Pentoxifillin

A pentoxifillin értágító hatású a perifériás erekhez képest.

A gyógyszer metil -xantin -származék. Hatásának elve a PDE hatásának elnyomásán és a cAMP felhalmozódásán alapul a vérsejteken és a simaizom -érrendszeri sejteken, valamint ezen kívül más szervekben és szövetekben. [1]

A gyógyszer növeli a vörösvértestek rugalmasságát a vérlemezkékkel, és lelassítja azok aggregációját, csökkenti a megnövekedett plazma fibrinogén értékeket és fokozza a fibrinolízist, ami gyengíti a vér viszkozitását és javítja a reológiai vérparamétereket. [2]

Jelzések Pentoxifillin

Ilyen betegségek esetén alkalmazzák:

• atheroscleroticus vagy discirculatory encephalopathiában szenved ;
• agyi ischaemiás stroke;
• a perifériás véráramlás zavara, amelyet atherosclerosis, gyulladás vagy diabetes mellitus okoz (ez magában foglalja a diabéteszes angiopathiát is);
• angioneuropátia ( Raynaud -szindróma );
• vénás betegség vagy mikrocirkulációs rendellenesség okozta trofikus szöveti elváltozások (trofikus fekélyek, fagyás, tromboflebitikus szindróma vagy gangréna);
• elpusztító endarteritis;
• az intraokuláris véráramlás zavarai (szubakut, akut vagy krónikus vérkeringési elégtelenségben szenvednek a retinán vagy a koroidon belül);
• a belső fül munkájával kapcsolatos problémák, amelyek vaszkuláris etiológiájúak (ebben az esetben halláskárosodás alakul ki).

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtcsomag belsejében; a doboz belsejében - 5 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A pentoxifillin enyhe értágító hatás kialakulásához vezethet, ami myotrop természetű. Ugyanakkor kissé gyengíti a perifériás erek szisztémás ellenállását, és pozitív inotróp hatást okoz.

A gyógyszer alkalmazása javítja a mikrocirkulációt és a szövetek oxigénellátását (főleg a központi idegrendszeren belül a végtagokkal; gyengébb hatás a vesékre). A gyógyszer a koszorúerek bizonyos mértékű kitágulását okozza. [3]

Farmakokinetikája

A farmakológiai hatásokat bemutató fő metabolikus komponens (1- (5-hidroxi-hexil) -3,7-dimetil-xantin) a vérplazmában található, olyan értékben, amely kétszerese a változatlan elem szintjének, és fordított biokémiai állapotban van egyensúlyt ahhoz képest. Emiatt a gyógyszer hatóanyaga és metabolitja aktív egésznek tekintendő.

A pentoxifillin felezési ideje 1,6 óra. A gyógyszer teljes mértékben részt vesz az anyagcsere folyamatokban; a gyógyszerek több mint 90% -a ürül a vesén keresztül (nem konjugált, vízben oldódó poláris anyagcsere-elemek formájában). Az alkalmazott adag kevesebb mint 4% -a ürül a széklettel.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő embereknél a gyógyszer metabolikus összetevőinek kiválasztása lelassul.

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a pentoxifillin felezési ideje meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A pentoxifillint napi 2-3 alkalommal 2-4 tabletta mennyiségben alkalmazzák. A tablettákat étkezés után, rágás nélkül kell bevenni, és sima vízzel le kell mosni. Naponta legfeljebb 1200 mg gyógyszer megengedett.

Egyének, akik instabil vagy alacsony vérnyomásszinttel rendelkeznek, vagy jelentősen gyengülnek a veseműködésük (CC érték 30 ml / perc alatt), valamint azok a csoportba tartozó személyek, akiknél magas a vérnyomáscsökkenéssel járó szövődmények kockázata (pl. Súlyos elváltozások a koszorúerek területén vagy a nagy agyi erek intenzív szűkülete), a terápiát minimális adagokkal kell elkezdeni. Az adagokat személyesen választják ki, és növelésük fokozatosan történik, figyelembe véve a terápia toleranciáját.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs tapasztalat a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásáról.

Terhesség Pentoxifillin alatt történő alkalmazás

A Pentoxifylline terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre, ezért a felírt időszakban nem írják fel.

A gyógyszer kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a terápia időtartama alatt le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a pentoxifillinre, más metil -xantinokra vagy a gyógyszer segédanyagaira;
• bőséges vérzés jelenléte (a vérzés fokozódásának lehetősége);
• súlyos vérzés a retina régióban vagy intracerebrális vérzés (fennáll a vérzés fokozásának veszélye). A vérzés kialakulásával a retina területén a gyógyszerek használata során azonnal le kell mondania a recepciót;
• a miokardiális infarktus aktív fázisa;
• fekélyes elváltozások a gyomor -bél traktusban;
• vérzéses diatézis.

Mellékhatások Pentoxifillin

A fő mellékhatások:

• zavarok a CVS munkájában: tachycardia, hőhullámok, a vérnyomás értékének csökkenése vagy emelkedése, aritmia, perifériás ödéma és angina pectoris;
• hematopoietikus funkcióval kapcsolatos problémák: vérzés, aplasztikus anaemia, neutro- vagy leukopenia, pancytopenia, amely halálhoz vezethet, valamint thrombocytopenia és thrombocytopeniás típusú purpura;
• az Országgyűlés tevékenységének zavarai: fejfájás, paresztézia, hallucinációk, szédülés és görcsök, valamint alvászavar, izgatottság, remegés és aszeptikus jellegű agyhártyagyulladás;
• a gyomor -bél traktust érintő elváltozások: nyomásérzet a gyomorban, hányás, hipersaliváció, gyomor -bélrendszeri zavarok, hányinger, székrekedés, puffadás és hasmenés;
• a bőr alatti réteghez és az epidermiszhez kapcsolódó tünetek: csalánkiütés, bőrpír, viszketés, kiütés, SS és TEN;
• immunrendellenességek: hörgőgörcs, anafilaxiás vagy anafilaktoid tünetek, anafilaxia és Quincke -ödéma;
• az epeutak és a máj aktivitásával kapcsolatos problémák: intrahepatikus cholestasis;
• látászavarok: kötőhártya -gyulladás, retinaleválás vagy vérzés benne, valamint látászavar;
• a vizsgálati értékek megváltozása: a transzamináz értékek növekedése;
• mások: hyperhidrosis vagy hipoglikémia kialakulása és a hőmérséklet emelkedése.

Overdose

Az akut mérgezés korai megnyilvánulásai közé tartozik a szédülés, hányinger vagy a vérnyomás csökkenése. Ezzel együtt a következő jelek is megjelenhetnek - izgalom, tachycardia, aritmiák, hőhullámok, láz, areflexia és tónusos -klónikus formájú görcsök. Eszméletvesztés és hányás is előfordulhat, amelynek sötétbarna árnyalata van (a gyomor -bél traktuson belüli vérzés tünete).

Az akut mérgezés kiküszöbölését és a szövődmények kialakulásának megelőzését tüneti eljárások végrehajtásával és a beteg állapotának intenzív speciális orvosi megfigyelésével végzik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cukorbetegség elleni hatás, amely az orális adagolásra szánt hipoglikémiás gyógyszerek, valamint az inzulin alkalmazásakor alakul ki, gyógyszeres kezelés esetén fokozható. Emiatt a cukorbetegséget kezelő személyeket állandó orvosi felügyelet alatt kell tartani.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban az antikoaguláns hatás fokozódását találták azoknál az egyéneknél, akik a gyógyszert K-vitamin antagonistákkal együtt használták. A Pentoxifylline kinevezése vagy az adag módosítása során ellenőrizni kell az ilyen kombinációk antikoaguláns hatását.

A gyógyszer fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek és más gyógyszerek vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, amelyek a vérnyomás értékek csökkenéséhez vezethetnek.

A gyógyszer és a teofillin együttes alkalmazása egyeseknél az utóbbi vérképének növekedését okozhatja. Emiatt a teofillin mellékhatásainak súlyossága és gyakorisága növekedhet.

Néhány betegnél a ciprofloxacinnal együtt történő alkalmazás a pentoxifillin szérumszintjének emelkedését okozza. Emiatt a mellékhatások intenzitása növekedhet, és kialakulásának gyakorisága növekedhet.

Elméletileg additív hatás alakulhat ki, ha olyan anyagokat használnak, amelyek lassítják a vérlemezkék aggregációját. A megnövekedett vérzés valószínűsége miatt kombinálja ezeket az anyagokat (többek között tirofibánt, klopidogrélt iloproszttal, anagrelidet, tiklopidint és eptifibatidot abciximabbal, valamint dipiridamolt, epoprosztenolt, NSAID-ket (kivéve a COX-2 aktivitás szelektív gátlóit) és az acetilcsoportokat. Rendkívül óvatosnak kell lenni.

A cimetidinnel együtt történő alkalmazás növelheti a pentoxifillin plazmaszintjét és annak metabolikus elemét I.

Tárolási feltételek

A pentoxifillint kisgyermekektől elzárva tárolja. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A pentoxifillin a terápiás termék forgalomba hozatalától számított 36 hónapos határidőn belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Trental, a Latren és a Vasonite, a Pentoxpharm és az Agapurin, valamint a Xanthinol nikotinát, valamint a Flexital, a Pentylin és a Trentan anyagok.