R-Butin

Az R-Butin egy antibakteriális szer, kifejezett baktericid hatással. A modern félszintetikus, széles spektrumú antibiotikumok csoportjába tartozik, és a szervezetre káros mikobaktériumok elleni küzdelemben mutatott magas aktivitás jellemzi. Az orvostudományban a gyógyszert különféle fertőzések, különösen a tuberkulózis kezelésére és megelőzésére használják.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések R-Butin

Az R-Butint komplex terápia részeként alkalmazzák hatékony tuberkulózis elleni gyógyszerként. A gyógyszer nemzetközi nem védjegyzett neve "Rifabutin".

Az R-Butin alkalmazási javallatai: a Mycobacterium tuberculosis rifampicin-rezisztens törzsei által okozott krónikus tüdőtuberkulózis kezelése. Az antibiotikum hatékony a Mycobacterium tuberculosis és Mycobacterium xenopi baktériumok, az M. tuberculosis, az M. xenopi és az M. avium intracellulare komplex (MAIC) mikrobaktériumok által okozott fertőzések ellen, és súlyos immunhiányos betegeknél (HIV-fertőzött és AIDS-es betegeknél) alkalmazható, mind kezelésre, mind megelőzésre.

Az R-Butinnal történő kezelés célja a tuberkulózis kiújulásának valószínűségének megelőzése és mások megfertőzésének valószínűségének csökkentése. A gyógyszer segít elkerülni a gyógyszerrezisztencia kialakulását a betegeknél, és megakadályozza a beteg halálát is. A gyógyszer hatékonyságának laboratóriumi kritériuma az M. tuberculosis felszabadulásának csökkentése és megszüntetése.

A gyógyszer szedésének eredményeként a betegek a tünetek súlyosságának csökkenését, a relapszusok gyakoriságának csökkenését és a testsúly növekedését tapasztalják.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

Az R-Butin egy félszintetikus antibiotikum, amely hatékony a különböző típusú mikobaktériumok, köztük a Mycobacterium tuberculosis ellen.

A gyógyszer 150 mg-os kapszulákban kapható, vörös-ibolya porral töltve, amely nem oldódik vízben, rosszul oldódik etanolban, és metanolban és kloroformban oldódik.

Számos gyógyszer kapható jelenleg kapszula formájában, mint például az R-Butin. A kapszulás gyógyszerformának számos előnye van: biztosítja a gyógyszerek nagy pontosságú adagolását, a kapszulák tartalma könnyebben és gyorsabban felszívódik a gyomorban. A kapszulahéj védi a gyomornyálkahártyát, és segít megakadályozni az antibiotikum inaktiválását a gyomornedv enzimjei által. Ezenkívül a kapszulákban lévő gyógyszer védve van a káros tényezőktől (fény, nedvesség, levegő, mechanikai behatások). A kapszulák gyártása során kevesebb segédanyagot használnak fel, mint a tabletta formájú gyógyszerek előállításánál. A kapszulák korrekciós képessége az antibiotikumok kellemetlen ízének és szagának kiküszöbölése. A magas esztétikai megjelenést a kapszulahéjak előállításához használt különféle színezékek biztosítják.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

Az R-Butin (Rifabutin) egy félszintetikus, széles spektrumú antibiotikum, amelyet más gyógyszerekkel kombinálva alkalmaznak, amelyek számos fertőzésre, többek között a tuberkulózis kezelésére és megelőzésére is aktív hatással vannak.

Farmakodinamika R-Butin: a gyógyszer aktív hatással van mind az extracelluláris, mind az intracelluláris mikroorganizmusokra. Kifejezett baktericid hatással rendelkezik, és szelektíven gátolja a Mycobacterium spp. mikroszkopikus baktériumok, valamint az atipikus mikobaktériumok (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium) DNS-függő RNS-polimerázát. Ezenkívül az R-Butin hatékony a Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen. A gyógyszerrel történő monoterápia gyors rezisztencia kialakulásához vezet.

Nincsenek egyértelmű klinikai kritériumok a gyógyszer hatékonyságának értékelésére. Klinikailag azonban bizonyított, hogy az antibakteriális szer csökkenti a tünetek súlyosságát, elősegíti a beteg súlygyarapodását és csökkenti a relapszusok gyakoriságát. Az antibiotikum szedésének fő célja az M. tuberculosis felszabadulásának megállítása, a lehetséges relapszusok, mások fertőzésének és a betegek kezelésében bekövetkező halálozás megelőzése.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Az R-Butin orális adagolás után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból a vérbe. A gyógyszer hatóanyagának maximális szintjét az antibiotikum bevétele után körülbelül 2-4 órával éri el. A gyógyszer gátolja a patogén baktériumok szintézisét azáltal, hogy gátolja azok DNS-függő RNS-polimerázát. Talán a rifabutin magas intracelluláris koncentrációja játszik kulcsszerepet a gyógyszer olyan intracelluláris patogén mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának biztosításában, mint a mikobaktériumok.

Az R-Butin farmakokinetikája lineáris. A rifabutin gyorsan behatol a sejtekbe, és eloszlik számos belső szerv szövetében, az agy kivételével. Legmagasabb koncentrációja a tüdőszövetben alakul ki. Klinikailag bizonyított, hogy az antibiotikum bevétele után 24 órával a tüdőben a koncentráció 5-10-szer magasabb, mint a vérplazmában lévő koncentrációja. Ugyanakkor a gyógyszer gyenge penetrációt figyeltek meg a vér-agy gáton keresztül. A rifabutin biohasznosulása 20%, a plazmafehérjékhez való kötődési indexe pedig 85%. A gyógyszer teljes mértékben biotranszformálódik a májszövetben, inaktív metabolitokat képezve. Az R-Butin 53%-a metabolitok formájában a vesén keresztül, 30%-a az epével, 5%-a az epével eredeti formájában, és ugyanennyi mennyiség a vizelettel ürül ki. Az antibiotikum felezési ideje a szervezetben körülbelül 35-40 óra.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Adagolás és beadás

Az R-Butint általában naponta egyszer írják fel a betegnek. A kapszulát szájon át, étkezés előtt vagy után kell bevenni. Az antibiotikum szedésének időtartama a kezelési rendtől függ.

Alkalmazás módja és adagolás: felnőtteknek általában napi 150-600 mg R-Butint írnak fel. Általánosságban elmondható azonban, hogy a Rifabutin szedése az adott helyzettől függ:

• Újra diagnosztizált tüdőtuberkulózis kezelése esetén napi 150-300 mg rifabutint kell bevenni (a kezelés időtartama 6 hónap).
• Krónikus, multirezisztens tüdőtuberkulózisban szenvedő betegek kezelésére napi 300-450 mg gyógyszert írnak fel (a kezelés 6-9 hónapig tart).
• Nem tuberkulózisos jellegű másodlagos mikobakteriális fertőzés esetén - napi 450-600 mg gyógyszer (a kezelés időtartama - legfeljebb 6 hónap).
• Súlyos immunhiányos és AIDS-es betegek MAC-fertőzéseinek megelőzésére - napi 300 mg R-Butin gyógyszer.
• Súlyos veseelégtelenség és -károsodás esetén (a kreatinin-kináz (CC) index 30 ml/perc alatt van) az R-Butin adagját 50%-kal kell csökkenteni.
• Más tuberkulózis elleni szerekkel (ethambutol vagy izoniazid stb.) kombinálva - napi 450-600 mg gyógyszer.

Az idős betegeket az R-Butin szokásos adagolási rendje szerint írják fel: orálisan - naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

Az R-Butinnal történő kezelés teljes időtartama alatt ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérlemezke- és leukocitaszámot a perifériás vérben, valamint a májenzimek aktivitását. Nagy dózisú R-Butin vagy klaritromicinnel kombinált szedése esetén a betegnél fokozott az uveitis (a szem érhártyájának gyulladásos folyamata) kialakulásának kockázata. Ebben az esetben a betegnek szemészhez kell fordulnia, és átmenetileg le kell állítania a gyógyszer szedését.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Terhesség R-Butin alatt történő alkalmazás

Az R-Butin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt, ezt a gyógyszer használati utasítása egyértelműen tartalmazza. Ezért a terhes nőknek nem ajánlott ezt az antibiotikumot szedni, mint sok mást.

Az R-Butin terhesség alatti alkalmazása negatív következményekkel jár a várandós anya és gyermeke egészségére nézve. Amennyiben a Rifabutin szedése szoptatás alatt szükséges, a laktáció mielőbbi leállításáról kell dönteni. Ami a klinikai eredményeket illeti, az R-Butin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos szigorúan kontrollált vizsgálatokat nem végeztek.

A gyakorlati orvoslásban csak azokat az antibiotikumokat alkalmazzák, amelyek hatása nem befolyásolja negatívan a magzat fejlődését. Általában a terhesség alatti antibiotikum-kezelésnek csak akkor van értelme, ha a várandós anya fertőző patológiájára gyakorolt terápiás hatás nagyobb, mint a magzatra gyakorolt (valószínűsíthető vagy potenciális) kár. A várandós nőknek figyelembe kell venniük, hogy szinte minden antibiotikumot vénykötelesek, ezért betegség esetén kötelező orvoshoz fordulni. A terápia orvosi felügyelete lehetővé teszi a nem megfelelő kezelés, különösen az antibakteriális szerek független, ellenőrizetlen bevitelének negatív következményeinek elkerülését.

Ellenjavallatok

Az R-Butint a gyógyászatban baktériumok okozta fertőzések, köztük a tuberkulózis kezelésére használják. Hatékonysága és tartós hatása ellenére a gyógyszernek számos ellenjavallata van, amelyeket a kezelés megkezdése előtt figyelembe kell venni.

Az R-Butin alkalmazásának ellenjavallatai:

• terhesség,
• laktációs időszak (szoptatás),
• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben,
• 18 év alatti életkor,
• egyéni intolerancia a rifabutinnal és más ansamycinekkel szemben,
• súlyos zavarok a máj és a vesék működésében.

Az R-Butin szedése során szigorúan be kell tartani a kezelőorvos által meghatározott kezelési rendet. Figyelembe kell venni, hogy a kezelés során a bőr, a vizelet és a nyál vöröses-narancssárga színűvé válhat.

Ha az antibiotikum szedése alatt a beteg állapota rosszabbodik, orvoshoz kell fordulni. Azt is figyelembe kell venni, hogy az R-Butin biztonságosságát gyermekkori korcsoportokban nem vizsgálták. Ezért gyermekeknél ellenjavallt a gyógyszer szedése. Ez a Rifabutin fokozott májkárosodásának lehetőségének köszönhető a máj életkorral összefüggő változásai miatt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Mellékhatások R-Butin

Az R-Butint szigorúan az orvos által előírt módon kell szedni. Ha az állapot rosszabbodik, vagy bármilyen kedvezőtlen tünet jelentkezik, a betegnek konzultálnia kell a kezelőorvosával a gyógyszer további alkalmazásáról. Szükséges lehet a gyógyszer adagjának csökkentése vagy a fertőzés kezelésének alternatív módjainak megtalálása.

Az R-Butin mellékhatásai a következők lehetnek:

• hányinger és hányás,
• az ízérzékelés megváltozása (diszgeúzia),
• hasmenés és hasi fájdalom,
• sárgaság,
• a máj transzaminázok fokozott aktivitása,
• vérszegénység (a vörösvértestek hemoglobinszintjének csökkenése),
• trombocitopénia (csökkent vérlemezkeszám),
• leukopénia (a leukociták számának csökkenése a vérben),
• ízületi fájdalom (artralgia),
• myalgia (izomfájdalom).

Ezenkívül az R-Butin gyógyszer szedése során a szervezet mellékhatásai lehetnek allergiák (kiütés, láz), ritkán uveitis (a szem érhártyájának gyulladása), hörgőgörcs (a hörgőfalak izmainak hirtelen összehúzódása) és anafilaxiás sokk.

Antibiotikum-túladagolás esetén a mellékhatások fokozódhatnak. Ebben az esetben a betegnek gyomrot kell mosni. Tüneti terápiát és vízhajtókat is felírnak.

[ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Az R-Butint az orvos által kidolgozott kezelési rend szerint kell alkalmazni, szigorúan betartva az általa meghatározott adagolást. Ellenkező esetben a gyógyszer-túladagolás következő tünetei lehetségesek: szédülés, hányinger, hányás, fokozott mellékhatások (különösen hasi fájdalom, hasmenés, sárgaság, a vérösszetétel változásai stb.), valamint eszméletvesztés. Szigorúan tilos az R-Butinnal történő kezelést önállóan végezni.

A gyógyszer túladagolása nagyon veszélyes állapot, amely negatív következményekkel járhat, és a szervezet visszafordíthatatlan reakcióit okozhatja. A túladagolás első jeleinél azonnal mentőt kell hívni. Az orvos megérkezése előtt a betegnek hánytatnia kell a gyomrát. Ehhez 3 pohár sós vizet (2 teáskanál só 200 mg-onként) kell inni. A gyomormosás után több zúzott tablettát kell bevenni aktív szénből.

Súlyos R-Butin túladagolás esetén a betegnek fekvőbeteg-ellátásra van szüksége. A kezelést a tünetek figyelembevételével végzik. Ebben az esetben általában fordított hatású vagy a máj működését támogató gyógyszereket írnak fel.

Nagyon fontos meghatározni, hogy milyen gyógyszerrel mérgezték meg a személyt. Ez segít a helyes kezelési taktika kidolgozásában és a lehetséges mellékhatások előrejelzésében.

Általában olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek célja Például egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer túladagolása esetén a szívműködést serkentő gyógyszereket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az R-Butinnak eltérő hatásai vannak bizonyos gyógyszerekre, és szervi változásokat okozhat a szervezetben. Különösen elősegíti a gyógyszer-anyagcsere felgyorsulását a májban.

Az R-Butin kölcsönhatásai más gyógyszerekkel:

• zidovudin - A rifabutin csökkenti a plazmakoncentrációját;
• klaritromicin, flukonazol - növeli a P-Butin koncentrációját a vérplazmában;
• Szájon át szedhető fogamzásgátlók - a rifabutin csökkenti hatékonyságukat.

Az R-Butin gyógyszer klinikailag jelentős kölcsönhatásainak kialakulása olyan gyógyszerekkel, mint az etambutol, szulfonamidok, szulfonamidok, teofillin, zalcitabin, pirazinamid, nem valószínű. Ezenkívül a Rifabutin befolyásolja a citokróm P450 IIIA rendszer által metabolizált gyógyszerek farmakokinetikáját.

A betegnek szigorúan be kell tartania az orvos által előírt kezelési rendet, és az R-Butint a szigorúan meghatározott adagban kell szednie. A gyógyszer bevehető éhgyomorra, étkezés közben vagy után. A rifabutin aktivitása a vizelet, a könny, a bőr, a nyál és még a kontaktlencsék vöröses-narancssárga színű elszíneződésében nyilvánul meg.

Ha bármilyen gyógyszert szed, tájékoztassa kezelőorvosát a Rifabutin-kezelés megkezdése előtt, hogy elkerülje a lehetséges negatív következményeket.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Tárolási feltételek

Az R-Butint az Egészségügyi Minisztérium által a B listán szereplő gyógyszerekre előírt szabályoknak megfelelően kell tárolni, amelyek magukban foglalják az erős gyógyszereket, amelyeket különös gondossággal és mindig más gyógyszerektől elkülönítve kell tárolni.

Az R-Butin tárolási feltételei:

• legfeljebb 25°C-on;
• száraz, fénytől jól védett helyen;
• lezárt gyári csomagolásban.

Közvetlen napfény hatására kémiai reakciók léphetnek fel a kapszulákban, ami gyakran a terápiás hatás elvesztéséhez és a gyógyszer gyors romlásához vezet. Emiatt az R-Butint sötét helyen, lehetőleg külön polcon, átlátszatlan ajtókkal ellátott szekrényben kell tárolni.

Ezenkívül a kapszulák képesek aktívan felszívni a nedvességet, könnyen nedvesednek és megromlanak. Ezért a gyógyszert magas páratartalmú helyektől, például fürdőszobától távol kell tárolni. Minden használat után a kapszulákat tartalmazó üveget szorosan le kell zárni, hogy megakadályozzuk a gyógyszer reakcióját a levegő oxigénjével.

Minden gyógyszert külön helyen kell tárolni, például egy szekrény felső polcán, kisgyermekektől és gyengén látó idős családtagoktól távol.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Szavatossági idő

Az R-Butin, mint bármely más gyógyszer, egyértelműen korlátozott időtartammal rendelkezik, amelyet minden betegnek figyelembe kell vennie.

A gyógyszer eltarthatósága 2 év, a csomagoláson feltüntetett gyártási dátumtól számítva. Fontos megjegyezni, hogy semmilyen körülmények között ne szedjen lejárt gyógyszereket, mivel ezek kiszámíthatatlan hatással lehetnek az emberi szervezetre. A lejárati idő lejárta után a gyógyszert azonnal meg kell semmisíteni.

Nem ajánlott a kapszulákat egy másik tartályba önteni, az R-Butint az eredeti csomagolásban, lehetőleg a benne található utasításokkal együtt kell tárolni, hogy szükség esetén pontosítani lehessen a gyógyszerrel kapcsolatos információkat. Rendkívül fontos betartani a gyógyszer összes tárolási körülményét, amelyeket az utasítások előírnak. Különös figyelmet kell fordítani az óvintézkedésekre, az ellenjavallatokra, a mellékhatásokra, valamint a gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatására.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]