Oxaliplatin

Az oxaliplatin egy platinaszármazék, daganatellenes gyógyszer. A gyógyszer széles hatásspektrummal rendelkezik, például in vitro citotoxicitást és in vivo daganatellenes aktivitást mutat különböző tumormodellekben.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések oxaliplatin

Az oxaliplatin alkalmazásának javallatai - áttétes perirektális rák. Ezt a gyógyszert általában 5-fluorouracillal és folinsavval együtt írják fel.

Széles körben alkalmazzák a III. stádiumú perirektális rák (Duke C stádium) adjuváns terápiájában. Ezt általában az elsődleges daganat radikális reszekciója után végzik. Fluorouracil/kalcium-foliánssal együtt alkalmazzák. Önmagában nem képes a szükséges hatást biztosítani.

A gyógyszert disszeminált perirektális karcinóma esetén alkalmazzák monoterápiában. Gyakran alkalmazzák fluorouracillal/kalcium-foliánssal együtt. A gyógyszert petefészekrák esetén is alkalmazzák második vonalbeli terápiaként. A gyógyszer nagyon széles hatásspektrummal rendelkezik. Általában nem alkalmazzák önállóan, mert ez nem elegendő a pozitív eredmény eléréséhez. Az oxaliplatin jó daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik, és valóban segíthet, de csak más hatékony gyógyszerekkel kombinálva.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer folyadék formájában, üvegben kapható. A csomagolás 25 vagy 50 ml. A csomag egy üveget tartalmaz. A fő hatóanyagot - oxaliplatint - tartalmazza. Az üveg térfogatától függően az összetevő mennyisége 50 és 100 mg között változhat.

A gyógyszer segédanyagokat is tartalmaz - laktóz-monodirátot. Mindezek az összetevők erős hatással vannak a daganatra. Ez a gyógyszer daganatellenes hatású, és széles körben alkalmazzák rákban mind önállóan, mind más gyógyszerekkel kombinálva.

Az oxaliplatin nem kapható tabletta vagy szuszpenzió formájában. Intravénásan adják be az orvos által előírt adagban. Az adagolás közvetlenül attól függ, hogy milyen probléma zavarja a személyt. Általában egynél több üveget használnak a pozitív hatás eléréséhez. Sok múlik a beteg állapotának súlyosságán és betegségén. Manapság az oxaliplatin más gyógyszerekkel kombinálva valóban sokra képes.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Gyógyszerhatástani

Ez a gyógyszer a platinaszármazékok osztályába tartozik, amelyekben a platinaatom komplexet képez oxaláttal és diaminociklohexánnal (DACH).

A gyógyszer pontos hatásmechanizmusa a mai napig ismeretlen. Egyes feltételezések szerint ugyanúgy működik, mint a ciszplatin. A gyógyszer összetevőinek hatását reaktív platinaionok hozzák létre, amelyek viszont szálak közötti és szálakon belüli keresztkötéseket hoznak létre a DNS-molekulában. Emiatt a DNS-szintézis gátlódik.

Az oxaliplatinnal szemben nincs keresztrezisztencia, ellentétben a ciszplatinnal vagy a karboplatinnal, valószínűleg a DACG-csoport miatt. Érdemes megjegyezni, hogy a gyógyszer olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek fokozhatják a sugárérzékenységet. Nincs más információ a gyógyszerrel kapcsolatban. Csak annyi ismert, hogy a teljes hatás a hatóanyagon "rejlik". Manapság az oxaliplatint széles körben alkalmazzák önállóan és más gyógyszerekkel kombinálva is.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer intravénás beadása után főként az eritrocitákban halmozódik fel, és nem jut be a plazmába. A platina mindössze 85-88%-a kötődik fehérjékhez az adagolást követő első 5 órában.

Meg kell jegyezni, hogy az oxaliplatin gyors, nem enzimatikus biotranszformáción megy keresztül. Ebben az esetben reaktív platina komplexek képződnek. Az oxaliplatin aktív metabolitjai a DACG-platina komplexek csoportjába tartoznak.

A gyógyszer főként a veséken keresztül ürül ki a szervezetből. A beadott adag körülbelül 50%-a ürül a vizelettel az első 3 napban. A széklettel történő kiválasztás összesen napi 0,5%. A 11. napon éri el a maximális 5%-os értéket. A felezési idő 19 óra. A vörösvértestekből a teljes elimináció 48 órán belül megfigyelhető, és 273. Így az oxaliplatin szinte teljesen kiürül a szervezetből, ugyanakkor negatív hatással van a vesékre.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Adagolás és beadás

Az alkalmazás módját és az adagolást az orvos egyénileg írja fel. Csak felnőttek alkalmazhatják. A gyógyszert intravénásan, infúzió formájában adják be, amelynek időtartama 2-6 óra. A gyógyszer alkalmazása során nem szükséges hiperhidratáció.

Ha a gyógyszert 5-fluorouracillal kombinálva alkalmazzák, az oxaliplatin infúziónak kell lennie az elsőnek. Perirektális rák kezelésére 85 mg/m2-t kell alkalmazni kéthetente egyszer, 12 cikluson keresztül. Ez általában hat hónapot vesz igénybe. Disszeminált perirektális rák kezelésére 85 mg/m2 kéthetente egyszer elegendő. Önmagában vagy 5-fluorouracillal kombinálva szedhető.

Petefészekrák kezelése - 85 mg/m2 kéthetente egyszer monoterápiában vagy más kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálva. A gyógyszer ismételt alkalmazása lehetséges, de csak akkor, ha a neutrofilszám kevesebb, mint 1500/mcl, a vérlemezkeszám pedig több, mint 500 000/mcl. Az oxaliplatin ilyen adagolási rendjét orvos írja fel.

Terhesség oxaliplatin alatt történő alkalmazás

Az oxaliplatin alkalmazása terhesség alatt elfogadhatatlan. Továbbra is fennáll a magzat súlyos károsodásának kockázata, egészen a különböző patológiák kialakulásáig.

A fogamzóképes korú nőknek mindenképpen kerülniük kell a terhességet a gyógyszerrel történő kezelés alatt. A gyógyszer magas koncentrációja nem teszi lehetővé a magzat kihordását, vagy helyrehozhatatlan kóros állapotok kialakulásához vezethet a gyermekben.

Nincsenek adatok a gyógyszer anyatejbe jutásáról. Ezért tilos a gyógyszer szedése szoptatás alatt. A baba súlyos "sérüléseinek" megelőzése érdekében a kezelést határozatlan időre elhalasztják, vagy éppen ellenkezőleg, a szoptatást leállítják.

A terhességgel és a gyógyszer szedésével kapcsolatos utasításokat a kezelőorvos adja. Különösen veszélyes a gyógyszer szedése a terhesség első trimeszterében, mivel túl magas a patológiák kialakulásának kockázata. Ezért az oxaliplatint különös óvatossággal kell szedni, vagy más módokat kell keresni a probléma megoldására.

Ellenjavallatok

Az oxaliplatin alkalmazásának vannak ellenjavallatai, és ezek meglehetősen részletesek. Tehát mindenekelőtt azoknak, akik fokozott érzékenységet mutatnak a gyógyszer fő összetevőire, el kell utasítaniuk a gyógyszer szedését. Ez erős allergiás reakciót válthat ki. És általában a szervezet nagyon sajátos módon reagálhat.

A gyógyszert nem szabad szedni mieloszuppresszió esetén, különösen akkor, ha a neutrofilszám kevesebb, mint 2000/μl és/vagy a vérlemezkeszám kevesebb, mint 100 000/μl. Szintén korlátozás van érvényben funkcionális károsodással járó perifériás szenzoros neuropátia esetén az első kezelési kúra megkezdése előtt.

A gyógyszer negatívan befolyásolhatja a vesefunkciót. Ezért a szervproblémákkal küzdő embereknek szigorúan tilos a gyógyszer használata. Természetesen a terhesség és a szoptatás különleges kockázati csoportot képvisel. Mindenesetre a gyógyszert kizárólag orvos javaslatára szedik. Önállóan nem is vásárolhatja meg. Az oxaliplatin egy hatékony gyógyszer a daganatok elleni küzdelemben.

[ 20 ]

Mellékhatások oxaliplatin

Az oxaliplatin mellékhatásai számos szervet és rendszert érintenek. Így végtaggörcsök is megfigyelhetők. Ez a tünet a betegek közel 85-95%-ánál fordul elő. Ezen hatások időtartama a kezelések számától függ. Bizonyos esetekben neurológiai tünetek is megfigyelhetők, például dysarthria, mély ínreflexek kiesése és Lhermitte-tünet. A fájdalom és/vagy funkcionális zavarok nem zárhatók ki. Ebben az esetben az adag módosítása szükséges. A kezelés befejezése után minden neurológiai tünet teljesen megszűnik.

Hematopoietikus rendszer. Vérszegénység, neutropenia és thrombocytopenia előfordulhat. Egyes esetekben 3. vagy 4. fokozatú hematológiai toxicitásról számoltak be, de ez ritka.

Emésztőrendszer. Gyakran előfordul étvágytalanság, hányás, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, a legtöbb esetben - nem súlyos. Az ilyen tünetek megelőzése érdekében hányáscsillapítókat alkalmaznak.

Allergiás reakciók. Hörgőgörcs, angioödéma, hipotónia és anafilaxiás sokk előfordulhat. Rendkívül ritka esetekben veseműködési zavar léphet fel. Gyakran beszámoltak emelkedett testhőmérsékletről. Az oxaliplatin súlyos mellékhatásokat okozhat.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

A gyógyszer túladagolása nem kizárt. Nincsenek ellenszerei. Bizonyos negatív hatások a szervezetre előfordulhatnak. Így a neuropátia sem kizárt, amelyet a végtagok diszesztéziája és/vagy paresztéziája jellemez görcsökkel vagy anélkül.

Bizonyos esetekben funkcionális zavarok is előfordulhatnak. Ez a pontos mozgások végrehajtásának nehézségeit jelenti. Lehetséges a csontvelő működésének elnyomása. Ez vérszegénység, neutropénia és trombocitopénia formájában jelentkezik.

Ha bármilyen furcsa tünet vagy szövődmény jelentkezik, ajánlott értesíteni a kezelőorvost. Ilyen esetben tüneti terápiát végeznek, figyelembe véve az esetleges toxikus tüneteket és a teljes hematológiai kontrollt.

Ha a dózist helyesen számolják ki, és nem figyelnek meg eltéréseket, akkor nem beszélhetünk túladagolásról. Az oxaliplatin egy erős gyógyszer, széles hatásspektrummal. Ezért az adag önbeállítása súlyos következményekkel járhat.

[ 23 ], [ 24 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az oxaliplatin más gyógyszerekkel kölcsönhatásba léphet, és erre bizonyítékok is vannak. Ezért a gyógyszert széles körben alkalmazzák más gyógyszerekkel kombinálva. Ez lehetővé teszi a hatás fokozását és a pozitív eredmény gyors elérését.

De érdemes megjegyezni ezeket a lehetőségeket, amikor nem megfelelő a gyógyszer alkalmazása. Így képes stimulálni az irinotekán alkalmazásával összefüggő kolinerg szindróma kialakulását az acetilkolinészteráz fokozott gátlása miatt.

Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer semmilyen módon nem befolyásolja a fluorouracil és a topotekán farmakokinetikáját. A preklinikai vizsgálatok szinergikus hatást mutattak ki a fluorouracillal és az SN-38-cal, az irinotekán aktív metabolitjával. Ezért a gyógyszert rendkívüli óvatossággal kell alkalmazni. Fontos, hogy semmilyen esetben se lépje túl az előírt adagot, mivel ez súlyos következmények kialakulásához vezethet. Az oxaliplatin önmagában és más gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható.

[ 25 ]

Tárolási feltételek

Az oxaliplatin tárolási feltételeit szigorúan be kell tartani. Ezért fénytől védett helyen kell tárolni. Kívánatos, hogy a hőmérséklet ne haladja meg a 25 Celsius-fokot. A terméket semmilyen esetben sem szabad fagyasztani.

Gyermekek nem férhetnek hozzá a gyógyszerhez. Kizárólag felnőttek szedhetik. Ezért már kis adagban is negatívan befolyásolhatja a gyermek szervezetét. Érdemes ezt megérteni, és a gyógyszert gyermekektől elzárva tartani.

A termék nem szereti a magas páratartalmat, ezért ott sem szabad lennie. Általánosságban elmondható, hogy ezt a gyógyszert főként kórházban adják be, így nincs szükség otthoni tárolásra. De ha mégis ezt kell tenni, akkor a fenti szabályokat be kell tartani. A lejárati idő után, ami 2 év, nem használható fel. A gyógyszer tárolásával kapcsolatban nincsenek további ajánlások. Az oxaliplatint csak orvos felügyelete mellett lehet bevenni.

[ 26 ]

Különleges utasítások

A gyógyszer használatára vonatkozóan különleges utasítások vannak. Ezért terhes lányok és szoptató anyák soha nem használhatják. A gyógyszer hatásmechanizmusa a gyermek testére nem ismert, ezért jobb elkerülni az ilyen hatást.

A készítményt csak daganatellenes kemoterápiás gyógyszerek alkalmazásában jártas orvos felügyelete mellett szabad alkalmazni. Az oldat elkészítése és beadása során különleges szabályokat kell betartani, és mindent következetesen és körültekintően kell végezni. A készítményt hígítatlanul nem szabad használni. Szigorúan tilos hasonló hatású gyógyszerekkel keverni.

A gyógyszer anyatejbe történő kiválasztódásáról nem tudunk semmit. Ezért a gyermek szervezetének károsodásának elkerülése érdekében abba kell hagyni a gyógyszer szedését vagy a szoptatást.

Használat előtt a terméket vizuálisan ellenőrizni kell, átlátszónak, részecskék és üledék nélkül kell lennie. Mindezeket a "mutatókat" ellenőrizni kell. Ebben az esetben az oxaliplatin nem okoz kárt.

[ 27 ], [ 28 ]

Szavatossági idő

A termék eltarthatósága 2 év. De ez csak egy adat. Ha valaki nem tartja be a különleges tárolási feltételeket, ez a szám jelentősen csökkenhet.

Tehát fontos fenntartani egy bizonyos hőmérsékleti rendszert, amely nem haladhatja meg a 25 Celsius fokot. Ezenkívül ne tegye a terméket hűtőszekrénybe, ne tegye ki a hideg negatív hatásainak. A közvetlen napfény, a túlzott hő és különösen a nedvesség teljesen kizárt.

Gyermekek nem férhetnek hozzá ehhez a gyógyszerhez. Csak felnőttek szedhetik, és a gyermek szervezetére gyakorolt bármilyen hatás súlyos problémákhoz vezethet. Figyeljen a palack megjelenésére is. A folyadék nem változhat színben, nem szagolhat, és nem képződhet rajta üledék. Ha betartja a fenti szabályokat, a terméket a megadott 2 évig tárolhatja. De figyeljen magára a palack megjelenésére is, azon nem lehet sérülés. Ebben az esetben az oxaliplatin a megadott ideig eltartható.

[ 29 ]