Nebivolol

A nebivolol egy racemát, amely két enantiomerből, D- és L-nebivololból áll.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Nebivolol

A következő rendellenességek kezelésében alkalmazzák:

• a vérnyomásértékek emelkedése;
• CHF;
• IHD (a betegség kialakulásának megelőzése érdekében).

[ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

Az anyagot tablettákban szabadul fel, 30 darabos buborékcsomagolásban.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer egyszeri adagja csökkenti a vérnyomást és a pulzusszámot (terhelés alatt és nyugalmi állapotban egyaránt). Az egyszeri adag antianginális hatást is eredményez koszorúér-betegségben szenvedőknél, növeli az ejekciós frakciót, csökkenti a bal kamrai diasztolés nyomás végső értékeit, valamint csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást és a töltőnyomást.

A gyógyszer folyamatos szedése után 1-2 hét után stabil vérnyomáscsökkentő hatás jelentkezik (de néha 1 hónapig is eltarthat). Stabil terápiás hatás figyelhető meg 1-2 hónap után.

A gyógyszer antiaritmiás hatása a kóros szívautomatizmus elnyomásával és az AV-vezetés gátlásával alakul ki. A vérnyomáscsökkentő hatást a RAS aktivitásának csökkentésével érik el.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer mindkét enantiomerje nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban; az étel azonban nem befolyásolja a felszívódás mértékét.

A gyors anyagcseréjű embereknél a gyógyszer átlagos biohasznosulása 12%, míg a lassú anyagcseréjűeknél szinte teljes. Emiatt, figyelembe véve az anyagcsere intenzitását, az adagokat egyénileg kell meghatározni. A vérplazmában az anyag főként albuminnal szintetizálódik.

Az anyag kiválasztása a veséken (38%) és a belekben (48%) történik.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

Felnőtteknek naponta 2,5-5 mg gyógyszert kell szájon át bevenniük (ezt a nap első felében kell megtenni). Szükség esetén az adag 10 mg-ra emelhető. Stabil gyógyhatás érhető el a gyógyszer 7-14 napos folyamatos használata után (néha ez 1 hónapig is eltarthat).

Az idősebb felnőtteknek napi 2,5 mg kezdőadagot kell bevenniük. A maximálisan megengedett adag 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Terhesség Nebivolol alatt történő alkalmazás

A Nebivolol alkalmazása terhes nőknél tilos, mivel a β-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló anyagok gyengítik a vérkeringést a méhlepényen belül, és magzati növekedési retardációhoz és méhen belüli fejlődési rendellenességekhez vezethetnek. A terhesség alatt a gyógyszert szedő nőknek figyelemmel kell kísérniük az újszülött állapotát (hipoglikémia alakulhat ki bradycardiával, különösen a születést követő első 3 napban).

Szoptatás alatt a gyógyszer csak akkor alkalmazható, ha a terápia alatt a szoptatást leállítják.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a nebivolollal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• depressziós állapot;
• súlyos obliteráló patológiák a perifériás érrendszerben (intermittáló claudication vagy Raynaud-kór);
• hörgőgörcsök vagy hörgőasztma előfordulása a kórtörténetben;
• kardiogén sokk;
• izomgyengeség;
• súlyos májműködési zavarok;
• metabolikus acidózis;
• feokromocitóma;
• bradycardia (a pulzusszám percenként 60 ütés alatt);
• 2. vagy 3. fokú AV-blokk (pacemaker hiányában);
• SSSU (szintén szinoatriális blokk);
• a vérnyomás jelentős csökkenése (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 mm Hg);
• CHF dekompenzációs fázisban vagy akut szívelégtelenségben.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mellékhatások Nebivolol

A gyógyszer szedése különféle mellékhatásokat okozhat:

• CHF-ben szenvedőknél: leggyakrabban szédüléssel járó bradycardia, valamint lábdagadás, ortosztatikus összeomlás, elsőfokú blokk és a betegség tüneteinek fokozódása jelentkezik;
• a reproduktív szerveket érintő elváltozások: alkalmanként impotencia alakul ki;
• a felhám rendellenességei: néha viszketés és eritemás kiütések jelentkeznek. Az intolerancia jelei szórványosan jelennek meg, és a pikkelysömör tünetei felerősödnek;
• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos rendellenességek: gyakran megfigyelhető székrekedés, hányinger vagy hasmenés. Néha diszpepsziás szindróma is előfordulhat;
• a légzőszervek működésével kapcsolatos problémák: gyakran jelentkezik nehézlégzés; néha hörgőgörcsök alakulnak ki;
• elváltozások a szív- és érrendszerben: néha fokozódik az időszakos claudicatio, cardialgia, bradycardia, szívritmuszavar és szívelégtelenség alakul ki. Ezenkívül csökkennek a vérnyomásértékek, vagy lelassul az AV-átvezetés/blokád aktivitása;
• látásfunkcióval kapcsolatos problémák: látászavarok figyelhetők meg;
• A központi idegrendszer vagy a perifériás idegrendszer rendellenességei: álmosság vagy fáradtság érzése, rémálmok, paresztézia, fejfájás, álmatlanság és szédülés jelentkezhet, valamint depresszió alakulhat ki és a koncentráció gyengülhet.

[ 23 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés olyan tüneteket okozhat, mint a hörgőgörcsök, akut szívelégtelenség, bradycardia és csökkent vérnyomás.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében a beteg gyomrát mossák, és hashajtókkal aktív szenet adnak be. Ha ilyen igény van, intenzív terápiát végeznek kórházi környezetben.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a Nebivololt inzulinnal vagy antidiabetikumokkal kombinálva alkalmazzák, a hipoglikémia (tachycardia) tünetei elfedődhetnek.

A gyógyszer és az SSRI-k kombinációja a nebivolol plazmaszintjének emelkedéséhez, valamint az anyagcsere-folyamatok lelassulásához vezethet, ami növeli a bradycardia valószínűségét.

A cimetidinnel kombinálva a gyógyszer plazmaszintje megnő.

A fenotiazin-származékokkal, triciklusos antidepresszánsokkal és barbiturátokkal együtt alkalmazva a gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságai fokozódnak.

Az anesztetikumokkal való egyidejű alkalmazás növeli a vérnyomás csökkenésének valószínűségét és gátolja a reflex tachycardia folyamatait.

A szimpatomimetikumokkal való kombináció elnyomja a gyógyszer gyógyászati hatását.

A lassú Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerekkel, vérnyomáscsökkentőkkel vagy nitroglicerinnel kombinálva a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer verapamillal történő együttes alkalmazása szívmegálláshoz vezethet.

Az 1. osztályú antiaritmiás szerekkel egyidejű alkalmazás fokozhatja a negatív inotrop hatást, és gátolhatja az AV-vezetési folyamatokat is.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

A Nebivololt legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 33 ], [ 34 ]

Szavatossági idő

A Nebivolol a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A terápiás szert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

[ 35 ], [ 36 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Binelol, a Nebilet és a Nebivator a Nevotens-szel.

[ 37 ], [ 38 ]

Vélemények

A Nebivolol kiváló értékeléseket kap a legtöbb embertől a terápiás hatékonyságát illetően (sokan azt mondják, hogy nagyon magas). Ugyanakkor számos negatív jel is gyakran jelentkezik.