmiák kialakulásának valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az Ondem a gyermekek számára zárt helyen tárolható. Hőmérsékleti mutatók - nem magasabb, mint 25 ° C.

[13], [14], [15]

Szavatossági idő

Az Ondamot a terápiás anyag értékesítésének időpontjától számított 36 hónapig lehet használni.

[16], [17], [18], [19]

Alkalmazás gyerekeknek

A kemoterápiához hat hónapot meghaladó gyermekeket írnak elő, valamint a hányingerrel járó hányás megelőzésére és megszüntetésére - 1 hónapnál régebbi.

[20]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zondan, az Emetron és az Ondansetron és az Osetron gyógyszerei.

[21], [22]