Nebival

A Nebival egy kifejezett vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszer.

Jelzések Nebiwala

Primer magas vérnyomásban szenvedők terápiájára alkalmazzák.

Ezenkívül kombinált kezelésben is alkalmazható idős, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha a standard kezelési módszerek nem hozzák meg a kívánt eredményt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 10 darabos buborékfóliában csomagolva. A dobozban 2 ilyen cella található.

Gyógyszerhatástani

A Nebival hatóanyaga a nebivolol (2 enantiomer – L- és D-nebivolol – kombinációja). A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, amely két fő terápiás mechanizmuson keresztül alakul ki: a β1-adrenoreceptor aktivitásának kompetitív szelektív blokádja (D-nebivolol elem), valamint az L-argininnel/NO-val (L-nebivolol elem) való metabolikus kötődés révén.

A gyógyszer alkalmazása után a pulzusszám csökkenését figyelték meg (a vérnyomás szintjétől és a testmozgás intenzitásától függetlenül), a vérnyomás csökkenését és a perifériás erek szisztémás ellenállásának csökkenését (ez az érhártya rétegében lévő simaizmok tónusának csökkenése miatt következik be).

A gyógyszer más gyógyszerekkel kombinálva történő alkalmazása szívelégtelenség kezelésére növeli a várható élettartamot és csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek miatti kórházi kezelések szükségességét.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a nebivolol jól felszívódik a vékonybélben. A gyógyszer felszívódásának intenzitása és sebessége nem függ az élelmiszerbeviteltől.

A gyógyszer hatóanyaga részt vesz a májban zajló anyagcsere-folyamatokban, aktív anyagcsere-termékeket képezve. A komponens felezési ideje jelentősen változhat a különböző betegeknél, és 10 és 30-50 óra között lehet.

A hatóanyag körülbelül 40%-a ürül ki a vesén keresztül, további körülbelül 50%-a pedig a széklettel.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Adagolás és beadás

A Nebivalt szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Szükség esetén a tabletta kétfelé osztható. A gyógyszer napi adagját általában egy adagban kell bevenni. A maximális gyógyhatás elérése érdekében a gyógyszert a nap azonos időpontjában kell bevenni. A kezelés időtartamát és az adagolást a kezelőorvos választja ki.

Magas vérnyomásban szenvedőknek általában napi 1 tablettát adnak. Ha a kezelés kezdetétől számított 4 hét elteltével sem érhető el a vérnyomás optimális szabályozása, akkor egy másik kategóriába tartozó vérnyomáscsökkentő gyógyszert vagy vízhajtót (például hidroklorotiazidot napi 12,5-25 mg dózisban) kell felírni.

A szívelégtelenségben szenvedőknek gyakran napi 12,5 mg gyógyszert írnak fel. Ha a gyógyszert jól tolerálják, az adag 2 hetes időközönként emelhető, amíg a napi adag el nem éri a 10 mg-ot.

A Nebival szedésének megkezdése előtt a más gyógyszereket szedő személyeknek már ki kell választaniuk ezen gyógyszerek optimális adagját (az ilyen gyógyszerek utolsó adagjának módosítását legkorábban 14 nappal a nebivolol használatának megkezdése előtt kell elvégezni).

Naponta legfeljebb 10 mg gyógyászati anyag megengedett.

Ha szükséges a gyógyszer szedésének abbahagyása, ajánlott fokozatosan csökkenteni az adagot (kivéve azokat az eseteket, amikor a beteg állapota a gyógyszer szedése miatt romlik).

Vesebetegségben szenvedők naponta legfeljebb 5 mg terápiás gyógyszert szedhetnek.

[ 29 ]

Terhesség Nebiwala alatt történő alkalmazás

Mivel a nebivolol negatívan befolyásolhatja a magzat fejlődését, a gyógyszer terhesség alatt tilos. A kezelés megkezdése előtt a reproduktív korú nőknek ki kell zárniuk a terhesség lehetőségét.

A fogantatás tervezésekor abba kell hagynia a Nebival szedését, és olyan analógot kell választania, amely biztonságosabb lesz a magzat számára.

Szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor engedélyezett, ha a szoptatást leállítják.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• nebivolol-hidrokloriddal szembeni intoleranciában szenvedőknél alkalmazható;
• hipolaktázia (szintén laktázhiányos betegeknél), galaktozémia és glükóz-galaktóz felszívódási zavar a bélben;
• a máj- és veseelégtelenség súlyos formái;
• a szívelégtelenség akut stádiuma, valamint a szívelégtelenség, amelynek hátterében dekompenzációs epizódok figyelhetők meg (ezekben az esetekben pozitív inotrop hatású gyógyszereket kell beadni);
• csökkent vérnyomás és kardiogén sokk;
• súlyos bradycardia, SSSU, 2-3. fokú AV-blokk;
• kezeletlen feokromocitóma, hörgőasztma (szintén a kórtörténetben), metabolikus acidózis és hörgőgörcs kialakulásának hajlama;
• súlyos perifériás keringési zavarok.

A nebivolol-hidroklorid szedését legalább 24 órával az altatást igénylő sebészeti beavatkozások előtt abba kell hagyni.

A gyógyszert óvatosan írják fel mérsékelt perifériás keringési zavarok, elsőfokú AV-blokk, cukorbetegség, spontán angina, krónikus tüdőbetegségek obstruktív formái, valamint pikkelysömör (szintén a kórtörténetben) esetén.

Ugyanakkor óvatosság szükséges a gyógyszer alkalmazása során depresszióban vagy myastheniában szenvedőknél, valamint 75 év felettieknél.

A Nebival-kezelés alatt tartózkodnia kell az életveszélyes gépek kezelésétől és a gépjárművezetéstől.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Mellékhatások Nebiwala

A gyógyszer használata után a nebivolol-hidroklorid aktivitása által okozott különféle mellékhatások alakulhatnak ki:

• a szív- és érrendszer, valamint a keringési rendszer működésének zavarai: szívritmuszavarok, a vérnyomás hirtelen csökkenése, a perifériás keringés zavarában szenvedők állapotának romlása, akut szívelégtelenség, valamint AV-blokk, szívfájdalom és perifériás duzzanat;
• idegrendszeri problémák: fejfájás, ájulás, fokozott fáradtság, paresztézia, szédülés, rémálmok, depresszió, valamint csökkent látásélesség. Emellett szórványosan hallucinációk, mentális zavarok és Raynaud-kór megjelenése is megfigyelhető volt;
• emésztési zavarok: hányinger, székletürítés, puffadás és diszpepszia tünetei;
• allergia jelei: viszketés, bőrpír, Quincke ödéma, hörgőgörcs, csalánkiütés, anafilaxia és a meglévő pikkelysömör súlyosbodása;
• Egyéb: végtagok cianózisa, impotencia és száraz keratokonjunktivitisz.

[ 28 ]

Overdose

A gyógyszer túlzottan nagy dózisban történő alkalmazása bradycardiát vagy hörgőgörcsöket, valamint vérnyomáscsökkenést és akut szívelégtelenség vagy összeomlás kialakulását okozhatja.

Nagy dózisú gyógyszerrel történő mérgezés esetén gyomormosást kell végezni, és a sérültnek enteroszorbenseket kell adni. Ezenkívül hashajtók is felírhatók a nebivolol felszívódásának csökkentése érdekében. Túladagolás esetén ellenőrizni kell az EKG-értékeket, a vérnyomást, a vércukorszintet, és figyelemmel kell kísérni a beteg általános állapotát.

Súlyos mérgezés esetén intenzív terápiás eljárásokat végeznek.

Bradycardia kialakulása esetén a betegnek atropint kell adni.

Ha a vérnyomás jelentős csökkenését figyelik meg, a betegnek plazmapótlókat kell adni a keringő vér teljes térfogatának növelése érdekében, valamint katekolaminokat.

A β-adrenerg receptorok aktivitásának blokkolásakor izoprenalin-hidrokloridot vagy dobutamint kell alkalmazni a kiválasztott dózisokban.

Ha a fenti intézkedések hatástalanok, a betegnek 50-100 mcg/kg dózisban glukagont kell adni.

Súlyos esetekben mesterséges lélegeztetésre és pacemaker használatára lehet szükség.

[ 30 ], [ 31 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad szultopriddal vagy floktafeninnel kombinálni.

Tilos a Nebivalt kombinálni az I. kategóriába tartozó antiaritmiás szerekkel, kalcium antagonistákkal (például dihidropiridinnel vagy verapamillal), valamint központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel. Ez az AV-blokk vagy az akut szívelégtelenség fokozott valószínűségének köszönhető.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni amiodaronnal és halogénezett illékony fájdalomcsillapítókkal kombinálva.

A nebivolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit, ezért óvatosan kell alkalmazni inzulinnal és orális antidiabetikumokkal kombinálva.

Az amifosztin és a baklofen antidepresszánsokkal és antipszichotikumokkal kombinálva fokozza a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

Szimpatomimetikumokkal kombinálva a gyógyszer gyógyászati hatása gyengül.

A CYP2 D6 enzim aktivitását gátló anyagok (beleértve a kinidint paroxetinnel, a tioridazint és a dextrometorfánt fluoxetinnel) növelik a változatlan nebivolol szintjét a plazmában.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tárolási feltételek

A Nebivalt legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A Nebival a gyógyszer felszabadulásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Alkalmazása gyermekeknél

A Nebival tilos gyermekgyógyászatban használni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Nebilet és a Nebivolol gyógyszerek.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Vélemények

A Nebival általában pozitív visszajelzéseket kap mind a betegek, mind az orvosok részéről. A gyógyszer állandó, az orvos által előírt módon történő alkalmazása esetén nagy hatékonyságot mutat ischaemia vagy magas vérnyomás esetén.

Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszert rendkívüli óvatossággal kell alkalmazni - anélkül, hogy megengedné az előírt kezelési rend be nem tartását, mert ez gyengítheti a terápiás hatékonyságát. Ugyanakkor nem szabad elfelejteni, hogy a gyógyszerrel való mérgezés nagyon súlyos következményekkel járhat, akár a beteg haláláig is. Emiatt rendkívül fontos, hogy mindenben betartsuk a szakember által előírt utasításokat.

Ugyanakkor meg kell jegyezni, hogy a kombinációs terápiát gyakran alkalmazzák (különösen időseknél) több különböző gyógyszer alkalmazásával. Ezekben az esetekben a beteg jólétét gondosan ellenőrizni kell, hogy megelőzzük a gyógyszerek kölcsönhatásával járó negatív következményeket.

A gyógyszer további előnye a viszonylag kedvező ára.