Pefloxacin

A pefloxacin a fluorokinoloncsoportból származó antibiotikum, amelyet a bakteriális fertőzések széles skálájának kezelésére használnak. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a pefloxacin a DNS-giráz és a topoizomeráz IV gátlásával, a DNS replikációjához, a transzkripcióhoz, a javításhoz és a baktériumok rekombinációjához szükséges enzimek. Ezen enzimek gátlásának eredményeként a DNS-megoszlás folyamata romlik, ami a baktériumsejtek halálához vezet.

A pefloxacin hatékony a különféle gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen, és felhasználható a következő feltételek kezelésére:

• Húgyúti fertőzések (UTI), beleértve a cystitist és a pyelonephritist.
• Légzőkészülék-fertőzések, például krónikus hörghurut és tüdőgyulladás.
• Bőr és lágy szöveti fertőzések.
• Hasi fertőzések.

Ugyanakkor, mint minden antibiotikum esetében, fennáll a baktérium-rezisztencia veszélye, tehát annak használatának a kórokozó érzékenységén és az orvos ajánlásain kell alapulnia. Fontos, hogy az orvos receptje szerint szigorúan szedje a pefloxacint, anélkül, hogy megszakítaná a kezelési folyamatot, és anélkül, hogy az adagolást egy szakemberrel konzultálnánk.

A pefloxacin, akárcsak más fluorokinolonokhoz hasonlóan, bizonyos mellékhatásokkal járhat, ideértve a gyomor-bél zavarokat, a fejfájást, a szédülést, az allergiás reakciókat és az inakra gyakorolt hatást. Ezért, mielőtt megkezdené a pefloxacin kezelését, olvassa el a felhasználási utasításokat, és meg kell vitatnia a lehetséges kockázatokat és a mellékhatásokat orvosával.

Jelzések Pefloxacin

1. Húgyúti fertőzések: Gyulladásos folyamatok a vizeletrendszerben, például cystitis, uretritis, pyelonephritis és bakteriális fertőzés által okozott prosztatitisz.
2. Légzőszervi fertőzések: beleértve a bronchitist, a tüdőgyulladást és más légúti fertőzéseket, amelyeket a bakteriális növényvilág okoz.
3. Bőr- és lágyszöveti fertőzések: Például a bakteriális fertőzés által okozott forrás, tályog, pyoderma és egyéb bőrfertőzések.
4. Gyomor-bélrendszeri fertőzések: például akut gastroenteritis, diverticulitis, lazacellózis és a gyomor-bélrendszer más bakteriális fertőzések.
5. Csont- és ízületi fertőzések: osteomyelitis, ízületi gyulladás és más baktériumfertőzések csontok és ízületek.
6. A fertőzések megelőzése immunhiányos betegekben: immunhiányos betegek, pl. Szervátültetés után vagy immunhiányos állapotok jelenlétében a bakteriális fertőzések kialakulásának megakadályozása érdekében.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták: Ez a pefloxacin leggyakoribb formája a fertőzések szisztémás kezelésére. A tabletták az adminisztráció kényelmét kínálják, és alkalmasak a járóbeteg-kezelésre. Általában különféle adagokban kaphatók, lehetővé téve a kezelési módot a beteg sajátos igényeihez igazítva.
2. Intravénás beadás megoldásának megoldása: Kórházi körülmények között alkalmazzák súlyos vagy bonyolult fertőzések kezelésére, amikor a vérben az antibiotikumok terápiás koncentrációjának gyors elérése szükséges. A pefloxacin intravénás beadása az aktív anyag közvetlen beadását biztosítja a fertőzés helyére.
3. Szemcseppek: Bizonyos esetekben a pefloxacin szemcsepp formájában kapható az elülső szemfertőzések, például a bakteriális kötőhártya-gyulladás aktuális kezelésére.

Gyógyszerhatástani

1. DNS-giráz-gátlás: A pefloxacin az enzim DNS-giráz gátlásával hat, amely a DNS-t a replikáció során felelős. Ez a DNS-szintézis megszakításához vezet, és megállítja a baktériumok növekedését és a szaporodást.
2. A topoizomeráz IV gátlása: A DNS-giráz gátlása mellett a pefloxacin gátolja a topoizomeráz IV enzimet is, amely részt vesz a DNS elválasztásában és javításában. Ez tovább hozzájárul a baktériumsejt DNS-bomlásához.
3. Baktericid hatás: A pefloxacin baktericid hatása van, ami azt jelenti, hogy elpusztítja a baktériumokat, nem csak gátolja azok növekedését. Ez különösen fontos a súlyos fertőzések kezelésében, ha a kórokozók teljes eltávolítására van szükség.
4. Az aktivitás széles spektruma: A pefloxacin aktív a különféle gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen, ideértve a kórokozókat, például a Staphylococcusokat, a Streptococci-t, a pneumococci-t, az Escherichia, az Escherichia coli, a Salmonella, a Gonococci és mások.

A pefloxacin egy széles spektrumú antibiotikum a fluorokinolon osztályból, amely különféle baktériumkórokozókkal szemben aktív. Íme néhány a leggyakoribb baktériumok közül, amelyekkel a pefloxacin aktív:

1. Gram-pozitív baktériumok:

   • Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens MRSA törzseket)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatív baktériumok:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella katarrhalis

3. Atipikus baktériumok:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Mások:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Magas koncentráció a szövetekben: A pefloxacin szedése után a testszövetekben magas koncentráció érhető el, ami biztosítja az antibiotikum hatékony behatolását a fertőzés fókuszába.
2. Nincs hatás a citokróm P450-re: A pefloxacinnak nincs klinikailag szignifikáns hatása a citokróm P450 rendszerre, így kevésbé valószínű, hogy kölcsönhatásokat okoz más gyógyszerekkel.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A pefloxacin orális beadása után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és kb. 1-2 óra alatt eléri a maximális vérkoncentrációt.
2. Eloszlás: Az abszorpció után a pefloxacin gyorsan eloszlik a test szöveteiben és szerveiben, beleértve a tüdőt, a veséket, a bőrt, a lágy szöveteket és más szerveket. Áthat a nyálkahártyákba is, ami lehetővé teszi, hogy hatékony legyen a fertőzések kezelésében.
3. Metabolizmus: A pefloxacin nagyrészt metabolizálódik a májban. A fő metabolit a deszilpefloxacin.
4. Kiválasztás: A pefloxacin elsősorban változatlan gyógyszerként és metabolitként a vizeletben ürül. A kiválasztás késleltethető a károsodott vesefunkcióval rendelkező betegeknél.
5. Féldiszpozíció: A testből származó pefloxacin eliminációs felezési ideje körülbelül 8 óra, ami lehetővé teszi, hogy általában naponta kétszer vegyék be.
6. Táplálkozási hatások: Az ételek lelassíthatják a pefloxacin felszívódásának sebességét és teljességét a gyomor-bélrendszerből, de ez általában nem befolyásolja annak klinikai hatékonyságát.

Adagolás és beadás

Az alábbiakban bemutatjuk az általános ajánlásokat a pefloxacin használatára, de fontos, hogy kövesse orvosának utasításait és a droghoz kapcsolódó felhasználási utasításokat.

Orális tabletták:

• Felnőttek számára: A szokásos kiindulási adag napi kétszer 400 mg. Az adagot a fertőzés súlyosságától és a test kezelésére adott reakciójától függően beállíthatjuk. A kezelés lefolyása általában 7-14 napig tart, de a klinikai választól függően meghosszabbítható.
• A tablettákat egészben kell venni, elegendő vizet iszva. A legjobb, ha a gyógyszert 1-2 órával az étkezés előtt vagy után szedjük, mivel az élelmiszer befolyásolhatja az antibiotikum felszívódását.

Megoldás az intravénás injekcióhoz:

• Felnőttek esetében: Az intravénás beadás adagolását és időtartamát orvos határozza meg a fertőzés súlyossága és a beteg állapota alapján. Az intravénás adagolást általában ugyanolyan dózissal indítják, mint az orális beadáshoz, és szükség szerint beállíthatók.

Szemcsepp:

• A szemcseppek adagolása és beadási módja: Az adott terméktől függően változhat, és követnie kell a gyártó utasításait vagy a szemész ajánlásait.

Fontos megjegyzések:

• A pefloxacinnal történő kezelés során elegendő folyadékot kell inni.
• Kerülni kell a barnító ágy hosszabb napos expozícióját vagy a szolárium-alkalmazást, a pefloxacinnal történő kezelés során a fényérzékenység megnövekedett kockázata miatt.
• Az allergiás reakció, a súlyos irritáció vagy az olyan mellékhatások esetén, mint például az ínfájdalom esetén, azonnal abba kell hagynia a pefloxacin szedését, és vegye fel a kapcsolatot orvosával.

Terhesség Pefloxacin alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt a pefloxacint általában nem ajánlott a magzati fejlődés potenciális kockázata miatt. A fluorokinolonok, beleértve a pefloxacint, átléphetik a placentát, és toxikus hatással lehetnek a magzatra, különösen a korai terhesség alatt. A fluorokinolonok terhesség alatt történő felhasználása társulhat a gyermek ízületi és porc rendellenességeinek kockázatával.

Ellenjavallatok

1. A pefloxacin vagy más kinolon antibiotikumok túlérzékenysége: Az ismert allergiás vagy túlérzékenységgel rendelkező betegek a Pefloxacin vagy más kinolon antibiotikumokkal szemben nem használhatják a gyógyszert.
2. Gyermekkori kor: A pefloxacin gyermekek és serdülőknél történő alkalmazása korlátozható, mivel ennek a gyógyszernek a hatékonysága és biztonsága ebben a korcsoportban nem vizsgálható meg megfelelően.
3. Terhesség és laktáció: A pefloxacin káros hatással lehet a magzati fejlődésre, ezért használata nem javasolt terhesség alatt és a laktáció során, kivéve, ha az előnyök meghaladják a magzat vagy a gyermek esetleges kockázatait.
4. A szív napi ritmusával kapcsolatos problémák (QT-intervallum): A szívritmás rendellenességekben szenvedő betegeknek, például a QT intervallum meghosszabbításának vagy az aritmiáknak, kerülniük kell a pefloxacin használatát, mivel ez súlyosbíthatja ezeket a rendellenességeket.
5. A szív napi ritmusával kapcsolatos problémák (QT-intervallum): A szívritmás rendellenességekben szenvedő betegeknek, például a QT intervallum meghosszabbításának vagy az aritmiáknak, kerülniük kell a pefloxacin használatát, mivel ez súlyosbíthatja ezeket a rendellenességeket.
6. Tendinitis és az ínszakadás kockázata: A pefloxacin használata növelheti a tendinitisz (íngyulladás) és az ínszakadás kockázatát, különösen idős betegeknél, és azoknál, akik már hajlamosak ezekre az állapotokra.
7. Epilepszia és központi idegrendszeri rendellenességek: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni epilepsziában és más központi idegrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél, mivel ez növelheti a rohamok kockázatát.

Mellékhatások Pefloxacin

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: beleértve a hasmenést, émelygést, hányást, hasi fájdalmat, dyspepsia-t (emésztési rendellenességeket), étvágy- és diszbacteriosisot.
2. Idegrendszer: szédülés, fejfájás, álmosság, álmatlanság, szorongás, idegesség, mentális rendellenességek (beleértve a depressziót és a szorongást), a perifériás neuropathia (hasonlóan a zsibbadáshoz és a bizsergéshez), a neuralgia fokozott tünetei, valamint a ritka esetek és a pszichózis.
3. Kardiovaszkuláris rendszer: A vérnyomás, a pulzusszám változása, az aritmiák, beleértve a tachikardiát és a pitvarfibrillációt, növeli vagy csökken.
4. Hematopoietikus rendszer: vérszegénység, leukocitózis, leukopenia, trombocitopénia.
5. Bőrreakciók: Dyspnea, bőrkiütés, viszketés, urticaria, allergiás reakciók, fotodermatitis, fényérzékenység és ritka toxikus epidermális nekrolízis (súlyos bőrkomplikáció).
6. Érzékek: A hallás romlása, beleértve a fülzúgás (a fülben csenget), az íz változásait, a szem vörösségét és a kötőhártya irritációját.
7. Izom-artikuláris tünetek: izomfájdalom, arthralgiák (ízületi fájdalom), íngyulladás (inak gyulladása).
8. Egyéb mellékhatások: A rezisztens mikroorganizmusok által okozott fertőzéseket, valamint a máj- és vese működésére gyakorolt fertőzéseket lehet kialakítani.

Overdose

1. Tüneti kezelés: Mivel nincs specifikus antidotuma a pefloxacin túladagolására, a kezelés a túladagolás tüneteinek tüneti enyhítésére összpontosít. Orvosa felírhatja a tünetek enyhítőket, például a fájdalomcsillapítókat vagy az antihisztaminokat.
2. Gyomortisztítás: A pefloxacin friss orális beadásának esetén gyomormotást lehet végezni az abszorbeált gyógyszer eltávolítására.
3. A szerv- és rendszerfunkciók karbantartása: Súlyos túladagolás esetén intézkedésekre lehet szükség a fontos szervek és rendszerek, például kardiovaszkuláris, légzési és vese funkcióinak fenntartásához.
4. Orvosi megfigyelés: A pefloxacinnal túladagolt betegek szoros orvosi megfigyelést igényelhetnek az állapot felmérése és a lehetséges szövődmények időben történő észlelése érdekében.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Alumínium, vasat, cink, magnéziumot tartalmazó készítmények: Ezek a fémek csökkenthetik a pefloxacin felszívódását. Ezért az antibiotikum beadását idővel el kell választani az ezeket a fémeket tartalmazó gyógyszerek beadásától.
2. Antacidok: Az antacidok használata a pefloxacinnel egyidejűleg csökkentheti biohasznosulását, ezért ezeket az antibiotikumokból is be kell venni.
3. Olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomorlé savasságát (például a protonpumpa-gátlók): Ezek csökkenthetik a pefloxacin felszívódását, ezért ajánlott az adminisztráció időben történő elválasztása is.
4. A szívritmus-zavarok (QT-intervallum) kockázatát növelő gyógyszerek: A pefloxacin növelheti a szívritmus rendellenességeinek kockázatát, ha más gyógyszerekkel egyidejűleg használják, amelyek szintén befolyásolják a QT-intervallumot (például gombaellenes szerek, néhány antiarritmikus gyógyszer).
5. A fototoxicitást okozó gyógyszerek: A pefloxacin növelheti a fototoxikus reakciók kockázatát, ha bizonyos gyógyszerekkel együtt alkalmazzák (például tetraciklinek, szulfonamidokkal).
6. Neurotoxicitást okozó gyógyszerek: A pefloxacin egyidejű használata olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a neurotoxicitást (például néhány epilepsziás gyógyszer), növelhetik a neurológiai mellékhatások kockázatát.
7. Vércukorszint-csökkentő gyógyszerek: A pefloxacin növelheti a vércukorszint-csökkentő gyógyszerek hipoglikémiás hatását.