Relanium

A Relanium egy benzodiazepin kategóriába tartozó nyugtató.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Relanium.

Álmatlanság, görcsös állapotok, szorongásos zavarok és diszfória esetén alkalmazzák. Ezenkívül ízületi gyulladás, trauma, izomgyulladás és nyáktömlőgyulladás okozta vázizom-görcsök, feszültség vagy polyarthritis okozta súlyos fejfájás esetén, amelynek progresszív és krónikus formája van, valamint ízületi gyulladás, angina pectoris és reumás spondyloarthritis esetén is alkalmazható.

A gyógyszert szorongás, feszültség, átmeneti reaktív állapotok, alkoholmegvonási tünetek vagy végtagremegés esetén is felírják. Alkalmazzák továbbá az emésztőrendszeri fekélyek, pszichoszomatikus rendellenességek, magas vérnyomás, epilepsziás állapot, menstruációs zavarok, gesztózis, menopauzával összefüggő rendellenességek, valamint ingerlékenység, gyógyszer-intoxikáció, ekcéma és Menière-kór komplex kezelésére is.

Endoszkópos vagy sebészeti beavatkozások elvégzése előtt a gyógyszert premedikációként alkalmazzák. Az anyag parenterális beadását premedikációként végzik, mielőtt a beteget szisztémás érzéstelenítésbe vezetik be, valamint miokardiális infarktus esetén.

A Relaniumot gyakran alkalmazzák a neurológiában és a pszichiátriában, valamint a szülés megkönnyítésére koraszülés vagy a méhlepény korai leválása esetén.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer folyadék formájában kapható intramuszkuláris vagy intravénás beadásra, 2 ml-es ampullákban. Egy buborékcsomagolás 5 ilyen ampullát tartalmaz. A dobozban 1, 2 vagy 10 ilyen csomag található.

[ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a diazepam. A benzodiazepin-végződések stimulálásával fejti ki hatását. A gyógyszer görcsoldó, altató, ugyanakkor központi izomlazító és nyugtató hatású. A zsigeri agyban található amigdala komplex befolyásolásával a gyógyszer szorongásoldó hatású, csökkentve a félelem és a szorongás érzésének súlyosságát, valamint a szorongást és az erős érzelmi stresszt.

A Relanium kifejezett nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik, mivel hatással van a talamusz nem specifikus magjaira és az agytörzs retikuláris állományára. A gyógyszer csökkenti a neurológiai jellegű megnyilvánulások súlyosságát. Az agytörzsben található retikuláris állomány sejtjeinek elnyomásával a gyógyszer altató hatás kialakulásához vezet.

A gyógyszer fokozza a preszinaptikus lassulás folyamatát, ezáltal görcsgátló hatást fejt ki. A diazepam nem szünteti meg az epilepsziás gócon belüli gerjesztést, hanem gátolja az epileptogén aktivitás terjedésének folyamatait.

A gerincvelői poliszinaptikus afferens gátlópályák lassulása izomlazító hatás kialakulásához vezet. A szimpatolitikus hatás értágulatot okoz a koszorúerekben, és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer növelheti a fájdalomküszöböt, és elnyomhatja a paraszimpatikus, szimpatoadrenális és vestibularis eredetű paroxizmákat.

Ezenkívül az anyag csökkenti a gyomornedv-szekréció aktivitását éjszaka.

A terápiás hatás a kezelés megkezdését követő 2-7 napon belül alakul ki. A gyógyszer nem befolyásolja a pszichológiai eredetű produktív megnyilvánulásokat (hallucinációk, affektív zavarok és delírium).

Alkoholmegvonás vagy krónikus alkoholizmus esetén a gyógyszer csökkenti az izgatottságot, a remegéssel járó negativizmust, valamint az alkoholhoz kapcsolódó delírium és hallucinációk súlyosságát.

Aritmiában, valamint paresztéziában vagy cardialgiában szenvedőknél a gyógyszerhatások kialakulását a kezelés első hetének végére figyelik meg.

[ 6 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris injekció esetén a gyógyszer egyenetlenül, de teljesen felszívódik. A Cmax szintet 1 óra elteltével figyelik meg.

Felnőtteknek intravénásan beadva a Cmax érték 15 perc után alakul ki, és az adag nagyságától függ. A gyógyszer gyorsan eloszlik a szövetekben és szervekben (különösen a májban és az agyban), átjut a méhlepényen és a vér-agy gáton, valamint az anyatejbe.

Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok aktív anyagcsere-termékek képződéséhez vezetnek: N-dimetil-diazepam (50%) és oxazepam temazepammal. Ebben az esetben az N-dimetil-diazepam komponens felhalmozódik az agyban, ami tartós és kifejezett görcsoldó hatást biztosít.

A diazepam dimetilezett és hidroxilált metabolikus termékei, az epével és a glükuronsavakkal együtt, nagyrészt a vesén keresztül ürülnek ki.

A diazepam egy hosszan tartó hatású nyugtató, ezért intravénás injekció beadása után a felezési ideje 32 óra, az N-dimetil-diazepam felezési ideje pedig 50-100 óra. A vesén belüli teljes clearance mutatói 20-33 ml/perc között vannak.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Adagolás és beadás

Az adag méretét a javallatok, a gyógyszerre adott reakció, a beteg állapota és a patológia klinikai képének (mind a fő, mind az egyidejű) figyelembevételével kell kiszámítani.

A pszichiátriában a gyógyszert diszfória, fóbiák, hisztérikus vagy hipochondriás megnyilvánulások és neurózisok esetén alkalmazzák - napi kétszer 5-10 mg-os adagban. Szükség esetén az adag 60 mg-ra emelhető.

Alkoholmegvonás esetén a gyógyszert az első napon háromszor adják be (10 mg anyag), majd az adagot napi háromszori alkalmazással 5 mg-ra csökkentik.

Az ateroszklerózisban vagy legyengült betegeknek naponta kétszer 2 mg gyógyszert kell beadniuk.

A neurológiában a Relaniumot görcsös állapotok vagy degeneratív betegségek esetén alkalmazzák – naponta 2-3 alkalommal 5-10 mg mennyiségben.

Szív- vagy reumatológiai betegségek esetén: angina esetén napi 3-szor 2-5 mg gyógyszert kell beadni. Megnövekedett vérnyomás esetén napi 3-szor 5 mg anyagot. Csigolyaszindróma kezelésére napi 4-szer 10 mg anyagot kell beadni.

A miokardiális infarktus kombinált terápiájában először 10 mg gyógyszert adnak be intravénásan, majd 5-10 mg dózisban, napi 1-3 alkalommal alkalmazzák.

A premedikáció során a defibrilláció elvégzéséhez az anyagot intravénásan, alacsony sebességgel – 10-30 mg külön adagokban – adják be.

A csigolyaszindrómában vagy reumás eredetű görcsös állapotokban szenvedőknek először 10 mg gyógyszert adnak be intramuszkulárisan, majd tablettákat írnak fel (5 mg-os adag, naponta 1-4 alkalommal).

Menopauza, gesztózis, pszichoszomatikus vagy menstruációs zavarok esetén az anyagot 2-5 mg mennyiségben, naponta háromszor adják be.

A méhnyak és a szülés megnyitásának megkönnyítése érdekében a gyógyszert intramuszkulárisan adják be 20 mg-os dózisban.

A gyógyszeres oldatot intramuszkulárisan vagy intravénásan (alacsony sebességgel (1 ml/perc) egy nagy vénába) kell beadni. Az adagokat mindig a kezelőorvosnak kell felírnia.

[ 14 ], [ 15 ]

Terhesség Relanium. alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos a gyógyszer alkalmazása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• akut alkoholmérgezés;
• kómás vagy sokkos állapot;
• diazepámmal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• akut gyógyszer-intoxikáció;
• zárt zugú glaukóma;
• izomgyengeség;
• szoptatási időszak;
• COPD súlyos stádiumban;
• távollét;
• akut légzési elégtelenség;
• Mioklónusos epilepszia gyermekeknél.

Óvatosság szükséges a következő esetekben (előzetes orvosi konzultáció után felírva):

• hiperkinézis;
• epilepszia;
• gerincvelői vagy agyi ataxia;
• májat vagy veséket érintő betegségek;
• drogfüggőség;
• alvási apnoe;
• szerves eredetű agyi patológiák;
• hipoproteinémia;
• a betegek idős kora.

[ 10 ]

Mellékhatások Relanium.

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások megjelenését okozhatja:

• Idegrendszeri rendellenességek: szédülés, járászavar, figyelemzavar és ataxia, valamint súlyos fáradtságérzés, dezorientáció, álmosság, letargia és instabilitás. Ezenkívül fejfájás, depresszió, motoros koordinációs zavar, tremor, anterográd amnézia, katalepszia, extrapiramidális tünetek, motoros reakciók gátlása és érzelmi depresszió is megfigyelhető. Paradox tünetek is előfordulhatnak, myasthenia, gyengeségérzet, zavartság vagy ingerlékenység, pszichomotoros vagy akut izgatottság, dysarthria, álmatlanság, és ezzel együtt hiporeflexia, hallucinációk, öngyilkossági gondolatok és izomgörcsök;
• a vérképző szervek károsodása: vérszegénység kialakulása, valamint agranulocitózis vagy thrombocytopenia;
• emésztési zavarok: szájszárazság, székrekedés, fokozott nyálképződés, gastralgia, gyomorégés vagy hányinger, valamint csuklás, étvágytalanság és megnövekedett májenzimszintek;
• a szív- és érrendszeri problémák: tachycardia, csökkent vérnyomás és megnövekedett pulzusszám;
• az urogenitális rendszer rendellenességei: vizeletretenció vagy inkontinencia, dysmenorrhoea, veseműködési zavar és libidózavarok. Allergiás tünetek jelentkezhetnek - kiütések vagy viszketés;
• a gyógyszer hatása a magzatra: teratogén hatás, az idegrendszer elnyomása, a szopási reflex vagy a légzésfunkció zavara;
• a gyógyszeradagolás területén jelentkező megnyilvánulások: vénás trombózis vagy visszérgyulladás alakulhat ki.

A Relanium függőséget, drogfüggőséget, légzési rendellenességeket, fogyást, kettőslátást, légzésdepressziót és bulimiát okoz. A gyógyszer hirtelen elhagyása „megvonási szindrómát” okoz, amelyben izgatottság, szorongás, félelem, ingerlékenység, idegesség, izgatottság vagy deperszonalizáció érzése, valamint fejfájás, hiperakuszizmus és diszfória figyelhető meg. Paresztézia, alvás- vagy érzékelési zavarok, hallucinációk, tachycardia, akut pszichózis, görcsrohamok és fényérzékenység is előfordulhat.

Koraszülötteknél a gyógyszer hipotermiát, nehézlégzést és izomhipotenziót okoz.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

A gyógyszer-intoxikáció álmosságot, extrém gyengeséget, zavartságot, kábulatot vagy paradox izgatottságot eredményez. Ezenkívül a reflexek és a fájdalmas ingerekre adott válasz gyengül, mély alvás, látászavarok, areflexia, nehézlégzés vagy apnoe, tremor, bradycardia és nystagmus alakul ki. Emellett megfigyelhető vérnyomáscsökkenés, összeomlás, a szív- vagy légzésfunkció elnyomása és kóma.

A rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosás, enteroszorbensek alkalmazása, kényszerített diurézis eljárások, a szervezet rendszereinek fenntartása és mesterséges szellőzés szükséges.

A gyógyszer antagonistája a flumazenil, amelyet csak kórházakban alkalmaznak. A flumazenilt nem szabad epilepsziában szenvedőknek és benzodiazepineket szedőknek alkalmazni (a gyógyszer epilepsziás rohamot okozhat). A hemodialízis eljárások hatástalanok lesznek Relanium-mérgezés esetén.

[ 16 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza az antipszichotikumok, etil-alkohol, neuroleptikumok, antidepresszánsok, nyugtatók, opiátok és izomrelaxánsok központi idegrendszerre gyakorolt szupresszív hatását.

A mikroszómák oxidációs folyamatait lassító gyógyszerek (mint például a cimetidin eritromicinnel, propoxifen, orális fogamzásgátlók, ketokonazol izoniaziddal, valamint propranolol, diszulfiram metoprolollal, valamint valproinsav és fluoxetin) fokozzák a Relanium hatását, és meghosszabbítják annak felezési idejét.

Az ellenkező hatás figyelhető meg, ha a gyógyszert olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek a máj mikroszomális enzimjeinek aktivitását indukálják.

Az antacidok nem befolyásolják a diazepam felszívódásának mértékét, de lassítják a folyamat sebességét.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a vérnyomásértékek csökkenésének mértékét.

A klozapin alkalmazása a légzési folyamatra gyakorolt gátló hatás fokozódásához vezet.

Remegő bénulásban szenvedőknél a Relanium csökkenti a levodopa gyógyászati hatékonyságát.

Az omeprazol hatása a gyógyszer kiválasztási idejének meghosszabbodásához vezet.

[ 17 ], [ 18 ]

Tárolási feltételek

A Relaniumot sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti értékek 15-25°C között vannak.

[ 19 ]

Szavatossági idő

A Relanium a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Relanium felírható gyermekeknek, de a terápia időtartamának minimálisnak kell lennie. Nincsenek adatok arról, hogy biztonságos-e 6 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél alkalmazni.

A benzodiazepinek alkalmazása gyermekeknél paradox reakciókat okozhat: ingerlékenység, izgatottság vagy agresszió érzése, motoros nyugtalanság, rémálmok, delírium, hallucinációk, agressziós rohamok, pszichózis és egyéb viselkedési zavarok. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

Mivel a gyógyszer benzil-alkoholt tartalmaz, nem adható koraszülötteknek vagy újszülötteknek.

Egy ampulla a gyógyszerrel 30 mg fenilkarbinolt tartalmaz, és egy ilyen adag mérgezést és pszeudoanafilaxiás tüneteket okozhat csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél.

A gyógyszer 1 ml-e 0,1 g etil-alkoholt tartalmaz, amelyet gyermekeknél történő alkalmazás esetén is figyelembe kell venni.

Mivel a gyógyszer nátrium-benzoátot tartalmaz, növeli az újszülöttek sárgaságának kockázatát.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Relium, a Diazepam és a Sibazon.

Vélemények

A Relanium segít megbirkózni a rohamokkal vagy epilepsziával, és hatékonyságot mutat álmatlanságban és szorongásos zavarokban is. A hátrányok között a betegértékelések gyakori és számos mellékhatást, valamint számos ellenjavallat jelenlétét említik.

Ez a gyógyszer csak orvosi rendelvényre és állandó felügyelete mellett alkalmazható.