Pentoxifylline

A pentoxifillin értágító hatással rendelkezik a perifériás erekhez képest.

A gyógyszer egy metilxantin-származék. Hatásmechanizmusa a PDE-hatás elnyomásán és a cAMP felhalmozódásán alapul a vérsejtekben és az érrendszer simaizomsejtjeiben, valamint más szervekben és szövetekben. [ 1 ]

A gyógyszer növeli a vörösvértestek rugalmasságát a vérlemezkékkel együtt, és lelassítja azok aggregációját, csökkenti a megnövekedett plazma fibrinogén értékeket és fokozza a fibrinolízist, aminek következtében csökken a vér viszkozitása és javulnak a reológiai vérparaméterek. [ 2 ]

Jelzések Pentoxifylline

Az ilyen rendellenességek esetén alkalmazzák:

• ateroszklerotikus vagy cerebrovaszkuláris jellegű encephalopathia;
• ischaemiás stroke agyi formája;
• a perifériás véráramlás zavara, amelyet ateroszklerózis, gyulladás vagy cukorbetegség kialakulása okoz (ide tartozik a diabéteszes angiopátia is);
• angioneuropátia ( Raynaud-szindróma );
• vénás betegség vagy mikrocirkulációs zavar (trofikus fekélyek, fagyás, poszttromboflebitikus szindróma vagy üszkösödés) által okozott trofikus szöveti elváltozások;
• endarteritis, amelynek elhaló formája van;
• az intraokuláris véráramlás zavarai (szubakut, akut vagy krónikus véráramlási elégtelenség a retinában vagy a choroideában);
• a belső fül működésével kapcsolatos problémák, amelyek érrendszeri etiológiával rendelkeznek (ebben az esetben halláskárosodás alakul ki).

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tablettákban szabadul fel - 10 darab egy cellás csomagban; 5 ilyen csomag található egy dobozban.

Gyógyszerhatástani

A pentoxifillin enyhe értágító hatást válthat ki, amely miotrop jellegű. Ugyanakkor enyhén gyengíti a perifériás erek szisztémás ellenállását, és pozitív inotrop hatást fejt ki.

A gyógyszer alkalmazása a mikrokeringési folyamatok és a szövetek oxigénellátásának javulásához vezet (főleg a központi idegrendszerben, a végtagokkal együtt; a vesékhez képest gyengébb hatást fejt ki). A gyógyszer a koszorúerek bizonyos mértékű tágulatát okozza. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A farmakológiai hatást mutató fő metabolikus komponens (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantin) a vérplazmában kétszer akkora mennyiségben található meg, mint a változatlan elem szintje, és ahhoz képest fordított biokémiai egyensúlyban van. Emiatt a gyógyszer hatóanyagát metabolitjával együtt aktív egésznek tekintik.

A pentoxifillin felezési ideje 1,6 óra. A gyógyszer teljes mértékben részt vesz az anyagcsere-folyamatokban; a gyógyszer több mint 90%-a a vesén keresztül ürül (nem konjugált, vízben oldódó poláris metabolikus elemek formájában). Az alkalmazott dózis kevesebb mint 4%-a ürül a széklettel.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél a gyógyszer metabolikus komponenseinek kiválasztásának lassulása figyelhető meg.

Májkárosodásban szenvedő egyéneknél a pentoxifillin felezési ideje meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A pentoxifillint 2-4 tabletta mennyiségben, naponta 2-3 alkalommal alkalmazzák. A tablettákat étkezés után, rágás nélkül, tiszta vízzel kell bevenni. Naponta legfeljebb 1200 mg gyógyszer megengedett.

Az instabil vagy csökkent vérnyomású, illetve a vesefunkció jelentős gyengülésével (CC-index 30 ml/perc alatt) rendelkező betegeknek, valamint a vérnyomáscsökkenéssel járó szövődmények magas kockázatának kitett csoportba tartozóknak (például súlyos koszorúér-károsodás vagy a fő agyi erek intenzív szűkülete esetén) minimális adagokkal kell kezdeni a terápiát. Az adagokat egyenként választják ki, és növelésüket fokozatosan végzik, figyelembe véve a terápia tolerálhatóságát.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs tapasztalat a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásában.

Terhesség Pentoxifylline alatt történő alkalmazás

A Pentoxifylline terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre, ezért ebben az időszakban nem írják fel.

A gyógyszer kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a terápia ideje alatt a szoptatást le kell állítani.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a pentoxifillinre, más metilxantinokra vagy a gyógyszer segédanyagaira;
• erős vérzés jelenléte (fokozott vérzés lehetősége áll fenn);
• súlyos retinavérzés vagy intracerebrális vérzés (fennáll a vérzés fokozódásának veszélye). Ha a gyógyszer alkalmazása során retinavérzés alakul ki, a szedését azonnal abba kell hagyni;
• miokardiális infarktus aktív fázisa;
• fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktusban;
• diatézis, amely vérzéses formában jelentkezik.

Mellékhatások Pentoxifylline

Fő mellékhatások:

• a szív- és érrendszer működésének zavarai: tachycardia, hőhullámok, vérnyomás csökkenése vagy emelkedése, arrhythmia, perifériás ödéma és angina pectoris;
• vérképző funkcióval kapcsolatos problémák: vérzés, aplasztikus anémia, neutropenia vagy leukopénia, pancitopénia, amely halálhoz vezethet, valamint thrombocytopenia trombocitopéniás purpurával együtt;
• idegrendszeri rendellenességek: fejfájás, paresztézia, hallucinációk, szédülés és görcsök, valamint alvászavarok, izgatottság, remegés és aszeptikus agyhártyagyulladás;
• a gyomor-bél traktust érintő elváltozások: gyomornyomás, hányás, fokozott nyáltermelés, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, hányinger, székrekedés, puffadás és hasmenés;
• a bőr alatti réteggel és az epidermiszmel kapcsolatos tünetek: csalánkiütés, bőrpír, viszketés, kiütés, SJS és TEN;
• immunrendszeri rendellenességek: hörgőgörcs, anafilaxiás vagy anafilaktoid tünetek, anafilaxia és Quincke ödéma;
• az epevezetékek és a máj működésével kapcsolatos problémák: intrahepatikus kolesztázis;
• látászavarok: kötőhártya-gyulladás, retinaleválás vagy vérzés, valamint látászavarok;
• a vizsgálati eredmények változásai: emelkedett transzamináz értékek;
• Egyéb: hyperhidrosis vagy hipoglikémia kialakulása és hőmérséklet-emelkedés.

Overdose

Az akut mérgezés korai jelei közé tartozik a szédülés, hányinger vagy csökkent vérnyomás. Ezzel együtt a következő tünetek jelentkezhetnek: izgatottság, tachycardia, arrhythmia, hőhullámok, láz, areflexia és tónusos-klónusos rohamok. Eszméletvesztés és sötétbarna színű hányás (a gyomor-bélrendszeri vérzés tünete) is előfordulhat.

Az akut mérgezés kiküszöbölését és a szövődmények kialakulásának megelőzését tüneti eljárások és a beteg állapotának intenzív, specifikus orvosi megfigyelése végzi.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az orális hipoglikémiás gyógyszerek, valamint az inzulin alkalmazása során kialakuló antidiabetikus hatás gyógyszeres kezelés esetén fokozódhat. Emiatt a cukorbetegségben szenvedőknek állandó orvosi felügyelet alatt kell állniuk.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok kimutatták az antikoaguláns hatás fokozódását azoknál a személyeknél, akik a gyógyszert K-vitamin antagonistákkal együtt szedik. Az ilyen kombinációk antikoaguláns hatását monitorozni kell a Pentoxifylline felírásakor vagy adagjának módosításakor.

A gyógyszer fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek és más gyógyszerek vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, amelyek a vérnyomásértékek csökkenéséhez vezethetnek.

A gyógyszer teofillinnel történő együttes alkalmazása egyes egyéneknél a teofillin vérsejtszámának emelkedését okozhatja. Emiatt a teofillin mellékhatásainak súlyossága és gyakorisága megnőhet.

Egyes betegeknél a ciprofloxacinnal együtt történő alkalmazás a pentoxifillin szérumszintjének emelkedését okozza. Emiatt a mellékhatások intenzitása és előfordulási gyakorisága fokozódhat.

Elméletileg additív hatás alakulhat ki a vérlemezke-aggregációt gátló anyagok alkalmazásakor. A vérzés fokozott valószínűsége miatt ezeket az anyagokat (beleértve a tirofibánt, a klopidogrélt iloproszttal, az anagrelidet, a tiklopidint és az eptifibatidot abciximabbal, valamint a dipiridamolt, az epoprosztenolt, a nem szteroid gyulladáscsökkentőket (kivéve a szelektív COX-2 inhibitorokat) és az acetilszalicilátokat) a gyógyszerrel kombinálva kell alkalmazni.

A cimetidinnel kombinált alkalmazás a pentoxifillin plazmaszintjének emelkedését okozhatja, valamint az I. metabolikus egység szintjének emelkedését.

Tárolási feltételek

A pentoxifillint kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25ºC-ot.

Szavatossági idő

A pentoxifillin a terápiás termék eladásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Trental, a Latren Vazonittal, a Pentoxipharmmal és az Agapurinnal, a xantinol-nikotináttal, valamint a Flexital, a Pentilin és a Trentan.