Cetrilev

A Cetrilev egy szisztémás antihisztamin gyógyszer, amelynek hatóanyaga a levocetirizin, a cetirizin, egy piperazin-származék aktív, stabil R-enantiomerje.

Jelzések Tsetrileva

Az allergiás nátha (szintén a betegség egész évben fennálló formája), valamint az urticaria tüneteinek megszüntetésére szolgál.

Kiadási űrlap

5 mg-os tablettákban kapható, buborékfóliánként 10 tabletta. Egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz; szirup formájában 30, 50 vagy 100 ml-es üvegekben. A csomagban 1 üveg található mérőkupakkal.

Gyógyszerhatástani

A levocetirizin a cetirizin hatóanyag stabil tulajdonságokkal rendelkező aktív R-enantiomerje. A kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozó vegyület. Gyógyhatásait a H1 hisztamin végződéseinek blokkolása határozza meg. A levocetirizin ezen elemek iránti affinitása kétszer olyan magas, mint a cetiriziné.

Befolyásolja az allergiás megnyilvánulások hisztamin-függő fejlődési szakaszát, csökkenti az érpermeabilitást, az eozinofil mozgás aktivitását, valamint korlátozza a gyulladásos vezetők felszabadulásának folyamatát. Megakadályozza az allergiás reakció megjelenését, és ezzel együtt enyhíti a már meglévő tünetek lefolyását. Az összetevő gyulladáscsökkentő, allergiaellenes és antiexudatív tulajdonságokkal is rendelkezik, miközben szinte semmilyen antiszerotonin és kolinolitikus hatást nem mutat.

Gyógyászati adagokban szedve gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

Farmakokinetikája

A levocetirizin farmakokinetikája lineáris és gyakorlatilag megegyezik a cetirizinéval.

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer intenzíven és gyorsan felszívódik. Az felszívódás mértéke nem változik az ételbeviteltől és a bevitt adag nagyságától függően, bár a csúcskoncentráció csökkenése és az eléréséhez szükséges idő meghosszabbodása figyelhető meg. A biohasznosulás szintje 100%.

A betegek 5%-ánál a gyógyszer hatása egyetlen adag bevétele után 12 perccel, a fennmaradó 95%-nál pedig 0,5-1 óra elteltével jelentkezik. A plazma csúcskoncentrációját a gyógyszer egyetlen orális adagja után 50 perccel figyelik meg, és időtartama 2 nap. A csúcsindikátor egyszeri adag esetén 270 ng/ml, 5 mg gyógyszer ismételt adagolása esetén pedig 308 ng/ml.

Nincs információ a gyógyszer szöveti eloszlásáról és a vér-agy gáton (BBB) való átjutásáról. A vizsgálatok kimutatták, hogy a legmagasabb koncentrációt a vesékben és a májban, a legalacsonyabbat pedig a központi idegrendszer szöveteiben figyelték meg. Az eloszlási térfogat 0,4 l/kg. Az anyag plazmafehérjékkel való szintézise 90%.

A levocetirizin körülbelül 14%-a metabolizálódik a szervezetben. E folyamat során taurinnal való kombináció, oxidáció, valamint N- és O-dealkilezés történik. Ez utóbbiakat a CYP 3A4 hemoprotein segítségével hajtják végre, míg az oxidatív folyamatokat a CYP elem számos vagy ismeretlen izoformája segíti.

A levocetirizin nem befolyásolja az 1A2 hemoprotein izoenzimek aktivitását a 2C9-cel, valamint a 2C19 és 2D6 izoenzimeket a 2E1 és 3A4-gyel együtt, olyan értékeknél, amelyek többszörösen meghaladják a gyógyszer 5 mg-os orális adagolásakor elért maximális szintet. Mivel az anyagcsere meglehetősen alacsony, és a folyamat elnyomásának képessége hiányzik, a levocetirizin és más gyógyszerkomponensek közötti kölcsönhatás valószínűsége rendkívül alacsony.

Az anyag kiválasztása főként glomeruláris filtrációval és aktív tubuláris szekrécióval történik. A plazmából való kiürülés felezési ideje (felnőtteknél) 7,9±1,9 óra. Gyermekeknél ez az időszak rövidebb. A teljes clearance sebessége (felnőtteknél) 0,63 ml/perc/kg. A hatóanyag és a bomlástermékek kiválasztása főként a vizelettel történik (átlagos sebesség a bevitt dózis 85,4%-a). Az anyagnak csak 12,9%-a ürül a széklettel.

A levocetirizin látszólagos clearance-e a szervezetben korrelál a CC-indexszel. Emiatt súlyos vagy közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknek a CC-index figyelembevételével kell módosítaniuk a levocetirizin bevétele közötti időközöket. A végstádiumú vesebetegség utolsó stádiumában fellépő anuria esetén az ilyen betegek teljes clearance-szintje az ilyen rendellenességekkel nem rendelkező betegek hasonló mutatóihoz képest körülbelül 80%-kal csökken.

A hemodialízissel (egy standard, 4 órás eljárással) eltávolított hatóanyag mennyisége <10%.

Adagolás és beadás

A szirupot szájon át kell bevenni (hat hónaposnál idősebb gyermekek és felnőttek), függetlenül az étkezéstől. Az alábbi adagolási méretek ajánlottak:

• 0,5-1 éves csecsemők – naponta egyszer, 1,25 mg (vagy 2,5 ml);
• 1-2 éves korban – naponta kétszer, 1,25 mg (a napi adag 2,5 mg lesz);
• 2-6 éves korban – naponta kétszer 1,25 mg (vagy 2,5 ml) gyógyszert kell bevenni;
• 6-12 éves korban – napi 5 mg (vagy 10 ml) gyógyszer;
• 12 éves kortól serdülők, valamint felnőttek – naponta egyszer 5 mg (vagy 10 ml) szirup.

Vesebetegségben szenvedőknek a CC-értékek alapján kell kiszámítaniuk az adagot. A számítás a következőképpen történik:

• normál vesefunkció esetén (kreatinin-clearance ≥80 ml/perc) – 5 mg naponta egyszer;
• enyhe rendellenességek esetén (kreatinin-clearance 50-79 ml/perc) – egyszeri 5 mg-os adag;
• közepesen súlyos betegségek (kreatinin-clearance 30-49 ml/perc) – minden második nap egyszer 5 mg;
• súlyos rendellenesség (kreatinitis <30 ml/perc) – 5 mg szirup bevétele 3 naponta egyszer;
• végstádiumú vesebetegség (kreatinin-clearance <10 ml/perc) és dialízisben részesülő személyek – a gyógyszer szedése tilos.

A szirup szedésének időtartamát időszakos allergiás nátha esetén (a betegség tünetei hetente kevesebb mint 4 napon vagy kevesebb mint 1 hónapon belül jelentkeznek) az anamnézis és a kórlefolyás figyelembevételével kell meghatározni. A terápia leállítható, ha a tünetek megszűnnek, és folytatható, ha az allergia újra jelentkezik.

Állandó allergiás rhinitis esetén (a betegség tünetei hetente >4 napig vagy 1 hónapnál tovább jelentkeznek) allergénekkel való folyamatos érintkezés esetén tartós kezelés lehetséges.

A krónikus patológiák (urticaria vagy allergiás nátha) kiküszöbölésére akár 1 évig is szükség lehet (ezt az információt a racemáttal végzett vizsgálatok során szereztük be).

A tablettákat szájon át, vízzel, rágás nélkül kell bevenni. Ha éhgyomorra veszi be, a gyógyhatás gyorsabban alakul ki.

A 6 éves és idősebb gyermekek, valamint a felnőttek napi adagja 5 mg naponta egyszer (1 tabletta). Szénanátha kezelésekor a kúra átlagosan 1-6 hétig tart. Krónikus allergiás betegségek megszüntetése érdekében akár 1 évig is eltarthat a kúra.

Terhesség Tsetrileva alatt történő alkalmazás

A levocetirizint nem szabad terhes nőknek felírni.

Mivel a cetirizin bejuthat az anyatejbe, ha Cetirilev alkalmazására van szükség, a kezelés alatt le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• intolerancia a levocetirizinre vagy a gyógyszer más összetevőire, valamint a piperazin különböző származékaira;
• krónikus, súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance <10 ml/perc);
• Tilos a levocetirizint újszülötteknek és hat hónaposnál fiatalabb gyermekeknek felírni, mivel a gyógyszer ebben a korban történő alkalmazására vonatkozó információk nagyon korlátozottak;
• A tablettákat 6 év alatti gyermekek nem szedhetik.

Mellékhatások Tsetrileva

A metilparabén szirup propil-parahidroxibenzoáttal történő összetevői a következő mellékhatásokat okozhatják (késleltetett reakció léphet fel):

• idegrendszeri megnyilvánulások: gyengeségérzet, álmosság, súlyos fáradtság, fejfájás, ájulás, görcsök, remegés, paresztézia és szédülés, valamint dysgeusia vagy asthenia kialakulása;
• mentális zavarok: izgatottság érzése, agresszió, hallucinációk, öngyilkossági gondolatok, depresszió, álmatlanság és egyéb alvászavarok;
• szívreakciók: tachycardia vagy megnövekedett pulzusszám kialakulása;
• vizuális szervek: homályos látás és egyéb rendellenességek;
• hallási rendellenességek: szédülés kialakulása;
• epevezetékek és máj: hepatitisz kialakulása;
• húgyúti szervek és vesék: vizeletretenció és dysuria megjelenése;
• immunreakciók: túlérzékenységi megnyilvánulások, beleértve az anafilaxiát is;
• a légzőrendszer szervei, a mediastinum és a szegycsont: nehézlégzés előfordulása;
• gyomor-bélrendszeri reakciók: székrekedés, hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom és szájszárazság;
• bőr alatti rétegek és bőr: tartós gyógyszerkiütés, egyéb kiütések és viszketés, valamint urticaria vagy Quincke ödéma kialakulása;
• izomszerkezet és csontok: myalgia előfordulása;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: testsúlygyarapodás, a normál májfunkciós tesztek változásai;
• anyagcserezavarok: fokozott étvágy;
• szisztémás rendellenességek: ödéma megjelenése.

Overdose

A túladagolás álmosságérzetben nyilvánul meg, de gyermekeknél ezt a tünetet fokozott ingerlékenység és izgatottság előzi meg.

A levocetirizinnek nincs specifikus ellenszere. Ha rendellenességek alakulnak ki, a sérültnek segítséget kell nyújtani az állapot fenntartása és a tünetek megszüntetése érdekében. Gyomormosás lehetséges, ha a gyógyszert nemrégiben szedték. A hemodialízis nem hoz eredményt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A levocetirizinnel interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

A cetirizin (racemáttal kombinálva) interakciós vizsgálatai kimutatták, hogy a cimetidinnel, antipirinnel, valamint ketokonazollal és pszeudoefedrinnel, illetve azitromicinnel, eritromicinnel és glipiziddel vagy diazepámmal való kombinációja nem okoz gyógyszer-jelentős mellékhatásokat.

Teofillinnel (napi 400 mg-os adag) kombinálva a levocetirizin teljes clearance-e csökken (16%-kal), míg a teofillin tulajdonságai változatlanok maradnak.

A ritonavir többszöri dózisainak (napi kétszer 600 mg) és a cetirizin (napi 10 mg) együttes alkalmazásával végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a cetirizin expozíciója körülbelül 40%-kal nőtt, míg a ritonavir eloszlási térfogata kismértékben megváltozott (-11%) a cetirizinnel való kombináció előtt.

Az étel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, de lassítja azt.

[ 1 ], [ 2 ]

Tárolási feltételek

A Cetrilev-et kisgyermekektől elzárva, legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 3 ]

Szavatossági idő

A Cetrilev (szirup és tabletták formájában) a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül használható. Ugyanakkor a sziruppal ellátott üveg felbontása után a gyógyszer eltarthatósága 3 hónap.