Szulfaszalazin

A szulfaszalazin egy gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak a krónikus gyulladásos bélbetegségek hosszú távú kezelésében. A szulfaszalazin szerkezetileg egy szulfonamidból (szulfapiridin) és egy 5-aminoszalaciklusos savból (5-ASA) áll, amelyeket egy azokötés köt össze. A szulfaszalazin egy ritka, de jól ismert oka az idioszinkráziás májbetegségnek.

[ 1 ]

Jelzések Szulfaszalazin

Jelenleg javallatok vannak az aktív fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére és a betegség kiújulásának megelőzésére mind felnőtteknél, mind gyermekeknél. A szulfaszalazint reumatoid artritiszben is alkalmazzák serdülőknél és felnőtteknél.

Kiadási űrlap

A szulfaszalazin generikus 500 mg-os tabletta formájában és azulfidin kereskedelmi néven kapható. Hosszabbított hatóanyag-leadású formák is kaphatók.

Gyógyszerhatástani

A szulfaszalazin egy módosított szulfonamid, amely kovalensen kapcsolódik szulfapiridinből és 5-aminoszalaciklussavból (5-ASA). A szulfaszalazin rosszul szívódik fel, de azo-kötését a bél lumenében lévő baktériumok hasítják, felszívódó szulfapiridint és 5-ASA-t szabadítva fel, amely magas szintet ér el, és lokálisan hat a gyulladás csökkentésére. A szulfaszalazint 1950-ben engedélyezték klinikai alkalmazásra az Egyesült Államokban, és ma is széles körben alkalmazzák.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer tabletta formájában történő alkalmazásának biohasznosulása 5-10%. A vérplazmában a maximális koncentráció a bevételt követő 3-6 órán belül érhető el. A fehérjekötődési fok magas, eléri a 99%-ot.

Ami a kumulációs hajlamot illeti, az mérsékelt. A hatóanyag koncentrációja a vérszérumban 24 órával a bevétel után elhanyagolható. Hasonló a helyzet a vizelettel is.

A szulfaszalazin gyorsan felszívódik és részben metabolizálódik acetilezés/hidroxilezés útján a májban. A metabolitok teljes mértékben kiválasztódnak a vizelettel. A nem acetilezett szulfapiridin csak részben kötődik a plazmafehérjékhez. Maximális koncentrációja a beadást követő 12 órán belül alakul ki. Az egyensúlyi állapot 5 nap után alakul ki. A gyógyszer abbahagyása után a vérplazma koncentrációja 3 napon belül jelentősen csökken.

A lassú acetilációjú betegeknél fennáll a mellékhatások kialakulásának kockázata a fő komponens magas vérplazmaszintje miatt. A gyógyszer körülbelül 20%-ban szívódik fel. Farmakológiailag inaktív acetil-5-aminoszalicilsavként ürül a vizelettel. A szulfaszalazin nagy része a vastagbélben marad.

[ 3 ]

Adagolás és beadás

A szokásos felnőtt adag kezdetben napi 3-4 gramm, a fenntartó adag pedig napi 2 gramm (4 adag).

Gyulladásos bélbetegség esetén a szokásos adag 2-4 tabletta vagy 20-40 ml folyadék naponta négyszer.

Reumatoid artritisz esetén a kezelés megkezdésekor általában napi egy 500 mg-os tablettát kell bevenni. Ezt az adagot hetente napi 1 tablettával kell növelni, amíg el nem éri a napi 4-szer 1 tablettát vagy a napi 3-szor 2 tablettát, attól függően, hogy hogyan reagál a gyógyszerre.

A gyermekek adagjai gyakran alacsonyabbak. Kezelőorvosa a gyermek testsúlya alapján fogja kiszámítani a számára megfelelő adagot. [ 4 ], [ 5 ]

Terhesség Szulfaszalazin alatt történő alkalmazás

A teherbe esni kívánó nők terhesség és szoptatás alatt is folytathatják a szulfaszalazin szedését. A szulfaszalazin nem növeli a terhességi szövődmények vagy születési rendellenességek kockázatát. A szulfaszalazint szedő terhes nőknek napi 2 mg-ra kell növelniük a folsavbevitelüket. Ha gyulladásos bélbetegségben szenved, a teherbeesés megkísérlése előtt beszéljen orvosával, mivel az orvos felül fogja vizsgálni az összes gyógyszerét.

Ellenjavallatok

A szulfaszalazin szedése előtt tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha allergiás a szulfaszalazinra; vagy szulfatartalmú gyógyszerekre; vagy az aszpirinre és rokon gyógyszerekre (szalicilátok, NSAID-ok, például ibuprofen); vagy a mesalaminra; vagy ha más allergiája van. Ez a termék inaktív összetevőket tartalmazhat, amelyek allergiás reakciókat vagy egyéb problémákat okozhatnak. További részletekért forduljon gyógyszerészéhez.

A gyógyszer használata előtt tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a kórtörténetéről, különösen a következőkről: bélelzáródás, húgyúti elzáródás, vesebetegség, májbetegség, vérképzőszervi rendellenességek (pl. aplasztikus anémia, porfíria), bizonyos genetikai rendellenesség (G6PD-hiány), asztma, súlyos allergiák, jelenlegi/frissült/ismétlődő fertőzések.

Ez a gyógyszer szédülést okozhat. Ne vezessen gépjárművet, ne kezeljen gépeket, és ne tegyen semmi olyat, ami éberséget igényel, amíg biztonságosan nem tudja elvégezni. Korlátozza az alkoholfogyasztást. Beszéljen orvosával, ha marihuánát (kannabiszt) használ.

Ez a gyógyszer érzékennyé teheti Önt a napra. Korlátozza a napon töltött időt. Kerülje a szoláriumokat és a szoláriumokat. Használjon fényvédőt és viseljen védőruházatot a szabadban. Azonnal forduljon orvoshoz, ha leégést kap, vagy hólyagosodást/bőrpírt tapasztal a bőrén.

Ez a gyógyszer hasonló az aszpirinhez. A 18 év alatti gyermekek és serdülők nem szedhetnek aszpirint vagy aszpirinhez hasonló gyógyszereket (például szalicilátokat), ha bárányhimlőjük, influenzájuk vagy bármilyen diagnosztizálatlan betegségük van, illetve ha nemrég kaptak élő vírus elleni oltást (például bárányhimlő elleni oltást), anélkül, hogy először beszélnének orvossal a Reye-szindrómáról, egy ritka, de súlyos betegségről.

Mellékhatások Szulfaszalazin

A mellékhatások sokkal gyakoribbak a szulfaszalazin esetében. Az 5-aminoszalicilátok általában nagyon jól tolerálhatók. Sok enyhe mellékhatás elkerülhető ezen gyógyszerek alacsonyabb dózisainak alkalmazásával; a súlyos mellékhatások ritkák vagy ritkák, és általában a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek. A legtöbb esetben ezeknek a gyógyszereknek a lehetséges előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Fontos azonban, hogy a kezelés megkezdése előtt tisztában legyünk a lehetséges mellékhatásokkal.

Gyakori mellékhatások közé tartozik az étvágytalanság, fejfájás, hányinger, gyomor-bélrendszeri panaszok, láz, ízületi fájdalom és kiütés.

A szulfaszalazin ritka és potenciálisan súlyos mellékhatásai (a gyógyszert szedők kevesebb mint 1%-át érintik) közé tartozik a májgyulladás (hepatitisz), a tüdőgyulladás (pneumonitisz), a Stevens-Johnson-szindróma nevű súlyos bőrreakció és a vörösvértestek pusztulása (hemolízis). Vesegyulladás is előfordulhat. A vesefunkció ellenőrzésére szolgáló rutinszerű vérvizsgálatokat általában a szulfaszalazin-kezelés megkezdése után hat héttel és hat hónappal, majd évente végzik.

Ritkán előfordulhat a fertőzések ellen küzdő fehérvérsejtek számának csökkenése. Bizonyos esetekben a csontvelő teljesen leállítja egy bizonyos típusú fehérvérsejt termelését, ezt az állapotot agranulocitózisnak nevezik. Az agranulocitózis általában a szulfaszalazin-kezelés megkezdését követő két hónapon belül jelentkezik, és általában lázzal és kiütéssel jár. A legtöbb embernél az agranulocitózis a gyógyszer abbahagyása után egy-két héten belül elmúlik. Mindenkinek, aki szulfaszalazint szed, ajánlott vérvizsgálatot végeztetni. Ezeket az első hat hétben egy-két hetente, három hónapon keresztül havonta, majd általában háromhavonta kell elvégezni.

Szulfaszalazin és szulfonamid allergia

A szulfaszalazinra allergiás emberek keresztreakciót tapasztalhatnak a szulfaszalazinnal, ezért nem szedhetik. Ha a szulfaszalazin enyhe allergiás tüneteket okoz, de nagyon hatékonyan kontrollálja a tüneteket, kipróbálható a deszenzitizáció, amely az allergiás reakció csökkentésére vagy megszüntetésére szolgáló módszer. A deszenzitizáció magában foglalja a szulfaszalazin nagyon kis dózisával való kezdést, és az idő múlásával fokozatos emelést. Ezt a stratégiát általában nem alkalmazzák gyulladásos bélbetegségben szenvedőknél, mivel más kezelések is rendelkezésre állnak.

Hepatotoxicitás

A szulfaszalazin, más szulfonamidokhoz hasonlóan, jellegzetes, idioszinkratikus májkárosodást okoz, amely gyógyszerallergia vagy túlérzékenység jegyeit mutatja. A tipikus kezdet a láz és a kiütés hirtelen kialakulása, amelyet a gyógyszer elkezdése után napokon vagy heteken belül sárgaság követ. Az eozinofília vagy az atípusos limfocitózis szintén gyakori. A károsodás mintázata általában vegyes, de lehet kolesztatikus vagy hepatocelluláris, és összetett és elhúzódó is lehet. A szulfaszalazint összefüggésbe hozták akut májelégtelenség eseteivel, különösen a hepatocelluláris sérülés mintázatával. A legtöbb eset azonban a gyógyszer abbahagyása után gyorsan megszűnik, általában 2-4 héten belül, kivéve, ha a cholestasis súlyos. Mivel a szulfaszalazint krónikusan adják, ritka esetekben késői kezdetű, gyógyszer okozta májbetegségről számoltak be, de a károsodás jellemzői és mintázata eltérő, és más gyógyszerek, és esetleg az 5-ASA szerepe ezekben a késői kezdetű esetekben még nem ismert. A krónikus terápia enyhe és átmeneti ALT-emelkedéssel is járhat, akár önmagában, akár általános túlérzékenységi reakció részeként; ezeket az emelkedéseket májgranulómák kísérhetik.

Hogyan kezeljük a szulfaszalazin mellékhatásait?

• Mit tegyünk, ha gyomorrontás vagy gyomorégés jelentkezik – a szulfaszalazin bevétele étkezés előtt vagy után néhány perccel segíthet. Ha szüksége van valamire a kellemetlen érzés enyhítésére, próbáljon ki savlekötőt.
• Rossz közérzet esetén ragaszkodjon az egyszerű étkezésekhez, és kerülje a zsíros vagy fűszeres ételeket. A szulfaszalazin étkezés utáni bevétele segíthet.
• Hasmenés – Fogyasszon sok folyadékot, például vizet vagy sütőtököt a kiszáradás elkerülése érdekében. A kiszáradás jelei lehetnek: a szokásosnál kevesebb vizeletürítés vagy sötét, erős szagú vizelet. Ne szedjen más hasmenés elleni gyógyszert anélkül, hogy beszélne gyógyszerészével vagy orvosával.
• Ragaszkodjon az egyszerű ételekhez, és kerülje a zsíros vagy fűszeres ételeket. A szulfaszalazin étkezés utáni bevétele segíthet. Ha rosszul érzi magát, próbáljon meg vizet kortyolgatni a kiszáradás elkerülése érdekében. A kiszáradás jelei lehetnek: a szokásosnál kevesebb vizeletürítés vagy sötét vizelet erős szaggal.
• Gyomor- (has) fájdalom – a lassú evés és ivás, valamint a kisebb és gyakoribb étkezések segíthetnek. Melegítőpárna vagy zárt melegvizes palack hasra helyezése is segíthet.
• szédülés – üljön le egy kicsit, amíg az érzés elmúlik. Ne vezessen gépjárművet, ne kerékpározzon, és ne használjon szerszámokat vagy gépeket, amíg jobban nem érzi magát.
• fejfájás, ízületi fájdalom és izomfájdalmak – igyon sok vizet, és kérje meg gyógyszerészét, hogy ajánljon megfelelő fájdalomcsillapítót. Ha a fejfájása vagy fájdalma továbbra is fennáll, vagy erős, és a fájdalomcsillapítók nem segítenek, forduljon orvosához.
• viszketés vagy enyhe kiütés – antihisztaminok szedése, amelyeket gyógyszertárban vásárolhat, segíthet. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy melyik típus a megfelelő az Ön számára.
• köhögés, szájfájdalom vagy ízváltozások (fémes íz és az édes íz megváltozása) – próbáljon meg cukormentes rágógumit rágni. Köhögés esetén próbáljon meg gyakran vizet vagy más cukrozatlan italokat inni.
• Alvási problémák – kerülje a nehéz étkezéseket, a dohányzást, valamint az alkohol, tea vagy kávé fogyasztását este. Lefekvés előtt lehetőleg ne nézzen tévét vagy ne használja a mobiltelefonját. Ehelyett próbáljon meg egy órával lefekvés előtt pihenni.
• fülzúgás (tinnitus) – forduljon orvoshoz, ha 2 napnál tovább tart.

Overdose

Ha valaki túladagolta magát, és súlyos tünetei vannak, például ájulás vagy légzési nehézség, hívja a 911-et. Ellenkező esetben azonnal hívja a mérgezés-ellenőrző központot. A túladagolás tünetei lehetnek: súlyos gyomor-/hasi fájdalom, tartós hányás, extrém álmosság, görcsrohamok.

[ 6 ], [ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerkölcsönhatások megváltoztathatják a gyógyszerek hatását, vagy növelhetik a súlyos mellékhatások kockázatát. Ez a dokumentum nem tartalmazza az összes lehetséges gyógyszerkölcsönhatást. Vezessen listát az összes Ön által használt termékről (beleértve a vényköteles/vény nélkül kapható gyógyszereket és a gyógynövénykészítményeket is), és ossza meg a listát orvosával és gyógyszerészével. Ne kezdje el, ne hagyja abba, és ne változtassa meg a gyógyszerek adagját orvosa jóváhagyása nélkül.

Néhány termék, amely kölcsönhatásba léphet ezzel a gyógyszerrel, a következők: digoxin, folsav, metenamin, szájon át szedhető PABA.

A szulfaszalazin nagyon hasonló a mezalaminhoz. Ne szedjen szájon át mezalamin tartalmú gyógyszereket szulfaszalazin használata közben.

Ez a gyógyszer befolyásolhatja bizonyos laboratóriumi vizsgálatokat (pl. a vizelet normetanefrin szintjét, májfunkciós teszteket), ami esetleg hamis vizsgálati eredményeket okozhat. Győződjön meg arról, hogy a laboratóriumi személyzet és az összes orvosa tudja, hogy ezt a gyógyszert szedi.

A terápia során fontos, hogy sok folyadékot fogyasszunk, és kerüljük a gyógyszer éhgyomorra vagy savlekötőkkel történő bevételét.

A szulfaszalazin befolyásolhatja a folsav felszívódását, ezért a gyógyszer szedése alatt folsavat (napi 1 mg) is kell szedni, terhesség esetén pedig napi 2 mg folsavat.

Tárolási feltételek

Szobahőmérsékleten, fénytől és nedvességtől védve tárolandó. Ne tárolja a fürdőszobában. Minden gyógyszert tartsa gyermekek és háziállatok elől elzárva.

A gyógyszereket ne dobja a WC-be vagy ne öntse a lefolyóba, kivéve, ha erre utasítást kap. A gyógyszert a szavatossági idő lejárta vagy már nincs rá szüksége, és a megfelelő módon ártalmatlanítsa. Forduljon gyógyszerészéhez vagy a helyi hulladékkezelő vállalathoz.

[ 8 ]

Különleges utasítások

A szulfaszalazin sárgás-narancssárga színű. A szedő személyek észrevehetik, hogy vizeletük, könnyük és izzadságuk narancssárga árnyalatot vesz fel, ami foltot hagyhat a ruházaton és a kontaktlencséken.

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága 5 év. Ez alatt az időszak alatt gondoskodni kell a kiváló minőségű tárolási körülmények biztosításáról.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]