Cefoctam

A cefoctam egy második generációs cefalosporin antibiotikum.

Jelzések Cefoctama

A következő helyzetekben használják:

• a légzőrendszert érintő fertőzések (fertőzött jellegű hörghurut vagy hörgőtágulat, bakteriális eredetű tüdőtályog vagy tüdőgyulladás, valamint a műtét után fellépő és a szegycsont szerveit érintő fertőzések);
• az orr vagy a torok fertőző elváltozásai ( mandulagyulladás, valamint arcüreggyulladás vagy pansinusitis, valamint torokgyulladás);
• húgyúti fertőzések (húgyhólyag-gyulladás vagy pyelonephritis, vagy tünetmentes bakteriuria);
• lágy szöveteket érintő fertőzések (sebekkel, valamint orbáncfűvel vagy cellulitisszel összefüggésben);
• ízületeket vagy csontokat érintő betegségek (oszteomyelitis vagy szeptikus jellegű ízületi gyulladás);
• nőgyógyászati és szülészeti fertőzések (gonorrhoea vagy a kismedencei szerveket érintő elváltozások);
• egyéb fertőző patológiák (meningitis vagy szepszis);
• a fertőző jellegű szövődmények kialakulásának megelőzése a mellkasi, érrendszeri, nőgyógyászati, hasi, valamint proktológiai és ortopédiai területeken végzett sebészeti beavatkozások után.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot liofilizátum formájában szabadítják fel injekciós folyadékhoz (0,75 vagy 1,5 g injekciós üvegenként).

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer baktericid tulajdonságokkal rendelkezik, és megzavarja a bakteriális sejtmembránok kötődési folyamatait is. A gyógyszer széles spektrumú hatással rendelkezik; ellenáll számos béta-laktámáz hatásának, ezért hatással van számos amoxicillin- vagy ampicillin-rezisztens törzsre.

A következő organizmusok ellen hatékony:

• Gram-negatív aerobok (Klebsiella együtt Escherichia colival, Haemophilus parainfluenzae-val és Haemophilus influenzae-vel (beleértve az ampicillinre rezisztens törzseket), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococcusok, Moraxella catarrhalis együtt gonokokkusokkal (beleértve a penicillinázt termelő törzseket) és Salmonella;
• Gram-pozitív aerobok (arany vagy epidermális staphylococcusok (beleértve a penicillinázt termelő törzseket, kivéve a meticillin törzseket), pneumococcusok, gennyes streptococcusok (és más β-hemolitikus streptococcusok), B altípusú streptococcusok (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (viridans kategória), valamint szamárköhögés bacilusai);
• anaerobok;
• Gram-negatív és Gram-pozitív jellegű coccusok (ebben a listában peptococcusok és Peptostreptococcus fajok);
• Gram-pozitív (beleértve a legtöbb klostridiumot) és Gram-negatív mikrobák (ebben a kategóriában a fusobaktériumok és a bakteroidok), valamint propionibaktériumok;
• egyéb mikrobák: Borrelia burgdorferi.

A következő baktériumok rezisztensek a cefuroximmal szemben: a pseudomonadok a Clostridium difficile-vel együtt, valamint a Campylobacter, a Listeria monocytogenes, az Acinetobacter calcoaceticus, a Legionella, valamint a meticillin-rezisztens Staphylococcus epidermidis vagy Staphylococcus aureus törzsek.

A cefuroximra nem érzékeny, kiválasztott mikrobiális törzsek közé tartoznak az Enterococcus faecalis és a Proteus spp., a Morgan-bacillus, a Citrobacter, az Enterobacter, a Serratia és a Bacteroides fragilis.

Farmakokinetikája

0,75 g-os dózisban alkalmazva a vérszérumban a Cmax értékek 30-45 perc után figyelhetők meg, ami körülbelül 27 mcg/ml-nek felel meg. 0,75 vagy 1,5 g intravénás injekciója után az infúzió végén a csúcsértékek 50, illetve 100 mcg/ml-nek adódnak.

A vérplazmafehérjékkel való szintézis aránya 33-50% között van. A gyógyszer terápiás értékei az ízületi hártyában, az agy-gerincvelői folyadékban (ha az agyhártya gyulladt) és a pleurális folyadékban, valamint a köpetben, az epében, a csontos szívizomban, a bőr alatti rétegben és a felhámban figyelhetők meg. A gyógyszer átjut a méhlepényen, és kiválasztódik az anyatejjel. Azt is figyelembe kell venni, hogy átjut a vér-agy gáton, ha a betegnél az agyhártyát érintő gyulladás van.

Az anyag körülbelül 85-90%-a változatlan formában ürül ki a veséken keresztül 24 óra elteltével (a gyógyszer 50%-a a vese tubulusokon keresztül, további 50%-a pedig glomeruláris szűrésen megy keresztül).

Az intramuszkuláris vagy intravénás injekció utáni felezési idő körülbelül 70 perc (újszülötteknél 3-5-szörösére is meghosszabbodhat).

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan kell beadni. A terápia megkezdése előtt bőrpróbával ki kell zárni az intolerancia lehetőségét a betegnél.

A 12 év feletti vagy 50 kg-nál nagyobb testsúlyú serdülőknek, valamint a felnőtteknek napi 2-3 alkalommal 0,75 g gyógyszert kell adni. Súlyos fertőzés vagy nem túl hatékony esetben az adag napi 4 alkalommal 0,75 g-ra emelhető.

Újszülöttek (beleértve a koraszülötteket is) esetében napi 30-100 mg/kg adag szükséges, amelyet több külön részre kell osztani.

[ 2 ]

Terhesség Cefoctama alatt történő alkalmazás

A cefoctam átjuthat a méhlepényen, de terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát kevéssé vizsgálták.

A gyógyszer hatóanyaga kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe, ezért a terápia alatt le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt cefalosporinokkal szembeni intolerancia esetén (penicillinekkel szembeni túlérzékenység esetén fennáll a keresztreakció kialakulásának veszélye).

Mellékhatások Cefoctama

A terápiás szer alkalmazása a következő mellékhatások megjelenését okozhatja:

• fertőző jellegű elváltozások: genitális mycosisok, másodlagos típusú gombás fertőzések, valamint a rezisztens baktériumok aktivitása által okozott fertőzések;
• nyirok- és vérrendszeri rendellenességek: thrombocytopenia, leukopénia vagy granulocitopénia, hemolitikus anémia, eozinofília, emelkedett PT-értékek, emelkedett kreatininszint, agranulocitózis és véralvadási zavarok;
• emésztési problémák: szájgyulladás, epeúti elzáródás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, hányinger és nyelvgyulladás. Ritkán pszeudomembranosus enterokolitisz is előfordulhat;
• a hepatobiliáris rendszer tünetei: gyógyítható epekő, Ca-sók lerakódása az epehólyagban, valamint a májenzimek (ALT, AST vagy ALP) szintjének emelkedése a vérben;
• a bőr alatti szövet vagy az epidermisz elváltozásai: csalánkiütés, allergiás dermatitis, viszketés, exanthema, TEN, kiütés, duzzanat vagy erythema multiforme;
• húgyúti diszfunkció: veseelégtelenség, oliguria, vesekőképződés, glükózuria és vérvizelés;
• szisztémás rendellenességek: visszérgyulladás, láz, hidegrázás, fejfájás, anafilaktoid vagy anafilaxiás tünetek és szédülés;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények változásai: álpozitív eredmény a Coombs-teszten vagy a glükózuria vagy galaktozémia tesztjén.

[ 1 ]

Overdose

Ezzel a szerrel történő mérgezés esetén agyi irritáció jelentkezhet, beleértve a görcsöket is.

A rendellenesség kiküszöbölésére hemodialízist vagy peritoneális dialízist végeznek, valamint a szükséges tüneti intézkedéseket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vérlemezke-aggregációt gyengítő gyógyszerek (beleértve a szalicilátokat NSAID-okkal és szulfinpirazonnal) cefuroximmal kombinálva gátolják a bélflórát, megakadályozva a K-vitamin kötődését. Ennek eredményeként a vérzés valószínűsége nő.

Az antikoagulánsok fokozzák az antikoaguláns hatást, ami szintén növeli a vérzés kockázatát.

A diuretikumok és a potenciálisan nefrotoxikus antibiotikumok (például az aminoglikozidok) nefrotoxikus hatásokat okozhatnak. Az aminoglikozidokkal való kombináció függőséghez vezet, és néha szinergizmus is kialakulhat.

A probenecid gyengíti a tubulusok szekréciós aktivitását és csökkenti a cefuroxim clearance-ét a vesékben, aminek következtében a szérumszintje megnő.

Orális fogamzásgátlókkal kombinálva a gyógyszerek elnyomják a bélflórát, aminek következtében az ösztrogének bélben történő reabszorpciója gyengül, ami a fogamzásgátlók terápiás hatékonyságának csökkenéséhez vezet.

A cefuroxim-terápia során ajánlott a vér- és plazmacukorszint meghatározása hexóz-kináz vagy glükóz-oxidáz módszerrel.

A cefuroxim nem befolyásolja a glükózuria jelenlétének meghatározására szolgáló enzimmódszerek eredményeit.

A cefuroximnak kismértékben van hatása a rézredukciós vizsgálatokra (Fehling, Benedict vagy Clinitest). Hatása nem okoz álpozitív reakciót, amelyet néhány más cefalosporinnál megfigyelnek.

A gyógyszer nem befolyásolja az alkalikus pikráttal végzett kreatinin-tesztek eredményeit.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A Cefoktamot 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Cefoktam a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime Mikrex-szel, valamint a Zinacef, Cefumax, Yokel Cefunort-tal, Kimacef Furocef-fel, valamint az Enfexia és Cefurox Cefutillel.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]