Sibutramin: annál veszélyesebb, a cselekvés mechanizmusa, hogyan kell megtenni, a következményeket

Gyors fogyás minden erőfeszítés nélkül - nagyon csábító hangok sokak számára, akik fáradtak extra fontot. Ezért a "mágikus" fogyókúra-szereket használják, és nyilvánvalóan mindig a túlnyomóan női lakosság egy részében keresnek majd, elégedetlenek a súlyukkal.

A szibutramin-hidroklorid-monohidrát, nyílt nemzetközi vállalat Abbott Laboratories küszöbén az elmúlt évtizedben a múlt század, és nem indokolja az első cél antidepresszáns megjelent ejtik étvágycsökkentőt. Az akció az anyag szempontjából elnyomása éhségérzetet meglepően hatékony, és a veszteség a felesleges kiló olyan nagy, hogy azt használja, mint a gyógyítás az elhízás a 1997 év felírásakor betegek túlsúly okozta ellenőrizetlen tápanyagfelszívódás.

Miért tilos a szibutramin?

Glory szibutramin, mint egy hatékony zsírégető, kiküszöbölése mellett a vágy snack, gyorsan elterjedt az országok és kontinensek, mivel a probléma a túlsúly, hanem az akut nem csak az Egyesült Államokban, hanem a gazdaságilag fejlett európai országokban. Az Egészségügyi Világszervezet járványnak tekinti ezt a problémát, és természetesen egy olyan új gyógyszer megjelenése, amely megszünteti az éhséget és ösztönzi az anyagcsere folyamatait a szervezetben, több mint kedvezően érzékelhető. A szibutramint és az azt tartalmazó gyógyszereket a túlsúlyos betegeknek írják fel jobbra és balra.

Azonban a mentális rendellenességekről szóló beszámolók azoknál a betegeknél, akik ezt a hatóanyagot egy adott aktív komponenssel szedik, elég gyorsan megjelennek. Közülük gyakoribbak az öngyilkosságok, halálos kimenetelű akut cardiovascularis patológiák, különösen az idősek körében. Ezenkívül a szibutramin-tartalmú gyógyszerek egyes jelentések szerint hasonlóak lehetnek a kábítószer-függőséghez. Mindezek a tények és a mellékhatások hosszú listája, melyeket a gyógyszer tulajdonságainak alaposabb vizsgálatánál fedeztek fel, megmagyarázza, hogy miért tilos a szibutramin. 2010 óta az Európai Unióban, Ausztráliában, az USA-ban, Kanadában és Ukrajnában, Oroszországban ideiglenesen megszüntetik az ilyen hatóanyagokkal történő gyógyszerek értékesítését, csak receptre vásárolhatók.

Ennek a gyógyszerként való alkalmazásának jelzései a II-III fokozatú elsődleges élelmiszer-elhízás, amikor a testtömeg-index 30-35 kg / m2-rel emelkedik más kezelési módok hatástalanításával. Mind a rögtön a megjelenés után, és most ez a gyógyszer extra fontot ajánlott nem mindenki egy sorban, de különösen súlyos eshetőség. A szibutramin kezelésének rendszerében alacsony kalóriatartalmú táplálkozás és testmozgás javasolt. Ezenkívül az inzulindependens cukorbetegségben, hyper- vagy hypoproteinémiában szenvedőknek is felírták. Ebben az esetben a beteg ajánlott testtömegindexe 27 kg / m2 vagy annál magasabb.

A komplex terápiát, beleértve a szibutraminnal végzett gyógyszereket, az elhízás kezelésére vonatkozó gyakorlati tapasztalattal rendelkező szakember felügyelete mellett végezzék. Ennek fontos része a páciens pszichológiai készségeinek kialakulása annak érdekében, hogy megváltoztassa szokásait a táplálkozás és a táplálkozás, valamint az életmód megváltozása miatt, és megőrizze őket a gyógykezelés eltörlése után.

Gyógyszerhatástani

Ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa az, hogy hozzájárul az éhség gyors kielégítéséhez, a jóllakottság érzésének aktiválásához és ezáltal a páciens erőfeszítés nélkül felhasznált táplálékának csökkentéséhez.

Kezdeményezése továbbítása kémiai jelek (például a telítettség az étkezés során) között az idegsejtek az agy a kibocsátás a neurotranszmitterek a szerotonin és a noradrenalin az extracelluláris térben (szinapszis), ahol a vételi jel. A szibutramin molekulák blokkolják a neurotranszmitterek visszatérését a preszinaptikus sejtbe. Ennek köszönhetően nagyobb a noradrenalin szinaptikus koncentrációjának és a szerotonin, potenciáló stimulációs neuron részesülő impulzus. A telítettségi jel intenzíven belép a posztszinaptikus sejtekbe, a test nem igényel nagy mennyiségű ételt. Ezen túlmenően, a gyógyszer fokozza a hő termelésére a test anyagcsere és növelése folyamatok és alkotó monodemetil- didemetilsibutramin - aktív metabolitok képesek maguk, hogy gátolják a újrafelvételét felszabadult neurotranszmitterek (szerotonin és norepinefrin), és - egy hormon dopamin öröm, de sokkal kisebb mértékben. Ily módon jár el, a szibutramin elősegíti a jóllakottság érzésének gyors fejlődését, és állandóvá válik. A falatozás vágya önmagában eltűnik, az élelmiszerfogyasztás jelentősen csökken, ami gyors fogyáshoz vezet.

A hatóanyag és aktív metabolitjai indiferrentny a kibocsátás a monoamin-oxidáz enzim, és aktiválása nem lép kölcsönhatásba a neurotranszmitterek, köztük katekolaminok, szerotonin, hisztamin, acetilkolin, glutaminsav, és a benzodiazepinek. Elnyomják a capture membrán receptorokhoz trombocita szerotonin és megváltoztathatja azok funkcióit.

Csökkentése testzsír adatok felhasználásával gyógyszerek kíséri szintjének növekedése a nagy sűrűségű lipoprotein ( „jó”) koleszterin vérplazmában kvantitatív háttér csökkentése triacil, összkoleszterin miatt a „rossz”, és a húgysav.

Ezeknél a gyógyszereknél a kezelés során főként a vérnyomás és a pulzusszám enyhén emelkedett, de ezeknél a paramétereknél is súlyosabb változások történtek. A legtöbb szibutramin hatóanyag monopreparátum, de a reduxin a fő hatóanyag mellett mikrokristályos cellulózt, természetes és nem élelmiszertermelő nem élelmiszerterméket is tartalmaz. Neki van a tulajdonsága, hogy a gyomorban marad, duzzadt folyadék hatása alatt, ezáltal a jóllakottság érzését biztosítja. A szibutraminnal kombinálva kiegészíti a hatását. Képes abszorbeálni nemcsak a vizet, hanem a bomlékony baktériumokat is, tisztítja a beleket és megakadályozza az ételmérgezést.

[1], [2], [3]

Farmakokinetikája

A szájon át történő beadásnál a hatóanyag gyors felszívódása a gyomor-bél traktusból (kb. 80%). A májba való bejutás során a szibutramin monodemetil- és didbutil-buta-mininre metabolizálódik. 72 perc elteltével a hatóanyag 0,015 g-os adagolását követően megfigyelhető a hatóanyag maximális koncentrációja, és három-négy óra - metabolitjai. A kapszulát az élelmiszerrel együtt a beteg csökkenti a metabolitok maximális koncentrációját egyharmadával, és az elérési ideje három órával nő, a teljes koncentráció és eloszlás megváltoztatása nélkül. A szibutramin (majdnem teljesen) és metabolitjai (> 90%) kötődnek a szérumalbuminokhoz, és jó sebességgel terjednek el a test szövetében. A hatóanyagok koncentrációja a szérumban egyensúlyi állapotot eredményez négy nappal a terápia megkezdése után, és kétszer meghaladja a szérumkoncentrációt, amelyet az első bevétel után határoztak meg.

Az inaktív demetilált metabolitok kiválasztódása a szervezetből főként a vizelettel történik, kevesebb mint 1% kalóriatömeggel választódik ki. A szibutramin felezési ideje 66 perc, metabolitjai (monódmetil- és didezimetil-buta-minin) - 14 és 16 óra.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Adagolás és beadás

A hatóanyagot reggel egyszer veszi be, függetlenül az ételtől. A kezelés 0,01 g-os egyetlen kapszulával kezdődik, amelyet egészben lenyeltünk, és elegendő mennyiségben vízzel lemostuk. Ha a terápia első négy hetében kevesebb mint két kilogramm súlyt veszít el és a jó tolerálhatóságot, akkor magasabb napi adagot adnak be, amely 0,015 g. Ha a következő négy hétben a súly kevesebb, mint két kilogramm, a gyógyszer ebben az esetben hatástalanná válik, mivel a magasabb dózisok nem ajánlottak.

A kezelés megáll a következő esetekben:

• ha a beteg a kezdeti súly kevesebb mint 5% -át veszíti el három hónapon keresztül;
• amikor a súlycsökkenés a kezdeti tömeg kevesebb mint 5% -án stabilizálódott;
• ha a már elért súlycsökkenést követően a beteg ismét három kilogrammot vagy többet vesznek fel.

A gyógyszerrel való kezelés valószínűleg nem több, mint két év.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Terhesség Szibutramin alatt történő alkalmazás

A szibutramin vizsgálati eredmények a laboratóriumi állatokon azt jelzik, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a képességét, hogy elképzelni, de teratogén hatása szibutramin magzatra észleltek az utódok tengerimalacok. Úgy találták, hogy fizikai anomáliák vannak a megjelenés, valamint a váz szerkezetét illetően.

Sibutramint tartalmazó gyógyszereket nem szabad terhes és szoptató nők számára engedélyezni. A kezelés alatt és másfél hónappal a kezelés befejezése után a női fertilitásos betegeknek megbízható fogamzásgátlókat kell alkalmazniuk.

Ellenjavallatok

• korhatárok: nincsenek kiskorúak vagy 65 év felettiek;
• az endokrin és a központi idegrendszer betegségei által okozott másodlagos elhízás, más szervi okok;
• étkezési rendellenességek - bulimia, anorexia (jelenlétében vagy anamnézisében);
• mentális patológiák;
• általános jelölés;
• keringési rendellenességek az agyban (jelenlétében vagy anamnézisében);
• toxikus golyva;
• ischaemiás szívbetegség (jelenlétében vagy anamnézisben), ritmus és pulzus zavarai, krónikus dekompenzált szívizom-diszfunkció;
• keringési zavar a perifériás hajókban;
• a vérnyomás szabályozatlan emelkedése 145 Hgmm felett;
• súlyos károsodott máj- és / vagy vesefunkció;
• a prosztata adenoma, késleltetett vizelés;
• phaeochromocytoma
• kábítószerrel való visszaélés és / vagy alkoholizmus;
• szöglezáró glaukóma;
• hypolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
• a szibutramin és / vagy a gyógyszer más összetevőinek ismert szenzibilizációja.

Különös óvatossággal írják fel a betegeknek a betegség: magas vérnyomás, keringési rendellenességek, izomgörcsök, koszorúér-elégtelenség, az epilepszia, máj és / vagy vese diszfunkció, epekő, glaukóma, vérzés, tic, valamint - a gyógyszert, amelyek megsértik a véralvadást.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Mellékhatások Szibutramin

Ez az anyag - nagyon hatásos anorektik, és természetesen, hogy azok, akik fogyni akarnak és elolvasják a rave-kritikákat, amelyek sokak, felmerül a kérdés: Mi a veszélyes szibutramin?

Természetesen, mint bármely anyag, allergiát okozhat. A legtöbb esetben - ez nem anafilaxiás sokk, hanem a szervezet ártalmatlan reakciója, például a szibutramin kiütés. Kellemetlen, de nem veszélyes. Ne hagyja abba - ez karcolás és átadás.

Súlyosabb következmény a függőség. Ez a gyógyszer több mint egy évig nem ajánlott, de az emberek, akik elkezdték szedni, gyakran nem tudnak abbahagyni, tényleges drogfüggőséget alakítanak ki, ami valójában a kábítószer-függőség egy részének. Egyáltalán nem. Azonban ki tudja garantálni, hogy a teste ellenáll a gyógyszer e tulajdonságának?

A Sibutramine-tól nem lesz igazi narkotikus zümmögés, de a törléskor, amelyet fokozatosan kell végrehajtani, a "törés" -hez hasonló érzések jelenhetnek meg. Ez még egy rövid, három hónapos időszak alatt is megtörténik, amikor a gyógyszert szedik. Szédülés és migrén, alvászavarok és szorongás, fokozott izgatottság vagy apátia és öngyilkossági gondolatok. A szibutramin közvetlen hatással van az agyra és a központi egyenlőtlen rendszerre. Így harcol túlzottan túlsúlyos és túlsúlyos. De nem mindig lehetséges a psziché és az idegrendszer befolyásolása nemkívánatos következmények nélkül. Az első cél a szibutramin kíséri súlyos neuropszichiátriai betegségek, öngyilkosság, halál akut szív és az agy kóros betegek függővé vált a kábítószer és a hossza kinevezése lenne viszont szomorú következményekkel jár. Modern Sibutramine dózisok sokkal alacsonyabb, mint ajánlott az elején, a gyógyszer jobban tisztítható, de nem kívánt hatásokat, bár kevésbé kifejezettek, maradt. A gyógyszeres kezelés ideje alatt lehetetlen a magasságban, a hajtott járműveken elvégezni a munkát, a figyelem fokozott figyelmet igénylő mechanizmusokkal dolgozni. Ez a gyógyszer ellenjavallt azokban az emberekben, akik alkoholos vagy toxikus függőséggel vagy anamnézissel rendelkeznek, mivel a hatások átfedik egymást.

A gyógyszerre vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy a mellékhatások leggyakrabban a kezelés első hónapjában fordultak elő, és ha folytatódott, a hatások gyakorisága és intenzitása idővel csökkent. A negatív cselekvések főleg visszafordíthatók voltak, és a gyógyszer visszavonásával jártak.

Leggyakoribb szívdobogás, magas vérnyomás, kipirulás a bőr egy hőérzet, székrekedés, komplett anorexia, akut aranyér, hányinger, a szárazság érzetét a szájban, álmatlanság, ájulás, zsibbadás testrészek, pánikrohamok, fokozott verejtékezés, ízérzészavar.

A regisztrációt követő SCOUT vizsgálat kezdeményezte a megfelelő hatóság által az Európai Unió után sok esetben súlyos mellékhatásokat, amelyek részt vettek a sok beteg elhízás és nagy a valószínűsége a szív- és érrendszeri betegségek, a következő eredményeket kaptuk: a kockázata a nem halálos szívinfarktus, a stroke, szívroham (!) a szibutramint szedő betegeknél 16% -kal nőtt a placebót szedő betegekhez képest. Azonban ami nagyon megnyugtató, az újraélesztés segítségével 1,4% -kal több beteg részesült volna, aki ezt a gyógyszert szedte. De a vascularis patológiákból és minden okból bekövetkező halálesetek mindkét betegcsoportban ugyanolyan gyakorisággal fordultak elő.

Nemkívánatos hatások voltak a kisebb bőrkiütésektől az anafilaxiás sokkig terjedő allergiák formájában. A csökkent vérlemezkeszám, azaz - Blood rosszul hajtogatott, voltak olyan esetek, az autoimmun károsodásának érfalak (haemorrhagiás purpura), mentális rendellenességek, amelyeket a fentiekben tárgyaltuk. Ezekben az esetekben a kezelést fel kellett függeszteni.

Az idegrendszer görcsökhöz, rövid idejű memóriazavarokhoz, amnéziához reagált a gyógyszerre.

Fájdalom, fejfájás, fül, vizuális és hallási rendellenességek, emésztés, ENT betegségek, herpesz. A mellékhatások listája végtelen. A jelentés arra a következtetésre jutott, hogy alkalmanként a megvonási szindrómát fejfájás és fokozott étvágy kísérte (!).

Azok a nők, akik a szibutramin után szándékoznak szülni, érdemes komolyan gondolni. A gyógyszer teratogén, a mutációk okozására való képességét még nem erősítették meg, de rövid időre és a legfontosabb dolog használatával - gyakran nem hivatalos. Ezért a lista kiegészítése még mindig lehetséges.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdose

A szibutramin adagjának meghaladása a javasoltnál nagyobb mértékben növeli a nemkívánatos hatások kialakulásának valószínűségét és súlyosságát. A túladagolás következményeit nem vizsgálták kellő mértékben, és nincs specifikus antidotum.

Túladagolás esetén az elsődleges segédeszköz részeként a gyomormosást és az enteroszorbenseket az ajánlott adagot meghaladó adag beadása pillanatától számított egy órán belül kell előírni.

A páciens állapotát a gyógyszer túlbecslése után 24 órán belül be kell tartani. Amikor a mellékhatások tünetei kialakulnak, megfelelő kezelést végeznek. A túladagolás, a fokozott vérnyomás és a szívdobogás leggyakoribb következményei ß-blokkolókkal állnak le.
A "mesterséges vese" készülék használata a szibutramin túladagolása esetén nem megfelelő, mivel a vizsgálatok azt mutatják, hogy a szibutramin metabolizmusát hemodialízissel gyakorlatilag nem szüntetik meg.

[32],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem alkalmazható kombinációban:

• más gyógyszerekkel, amelyek megakadályozzák a mentális kórtörténeteket, vagy olyan táplálkozási elhízás esetén fordulnak elő, amely központi hatással bír;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz enzimatikus aktivitását (a szibutramint és a monoamin-oxidáz inhibitorokat tartalmazó gyógyszerek között legalább két hétig kell megszakítani);
• olyan szerekkel, amelyek serkentik a szerotonin termelődését, és visszaszorítják a reverz elfogását;
• a máj mikroszóma enzimjeit inaktiváló szerekkel;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek szívritpenciát okozhatnak és növelhetik a vérnyomást, valamint gerjeszti a szimpatikus idegrendszert.

A szibutramint tartalmazó készítmények nem befolyásolják az orális fogamzásgátlók farmakodinamikáját.

Meg kell jegyezni azt is, hogy a szibutramin és az alkohol nem kompatibilis.

Jelenleg a szibutramint tartalmazó gyógyszereket ideiglenesen tiltják Ukrajnában, és a jogi területen működő gyógyszertárakból való szabadságuk még az előírásoknak megfelelően sem lehetséges. Azonban, hogy vásárolni gyógyszereket Sibutramine nem nehéz, az internet tele van javaslatokkal. Igaz, a tiltott kábítószerek értékesítése - akárcsak megvásárlásuk - büntetendő. Ezt érdemes megfontolni.

[33], [34], [35],

Tárolási feltételek

A szibutraminra alapozott készítmények tárolási feltételei nem különböznek a legtöbb gyógyszertől. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ° C-ot, eltarthatósági időtartama legfeljebb három év. A készítményt nem szabad eltávolítani az eredeti csomagolásból, és a kisgyermekek számára hozzáférhető helyeken hagyni.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analógok 

Az étrendi elhízás kezelésére használt legfontosabb gyógyszer Xenical (az Orlistat szinonimája). Ez egyben a szibutramin drága analógja is. A hatóanyag gátolja a zsírok felszívódását a vékonybélben, ahol fel kell szívódniuk, és el kell távolítani őket a székletből. Csak akkor működik, ha alacsony kalóriatartalmú étrendet észlelnek, és 20% -kal növelik a hatását. A fő mellékhatások a bél rendellenessége, felszívódása, a széklelés inkontinenciája, és közvetlenül függenek az ételt tartalmazó zsírtartalmától. Minél nagyobb a zsírtartalma, annál nagyobb a nemkívánatos hatás.

A különbség orlistat és szibutramin - a hatásmechanizmus, ha az első gyógyszer jól összekeverjük zsír, eltávolítja őket a szervezetből, és hatására a szervezet kompenzálja az energiát, hogy fordítsuk zsír tartalékok, a második - csökkenti az étvágyat eljáró központok az emberi agy. A szibutramin közvetlen hatást fejt ki a központi idegrendszeren keresztül más testrendszerekben. Az orlisztat majdnem nem lép be az általános véráramba, a bélben, és gyakorlatilag nem befolyásolja a szervezet rendszereit. Ez a gyógyszer a szibutramin analógja csak a farmakológiai hatás - súlycsökkenés, működésük mechanizmusa teljesen más.

Anorexiás Fenfluramin egy szerotonerg gyógyszer, amfetaminszármazék, amely a hatóanyag mechanizmusa által közelebb áll a szibutraminhoz, és ennek megfelelően tiltott kábítószer.

Az antidepresszáns A fluoxetin gátolja a szerotonin újrafelvételét, ennek megfelelően anorexiás tulajdonságai vannak. A lista folytatható, de mindezek a központi idegrendszert érintő gyógyszereknek többé-kevésbé mellékhatásai vannak, mint például a szibutramin, és képesek az egészségre visszafordíthatatlan károsodást okozni.

Nincsenek valódi analógjai a szibutraminnak, vannak indiai gyártás olcsóbb szinonimái, például Gold Line, Redus, Slimia. A kínai étrend-kiegészítők határozottan "macska egy zsákban".

A Reduxin Lightnek nincs semmi köze a szibutraminnal, amely az oxytryptán hatóanyagát tartalmazza, amely nyugtató és étvágygerjesztő tulajdonságokkal rendelkezik. Bioadditív.

Olcsó analógok - Gold Line Light, Lystata, amely nem tartalmaz szibutramint, de egy szivbutramint tartalmazó termékek csomagolásával. Ez inkább hirdetési trükk, és ezeknek az eszközöknek a hatékonysága meglehetősen alacsony.

[41], [42], [43], [44]

A súlycsökkenést és az orvosokat

A fogyókúra és a rokonok a szibutraminról nagyon gyakran megfélemlítőek, mellékhatások, sokan késztetik a kezelés abbahagyására, azonban nem mindenki tud megszabadulni a véletlen nemkívánatos következményeitől. A felülvizsgálatok alapján ezek a hatások nem mindig reverzibilisek. Sok vélemény azt mondja, hogy az emberek nagyon sajnálják a döntésüket, hogy igénybe veszik ezt a kábítószert. Habár sok vélemény egyértelműen pozitív, hangsúlyozva ezzel az anyag nagy hatékonyságát, és a szájszárazságon kívül semmilyen más mellékhatást nem neveznek.

Vélemények orvosok meglehetősen visszafogott, nem tagadják a magas hatásfok a szibutramin, hangsúlyozta annak szükségességét, hogy tartsák tiszteletben a szabályokat, a kinevezés és az orvosi betegmonitorozási ez teljesen kizárt önálló eszközként súlyos mellékhatások - senki sem tagadja, hogy az. Hangsúlyozzuk, hogy a betegek fele legalább a szibutramin okozta mellékhatásokkal szembesül. Mégsem semmi sem, hogy ezt az anyagot - akár átmenetileg is - betiltották a gazdaságilag fejlett országokban.