Tiklid

A Ticlide a tiklopidin elemet tartalmazza, amely lelassítja a vérlemezkék aggregációját. Figyelembe véve az adag méretét, az anyag a fenti folyamat elnyomásához, bizonyos vérlemezke -faktorok felszabadulásához és a vérzési időszak meghosszabbodásához vezet.

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a tiklopidin hatásának súlyossága kissé meghaladja az aszpirin hatását, ha trombózisos szövődmények másodlagos megelőzésére használják. Ez az előny a tiklopidin negatív mellékhatásaihoz képest látható. [1]

Jelzések Tiklid

Alkalmazzák trombózisos szövődmények kialakulásának megelőzésére az artériás régióban ( szívinfarktus stroke -tal és az erek patológiájával összefüggő halállal) azoknál a személyeknél, akiknél az első stroke atherosclerosis miatt alakult ki.

Ezt a gyógyszert a jelentős ischaemiás szövődmények megelőzésére írják fel, különösen a koszorúér -típust, az atherosclerosis (krónikus jellegű) megsemmisítő formájú embereknél, amikor a lábak érintettek, és időszakos zúzódást diagnosztizálnak.

Az ismétlődő trombózis megelőzésére szolgál az arteriovenosus fistulák területén hosszan tartó hemodialízis során.

Kiadási űrlap

A gyógyszerkomponens felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtcsomag belsejében; a doboz belsejében - 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A ciklopidin a vérlemezkék aggregációjának elzáródásához vezet - azáltal, hogy lelassítja a fibrinogén és a vérlemezke -membránok ADP -függő szintézisét. Ezenkívül az összetevő nem lassítja a COX aktivitását, ami megkülönbözteti az aszpirintől. Valószínűleg a trombocita cAMP nem vesz részt a tiklopidin terápiás hatásában.

A vérzési periódus 40 mm Hg-os mandzsetta-beli nyomás esetén. Művészet. (az Eevee módszerrel mérve) több mint kétszeresére nőtt a kiindulási értékhez képest. A vérzési periódus megnyúlása kevésbé hangsúlyos, ha mandzsetta használata nélkül történik a vérnyomásértékek meghatározásához. [2]

A legtöbb betegnél a vérzés kifejezés és a vérlemezkék működésére vonatkozó egyéb adatok a gyógyszer elvonásától számított 7 nap elteltével stabilizálódnak. [3]

A trombocita -aggregáció gátlásának hatását a napi 2 -szer tiklopidin szedésének kezdetétől számított 2 nap elteltével észlelik. Az anyag maximális hatását a terápia 5-8. Napjára éri el, 0,25 g gyógyszer napi kétszeri alkalmazása esetén.

A terápiás részekben a tiklopidin 50-70%-kal gátolja az ADP-hez kapcsolódó vérlemezke-aggregációt (2,5 μmol / l). A kis adagok arányosan gyengébb elnyomásához vezetnek ennek a folyamatnak.

Farmakokinetikája

A gyógyszer 1. Standard adagjának bevételekor gyors és szinte teljes felszívódás figyelhető meg. Az anyag 2 óra elteltével eléri a plazma Cmax értékét.

A gyógyszer biohasznosulásának optimális szintje megfigyelhető, ha étkezés után fogyasztják.

Stabil plazmaértékek figyelhetők meg 7-10 napos terápia után, naponta kétszer 0,25 g-os adaggal. A tiklopidin felezési ideje stabil arányban körülbelül 30-50 óra. De a vérlemezkék aggregációjának gátlása nincs összefüggésben a gyógyszer plazmaszintjével.

A tiklopidin nagy része részt vesz az intrahepatikus metabolikus folyamatokban. Amikor radioaktív anyagot nyelnek le, a radioaktivitás körülbelül 50-60% -a a vizeletben, és további 23-30% -a a székletben van rögzítve.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni minden indikáció esetén - napi 2 tabletta mennyiségben, étellel együtt. A terápia időtartamát a kezelőorvos választja ki.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszerek gyermekgyógyászati alkalmazásáról.

Terhesség Tiklid alatt történő alkalmazás

Jelenleg nincs információ a fejlődési rendellenességek valószínűségének vagy a tiklopidin terhesség alatt történő alkalmazásának fetotoxikus hatásának előfordulására vonatkozóan. Emiatt a Tiklidet nem nevezik ki a megadott időszakban.

A ciklopidin kiválasztódik az anyatejbe, ezért nem használják szoptatásra.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• vérzéses típusú diatezis;
• szervi károsodás, amely vérzést okoz: vérzéses stroke vagy akut fekély aktív stádiuma;
• vérbetegségek, amelyek meghosszabbítják a vérzési időszakot;
• a tiklopidinnel kapcsolatos allergiás megnyilvánulások története;
• hematológiai rendellenességek (thrombocyto- vagy leukopenia és agranulocytosis).

Mellékhatások Tiklid

A lehetséges mellékhatások között.

Hematológiai patológiák.

Vannak olyan vizsgálatok, amelyekben neutropeniát észleltek; egyedül ez a jogsértés halálhoz vezetett.

Gyakran hematológiai rendellenességek alakulnak ki a kezelés első 3 hónapjában, és általában nincsenek klinikai megnyilvánulásaik. Emiatt a hematológiai paramétereket folyamatosan ellenőrizni kell. A rendellenességek megjelenésekor általában csökken a mieloid prekurzorok száma a csontvelőben.

Egyéb hematológiai rendellenességek a következők:

Csontvelő aplasia vagy pancytopenia;

Izolált thrombocytopenia vagy hemolitikus típusú anaemiával kombinálva;

TTP hemolitikus anémiával, thrombocytopeniával, veseelégtelenséggel, neurológiai rendellenességekkel és lázsal.

Vérzéses jelek.

A vérzéses típusú, különböző súlyosságú szövődmények a kezelés teljes időtartama alatt előfordulhatnak. A kezelés abbahagyása után körülbelül 10 napig tarthatnak, és a műtét előtti és utáni vérzéshez vezethetnek.

A gyomor -bél traktus munkájával kapcsolatos rendellenességek.

Köztük hányinger és hasmenés. Jellemzően az ilyen jelek a terápia kezdeti szakaszában jelentkeznek, és 7-14 nap múlva elmúlnak. De ha az ilyen rendellenességek rendszeresek és súlyosak, a terápiát leállítják.

Időnként súlyos hasmenést, vastagbélgyulladást (főként limfocitikus formában) kísérnek.

Kiütések (csalánkiütés vagy makulopapuláris, gyakran viszketéssel együtt).

A kiütések általában a kezelés első 7 napjában jelentkeznek. Ezek a tünetek a kezelés abbahagyásától számított néhány napon belül eltűnnek. A kiütés általánosítható lehet. Az erythema polyformis egyedileg figyelhető meg.

Allergia tünetei.

Ritkán alakulnak ki olyan rendellenességek, mint Quincke ödéma, vasculitis, anafilaxiás tünetek, allergiás nephropathiák, lupus-szerű szindróma, láz és allergiás pneumopathia.

Májműködési zavar.

Időnként előfordul a hepatitis kolesztatikus vagy citolitikus formája (a kezelés első hónapjaiban). A Tiklid bevételének leállítása után a patológia lefolyása pozitív prognózissal rendelkezik. De időnként halálesetek is előfordultak.

Biológiai (nem hematológiai) rendellenességek.

Májbetegségek.

A transzaminázok, az alkalikus foszfatáz és a bilirubin értékének elszigetelt vagy ezzel összefüggő növekedése a kezelés első 4 hónapjában.

Vér lipidek.

A koleszterin-HDL, a koleszterin-LDL, valamint a szérum trigliceridek és a koleszterin-VLDL indikátorai 8-10% -kal emelkedhetnek 1-4 hónapos terápia alatt, anélkül, hogy tovább haladnának a kúra folytatásával. A lipoprotein frakciók (különösen a HDL / LDL) arányának szintje nem változik.

Overdose

Az állatkísérletekből származó információk azt mutatják, hogy a Tiklid mérgezés során súlyos gyomor -bélrendszeri túlérzékenység léphet fel.

Szükség esetén a hemosztázis alapadatainak és a test állapotának gondos megfigyelését végzik. Mérgezés esetén hánytatni kell. Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Bizonyos gyógyszerek a vérlemezkék gátló aktivitásának megfelelően képesek kölcsönhatásba lépni a gyógyszerekkel. Közülük: NSAID -ok, tirofiban és aszpirin eptifibatid abciximabbal, valamint iloproszt és klopidogrél.

Számos, a vérlemezkék aggregációját lassító anyag kombinációja és a gyógyszerek együttes alkalmazása orális véralvadásgátlókkal, heparinnal és trombolitikumokkal jelentősen növelheti a vérzés valószínűségét, ezért a beteg állapotának folyamatos biológiai és klinikai megfigyelését végzik.

Aminofillin és teofillin (sók és bázisok).

Növekedhet a plazma teofillin értéke, fennáll a mérgezés valószínűsége (a plazma teofillin clearance csökkenése). A beteget klinikailag monitorozni kell, és fel kell jegyezni a teofillin plazma értékét. Szükség esetén a teofillin dózisát módosítják a tiklopidin alkalmazása során és a Tiklid -kezelés végén.

Foszfenitoin és fenitoin.

Növekedhet a fenitoin plazmaindexe mérgezés megnyilvánulásaival (a fenitoin metabolikus folyamatainak gátlása). Klinikailag ellenőrizni kell a beteg állapotát és a fenitoin plazmaszintjét.

Ciklosporin.

A ciklosporin vérszintje csökken. Szükséges a ciklosporin adagjának növelése és a vér értékeinek ellenőrzése. A tiklopidin alkalmazásának abbahagyása után az adag csökkenthető.

Tárolási feltételek

A tiklidet gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- maximum 25 ° С.

Szavatossági idő

A Tiklid a terápiás anyag gyártásának időpontjától számított 36 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Vasotik és az Aklotin gyógyszerek a Tiklopidinnel, valamint az Ipaton.