Pask nátrium-só

Pask nátrium-só egy tuberkulózisellenes gyógyszer, amely bakteriostatikus aktivitással rendelkezik a Mycobacterium tuberculosis baktériumokkal szemben; belép a TB-ellenes gyógyszerek tartalék alkategóriájába.

A gyógyszer bakteriostatikus hatását a versenyképes aktivitás biztosítja, hogy az aminosalicilsav hasonló szerkezetű B10-vitaminhoz viszonyítva jelen van. Ez a aktivitás a B9-vitamin kötődése során alakul ki, ami a tuberkulózisos mikobaktériumok stabil reprodukciójához és növekedéséhez szükséges.

[1], [2], [3], [4], [5]

Jelzések Nátrium-sók

Komplex kezelésben használják, aktívan előrehaladó tuberkulózis stádiumokkal - főként tüdő-tuberkulózissal (krónikus fázis).

[6], [7]

Kiadási űrlap

A komponens liofilizátum formájában szabadul fel az orális folyadék számára - 12,5 g-os tasakban, egy 25 vagy 300 ilyen tasakban.

[8], [9], [10]

Gyógyszerhatástani

Aminosalicilsav helyettesíti a PABA-t a B9-vitamin kötésénél, ami a normál DNS-szintézis RNS-sel történő megsemmisítését, valamint a tuberkulózis mikobaktériumok fehérjéit okozza. A PABK-nak egy gyógyszerrel történő kiszorításához nagy adagokban kell használni.

A PAS nátrium-só nem befolyásolja más baktériumokat. A tuberkuláris mikobaktériumokhoz viszonyított aktivitása alacsonyabb, mint a kábítószerek által a tuberkulózisellenes szerek fő kategóriájából származó aktivitás. Emiatt más gyógyszerekkel kombinálva, amelyek hatásosabbak.

A gyógyszer monoterápiás alkalmazása esetén a tuberkulózis mikobaktériumok gyorsan rezisztenciát alakítanak ki. Komplex kezeléssel ez sokkal lassabb.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Abszorpciója jobb, mint a PASé. A 4 g PASK-nak megfelelő dózis orális adagolása után a plazma Cmax-értéke körülbelül 75 tonna mg / ml, és 30-60 perc elteltével észlelhető. Az alkalmazott rész csak 15% -a szintetizálódik intraplasma vérfehérjével.

A nagy sebességű elemi elem folyadékokkal (köztük pleurális és peritoneális, valamint szinovia) terjed a szövetekben. Ott a teljesítménye megközelítőleg megegyezik a plazma szintjével. A cerebrospinális folyadékon belüli komponens értékei alacsonyak, és csak az agy bélésének gyulladásával nőnek. A gyógyszer átjuthat a placentán, és kiválasztódik az anyatejjel. Az aktív elem kb. 50% -a acetilezéssel részt vesz az intrahepatikus metabolizmusban - ennek eredményeként inaktív metabolikus komponensek képződnek.

A gyógyszerek felezési ideje megegyezik az 1. órával. Vesekárosodás esetén ez az időtartam 23 óráig meghosszabbodik. A vizelettel együtt az adag 85% -a kiválasztódik a tubulusok és a KF szekrécióján keresztül 7-10 órán keresztül. Változatlan állapotban a gyógyszer 14-33% -a ürül ki, és további 50% -a metabolikus komponensek formájában. 

[15], [16]

Adagolás és beadás

A gyógyszert kizárólag más anti-TB anyagokkal kombinálva kell alkalmazni.

A gyomornyálkahártya irritáló hatásának enyhítésére ajánlott a gyógyszert étkezés után használni. A gyógyszerkészítmények előállításához a pornak fel kell oldania a zacskót a közönséges vízben, keverés közben (fél pohár folyadékot kell bevennie - 0,1 l); a kész oldatot azonnal meg kell itatni.

Egy felnőttnek napi 8-12 g anyagot kell fogyasztania. Oszd meg ezt a részt 2-3 használat.

Azok az emberek, akiknek súlya 50 kg-nál kisebb, továbbá erős intoleranciával, az adag napi 4-8 g-ra csökken.

Gyermekeknél az adag 0,2-0,3 g / kg / nap; a részt meg kell osztani 2-4 felhasználásra. Legfeljebb 12 g gyógyszert lehet megengedni naponta.

A veseelégtelenségben szenvedőknek (CC értékek - <30 ml / perc) maximum 8 g gyógyszert kell beadni (2 alkalmazásra).

A májelégtelenségben szenvedőknek nem kell csökkenteniük az adagolást, de a terápia során szükséges figyelemmel kísérni munkájának értékeit.

[18], [19], [20], [21]

Terhesség Nátrium-sók alatt történő alkalmazás

Ha a szoptatást vagy a terhességet nem lehet alkalmazni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az intenzív intolerancia az aktív hatóanyagelemhez vagy annak kiegészítő komponenseihez;
• hepatitis, súlyos májelégtelenség és májcirrhosis;
• a súlyos természetű vesék működésének hiánya;
• a bal kamrai myocardium súlyos intenzitása;
• CH dekompenzációs fázisban;
• Az emésztőrendszerre ható myxedema vagy fekélyek;
• amyloidosis.

A PASK nátrium-só az aszpartám táplálékkiegészítő komponensét tartalmazza. Ezt az anyagot fenilketonuriában szenvedő emberek nem használhatják.

Mellékhatások Nátrium-sók

A mellékhatások között szerepel:

• zavarok a NA-ban: szédülés, félelem, hepatikus encephalopathia (ez magában foglalja az álmosságot zavartsággal), paresthesia, fejfájás, továbbá neuritis, amely befolyásolja a látóideget és a fém ízét a szájban;
• a nyirok és a vérrendszer elváltozásai: ritkán eozinofília, leuko- vagy thrombocytopenia, hemolitikus anaemia (a G6PD-hiányos betegeknél), agranulocitózis és protrombin-kötő rendellenesség;
• immunhiányos tünetek: néha intolerancia jelei (hörgőgörcs, eozinofil tüdőinfiltráció, láz és Leffler-szindróma) és anafilaxia;
• endokrin zavarok: a nagy adagok tartós beadása hypothyreosishoz vezet;
• problémák a szív munkájában: a perikarditis kialakulása;
• az érrendszer működésével kapcsolatos tünetek: ritkán emelkedik a vérnyomás értékei vagy azok ingadozása és a vaszkulitisz;
• a gyomor-bélrendszeri betegségek rendellenességei: gyakran gyengül vagy veszít az étvágy, hányás, dyseptikus tünetek, gyomor fájdalom vagy epigasztrium, hányinger, valamint puffadás, hasi diszkomfort, stázis vagy hasmenés és a székletváltozások;
• a máj és a máj károsodása: ritkán hepatitis vagy sárgaság, valamint a máj fájdalma és annak növekedése áll fenn;
• a húgycső és a vesék megzavarása: a kristálytan önmagában jelenik meg;
• a szubkután réteg és az epidermisz működésével kapcsolatos problémák: néha exantema, enantéma, dermatitis (purpura vagy urticaria), kiütés és exfoliatív dermatitis fordul elő;
• a kötőszöveti és izom-csontrendszeri szövetek rendellenességei: ritkán fordul elő izomfájdalom vagy az ízületeket érintő fájdalom;
• táplálkozási és metabolikus funkciók rendellenességei: hypokalemia (előfordul, ha a CVD-betegek hosszabb ideig használják);
• szisztémás elváltozások: általános testfájdalmak vagy aszténia;
• laboratóriumi vizsgálatok eredményei: az intrahepatikus transzaminázok aktivitásának növekedése.

Ilyen negatív jelenségek kialakulása esetén a gyógyszer bevitelét rövid időre meg kell szüntetni, vagy csökkenteni kell az adagolást.

A negatív tünetek gyengébb intenzitással rendelkeznek, ha a beteget a megfelelő módban, naponta háromszor táplálják.

Allergiás tünetek esetén orvoshoz kell fordulni, hogy eldönthesse a gyógyszer lehetséges törlését.

[17]

Overdose

Mérgezés jelei: hasmenés és hányinger, hányinger; a pszichózis lehetséges megjelenése.

Tüneti beavatkozások történnek. Az abszorpció késleltetéséhez használjon aktív szén; a gyomormosás is végbemegy és a létfontosságú testfunkciók megfigyelése biztosított.

[22], [23], [24], [25],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A tuberkulózis esetén a tuberkulózis mikobaktériumaival kapcsolatban számos, különböző befolyásolási elvekkel rendelkező gyógyszer alkalmazható. Az átfogó kezelés gátolja a mikobaktériumok rezisztenciájának kialakulását, és kölcsönhatásba hozza a gyógyszerek hatásait.

A PASK nátrium-só gátolja a tuberkulózis mikobaktériumok rezisztenciájának kialakulását az izoniaziddal szemben. Az izoniaziddal kombinálva megemelkedik a vér mennyisége, és megjelenik a hemolitikus anaemia valószínűsége.

A gyógyszer aktivitása az aminobenzoáttal kombinálva gyengül.

Az antikoagulánsokkal együtt történő bevitel fokozza a hatásukat, mivel a gyógyszer gátolja a protrombin intrahepatikus kötődését.

Az urikozuricheskoe anyag probenecid késlelteti a gyógyszerek vizelettel történő kiválasztását, ami növeli a plazma értékeit és növeli a toxicitás valószínűségét (a részecskék csökkenését igényli).

A gyógyszer befolyásolhatja a cianokobalamin felszívódását és vitaminhiányhoz vezethet. Ezért az ilyen kombinációkkal az utóbbiak parenterális formáját kell alkalmazni.

A drogok kombinálása antidiabetikumokkal fokozza a vér hipoglikémiáját.

A gyógyszer és a kapreomicin kombinációja, vagy a gyógyszer nagy részeinek bevezetése perifériás ödémával és megnövekedett vérnyomásértékekkel rendelkező idős embereknél hipokalémiához vezethet.

A gyógyszer károsítja az abszorpciót és gyengíti az eritromicin és a rifampicin lincomycin hatásait.

A gyógyszer 40% -kal csökkenti a digoxin szintjét.

A jódot tartalmazó pajzsmirigyhormonok használatakor, valamint antagonistáik (a pajzsmirigy-gyógyszerek) és analógok mellett figyelembe kell venni, hogy a Pask Na só bevezetése a TSH és a T4 vérértékeinek változásához vezet.

Az ammónium-klorid növeli a kristályvíz valószínűségét.

Az etionamiddal történő kombinált alkalmazás növeli a hepatotoxicitás kialakulásának valószínűségét.

Az aminosalicilsav terápiás aktivitása difenhidraminnal kombinálva gyengül.

A gyógyszerek és a szalicilátok negatív megnyilvánulásai additív jellegűek.

[26], [27], [28], [29], [30]

Tárolási feltételek

A Pask nátrium-sót a gyermekek számára zárt helyen kell tárolni. A hőmérsékletértékek nem magasabbak, mint 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Szavatossági idő

A Pask nátriumot a terápiás anyag gyártásának időpontjától számított 36 hónapig lehet használni.

[36], [37], [38], [39], [40]

Alkalmazás gyerekeknek

Nem állnak rendelkezésre adatok a gyermekgyógyászatban a kábítószer-használat korlátozásairól.

[41], [42], [43],

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Rifabutin, a Rifampicin, a PASK-Acri és az etambutol és az izoniazid terizidonnal történő alkalmazása.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],