Nebivolol

A nebivolol racemát, amely 2 enantiomert tartalmaz - D-, valamint L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Nebivolol

A következő rendellenességek kezelésére alkalmazzák:

• a vérnyomás emelkedése;
• KhSN;
• IHD (a betegség kialakulásának megelőzésére).

[5], [6]

Kiadási űrlap

Az anyagot 30 darabos buborékcsomagolásban kiszerelt tablettákban szabadítják fel.

[7], [8], [9], [10]

Gyógyszerhatástani

Egyetlen adag gyógyszeres kezelés esetén csökken a vérnyomás és a pulzusszám (mind terhelés alatt, mind nyugodt állapotban). Továbbá, 1-szeres technika kifejlesztéséhez vezet az anti-anginális hatás személyek koszorúér-betegség, javítja az ejekciós frakciót, a bal kamrai end értékek csökkenti diasztolés nyomást és csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállás és a töltési nyomás.

Stabil vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hét folyamatos gyógyszerhasználat után (de néha 1 hónapig tart). 1-2 hónap elteltével stabil terápiás hatás figyelhető meg.

A gyógyszer antiarrhythmiás hatása a patológiás szívműködés gátlásával és az AV vezetés gátlásával alakul ki. Az antihipertenzív hatást a RAS aktivitásának csökkentésével végezzük.

[11], [12],

Farmakokinetikája

Az LS nagy sebességű enantiomerjei a gasztrointesztinális traktusban felszívódnak; míg az élelmiszer nem befolyásolja a felszívódás mértékét.

Azok a személyek, akik gyors metabolizmussal rendelkeznek, átlagosan 12% biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek, és azok, akik lassú metabolizmussal rendelkeznek, szinte teljes biológiai hozzáférhetőségük van. Emiatt, figyelembe véve az anyagcsere intenzitását, külön kell megadnia a részecskeméreteket. A vérplazma belsejében az anyagot többnyire albuminnal szintetizálják.

Az anyag kiválasztódása a vesén (38%) és a bélben (48%) következik be.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Adagolás és beadás

A felnőtteknek naponta 2,5-5 mg gyógyszert kell bevenni (ezt a nap első felében). Szükség esetén a dózis 10 mg-ra növelhető. A stabil gyógyszerek elérése 7-14 nap múlva állandó gyógyszerbevitel után (esetenként 1 hónapig tart).

Az időskorúaknak napi 2,5 mg kezdeti dózist kell alkalmazniuk. A maximálisan megengedett adag 5 mg.

[24], [25]

Terhesség Nebivolol alatt történő alkalmazás

A nebivolol tilos terhes nőknél, mert olyan anyagok, amelyek gátolják a tevékenysége β-adrenerg receptorok, károsodott vér áramlását a méhlepény, és okozhat magzati növekedési retardáció és rendellenességek annak prenatális fejlődés. A terhesség alatt a kábítószert használó nőknek monitorozniuk kell az újszülött állapotát (hipoglikémia kialakulhat bradycardia, különösen a születés utáni első 3 napban).

A szoptatás ideje alatt a gyógyszer csak akkor használható, ha a terápia során elutasítja a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a nebivolollal szembeni túlérzékenység;
• a depresszió állapota;
• a perifériás érrendszeri régióban súlyosbodó patológiákat (intermittáló claudication vagy Raynaud-kór);
• a bronchiális görcsök vagy asztma jelenléte az anamnézisben;
• kardiogén sokk;
• myasthenia gravis;
• kifejezett rendellenességek a májműködésben;
• metabolikus acidózis;
• phaeochromocytoma;
• bradycardia (HR érték 60 ütem / perc alatt);
• 2. Vagy 3. Fokozatú AV-blokád (elektrokardiostimulátor hiányában);
• SSSU (szintén a szinátori típusú blokád);
• a vérnyomás emelkedett csökkenése (a szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 mm Hg);
• CHF az akut természetű dekompenzáció vagy szívelégtelenség fázisában.

[19], [20], [21], [22]

Mellékhatások Nebivolol

A gyógyszeres kezelés különböző nemkívánatos eseményeket okozhat:

• a CHF-ban szenvedő betegeknél: leggyakrabban szédülés, továbbá a lábak duzzanata, ortosztatikus összeomlás, az első fokozat gátlása és a betegség tüneteinek fokozódása;
• a reproduktív szerveket érintő elváltozások: alkalmanként impotencia alakul ki;
• sérülések az epidermiszben: néha viszketés és eruptív kiütés jelentkezik. Az intolerancia jelei megjelennek, és a pikkelysömör fokozódik;
• a gasztrointesztinális traktus funkciójához társuló rendellenességek: gyakran székrekedés, hányinger vagy hasmenés. Néha dyspeptikus szindrómát okozhat;
• problémák a légzőszervek működésével kapcsolatban: gyakran vannak dyspnoe; néha hörgő görcsök alakulnak ki;
• elváltozások a CCC régióban: időnként fokozatosan felbukkanó claudicatio, cardialgia alakul ki, bradycardia, szívritmuszavar, szívelégtelenség. Ezenkívül a vérnyomás értékének csökkenése vagy az AV-vezetés / blokkolás aktivitása lelassul;
• vizuális funkcióval kapcsolatos problémák: vizuális zavarok figyelhetők meg;
• rendellenességek, a központi idegrendszer vagy PNS: álmosságot vagy fáradtság, rémálmok, paresztézia, fejfájás, álmatlanság és a szédülés, és emellett, a depresszió és a gyengülő koncentráció.

[23]

Overdose

A gyógyszeres kezeléssel történő mérgezés olyan megnyilvánulások megjelenését idézheti elő, mint a hörgők, a szívelégtelenség az akut stádiumban, a bradycardia és a vérnyomás értékének csökkenése.

A megsértés megszüntetése érdekében a pácienst gyomorral mossák, és aktív szenet adnak hashajtóknak. Ha ilyen igény mutatkozik, intenzív ellátásban részesülnek a kórházban.

[26], [27], [28]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nebivolol inzulinnal vagy antidiabetikumokkal történő kombinált alkalmazásával előfordulhat hypoglykaemiás tünetek (tachycardia) maszkolása.

Az SSRI-kkel szedett gyógyszer kombinációja a nebivolol plazma értékeinek növekedéséhez, valamint az anyagcsere-folyamatok lelassulásához vezethet, ami növeli a bradycardia valószínűségét.

A cimetidinnel való kombináció növeli a gyógyszer plazmaindexeit.

Alkalmazás a fenotiazin-származékokkal, triciklikusokkal és barbiturátokkal együtt fokozza a gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

Az anesztetikumokkal való egyidejű alkalmazása növeli a vérnyomás csökkentésének valószínűségét és csökkenti a reflex tachycardia folyamatát.

A szimpatomimetikumok kombinációja elnyomja a gyógyszer hatóanyag-aktivitását.

A Ca, a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy a nitroglicerin lassú csatornáit blokkoló gyógyszerekkel való kombináció a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet.

A verapamil gyógyszeres kezelés szívmegálláshoz vezethet.

Az 1. Osztályú antiarrhythmiás szerek egyidejű alkalmazása negatív inotrop hatású lehet, és elnyomja az AV-vezetési folyamatokat.

[29], [30], [31], [32]

Tárolási feltételek

A nebivololt legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[33], [34]

Szavatossági idő

A Nebivolol a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapon belül használható.

Gyermekkedvezmény

A terápiás szer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 éves kor előtt).

[35], [36]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Binelol, Nebilet és Nebivator a Nevotenz-szel.

[37], [38]

Vélemények

A Nebivolol a legtöbb ember számára kiváló véleményt kap a terápiás hatásosságáról (sokan azt mondják, hogy nagyon magas). De ugyanakkor számos negatív jel mutatható ki, amelyek elég gyakran manifesztálódnak.