Thienam

A Tienam egy szisztémás antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Thienam

A bőr, az alsó légutak, a lágy szövetekkel érintkező ízületek, valamint a medencei régió szerveinek fertőző elváltozásainak megszüntetésére használják. Szepszis, a hashártya belsejében kialakult fertőzések, nozokomiális fertőzések, bakteriális szívbelhártya-gyulladás, valamint vegyes fertőző folyamatok kezelésére és a műtéti beavatkozások utáni gyulladás megelőzésére is használják.

Kiadási űrlap

Liofilizátumként kapható intramuszkuláris injekciókhoz használt oldathoz. Az üveg 1 g liofilizátumot (0,5 g imipenem és nátrium-cilasztatin) tartalmaz. A csomagolásban 1 db port tartalmazó üveg található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyagai az imipenem és a cilasztatin. A gyógyszer széleskörű antimikrobiális hatással rendelkezik. A Tienam baktericid hatással van a Gram-negatív flórára, a Gram-pozitív mikrobákra, valamint az aerobokra és az anaerobokra. Hatását a baktériumok sejtfalán belüli kötődési folyamatok gátlásával fejti ki.

Az imipenem a karbapenemek kategóriájába tartozik, és szintén a tienamicin komponens származéka.

A nátrium-cilasztatin lelassítja az imipenem vesemetabolizmusba bocsátásáért felelős enzim aktivitását, növelve annak változatlan formában lévő szintjét a húgyutakban. A cilasztatin nem befolyásolja a mikrobiális béta-laktamáz aktivitását, és nincs saját antibakteriális hatása.

A gyógyszer hatással van a staphylococcusokra és a streptococcusokra, valamint az enterobaktériumokra, a neisseriára, a campylobacterre, a mycobacteriumokra, a yersiniára és a gardnerellára, valamint a listeriára és a klebsiellára. A gyógyszer aktívan hat az aminoglikozidokkal, penicillinekkel és cefalosporinokkal szemben rezisztens flórára. Szinergikus hatás figyelhető meg aminoglikozidokkal kombinálva - a Pseudomonas aeruginosa ellen (in vitro tesztek).

[ 1 ]

Farmakokinetikája

Amikor az oldatot 1%-os lidokainnal (0,5 g) intramuszkulárisan adták be, az imipenem csúcsplazmaszintje 2 óra elteltével volt megfigyelhető, átlagos értékük 10 μg/ml volt. A gyógyszer intravénás formájához képest az imipenem biohasznosulása körülbelül 75% volt. A komponens 6-8 óra alatt felszívódott az injekció beadásának helyéről, aminek eredményeként az imipenem plazmaszintje az injekció beadását követően körülbelül 6 órán át meghaladta a 2 μg/ml-t. A gyógyszer 12 óránkénti 0,5 g-os dózisban történő beadása az anyag enyhe felhalmozódását okozta. Az imipenem szintje a vizeletben az oldat intramuszkuláris injekciója után 12 órán át meghaladta a 10 μg/ml-t. A komponens átlagos vizelettel történő kiválasztása 50% volt.

A cilastatin maximális plazmaértékei 0,5 g-os dózisban, intramuszkulárisan történő alkalmazás esetén átlagosan 24 mcg/ml voltak, és 1 óra elteltével figyelhetők meg. Az anyag biohasznosulása az intravénás injekcióhoz képest körülbelül 95% volt. Az anyag felszívódása az injekció beadásának helyéről 4 óra elteltével szinte teljes volt. Az oldat napi kétszeri alkalmazásakor (0,5 g-os dózisban) nem észleltek anyag akkumulációt. A cilastatin vizelettel történő átlagos kiválasztása 75% volt.

A cilasztatin a dehidropeptidáz-I enzim specifikus inhibitora. Az anyag hatékonyan gátolja az imipenem anyagcseréjének folyamatát, ami lehetővé teszi ezen komponensek együttes alkalmazását, hogy az imipenem gyógyászatilag hatékony antibakteriális értékeit elérjük a plazmában és a vizeletben. A cilasztatin csúcsplazmaszintje az oldat (0,5 g) beadása után 20 perccel 21-55 μg/ml között ingadozott. A cilasztatin plazma felezési ideje körülbelül 1 óra. A beadott dózis körülbelül 70-80%-a változatlan formában ürül a vizelettel 10 órával a beadás után. Ezt követően a cilasztatin nem figyelhető meg a vizeletben. Körülbelül 10%-ban bomlástermék - N-acetil-anyag - formájában figyelhető meg, amely elnyomja a dehidropeptidázt (összehasonlítható az eredeti komponens hasonló hatásával).

A gyógyszer probeneciddel való kombinációja kétszeresére növeli a cilasztatin plazmaszintjét és felezési idejét, de nem befolyásolja a vizelettel való kiválasztását. A cilasztatin körülbelül 40%-ban szintetizálódik a szérumfehérjével.

Adagolás és beadás

Az oldat intramuszkulárisan és intravénásan is beadható. Naponta legfeljebb 4000 mg gyógyszer adható be (50 mg/kg arányban számítva). Az adagolás a vesefunkció, a betegség súlyossága és a beteg testsúlya figyelembevételével módosítható.

A sebészeti beavatkozások utáni szövődmények kialakulásának megelőzése érdekében: 1000 mg-os dózisban intravénásan adunk be oldatot (ezelőtt érzéstelenítőt kell beadni), majd 3 óra elteltével ismét beadjuk.

Az anyag intramuszkuláris injekcióit 500-750 mg mennyiségben végezzük, az eljárást naponta kétszer végezzük (a maximálisan megengedett napi adag 1,5 g).

[ 3 ]

Terhesség Thienam alatt történő alkalmazás

A Tienam terhes nőknél történő alkalmazását nem vizsgálták megfelelően, ezért ebben az időszakban csak akkor engedélyezett a használata, ha biztosak vagyunk benne, hogy a beadásából származó előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges szövődményeket.

Az imipenem behatol az anyatejbe, ezért a gyógyszer használata során átmenetileg le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• túlérzékenység karbapenemekkel vagy béta-laktám antibiotikumokkal szemben;
• 3 hónaposnál fiatalabb csecsemők;
• súlyos vesebetegség;
• A lidokain hozzáadásával elkészített intramuszkuláris oldat tilos a helyi amid érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység esetén (a szívvezetési képesség károsodott, és sokkos állapot alakul ki).

Idősek, valamint központi idegrendszeri betegségekben szenvedők esetében óvatosan kell eljárni a gyógyszer felírása során. Ebben az esetben is előzetes konzultáció szükséges szakorvossal.

Mellékhatások Thienam

Az oldat injekciója a következő mellékhatásokat okozhatja:

• az urogenitális rendszer elváltozásai: esetenként poliuria, oliguria, valamint akut veseelégtelenség és anuria is megfigyelhető;
• idegrendszeri rendellenességek: hallucinációk, paresztézia, mentális zavarok, myoclonus kialakulása, epilepsziás rohamok, valamint zavartság érzése;
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: esetenként gyógyszer okozta hepatitisz, valamint hányás, pyelonephritis, hányinger és hasmenés is megfigyelhető;
• a hemosztázis és a vérképző rendszer károsodása: agranulocitózis, eozinofília, limfocitózis, bazofília, monocitózis, illetve leukocitózis, trombocitózis vagy neutropenia kialakulása. Pozitív Coombs-teszt eredmény, csökkent hemoglobinszint és a prothrombin-szint megnyúlása is megfigyelhető;
• laboratóriumi vizsgálati értékek változásai: a kreatinin- és bilirubinszint, valamint a karbamid-nitrogén és a májenzimek (AST és ALT) szintjének emelkedése;
• allergiás tünetek: Quincke ödéma, TEN, urticaria, bőrkiütés, erythema multiforme, viszketés, láz, valamint exfoliatív dermatitis és anafilaxia megnyilvánulásai kialakulása;
• Egyéb: kandidózis, bőrpír, fájdalom a gyógyszeradagolás helyén kialakuló infiltrátum miatt, valamint tromboflebitis és ízlelőbimbó-zavarok előfordulhatnak.

[ 2 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Tienam tilos más antibiotikumokkal, valamint laktátsóval kombinálva.

Penicillinekkel és cefalosporinokkal való kombináció esetén keresztallergiás reakció léphet fel.

Antagonizmust mutat más béta-laktámokkal (például monobaktámokkal, valamint penicillinekkel és cefalosporinokkal) szemben.

Ganciklovirral történő egyidejű alkalmazás generalizált görcsrohamokhoz vezethet.

A tubuláris szekréciót blokkoló gyógyszerek növelhetik az antibiotikum szintjét a vérben, és meghosszabbíthatják az imipenem felezési idejét is.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A Tiens-t gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Különleges utasítások

Vélemények

A Tienam a legtöbb beteg véleménye alapján meglehetősen hatékony gyógyszernek tekinthető. De figyelembe kell venni, hogy nagyon erős hatása van, aminek következtében tilos önállóan, orvosi felügyelet nélkül használni.

Szavatossági idő

A Tienam a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.