Szabad 20

A Wap 20 az alprostadil anyagot tartalmazza. A prosztaglandinok csoportjához tartozik.

Jelzések Vapa 20

A krónikus típusú 3-4. Típusú fenotípus (Fontaine besorolása) felszámolására használatos, nem revaszkularizációnak kitett (vagy ha az ilyen emberek revaszkularizációja nem eredményezett eredményt).

A gyógyszer nem ajánlott a 4. Fokú perifériás artériákban a kórokozó kóros állapotok (krónikus típus) eltávolítására.

Kiadási űrlap

Adagolás koncentrátum formájában 1 ml térfogatú üvegampullákban történő infúzió előállításához (I. Típusú Ph.EUR.). Különálló csomagolásban 5 vagy 10 ampullát tartalmaz a gyógyszer.

[1]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga az alprostadil hatóanyag, amely a vérkeringést előmozdító vasodilatátor, amely a pre-kapilláris sphincterek arteriolák dilatációjának elvégzését végzi. A gyógyszer pozitívan befolyásolja a mikrocirkuláció folyamatát, valamint a vér reológiai paramétereit.

Miután infúziós / módszer növekedése eritrocita rugalmasság, valamint a elnyomása aggregáció indikációk ex vivo. Az Alprostadil in vitro hatása alatt hatékonyan gátolja a thrombocyta aktiváció folyamatát. Ez a hatás kiterjed a lemezeket alkotni megváltoztatja a tulajdonságait, továbbá az aggregáció és a komponensek elkülönítésére, amelyek belsejében található a granulátum és a felszabadulást biztosító anyag a tromboxán (segít aggregációs folyamat). A gyógyszer az állatokon in vivo kísérletekben csökkenti az artériás trombus kialakulását.

A gyógyszerek alkalmazása fibrinolízis-folyamatokat aktivál, növelve annak egyedi belső értékeit (plasmin a plazminogénnel, valamint a plazminogén aktivátor belső szövetekben történő hatása).

[2]

Farmakokinetikája

Az Alprostadil a természetes PG: E1 mesterséges analógja, melynek rövid felezési ideje van. Ha 60 mg-os dózisban 2 óra elteltével a hatóanyag orálisan adagolódott, akkor a plazma csúcsértéke egészséges embernél 6 pg / ml volt, mint a placebóhoz tartozó maximális érték (2,4 pg / ml). Az a-fázisban a felezési idő körülbelül 0,2 perc (számított érték), és a b-fázisban kb. 8 perc. Ennek az egyensúlyi szintnek köszönhetően a hatóanyag meglehetősen gyorsan eléri az infúzió kezdete után.

Anyagcsere alprosztadil végezzük a tüdőben - körülbelül 80-90% az első járat. Elsődleges képződő bomlástermékek, amelyek során az 1. Menetben - 15-keto-PGE 1 és a PGE mellett 0 (úgynevezett 13,14-dihidro-PGE-1) a 15 elem-keto-PGE 0 (mivel 13,14 dihidro-15-keto-PGE 1), - továbbra is a további bomlás (többek között, hajtjuk β-oxidációs eljárások, valamint ω-oxidáció).

A bomlástermékek kiválasztódnak a vizeletben (88% -kal), és a széklet (12% -kal). A teljes ürítés 72 órát vesz igénybe. Az elsődleges bomlástermékek közül csak a 15-keto-PGE-0-elemet lehet meghatározni in vitro tüdőhomogenizátumokkal való expozíció esetén.

Fogadásakor alprosztadil összegének 60 mikrogramm, a PGE 0 2 Chasa eléri a plazmában mért szintek az egészséges emberek - 11,8 pg / ml placebo után lépés (egyenlő, mint 1,7 pg / ml), míg a felezési idő megegyezik körülbelül 2 perc az a-fázisban, és körülbelül 33 perc a B-fázisban. A maximális értéket 119 perc után figyeljük meg. A megfelelő értékek az elem 15-keto-PGE 0 egyenlő a csúcs szint - 151 pg / ml (a placebo volt 8 ug / ml), α-távú felezési ideje körülbelül 2 perc, és az SS-távú felezési - 20 perc; csúcsa elérte a 106 percet.

Az alprostadil és a plazma makromolekuláris elemeinek szintézise 93%.

[3]

Adagolás és beadás

Meg kell beadni a gyógyszert vénába vagy artériába, ebben az esetben a feltétellel, hogy a beavatkozást végző orvos van tapasztalata a területen angiológiai és tisztában van a modern módszerek rendszeres ellenőrzési CCC értékek és a szükséges berendezések erre a célra. Ne adagolja az oldatot bolus módszerrel intravénásán.

A harmadik fokozat patológiáinak kezelésében / kezelésében.

Van az alábbi intravénás kezelési séma kell feloldani a tartalmát 2 injekciós (egyenértékű 40 mg-os hatóanyag) a nátrium-klorid-oldattal (0,9%; vegye 50-250 ml), majd az így kapott anyag beadása a 2 óra alatt. Ezt az adagot naponta kétszer alkalmazzák.

Alternatív útvonal: napi egyszeri infúzió 3 órán keresztül. Adjunk be 3 ampullát (60 μg alprostadil mennyisége), amelyeket feloldunk azonos mennyiségű fenti oldószer alkalmazásával.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (KK> 1,5 mg / dl elégtelenségben) a IV. Terápiát az 1. Ampulla kétszer (kétszer 20 μg Wap 20 ) bevezetésével kell kezdeni . Mindegyik eljárás 2 óra. Figyelembe véve az általános klinikai képet, a fenti standard dózist a 2-3 napos időszakban növelheti.

A veseelégtelenségben szenvedők, valamint azok, akik a szívműködés zavarának kockázatában vannak, a napi infúziós térfogatot 50-100 ml-re kell korlátozni, és a bevezetést feltétlenül infúziós eszköz segítségével kell végrehajtani.

A 3. és 4. Fokozat kórokozóinak kezelése a gyógyszereknek az artériákba történő bevezetésével.

Az alábbiakban az artériás kezelési folyamat alábbi sémáját mutatjuk be: oldjuk fel nátrium-klorid (0,9%) 1 uncia ampulla (20 μg anyag) oldatban. Ebben az esetben a kész oldat térfogata a hatóanyag ampullájának a fele (25 ml ebben az oldatban - 10 μg hatóanyag). Az infúziót egy speciális eszköz segítségével végezzük 1-2 óra alatt. Ha a hatóanyag tolerálhatósága kielégítő marad, akkor az 1. Ampulla (vagy 20 μg hatóanyag) növelheti az adagot, különösen akkor, ha nekrózis jelen van a testben. Gyakran egy napig 1 infúziót igényel.

Amikor az infúziót a behelyezett katéteren keresztül végezzük, figyelembe véve a betegség súlyosságát és a gyógyszer tolerálhatóságát, 0,1-0,6 ng / kg / perc dózist (a hatóanyag-ampulla körülbelül egynegyedének felét) írják elő. Ebben az esetben az infúzió időtartama 12 óra.

A terápia 3 hetes befejezése után meg kell határozni a gyógyszerek további felhasználásának megvalósíthatóságát. Ha nincs eredmény, akkor meg kell szüntetni a gyógyszert. A terápiás kurzus legfeljebb 1 hónapig tarthat.

[6], [7]

Terhesség Vapa 20 alatt történő alkalmazás

A készítményt nem lehet terhes nőkön beadni, és ha szoptatás alatt szükséges, a kezelés ideje alatt le kell állítani a szoptatást.

A reproduktív korban lévő nők hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak a gyógyszerek alkalmazása során a terhesség elkerülése érdekében.

A preklinikai vizsgálatokkal kapcsolatos információk azt mutatják, hogy a Wap 20 nem befolyásolja a termékenységet abban az esetben, ha az ajánlott adagolásra kerül.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az alprostadiollal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel szembeni túlérzékenység;
• szívritmuszavarok: szívelégtelenség dekompenzált típus (3. és 4. Szakasz a NYHA osztályozás szerint); a szívritmuszavar és a szívelégtelenség nem megfelelő kezelése; más eredetű aritmia (köztük a hemodinamikai zavarok kialakulását is); aorta / mitralis stenosis / elégtelenség; a koronária típusának nem megfelelően szabályozott szívbetegségei; IHD és az utóbbi időben (az elmúlt hat hónapban) átkerült a myocardialis infarctus;
• a krónikus vagy akut formában előforduló tüdőödéma kialakulásának gyanúja, röntgenfelvétel vagy klinikai vizsgálat után, továbbá tüdőödéma vagy pulmonalis infiltráció;
• a súlyos fokú obstruktív típusú krónikus tüdőbetegségek, ezen kívül a PE;
• Dokumentált májbetegségben szenvedő betegek (akut májelégtelenségben szenvedő betegek - fokozott GGT vagy transzamináz) vagy súlyos májelégtelenség (ide tartozik a történelem is);
• rendellenességek a vesék munkájában (oligoanuria);
• a vérzés kialakulásának tendenciája (Polytrauma, és ezen kívül vérzés / eróziós fekély patológiája a nyombélben vagy a gyomorban akut formában);
• jelenléte az anamnézisben a stroke utolsó fél évében;
• súlyos vérnyomáscsökkenés;
• az infúzió kezelésére vonatkozó általános ellenjavallatok (köztük pangásos szívelégtelenség, agyi vagy tüdőödéma és hyperhidria);
• 18 év alatti gyermekek és tizenévesek.

[4]

Mellékhatások Vapa 20

A gyógyszerek alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Az NA-ból származó rendellenességek: alapvetően vannak olyan végtagok paresztézisei, amellyel az eljárást elvégezték, valamint fejfájást. Alkalmanként vannak agyi görcsök és zavartság. A pszichózis vagy a stroke kialakulása és a szédülés;
• rendellenességek a gyomor-bél traktus: ritkán figyelhető gyomor-bélrendszeri betegségek, ideértve a hasmenés, hányás és hányinger, valamint a gyorsulás a bél perisztaltika (a hatás által kifejtett alprostadil). Hasi fájdalom gyomorégéssel, valamint anorexia jelentkezhet;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: bizonyos esetekben angina vagy tachycardia jelentkezhet, és csökkenhet a vérnyomás szintje. Esetenként arrhythmia lép fel, vagy szívelégtelenség, ami akut tüdőödémához vezet, ami általános típusú szívelégtelenséghez vezethet. Blokádok és szívinfarktus léphet fel;
• az emésztőrendszer reakciói: esetenként megsérti a májenzimek indexét;
• a légzőszervek megnyilvánulásai: esetenként tüdőödéma. A dyspnea megjelenése;
• rendellenességek a hematopoietikus rendszerben: időnként vérszegénység vagy leukocytosis, valamint thrombocyto- vagy leukopenia;
• laboratóriumi vizsgálatok eredményei: néha nő a hőmérséklet vagy a transzamináz szintje. A CRP értékei is változhatnak, de a terápia után gyorsan normalizálódnak;
• a szubkután réteg és a bőr reakciói: gyakran vannak duzzanat, vörösség és forró vakuszélők;
• rendszerszintű rendellenességek és megnyilvánulások az infúzió helyén: gyakran duzzanat és hőmérséklet-növekedés duzzanat az alkalmazás területén; Emellett megfigyelhető az erek vörössége és a paresztézia kialakulása. Ritkábban, a hidegrázás lázzal és hyperhidrosissal kezdődik. Talán a phlebitis megjelenése az infúzió helyén és a trombózis mellett a katéterbe való bevezetés területén. Lehetnek helyi vérzés, rossz közérzet és a nyálkahártyák érzékenységi rendellenessége a bőrön;
• Immunrendszeri betegségek: időnként az allergiák manifesztálódnak (a bőr érzékenysége - kiütések, duzzanat, hyperhidrosis, ízületi kellemetlen érzés a hidegrázással és a pirogén reakció). Esetenként - anafilaktoid vagy anafilaxiás jelek kialakulása. Anafilaxia lehetséges;
• rendellenességek az izmok és a csontok működésében: néha az ízületi rendellenességek (köztük a fájdalomérzés) jelei vannak. Kórokozó hyperostosis figyelhető meg a csontos csont formájú régióban (ha egy hónapnál hosszabb gyógyszereket használnak);
• mások: megnövekedett fáradtság, vasalgiás anuria, általános gyengeség érzés, veseelégtelenség és ortosztatikus összeomlás.

[5]

Overdose

Túladagolás - a vérnyomás szintjének csökkentése, valamint a reflex típus tachycardia, az erek terjeszkedése miatt. Egyéb valószínű jelek: hyperhidrosis, hányás, vasovagus típusú syncopalis állapot, mellkasi kísértés, továbbá szívelégtelenség, émelygés és myocardialis ischaemia. Helyi tünetek alakulhatnak ki: a végtag vörössége és duzzanata, az infúzió végrehajtása, valamint az intolerancia reakciója.

A terápiának tünetinek kell lennie. A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma. Ha a szükséges dózis lecsökkent, a vérnyomás index csökkent vagy súlyos fájdalom kezdődött, szükségessé válik az infúzió csökkentése, vagy azonnal leállítani. A vérnyomás csökkenése esetén elsősorban az áldozatot kell elhelyezni a hátán, miközben kissé felemeli a lábát. Ha a jogsértés megnyilvánulása nem megy el, nyomon kell követni a CAS mutatókat. Szükség esetén szimpatomimetikus gyógyszerek kijelölését írják elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A VAP 20 alkalmazása során előfordulhat vérnyomáscsökkentő gyógyszerek tulajdonságainak fokozódása, valamint antianginális gyógyszerek és értágítók. Ezeknek a gyógyszereknek kombinációja az alprostadiollal vagy más vasodilatációs szerekkel való egyidejű alkalmazáshoz a CAS mutatók folyamatos ellenőrzését igényli (ez magában foglalja a vérnyomásszint ellenőrzését is).

A noradrenalin adrenalin, valamint a szimpatomimetikus gyógyszerek gyengítik a gyógyszer vasodilatációs hatását.

Az antitrombotikus szerekkel (a vérlemezke-aggregáció, az antikoagulánsok és a trombolitikus gyógyszerek gyógyszerkötőinek) való kombinációja növelheti a vérzésre való hajlamot. Tekintettel arra, hogy a VAP 20 gyengeségét lassítja a vérlemezke aggregációhoz viszonyítva in vitro indikációkban, gondosan kell alkalmazni antikoagulánsokkal kombinálva.

A cefatetan és a cefaferazon cefamendollal történő kombinált alkalmazása gyengíti az alprostadil hatását.

[8], [9]

Tárolási feltételek

A Wap 20-at olyan helyen kell tartani, amely fénytől zárva van, és nem elérhető a kisgyermekek számára. A hőmérsékleti feltételek 2-8 ° C-on belül vannak.

[10]

Szavatossági idő

A Wap 20 felhasználható a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 év alatt.

[11]