Remestip

A Remestip tartalmazza a terlipressin komponenst, amely a vazopresszin anyag mesterséges analógja (a hátsó hipofízis lebeny természetes hormonaként működik).

A terlipressin terápiás hatása az enzimatikus hasítás során kialakult elemek specifikus hatásának kombinációján alapul. Az anyag jelentős tulajdonságai között vérnyomáscsökkentő és erős vasokonstriktor keletkezik. A látható cselekmények közül a belső szervek parenchimájában a véráramlás csökkenése a leginkább észrevehető, aminek következtében a májban a vérkeringés gyengül, és a portális véna területén nyomás lép fel.

Jelzések Remestipa

Ilyen jogsértések esetén használják:

• vérzés a gyomor-bél traktusból - a varikózus vénák miatt megnagyobbodott nyelőcső vénák, valamint a fekélyes elváltozások miatt;
• vérzés, amely az urogenitális traktus területén jelentkezik - a méhből, funkcionális zavarok, abortusz, szülés és egyéb okok miatt;
• sebészeti beavatkozások által okozott vérzés (például a medencében vagy a hasüregben lévő szervek).

Helyileg alkalmazható a méhnyakkal kapcsolatos nőgyógyászati eljárásokra.

Kiadási űrlap

A komponens felszabadulása injekciós gyógyászati folyadék formájában van - 2 vagy 10 ml-es ampullákban. Egy csomagban - 5 ilyen ampulla.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszerek farmakodinamikájának vizsgálata azt mutatta, hogy a terlipressin, hasonlóan más hasonló peptidekhez, a belső szervek parenchyma belsejében lévő arteriolákkal rendelkező görcsök görcsének kialakulását provokálja, továbbá a nyelőcső falának sima izomzatának csökkenését és általában a bélmotilitás mellett a tónus csökkenését.

A vaszkuláris simaizomra gyakorolt hatáson túl az anyag stimuláló hatást gyakorol a méh simaizomra is, még abban az esetben is, ha a nő nem terhes.

Az emberek és állatok részvételével elvégzett gyógyszer hatásának vizsgálata azt mutatta, hogy a bőr és a belső szervek között a legmagasabb aktivitást mutatja.

A terlipressin antidiuretikus hatásainak klinikai tünetei nincsenek.

Farmakokinetikája

A terlipressin önmagában nem mutat aktivitást viszonylag sima izmokra, de az enzimatikus hasítás során kialakuló gyógyászati hatású komponensek kémiai depójaként működik. Ez a hatás alacsonyabb sebességgel alakul ki, mint a lizin-vazopresszin hatása, de hosszabb időtartamú.

A lizin-vazopresszin gyakran biológiailag transzformálódik a vesében a máj és más szövetekkel.

A bevezetett elem farmakokinetikáját a kétkomponensű modell részletesen ismerteti. A felezési idő 40 perc, a metabolikus clearance indikátor 9 ml / kg / perc, és az eloszlási térfogat 0,5 l / kg. A lizin-vazopresszin várható plazma-indikátora a terlipressin alkalmazása után körülbelül fél óra múlva észlelhető. A Cmax értékeket 1-2 óra múlva figyeljük meg.

Adagolás és beadás

Először 2 mg-os injekcióban / injektálásban, 4 órás intervallumban. Az ilyen terápiát addig kell folytatni, amíg a vérzés leállításától számított 24 óra eltelt (de ez az időtartam legfeljebb 48 óra lehet). A kezdeti adag felhasználása után az 50 kg-os testsúlyú személyek esetében 4 órás intervallummal csökkenthető 1 mg-ra, vagy az oldalsó jelek kialakulásával.

A varikózus vénák által okozott nyelőcsővénákkal összefüggő vérzést úgy kell kezelni, hogy az adagot 1000 mcg (felnőtt) adagban, 4-6 órás időközönként 3-5 napon belül kell alkalmazni. A vérzés megismétlődésének megakadályozása érdekében a terápia megállásától számított 1-2 napig folytatódik. A retesztyziót bolusban alkalmazzuk, oly módon, vagy rövid infúzióban. A hatóanyagot hígítatlan vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal történő oldást követően adjuk be.

Egyéb típusú vérzés a gyomor-bél traktusban, ugyanazt az adagot alkalmazzák ugyanarra az időintervallumra. A gyógyszert sürgősségi ellátásra lehet használni sebészeti beavatkozások nélkül - ha gyanúja van a gyomor-bél traktus felső részében a vérzésnek.

A gyermek belső szerveinek régiójában előforduló vérzés megszakításra kerül egy 8-20 µg / kg adag adagolásával 4–8 órás intervallummal. A kábítószert a vérzés jelenlétének teljes időtartamára használják; a relapszusok előfordulásának megelőzése érdekében ugyanazokat az intézkedéseket alkalmazzák, mint a felnőtteknél. Ha a betegnek a nyelőcső belsejében szklerotikus varikózusai vannak, 20 µg / kg dózisban egyetlen bolus alkalmazása szükséges.

Az urogenitális traktushoz kapcsolódó vérzés: az endopeptidáz hatásának különbsége miatt a vérplazmában és a szövetekben a dózisrészek mérete meglehetősen nagy - 0,2-1 mg; ezeket 4-6 órás szünetben kell használni.

A méhből származó, fiatal fajtájú vérzés esetén 5–20 mg / kg dózisokat alkalmazunk.

Helyi alkalmazás esetén a méhnyakhoz kapcsolódó nőgyógyászati eljárások esetén az anyag 400 μg-ját 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban kell feloldani 10 ml térfogat eléréséhez. Szükséges a paracervicalis vagy intracervicalis bevitel. Ebben az esetben a terápiás hatás 5-10 perc után kezdődik. Szükség esetén az adag újbóli bevitele vagy növelése lehetséges.

[2]

Terhesség Remestipa alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt a gyógyszerek használata nem lehetséges. Kiderült, hogy a méh összehúzódásához és az intrauterin nyomás szintjének növekedéséhez vezet a terhesség korai szakaszában, és ezenkívül gyengíti az intrauterin keringést. Nyulakon végzett vizsgálatok során a magzat fejlődésében és a spontán vetélésekben megfigyelt rendellenességeket figyeltek meg.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejből. Állatokban nem vizsgálták a gyógyszerek tejbe történő kiválasztását. Nem lehet kizárni a csecsemőkre gyakorolt káros hatások kockázatát. Meg kell vizsgálni a szoptatás leállítását vagy a kezelés megszüntetését, figyelembe véve az egyes döntések valamennyi kockázati tényezőjét és előnyeit.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• az aktív komponenssel vagy a gyógyszer segédelemeivel kapcsolatos erős érzékenység;
• szeptikus sokk kialakulása a gyenge szívteljesítményű személyeknél.

Mellékhatások Remestipa

A mellékhatások között szerepel:

• szívelégtelenségek: gyakran figyeltek meg aritmiát vagy bradycardia-t, valamint az ischaemiás tüneteket az EKG-ben. Néha a tachycardia, a szívelégtelenség, a pitvarfibrilláció, a kamrai extrasystolák, a miokardiális infarktus, a szegycsontot érintő fájdalom, a pirouette típusú tachycardia és a pulmonalis ödéma túlhidrációja;
• az erekkel kapcsolatos problémák: főként perifériás ischaemia, perifériás vasokonstrikció, az epidermisz sápasága és a vérnyomás csökkenése vagy növekedése figyelhető meg. Előfordulnak alkalmi bél-ischaemia, meleghullámok és perifériás cianózis;
• a légzőszervi zavarok: néha légzési elégtelenség, hörgőgörcs, légzési nehézség vagy annak megállítása, valamint a légzés közbeni fájdalom. Előfordul, hogy dyspnea fordul elő;
• a gyomor-bél traktushoz kapcsolódó elváltozások: gyakran előfordulnak átmeneti hasmenés és átmeneti fájdalom a hasi területen, spasztikus jellegű. Néha megfigyelhető átmeneti hányás vagy hányinger;
• NS rendellenességek: gyakran fejfájás alakul ki. Néha epilepsziás rohamokat figyeltek meg. Egyetlen apopszió fordul elő;
• az anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: néha a folyadék indikátorainak ellenőrzése hiányában megjelenik a hyponatremia;
• a szubkután rétegek és az epidermisz elváltozásai: néha lymphangitis vagy helyi bőr nekrózis;
• a nemi szervek rendellenességei: a nők gyakran szenvednek spasztikus jellegű fájdalmakat, amelyek a hasi zóna alsó részét érintik. Néha a méh ischaemia alakul ki, vagy a méhtónus emelkedik;
• az injekcióterület problémái: az ilyen területeken gyakran alakul ki a nekrózis.

Van néhány adat az intolerancia jeleinek alakulásáról.

[1]

Overdose

Tilos a 2 mg feletti adagokat 4 órás időtartamra használni, mert ilyen esetekben súlyos CAS-károsodás jelentkezik.

A vérnyomás növekvő értékeinek (amelyek a Remestip bevezetésével fordulhatnak elő) szabályozásához szimpatolitikus szereket vagy klonidint kell alkalmazni.

Az atropint a bradycardia kiküszöbölésére használják.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A terlipressin fokozza a válogatás nélküli β-blokkolók hatását a portál hipertónia súlyosságának csökkentésében.

A bradycardiát kiváltó gyógyszerek (köztük a sufentanil és a propofol) kombinációja súlyos betegség kialakulását és a szívteljesítmény súlyosságának csökkenését okozhatja.

[3], [4]

Tárolási feltételek

A retesztyűt a kisgyermekek zárt helyen kell tartani 2-8 ° C-os hőmérsékletemelkedésben. Az anyag fagyasztása tilos.

Az első hónapban a gyógyszer legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten lehet.

Szavatossági idő

A visszavonás 24 hónapos időtartamra érvényes a gyógyszer gyártásának időpontjától.

Analógok

Az anyag analógjai az Adipresin, Uropres, Minirin és Glipresin, valamint D-void, H-desmopresszin és Desmopressin.