Cefoperabol

A cefoperabol egy harmadik generációs cefalosporin.

Jelzések Cefoperabola

A következő esetekben alkalmazzák kezelésre:

• az epehólyagot érintő fertőző betegségek (például epehólyag-gyulladással járó cholangitis és empyema az epehólyag területén);
• szepszis vagy hashártyagyulladás;
• neutropéniás láz;
• fertőző elváltozások az urogenitális rendszerben, amelyek súlyosak;
• tüdőgyulladás (Gram-negatív baktériumok aktivitása okozza);
• a kismedencei szervekben kialakuló fertőzések (kismedencei peritonitis vagy endometritis), valamint a gonorrhoea;
• különböző lokalizációjú kórházi fertőző folyamatok;
• fertőzések, amelyek immunhiányos embereket érintenek.

Műtétek (nőgyógyászat és szülészet, proktológia és a hasi terület) következtében fellépő fertőzések kezelésére vagy megelőzésére is használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer liofilizátum formájában kapható intramuszkuláris vagy intravénás oldatok előállítására. 1 üveg térfogata 0,5, 1 vagy 2 g. A készlet oldószert is tartalmaz (5 ml-es térfogat). A dobozban - 1 vagy 5 üveg.

Gyógyszerhatástani

A cefoperabol baktericid és antibakteriális hatású, széles spektrumú aktivitással.

Lassítja a peptidglikán kötődését a baktériumok falához. Hatékony viszonylag nagyszámú Gram-negatív aerob (beleértve a hemofil vagy Pseudomonas aeruginosa, valamint más, nem fermentáló mikrobák és a bélcsoport mikroorganizmusai ellen), valamint számos anaerob ellen.

A Gram-pozitív mikroflóra (sztreptococcusok és staphylococcusok) elleni aktivitás mértéke alacsonyabb, mint a cefotaximé vagy a ceftriaxoné. A gyógyszer bizonyos enterococcus törzsekkel (fekális vagy faecium) szemben is aktivitást mutat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris vagy intravénás alkalmazás után a Cmax értéke 1 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer szinte minden szövetbe behatol a szervekkel és testnedvekkel együtt; behatol a vér-agy gátba (de ennek a penetrációnak a mértéke gyengébb, mint a ceftazidimé és a ceftriaxoné). A gyógyszer nagyon kis mennyisége kiválasztódik az anyatejjel.

Magas gyógyászati koncentrációkban az injekció beadása után 12 órán át regisztrálható. A gyógyszer nem távolítja el a bilirubint a plazmafehérjékkel történő szintézisből.

A kiválasztás nagyobb mértékben az epével történik (a dózis körülbelül 70-80%-a; a gyógyszer szintje az epében a bevétel után 1-2 óra elteltével éri el a maximumát, és a vérben lévő értékeket 100-szorosan meghaladja), valamint a vizelettel (körülbelül 20-30%). A felezési idő 2,5 óra (a gyógyszeradagolás módja nem számít).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan (lassú sebességgel, sugárral (5 perc alatt) vagy cseppentővel (0,5-1 óra alatt)), valamint intramuszkulárisan kell beadni.

Intravénás jet injekcióhoz 1000 mg anyagot kell feloldani 10 ml injekciós vízben (vagy steril izotóniás NaCl oldatban). Cseppentőn keresztül történő alkalmazás esetén 1000-2000 mg gyógyszert 0,1 l NaCl oldatban hígítunk.

Intramuszkuláris injekciók esetén a gyógyszert injekciós vízben vagy 0,5% lidokain oldatban oldjuk (1000 mg gyógyszerhez 3 ml folyadék szükséges).

A 12 éves és idősebb serdülőknek, valamint a felnőtteknek naponta kétszer 1-2 g gyógyszert kell beadniuk. Súlyos fertőzés esetén az egyszeri adag 4 g-ra emelhető (csepegtetőn keresztül). Egy felnőtt naponta legfeljebb 12 g gyógyszert adhat be.

Szövődménymentes gonorrhoea: 0,5 g anyag egyszeri intramuszkuláris injekciója.

Műtét utáni szövődmények megelőzése: 1-2 g gyógyszer intravénás beadása 0,5-1,5 órával a műtét előtt, majd később 12 órás időközönként, de gyakran legfeljebb 24 órán belül (szív- és érrendszeri beavatkozások vagy proktológia esetén - a műtét befejezése után legfeljebb 72 óráig). Ha a műtétet a végbélen vagy a vastagbélen végzik, metronidazol is alkalmazható (cseppen keresztül, intravénásan).

Újszülötteknek és 12 év alatti gyermekeknek átlagosan napi 0,05-0,1 g/kg adagra van szükségük, 2 injekcióra elosztva. A 0,1 mg/kg feletti adagokat gyakran intravénásan, cseppinfúzióban adják be. Súlyos fertőzésben szenvedő gyermekeknek napi 0,2-0,3 g/kg adagra van szükségük, 2-3 injekcióra elosztva. A gyógyszer 3 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek csak szigorú indikációk esetén írható fel.

Ha a CC-értékek kevesebbek, mint 18 ml/perc, a napi adag akár 4000 mg is lehet.

Az epeutak elzáródása, súlyos májbetegség és vesebetegségek egyidejű jelenléte esetén a gyógyszer napi 2000 mg-a megengedett.

[ 20 ]

Terhesség Cefoperabola alatt történő alkalmazás

Terhes nőknek nem adható. Szoptatás alatt fokozott óvatossággal kell alkalmazni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszerrel szembeni intolerancia vagy súlyos májelégtelenség esetén.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mellékhatások Cefoperabola

A gyógyszer bevezetése mellékhatásokat okozhat:

• a gyomor-bél traktust érintő elváltozások: hányás vagy hányinger, valamint hasmenés (súlyos hasmenés esetén azonnal le kell állítani a gyógyszer alkalmazását) és az alkalikus foszfatáz és a transzaminázok szintjének átmeneti emelkedése;
• allergiás tünetek: kiütés, eozinofília, csalánkiütés és láz;
• egyéb: neutropenia, valamint K-vitamin-hiány vagy hipotrombinémia (vérzés előfordulhat májbetegségben vagy bélfelszívódási zavarban szenvedőknél, valamint parenterális táplálásban részesülőknél – a protrombin-expozíció (PI) értékeit monitorozni kell);
• helyi tünetek: visszérgyulladás (intravénás injekció után) vagy fájdalom az injekció beadásának helyén (intramuszkuláris injekció után).

[ 19 ]

Overdose

A túladagolás epilepsziás rohamot okozhat.

Kezelése diazepamot alkalmazó nyugtató eljárásokat igényel.

[ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza az antikoagulánsok hatását.

A cefoperabol és a vérlemezke-aggregációt gyengítő szerek (szalicilátok vagy NSAID-ok) kombinációja fokozott vérzési kockázatot jelent.

Az etil-alkohol és a gyógyszer együttes alkalmazása antabus-szerű szindróma kialakulását okozhatja.

[ 22 ], [ 23 ]

Tárolási feltételek

A cefoperabol-t sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók legfeljebb 25°C-on lehetnek.

Szavatossági idő

A cefoperabol a terápiás szer gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül felhasználható. A kész gyógyszer eltarthatósága 24 óra (5-25 °C hőmérsékleten) vagy 5 nap (hőmérsékleti indikátorok - 2-5 °C-on belül).

Analógok

A gyógyszer analógjai a Cefoperus, Dardum, Operaz és Lorizone gyógyszerek, valamint a Cefpar, Medocef, Cefobid és Cefapison, Cefoperazon és Movoperiz, valamint a Cefoperazone-Vial és a Cefoperazone-Adgio.