Singulair

Klinikai vizsgálatok szerint a Singulair gátolja a hörgőgörcsöt belélegzés után 5 mg-os dózisban. A montelukaszt orálisan alkalmazva aktív vegyület, amely nagy szelektivitással és affinitással kötődik a CysLT1 -receptorokhoz.

Jelzések Szingularitás

Kiegészítő kezelésként bronchiális asztmában olyan tartós enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő betegeknél, akiket inhalációs kortikoszteroidok nem kontrollálnak megfelelően, valamint az asztma nem megfelelő klinikai kontrollja esetén, szükség esetén rövid hatású β-adrenoreceptor agonistákkal. A Singulair®-t szedő asztmás betegeknél ez a gyógyszer enyhíti a szezonális allergiás rhinitis tüneteit is.

Az asztma megelőzése, melynek domináns összetevője a terhelés okozta bronchospasmus.

Szezonális és egész éves allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése. Az allergiás rhinitisben szenvedő betegek neuropszichiátriai tüneteinek kockázata meghaladhatja a Singulair® előnyeit, ezért a Singulair®-t készenléti gyógyszerként kell alkalmazni olyan betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően vagy nem tolerálják az alternatív terápiát.

Kiadási űrlap

1 filmtabletta 10,4 mg montelukaszt-nátriumot tartalmaz (10 mg montelukasztnak felel meg);

• segédanyagok: hidroxipropil-cellulóz, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát;
• Tablettahéj: hidroxi-propil-cellulóz, metil-hidroxi-propil-cellulóz, titán-dioxid (E 171), vörös vas-oxid (E 172), sárga vas-oxid (E 172), karnaubaviasz.

Filmtabletta.

Főbb fizikai-kémiai tulajdonságok: bézs, négyzet alakú, lekerekített élű, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán SINGULAIR, másik oldalán MSD 117 nyomott felirattal.

Gyógyszerhatástani

A ciszteinil-leukotriének ( LTC4, LTD4, LTE4 ) a gyulladás erős eikozanoidjai, amelyeket különféle sejtek, köztük hízósejtek és eozinofilek választanak ki. Ezek a fontos proasztmás mediátorok a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz (CysLT) kötődnek. Az 1-es típusú CysLT receptor (CysLT1) megtalálható az emberi légutakban (beleértve a légúti simaizomsejteket és a légutak makrofágjait), valamint más gyulladást elősegítő sejtekben (beleértve az eozinofileket és bizonyos mieloid őssejteket). A CysLT receptorok jelenléte korrelál az asztma és az allergiás rhinitis patofiziológiájával. Asztmában a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőszűkület, a nyálkakiválasztás, az érpermeabilitás és az eozinofília. Allergiás nátha esetén a CysLT fehérje az orrnyálkahártyából választódik ki allergénnel való érintkezés után mind a korai, mind a késői típusú reakciók kialakulásában, és ez allergiás nátha tüneteivel jár. Tanulmányok szerint a CysLT intranazális beadása az orr légúti ellenállásának növekedését és az orrdugulás tüneteinek fokozódását eredményezte.

A montelukaszt orálisan alkalmazva aktív vegyület, amely nagy szelektivitással és affinitással kötődik a CysLT1-receptorokhoz. Klinikai vizsgálatok szerint a montelukaszt gátolja a bronchospasmust az LTD4 belélegzése után 5 mg-os dózisban. Az orális beadást követő 2 órán belül bronchodilatációt figyeltek meg; ez a hatás additív volt a β-agonisták által kiváltott hörgőtáguláshoz. A montelukaszt-kezelés gátolta az antigénstimuláció által kiváltott hörgőszűkület korai és késői fázisát. A montelukaszt a placebóval összehasonlítva csökkentette a perifériás vér eozinofilszámát felnőtt betegeknél és gyermekeknél. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt szedése jelentősen csökkentette az eozinofilek számát a légutakban (a köpetben mérve) és a perifériás vérben, és javította az asztma klinikai kontrollját.

Felnőttek bevonásával végzett vizsgálatokban a montelukaszt napi egyszeri 10 mg-os dózisa a placebóhoz képest szignifikáns javulást mutatott a reggeli PEF1 -ben (10,4%-os, illetve 2,7%-os változás a kiindulási értékhez képest), a reggeli csúcskilégzési áramlási sebességben (PEFR) (a kiindulási értékhez képest 24,5 l/perc, illetve 3,3 l/perc), valamint a teljes β-agonista használat jelentős csökkenése (változtatás a kiindulási értékhez képest -26,1%, illetve -4,6%). A betegek által bejelentett nappali és éjszakai asztmás tünetek javulása szignifikánsan jobb volt, mint a placebo esetében.

Felnőttek bevonásával végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt képes kiegészíteni az inhalált kortikoszteroidok klinikai hatását (az inhalált beklometazon plusz montelukaszt kezdeti arányának változása (%-ban) a beklometazonhoz viszonyítva, PEF1 esetén : 5,43%, illetve 1,04%; β használata -agonisták: -8,70% és 2,64%). Az inhalált beklometazonhoz (naponta kétszer 200 μg, spacer eszköz) képest a montelukaszt gyorsabb kezdeti választ mutatott, bár a beklometazon kifejezettebb átlagos terápiás hatást eredményezett a 12 hetes vizsgálat során (az OFV1 kezdeti arányának %-os változása : 7,49% és 13,3 β-agonista felhasználás: -28,28% és -43,89%. Azonban a beklometazonnal összehasonlítva több montelukaszttal kezelt beteg ért el hasonló klinikai választ (azaz a beklometazonnal kezelt betegek 50%-a érte el az EFV1- érték körülbelül 11%-os vagy nagyobb javulását a kiindulási értékhez képest, míg a montelukaszttal kezelt betegek 42%-a érte el a ugyanaz a válasz).

Klinikai vizsgálatot végeztek a montelukaszt, mint a szezonális allergiás rhinitis tüneti kezelésére szolgáló szer értékelésére 15 év feletti asztmában és egyidejűleg szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél. Ebben a vizsgálatban kimutatták, hogy a montelukaszt tabletták napi egyszeri 10 mg-os adagban a placebóhoz képest statisztikailag szignifikáns javulást mutattak az átlagos napi rhinitis tünetpontszámban. Az átlagos napi nátha tünetpontszám a napközben (átlagos orrdugulás, orrfolyás, tüsszögés, orrviszketés) és éjszaka (átlagos orrdugulás ébredéskor, elalvási nehézségek és az éjszakai ébredések gyakorisága) értékelt orrtünetek átlaga. A placebóval összehasonlítva szignifikánsan jobb eredményeket értek el az allergiás rhinitis kezelésének betegek és orvosok általi általános értékelésében. Ennek a vizsgálatnak nem volt elsődleges célja ennek a kezelésnek az asztmában való hatékonyságának értékelése.

Egy 8 hetes vizsgálatban, amelyben 6 és 14 év közötti gyermekek vettek részt, a montelukaszt napi egyszeri 5 mg-os adagja a placebóhoz képest jelentősen javította a légzésfunkciót (változás a kiindulási SPF1- hez képest : 8,71% vs. 4,16%, változás a reggeli PSV-ben: 27,9 L /perc vs. 17,8 l/perc), és szükség szerint csökkentette a β-agonista használat gyakoriságát (-11,7% vs. +8,2%).

Az edzéssel összefüggő bronchospasmus (EAB) szignifikáns csökkenése volt kimutatható a 12 hetes felnőtteknél végzett vizsgálat során ( az EFV1 maximális csökkenése 22,33% montelukasztnál versus 32,40% placebónál, a gyógyulásig eltelt idő a kezdeti EFV1 5%-án belül 44,22 perc (60,64) perc Ezt a hatást a 12 hetes vizsgálati időszak alatt is kimutatták egy 6-14 éves gyermekek bevonásával végzett rövid vizsgálat során (az OFV1 maximális csökkenése 18,27 % vs. 26,11%; a gyógyulásig eltelt idő 5 éven belül ). A kezdeti OFV1 %-a 17,76 perc vs. 27,98 perc.

Az inhalációs és/vagy orális kortikoszteroidokkal végzett jelenlegi kezelésben részesülő aszpirinérzékeny betegeknél a montelukaszt-kezelés placebóval összehasonlítva az asztmakontroll jelentős javulását eredményezte (a kezdeti PEF1 változása 8,55% vs -1,74% és változás a teljes β-csökkenésben). Agonista használat -27,78% vs 2,09%).

Farmakokinetikája

A montelukaszt szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Felnőtteknek éhgyomorra 10 mg-os filmtabletta beadása után az átlagos maximális plazmakoncentráció ( Cmax ) 3 óra ( Tmax ) után alakult ki. Az átlagos biohasznosulás orális adagolás esetén 64%. A rendszeres táplálék fogyasztása nem befolyásolta a biohasznosulást és a Cmax-ot orális alkalmazás során. A 10 mg-os filmtabletták biztonságosságát és hatásosságát klinikai vizsgálatok igazolták, étkezési időtől függetlenül.

Az 5 mg-os rágótabletták esetében a Cmax felnőtteknél 2 órával az éhgyomorra történő bevétel után alakult ki. Az átlagos orális biohasznosulás 73%, és 63%-ra csökken, ha szokásos étkezés közben veszi be.

Terjesztés

A montelukaszt több mint 99%-a plazmafehérjékhez kötődik. A montelukaszt megoszlási térfogata az állófázisban átlagosan 8-11 liter. A radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett patkánykísérletekben minimális volt a vér-agy gáton való áthaladás. Ezenkívül a radioizotóppal jelölt anyag koncentrációja az összes többi szövetben a dózis beadása után 24 órával szintén minimális volt.

Anyagcsere

A montelukaszt aktívan metabolizálódik. Terápiás dózisokkal végzett vizsgálatok során a montelukaszt metabolitok egyensúlyi plazmakoncentrációját nem határozták meg felnőtteknél és csecsemő betegeknél.

A citokróm P450 2C8 a montelukaszt metabolizmusának fő enzimje. Ezenkívül a CYP 3A4 és 2C9 citokrómok kisebb szerepet játszanak a montelukaszt metabolizmusában, bár az itrakonazol (CYP WA4 inhibitor) nem változtatta meg a montelukaszt farmakokinetikai paramétereit 10 mg montelukasztot kapó egészséges önkéntesekben. Humán máj mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok eredményei szerint a montelukaszt terápiás plazmakoncentrációi nem gátolják a P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6 citokrómokat. A metabolitok részvétele a montelukaszt terápiás hatásában minimális.

Visszavonás

A montelukaszt plazma clearance-e egészséges felnőtt önkénteseknél átlagosan 45 ml/perc. Az izotóppal jelölt montelukaszt orális adagolása után 86%-a ürül ki a széklettel 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel. A montelukaszt orális biohasznosulásával együtt ez azt jelzi, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte teljesen kiválasztódnak az epével.

Farmakokinetika különböző betegcsoportokban

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Károsodott vesefunkciójú betegek bevonásával nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai az epével választódnak ki, károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájára vonatkozóan súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Nagy adag montelukaszt (a felnőtteknek ajánlott adag 20-szorosa és 60-szorosa) alkalmazásakor a teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ez a hatás nem figyelhető meg az ajánlott napi egyszeri 10 mg-os adag bevétele esetén.

Adagolás és beadás

Asztmában vagy asztmában és egyidejűleg szezonális allergiás rhinitisben szenvedő (15 éves és idősebb) betegek adagja 10 mg (1 tabletta) naponta, este. Az allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése érdekében a beadási időt egyénileg kell beállítani.

Általános ajánlások. A Singulair® gyógyszer terápiás hatása az asztma kontroll paramétereire 1 napon belül jelentkezik. A gyógyszer étkezéstől függetlenül is használható. A betegeket tanácsolni kell, hogy folytassák a Singulair® gyógyszer szedését még akkor is, ha az asztma kontroll alatt áll, valamint az asztma súlyosbodásának időszakában. A Singulair® nem alkalmazható egyidejűleg a montelukaszt hatóanyagot tartalmazó gyógyszerekkel.

Idős, károsodott vesefunkciójú vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. A férfiak és a nők adagolása azonos.

A Singulair® gyógyszer alkalmazása más asztmakezeléstől függően.

A Singulair® gyógyszer hozzáadható egy meglévő asztma kezelési rendhez.

Inhalációs kortikoszteroidok: A Sing ulair® kiegészítő kezelésként alkalmazható olyan betegeknél, akiknél az inhalációs kortikoszteroidok rövid hatású β-agonistákkal együtt, szükség szerint alkalmazva nem biztosítják a betegség kielégítő klinikai kontrollját.

A Singulair® gyógyszer nem helyettesítheti drasztikusan az inhalációs kortikoszteroidokat (lásd az „Alkalmazás részletei” részt).

Gyermekek : 15 éves kortól gyermekeknél alkalmazható. 15 év alatti gyermekeknek a gyógyszert rágótabletta formájában kell alkalmazniuk.

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység. 15 év alatti gyermekek (10 mg-os adag esetén).

Mellékhatások Szingularitás

A montelukasztot klinikai vizsgálatok során értékelték:

• 10 mg filmtabletta - körülbelül 4000 15 éves és idősebb asztmás betegnél;
• 10 mg filmtabletta - körülbelül 400 asztmában és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő, 15 éves és idősebb betegnél;
• 5 mg-os rágótabletta - körülbelül 1750, 6-14 éves asztmás betegnél.

A klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat gyakran (≥ 1/100 - < 1/10) jelentették montelukaszttal kezelt betegeknél, és nagyobb gyakorisággal, mint a placebóval kezelt betegeknél.

Asztal 1

A szervrendszerek osztályai	Felnőtt betegek és Gyerekek 15 éves kortól (két 12 hetes vizsgálat; n=795)
Idegrendszer	Fejfájás
A gyomor-bél traktus (GIT) rendellenességei	Hasi fájdalom

A klinikai vizsgálatok során a biztonságossági profil nem változott kisszámú felnőtt beteg 2 éves és 6-14 éves gyermekek 12 hónapos hosszan tartó kezelése során.

A forgalomba hozatalt követő időszak

A forgalomba hozatalt követő időszakban jelentett mellékhatásokat a 2. Táblázat szervrendszer-osztályok szerint és speciális kifejezések használatával sorolja fel. A gyakoriságot a vonatkozó klinikai vizsgálatok adatai alapján határozták meg.

2. Táblázat

A szervrendszerek osztálya	Mellékhatások	Frekvencia*
Fertőzések és fertőzések	Felső légúti fertőzések †	Nagyon gyakran
Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek	A vérzés fokozódására való hajlam.	Ritkán
	Thrombocytopenia	Nagyon ritkán
Immunrendszer	Túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát	Ritkán
	Eozinofil infiltráció a májban	Nagyon ritkán
Mentális oldalon	Alvászavarok, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, somnambulizmust, szorongást, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet, depresszió, pszichomotoros hiperaktivitás (beleértve az ingerlékenységet, nyugtalanságot, remegést )	Ritkán
	Figyelemzavar, memóriazavar, tikk.	Ritkán
	Hallucinációk, tájékozódási zavar, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság), rögeszmés-kényszeres zavar, diszfémia	Nagyon ritkán
Idegrendszer	Szédülés, álmosság, paresztézia/hipoesthesia, görcsrohamok	Ritkán
A szív oldalán	Palpitáció	Ritkán
Légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek.	Orrvérzés	Ritkán
	Churg-Stross szindróma (lásd „Az alkalmazás részletei”), tüdőeozinofília	Nagyon ritkán
Emésztőrendszeri rendellenességek	Hasmenés ‡, hányinger ‡, hányás ‡	Gyakran
	Szájszárazság, dyspepsia.	Ritkán
Hepatobiliáris rendszer	A szérum transzaminázok (ALT, AST) emelkedése	Gyakran
	Hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes májbetegséget)	Nagyon ritkán
A bőr és a bőr alatti szövetek	Kiütés ‡	Gyakran
	Hematóma, csalánkiütés, viszketés.	Ritkán
	Angioödéma	Ritkán
	Noduláris erythema, erythema multiforme	Nagyon ritkán
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei	Artralgia, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket	Ritkán
Vese- és húgyúti rendellenességek	Enuresis gyermekeknél	Ritkán
A gyógyszer szedése által okozott általános rendellenességek és mellékhatások	Pirexia ‡	Gyakran
	Aszténia/fáradtság, rossz közérzet, ödéma	Ritkán
*A gyakoriság a klinikai vizsgálatok adatbázisában szereplő jelentések gyakorisága szerint van meghatározva: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - < 1/10), ritka (≥ 1/1000 - < 1/100), ritka (≥ 1/10000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10000). † Ezt a mellékhatást „nagyon gyakori” gyakorisággal jelentették montelukasztot és placebót szedő betegeknél a klinikai vizsgálatok során. ‡ Ezt a mellékhatást „gyakori” gyakorisággal jelentették montelukasztot szedő betegeknél, valamint placebót kapó betegeknél a klinikai vizsgálatok során. § Ritkán.

Overdose

Nem áll rendelkezésre specifikus információ a Singulair® túladagolás kezeléséről. Krónikus asztmával kapcsolatos vizsgálatokban a montelukasztot legfeljebb 200 mg/nap dózisban adták felnőtt betegeknek 22 héten keresztül, rövid távú vizsgálatokban pedig napi 900 mg-ig, körülbelül egy hétig, klinikailag jelentős mellékhatások nélkül.

A Singulair® akut túladagolásáról számoltak be a forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatok során. Ezek közé tartozott a gyógyszer 1000 mg-ot meghaladó adagolása felnőtteknek és gyermekeknek (kb. 61 mg/kg egy 42 hónapos gyermeknél). A kapott klinikai és laboratóriumi adatok megfeleltek a betegek és gyermekek biztonságossági profiljának. A túladagolás legtöbb esetben nem jelentettek mellékhatásokat. A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások összhangban voltak a Singulair® gyógyszer biztonságossági profiljával, és a következők voltak: hasi fájdalom, aluszékonyság, szomjúság, fejfájás, hányás és pszichomotoros hiperaktivitás.

Nem ismert, hogy a montelukaszt peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel ürül-e ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Singulair más, az asztma megelőzésére vagy hosszú távú kezelésére általánosan használt gyógyszerekkel együtt is beadható. Egy gyógyszer-gyógyszer interakciós vizsgálatban a montelukaszt javasolt klinikai dózisának nem volt jelentős klinikai hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

A fenobarbitált egyidejűleg szedő betegeknél a montelukaszt koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC) körülbelül 40%-kal csökkent. Mivel a montelukasztot a CYP ZA4, 2C8 és 2C9 metabolizálja, óvatosság szükséges, különösen gyermekeknél, ha a montelukasztot CYP ZA4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, pl. Fenitoinnal, fenobarbitállal és rifampicinnel együtt adják.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8 erős inhibitora. A montelukaszt és a roziglitazon (a CYP 2C8 által metabolizált marker szubsztrát) bevonásával végzett klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat adatai azonban azt mutatták, hogy a montelukaszt nem CYP 2C8 inhibitor in vivo. Így a montelukaszt nem befolyásolja jelentősen az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (pl. Paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.

Az in vitro vizsgálatok során a montelukaszt a CYP 2C8 és kisebb mértékben a 2C9 és 3A4 szubsztrátja. Egy montelukaszt és gemfibrozil (CYP 2C8 és 2C9 gátló) bevonásával végzett klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatban a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. Gemfibrozillal vagy más CYP 2C8 gátlókkal való egyidejű alkalmazás esetén a montelukaszt adagjának módosítása nem szükséges, de az orvosnak figyelembe kell vennie a mellékhatások fokozott kockázatát.

Az in vitro vizsgálatok eredményei szerint klinikailag jelentős kölcsönhatások kevésbé erős CYP 2C8 gátlókkal (pl. Trimetoprim) nem várhatók. A montelukaszt és az itrakonazol, egy erős CYP 3A4 gátló egyidejű alkalmazása nem eredményezte a montelukaszt szisztémás expozíciójának jelentős növekedését.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Tartsa távol gyermekektől.

Különleges utasítások

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a Singulair® szájon át történő alkalmazásra soha nem használható akut asztmás rohamok kezelésére, és mindig vigyenek magukkal megfelelő sürgősségi gyógyszert. Akut roham esetén rövid hatású inhalációs β-agonistákat kell alkalmazni. A betegeknek a lehető leghamarabb konzultálniuk kell orvosukkal, ha a szokásosnál több rövid hatású β-agonistára van szükségük.

Az inhalációs vagy orális kortikoszteroid terápiát nem szabad hirtelen felváltani a montelukaszttal.

Nincs bizonyíték arra, hogy az orális kortikoszteroidok adagja csökkenthető lenne a montelukaszt egyidejű alkalmazásával.

Neuropszichiátriai reakciókról, például viselkedési változásokról, depresszióról és öngyilkosságról számoltak be a montelukasztot szedő bármely életkorú betegeknél (lásd a Mellékhatások című részt). A megnyilvánulások súlyosak lehetnek, és fennmaradhatnak, ha a kezelést nem hagyják abba. Ezért a montelukaszt alkalmazását fel kell függeszteni, ha neuropszichiátriai tünetek jelentkeznek. A betegeknek és/vagy gondozóknak figyelniük kell a neuropszichiátriai reakciókra, és jelenteni kell kezelőorvosuknak, ha viselkedésbeli változások lépnek fel.

Elszigetelt esetekben az asztmaellenes szereket, köztük a montelukasztot kapó betegek szisztémás eozinofíliában fordulhatnak elő, esetenként a vasculitis klinikai megnyilvánulásaival, az úgynevezett Churg-Stross-szindrómával, szisztémás kortikoszteroid terápiával kezelve. Az ilyen esetek általában (de nem mindig) a kortikoszteroid hatóanyag dózisának csökkentésével vagy a kezelés abbahagyásával jártak együtt. Nem cáfolható vagy nem erősíthető meg az a lehetőség, hogy a leukotrién receptor antagonisták összefüggésbe hozhatók a Churg Stross szindróma előfordulásával. A klinikusoknak szem előtt kell tartaniuk, hogy a betegek eozinofiliát, vasculitises bőrkiütést, súlyosbodó tüdőtüneteket, szívkomplikációkat és/vagy neuropátiát tapasztalhatnak. Azokat a betegeket, akiknél ilyen tünetek jelentkeznek, újra kell értékelni, és felül kell vizsgálni a kezelési rendet.

A montelukaszt-kezelés megakadályozza, hogy aszpirinfüggő asztmában szenvedő betegek aszpirint vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedjenek.

Ritka örökletes betegségekben, például galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

A gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, ami azt jelenti, hogy gyakorlatilag nátriummentes.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség. Az állatkísérletek nem mutatnak káros hatást a terhességre vagy az embrionális/magzati fejlődésre.

A montelukaszt terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozó publikált prospektív és retrospektív kohorszvizsgálatokból származó rendelkezésre álló adatok, amelyekben gyermekeknél jelentős veleszületett fejlődési rendellenességeket értékeltek, nem igazolták a gyógyszer alkalmazásával összefüggő kockázatot. A rendelkezésre álló vizsgálatoknak vannak módszertani korlátai, beleértve a kis mintaméretet, egyes esetekben a retrospektív adatgyűjtést és az össze nem egyeztethető összehasonlító csoportokat.

A Singulair® terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha egyértelműen szükséges.

Szoptatás. Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt átjut az anyatejbe. Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik-e az anyatejjel nőkben.

A Singulair csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha azt feltétel nélkül szükségesnek tartják.

Képes befolyásolni a reakciósebességet gépjárművek vagy más mechanizmusok vezetése közben.

A montelukast várhatóan nem befolyásolja a beteg gépjárművezetéshez vagy egyéb mechanizmusokhoz való képességét. Nagyon ritkán azonban álmosságot vagy szédülést jelentettek.

Szavatossági idő

3 év.

Ne használja fel a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.