Revacio

A Revacio vasodilatációs hatással van a testre.

Jelzések Revacio

Tüdőtípusú magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák - ez olyan betegségek csoportja, amelyben a tüdőben fokozatosan emelkedik az érrendszeri rezisztencia, aminek következtében kialakul a szív jobb kamrája.

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletta formájában történik, 15 darabos mennyiségben buborékcsomagolásban. Egy csomagban - 90 tabletta vagy 6 buborékcsomagolás.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil egy olyan szelektív anyag, amely a PDE-5 specifikus összetevőjének cGMP elemére gyakorolt hatását lassítja. Ez utóbbi hozzájárul a cGMP elem lebomlásának folyamatához, és jelen van a pénisz kavargó testeiben, valamint a pulmonalis edények belsejében. A pulmonalis edények simaizmainak sejtjein belüli cGMP szint emelésével a relaxáció folyamatát végezzük. A pulmonalis magas vérnyomás kezelésénél a szildenafil tágulási hajlamokat és egyéb hajókat (de kisebb mértékben) bocsát ki.

A szildenafil szelektív elem ellen PDE-5 - úgy viselkedik, rajta sokkal aktívabb, mint a többi ismert izoenzimek, mint például a PDE-11 (700-szor erősebb), valamint a PDE-1 (80-szor erősebb).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A szildenafil nagyon gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 41%. A vérplazma csúcsértékének elérése érdekében a gyógyszer körülbelül 1 órára van szüksége (ez megköveteli, hogy a gyógyszert üres gyomorra használják).

60-120 mg hatóanyag (naponta háromszor) fogyasztása után a Cmax, valamint az AUC aránya nő, ami arányosan megfelel a dózis nagyságának. Ha napi 240 mg LS-t használ, a gyógyszer indexei nemlineárisan emelkednek. A nagy kalóriatartalmú zsírtartalmú étellel történő fogyasztás az időtartam meghosszabbítását eredményezi, hogy egy órán át érje el a csúcsértékeket. Ebben az esetben az LS maximális plazmaszintje körülbelül 29% -kal csökken, és az abszorpció mértéke 11% -kal (átlagosan) csökken.

Distribution.

A szildenafil eloszlási térfogata 105 liter. A gyógyszer 60 mg-os napján történő befogadáskor az anyag csúcsegyensúlyi értéke körülbelül 113 ng / ml. A szildenafil komponens a fő keringő N-demetil-metabolikus termékével együtt a vérben szintetizálódik plazmafehérjékkel - kb. 96%. Az anyag kiválasztása a spermiummal: 1,5 óra múlva az egészséges férfiaknál az elfogyasztott rész kb. 0,0002% -a.

Metabolikus folyamatok.

Metabolizmusuk főleg belül végrehajtott máj mikroszomális izozimek P450 hemoprotein rendszer: mint például a CYP3A4 elem (fő metabolikus út) és a CYP2C9 elem (kiegészítő path). A fő keringő metabolit - N-dezmetil szildenafil szelektíven működik viszonylag PDE aktivitást mutatnak a PDE-5 komponens in vitro vizsgálatokban, 50% a teljes hatása szildenafil.

A plazmában található metabolit szintje körülbelül 40% -át teszi ki maga a szildenafil indexnek. Ezek az értékek különböznek az emelkedett pulmonalis artériás nyomással rendelkezőknél - ez körülbelül 72%. Az anyagcsere N-demetilterméke átalakul, végső felezési ideje kb. 4 óra.

A gyógyszerek teljes gyógyszeraktivitásának mintegy 36% -át az alapanyag bomlásterméke adja.

Kiválasztódását.

A teljes clearance 41 l / óra, és a gyógyszer végső felezési ideje 3-5 óra. A kiválasztás metabolikus termékek formájában történik - a felvett rész mintegy 80% -a ürül a belekben, és körülbelül 13% a vesén keresztül.

A betegek meghatározott csoportjainak farmakokinetikai jellemzői.

Idősek.

A clearance csökkenése óta a szabad szildenafil anyag metabolikus termékével 90% -kal magasabb lesz. Mivel a szildenafil fehérje szintézisét a plazma belsejében az életkor határozza meg, a szabadon mozgó szildenafil paraméterei kb. 40% -kal magasabbak lesznek.

Vesefunkcióval járó problémák.

Ha súlyos veseelégtelenség van, a szildenafil clearance jelentősen csökken, ami az aktív komponensek értékének növekedését okozza: AUC (100%) és Cmax (88%). Az anyag metabolizmusának ugyanazon mutatói: AUC - + 200%, Cmax - + 79% (az egészséges emberek mutatóival összehasonlítva).

A funkcionális májbetegségek jelenléte.

Enyhe vagy közepes fokú rendellenességeknél (Child-Pugh pontszám 5-9) a clearance szint csökken, ami az AUC (+ 85%) és a Cmax (+ 47%) növekedését okozza.

A páciens PAH-val rendelkezik.

Az anyag Css-szintje 20-50% -kal emelkedik, és a Cmin értékek megduplázódnak. Vannak tendenciák arra, hogy csökkentse a clearance értékeket vagy növelje a PAH-val kezelt aktív elem biológiai hozzáférhetőségét az egészséges emberek hasonló markereivel összehasonlítva.

[7], [8]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át adják, és a szokásos adag napi 60 mg, amelyet 3 adagban fogyasztanak, 6-8 óra között, függetlenül az étrendtől. Napközben nem tehet több mint 60 mg-ot.

Dózisméret korrekciója abban az esetben, ha a páciens veseelégtelenségben szenved. Ha a szildenafil anyag rossz toleranciája van, akkor csökkenteni kell a dózist - naponta kétszer 20 mg hatóanyagot kell bevennie.

Ha egy betegnek kombinált kezelést igényel a szakinavirral vagy az eritromicinnel, akkor a Revacio napi adagját 40 mg-ra kell csökkenteni, miközben két külön részre osztják. Telitromicinnel, klaritromicinnel és nefazodonnal kombinálva a napi dózis 20 mg-ra csökken.

[13]

Terhesség Revacio alatt történő alkalmazás

A gyógyszer bevétele csak olyan helyzetekben megengedett, ahol az anya számára várható előny nagyobb, mint a magzat szövődményei és mellékhatásai.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a túlérzékenység a gyógyszer minden elemére;
• venokkiozionnaya patológia a tüdőben;
• adományozó NO-t, bármely nitrátot használjon, és ezen kívül a CYP3 A4 izoenzim hatalmas inhibitorai (köztük ritonavir itrakonazollal és ketokonazollal);
• látásvesztés egy szemmel az optikai ideg elülső részében az iszkémiás típusú nem-artériás gyulladásos folyamat kialakulásának eredményeként;
• az örökletes természet degeneratív betegségei a szem retinájában (ilyen retinitis);
• súlyos májműködési zavarok (több mint 9 pont a Child-Pugh-ra);
• korábbi szívinfarktus vagy stroke;
• súlyos vérnyomáscsökkenés - a rendszer mutatói 90 mm Hg-ig és a diasztolés 50 mm Hg-ig terjednek. Cikk.;
• hypolaktázia, a laktáz enzim elégtelensége, valamint a malabszorpciós szindróma;
• a szoptatás ideje;
• 18 év alatti betegek kategóriája.

Ebben az esetben elővigyázatosság szükséges:

• a pulmonális artériás nyomás emelkedése (1. Vagy 4. Funkcionális osztály);
• a pénisz anatómiai deformációja (köztük a kavargó fibrosis, a szögelés és a pénisz görbülete);
• különböző kórképek, amelyek elősegítik a priapizmus kialakulását (ez magában foglalja az anémia sarlósejt típusú, plasmacytoma, valamint az anaemia);
• olyan betegségek, amelyek ellen vérzés lép fel, valamint a fekélyes folyamatok exacerbációja a gyomor-bél traktusban;
• a szívműködés elégtelensége;
• az angina pectoris instabil alakja;
• az arrhythmia típusai, amelyek életveszélyesek lehetnek;
• emelkedett vérnyomásértékek - több mint 170/100 mm Hg. Cikk.;
• akadály a bal kamrai kiáramlási traktus (ideértve a érszűkület, és ugyanabban az időben formában obstruktív kardiomiopátiában, hipertrófiás amelynek egy karakter);
• Shia szindróma vagy hypovolemia;
• nem artériás ischaemiás neuropátia a látóideg elülső részén, vagy ennek a patológiának a jelenléte az anamnézisben;
• használni közepesen aktív késleltető szerek izoenzim CYP3 A4 (itt magában foglalja a szakvinavir, telitromicin az eritromicin és klaritromicin, és nefazodon), és emellett, α-blokkolók;
• a CYP3 A4 izoenzim indukálására alkalmas gyógyszerek kezelésére.

[9], [10], [11]

Mellékhatások Revacio

A gyógyszerek alkalmazása ilyen mellékhatások megjelenését okozhatja:

• a gyulladás a szubkután szövetben, anémia, sinusitis nem specifikált formában, valamint a vérnyomás és az influenza csökkenése;
• folyadékretenció a testben, amely duzzanat formájában manifesztálódik;
• a fejfájás, a paresztézia, az égő érzés, a szorongás, az álmatlanság, a hipesthesia és a remegés megjelenése;
• vérzések a retina, látási zavarok (beleértve a kettős látás, homályos látás, fényérzékenység, tsianopsiya és hromatopsiya), problémák az érzékenység a szem, bőrpír vagy gyulladás a szemkörnyék. Lehet, hogy romlik a látásélesség;
• a süketség hirtelen kialakulása, ezen kívül a szédülés;
• az orrból, köhögésből vagy orrfolyásból eredő vérzés előfordulása, továbbá a bronchitis és az orrdugulás kialakulása;
• duzzanat, aranyér, diszpepszia tünetei, továbbá gasztritisz, GERD, gastroenteritis és hasmenés kialakulása. Szájszáraz nyálkahártyák is előfordulhatnak;
• az erythema kialakulása, bőrkiütés a bőrön és az alopecia, továbbá ezen az éjszakán hyperhidrosis;
• Myalgia és fájdalom a háton és a végtagokban;
• elhúzódó erekció, hematospermia, gynecomastia, valamint priapizmus;
• a lázállapot és a hiperémia kialakulása.

[12]

Overdose

A mérgezés fő tünetei: az árapály, fejfájás, orrdugulás, szédülés, látászavarok és emésztési zavarok előfordulása.

A szabálysértések eltávolításához szimptomatikus kezelésre van szükség, mivel a hemodialízis nem működik.

[14], [15],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A P450 hemoprotein rendszer (izoenzimek aktivitását lassító gyógyszerekkel együtt) (olyan elemek, mint a CYP3A4 és a CYP2C9), a gyógyszer clearance-szintjének csökkenése figyelhető meg. Az induktorokkal kombinálva ezek az értékek éppen ellenkezőleg emelkednek.

Ritonavirrel kombinációban (ütemben 1 g / nap), drogok HIV proteáz gátlására, és emellett azt jelenti, egy erős késleltető hatást illetően CYP3A4 izoenzim, vezet megnövekedett szintű Cmax anyagok szildenafil (nagyobb, mint 300%), és AUC értékek (kb. 1000%).

Szakvinavir kombinációjával és izoenzimek CYP3A4 és kábítószer aktivitásának gátlására a HIV-proteáz, körülbelül 140% -os csúcs szildenafil mutatók, valamint a 210% - Az AUC-szintek.

Ha a gyógyszer kölcsönhatásba lép a telitromicinnel, a klaritromicinnel vagy a nefazodonnal, ritonavirrel hasonló tulajdonságokkal szembesülhetnek.

Az eritromicin vagy saquinavir anyagokkal való kombináció hétszeresére növeli az AUC Revaciot. Ebben a tekintetben a gyógyszer adagjának nagyságát ki kell igazítani.

Ha egyidejű vétele a cimetidin (0,8 g) azt jelenti, P450 hemoprotein gátló aktivitással, valamint a kábítószerek hatásának gátlására nem-specifikus módon CYP3A4 izoenzim, a plazmában egy emelkedés értékek a szildenafil (50 mg-os adagolási) egy egészséges humán (56%) .

Ha a CYP3A4 izoenzim keveset indukáló gyógyszerekkel kombinálják, a hatóanyagok hatóanyag-komponensének clearance-e háromszorosára csökken. A szildenafil 60 mg-os dózisban történő alkalmazása a PAH-val történő kezelés során a bosentánnal együtt csökkenti a szildenafil AUC értékét.

[16],

Tárolási feltételek

A Revaciot száraz helyen kell tartani. A hőmérsékletnek legfeljebb + 30 ° C-nak kell lennie.

[17], [18]

Szavatossági idő

A Revaciot a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 5 évig lehet használni.

Vélemények

Revacionak elég sok véleménye van. A legtöbb beteg megjegyzi, hogy a gyógyszer meglehetősen drága, de nagyon hatékony a PAH tüneteinek megszüntetésében - ez megkönnyíti a légzési folyamatot, és ezenkívül csökkenti az izzadás és a légszomj intenzitását.