Tsetrylev

A Tsetrilev egy antihisztamin szisztémás szer, egy piperazin származék.

Jelzések Tsetrileva

Az allergiás rhinitis tüneteit (a betegség egész év folyamán is) és a csalánkiütés mellett szünteti meg.

Kiadási űrlap

A tabletták 5 mg-os térfogatban történő felszabadulása 10 db-os buborékfólián. Egy csomagban - 1 buborékfólia; injekciós üveg formájában, 30, 50 vagy 100 ml térfogatban. A csomagoláson belül 1 palack, mérőfedéllel együtt.

Gyógyszerhatástani

A levocetirizin stabil tulajdonságokkal rendelkező cetirizin aktív R-enantiomerje. A versenyképes hisztamin antagonisták csoportjának szerves eleme. Gyógyszer tulajdonságait a hisztamin H1 végeinek blokkolásával határozták meg. Ezeknek az elemeknek az affinitása a levocetirizinben kétszerese a cetirizinnek.

Ez befolyásolja az allergiás megnyilvánulások hisztaminfüggő fejlődési stádiumát, csökkenti az érpermeabilitást, az eozinofil migrációt, és korlátozza a gyulladásos vezetők felszabadulását. Megakadályozza az allergiás reakció megjelenését, és ezzel együtt megkönnyíti a már meglévő tünetek áramlását. Az összetevőnek gyulladáscsökkentő, antiallergén és anti-exsudatív tulajdonságai is vannak, szinte semmilyen antiserotonin és holinolitikus hatás nélkül.

A recepción gyógyászati dózisokban gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

Farmakokinetikája

A levocetirizin farmakokinetikája lineáris és gyakorlatilag nem különbözik a cetirizin tulajdonságaitól.

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer intenzíven és gyorsan felszívódik. Ugyanakkor az abszorpció mértéke nem változik az élelmiszer felhasználásával és a beadott dózis nagyságával, bár megfigyelhető a csúcskoncentráció csökkenése és a kitermelés időtartamának meghosszabbítása. A biológiai hozzáférhetőség szintje 100%.

A kezelt betegek 5% -ánál a gyógyszer egyszeri használat után 12 perccel kezdődik, a fennmaradó 95% 0,5-1 óra elteltével. A plazma csúcsszintet 50 perccel az orális gyógyszer egyszeri adagja után észleljük, és az időtartam 2 nap. A csúcsérték 270 ng / ml egyszeri dózis esetén, valamint 308 ng / ml 5 mg gyógyszer esetében.

Nincs információ a hatóanyagnak a szövetekben való eloszlásáról és a BBB-n keresztüli áthaladásáról. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a legnagyobb koncentráció a májban lévő vesékben és a legalacsonyabb - a központi idegrendszer szöveteiben - megfigyelhető. Az eloszlási térfogat 0,4 l / kg. A plazmafehérjékkel rendelkező anyag szintézise 90%.

A szervezetben a levocetirizin körülbelül 14% -a metabolizálódik. A folyamat során összefüggés van a taurin, az oxidáció, valamint az N- és O-dealkilezéssel. Ez utóbbit a CYP 3A4 hemoprotein segítségével végezzük, míg az oxidatív folyamatokat a CYP elem számos vagy ismeretlen izoformája segíti.

Levocetirizin nem befolyásolja a tevékenységet gemoproteinovyh izoenzimek 1A2 a 2C9, 2C19 és 2D6 és 2E1 és ZA4 olyan arányban, amely többször is nagyobb, mint az a maximális vételi szint orális 5 mg gyógyszer. Mivel metabolizmusa igen alacsony, és a kapacitás gátlása a folyamat nincs jelen, a valószínűsége kölcsönhatása levocetirizin és egyéb gyógyászati alkotórészek rendkívül kicsi.

Az anyag kiválasztását elsősorban a glomerulusok szűrése és a tubulusok aktív szekréciója végzi. A felnőttek felezési ideje 7,9 + 1,9 óra. Ez a szegmens gyermekeknél rövidebb. A teljes clearance arány (felnőttek) 0,63 ml / perc / kg. A hatóanyag kiválasztódása és a bomlástermékek főként a vizeletben fordulnak elő (átlagosan az alkalmazott dózis 85,4% -a). Az anyagnak csak 12,9% -a ürül ki a székletből.

A levocetirizin tisztaságának nyilvánvaló koefficiense a szervezetben a KK indexrel korrelál. Emiatt a vesekárosodásban szenvedő, súlyos vagy mérsékelt fokú rendellenességben szenvedőknek ki kell választaniuk a levocetirizin alkalmazásának időközét a QC értékek alapján. Az anuria jelenlétében a vesepatológia terminális stádiumának végső szakaszában az ilyen személyeknél a clearance teljes szintje, összehasonlítva az ilyen rendellenességek nélkül, körülbelül 80% -kal csökken.

A hemodialízis során felszabaduló hatóanyag mennyisége (4 órás tartós eljárás) <10%.

Adagolás és beadás

Szirupot szájon át (6 hónapos gyermekek és felnőttek) kell bevenni, függetlenül az étkezéstől. Az ilyen méretek ajánlottak:

• 0,5-1 éves csecsemők - naponta egyszer 1,25 mg (vagy 2,5 ml);
• életkor 1-2 év - naponta kétszer 1,25 mg (a napi adag 2,5 mg);
• 2-6 éves életkor - naponta kétszer, hogy 1,25 mg (vagy 2,5 ml) gyógyszert szedjen;
• 6-12 éves korig - 5 mg (vagy 10 ml) gyógyszerek napján;
• 12 éves serdülők, ezen felül felnőttek - naponta egyszer 5 mg (vagy 10 ml) szirupra.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek a dózisokat a QC indexekkel összhangban kell kiszámítaniuk. A számítás a következő:

• normál vesefunkcióval (CC szint ≥80 ml / perc) - 5 mg naponta egyszer;
• az enyhe súlyossági rendellenességek (KK értéke 50-79 ml / perc) - egyetlen dózis 5 mg LS;
• közepes súlyosságú rendellenességek (30-49 ml / perc CK szint) - naponta 5 mg-ot kell bevennie;
• súlyos rendellenesség (CC szint <30 ml / perc) - 5 mg szirupot egyszer 3 napon keresztül;
• a vese patológia utolsó szintje (CC <10 ml / perc) és a dialízisben szenvedő személyek - a gyógyszerek befogadása tilos.

Időtartama vétel szirup emberek szakaszos formában allergiás rhinitis (a tünetek a betegség között szerepelnek <4 nap hetente vagy alatt kevesebb, mint 1 hónap) határozza meg, figyelembe véve a történelem és a betegség lefolyása. Hagyja abba a terápiát a tünetek eltűnésében és folytassa, ha az allergia ismét elkezdődik.

Az allergiás rhinitis stabil formája (a betegség jelei> hetente négy nappal vagy az 1. Hónapnál hosszabb időszakonként jelennek meg) folyamatos allergiás érintkezés során - állandó kezelés lehetséges.

A krónikus patológiák (csalánkiütés vagy allergiás nátha) kiküszöbölése érdekében legfeljebb 1 éves képzésre lehet szükség (ez az információ racemáttal végzett vizsgálatokon keresztül érhető el).

A tablettákat szájon át kell fogyasztani, vízzel mosni és nem rágni. Böjtölés esetén a hatóanyagok expozíciója gyorsabban megtörténik.

A napi adag 6 éves gyermekek és felnőttek esetében - 5 mg naponta egyszer (1 tabletta). A pollinózis kezelésében a tanfolyam átlagosan 1-6 hétig tart. Krónikus típusú allergiás megbetegedések kiküszöbölése érdekében legfeljebb 1 éves képzésre lehet szükség.

Terhesség Tsetrileva alatt történő alkalmazás

A Levocetirizin nem adható terhes nőknek.

Mivel a cetirizin képes behatolni az anyatejbe, ha szükség van a Tsetril alkalmazására, a kezelés időtartama alatt meg kell tagadnia a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a levocetirizin intoleranciája vagy a gyógyszer más elemei, valamint a piperazin különféle származékai;
• súlyos veseelégtelenség krónikus formája (CC szint <10 ml / perc);
• a levocetirizin újszülöttek és legfeljebb hat hónapos gyermekek számára tilos, mivel a kábítószerek használatára vonatkozó információ ebben a korban nagyon korlátozott;
• A tablettákat nem szabad a 6 évnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazni.

Mellékhatások Tsetrileva

A propilparahidroxibenzoát metilparaben szirup alkotóelemei a következő mellékhatásokat okozhatják (késleltetett reakciót válthatnak ki):

• megnyilvánulásai a részét az Országgyűlés: a gyengeség, álmosság, kimerültség, a megjelenése fejfájás, ájulás, görcsök, remegés, zsibbadás, szédülés, valamint a fejlesztési dysgeusia vagy fáradtság;
• mentális rendellenességek: izgalom, agresszió, hallucinációk, öngyilkossági gondolatok, depresszió, álmatlanság és más alvászavarok;
• szívreakciók: tachycardia vagy fokozott szívverés;
• vizuális szervek: homályos látás és egyéb rendellenességek;
• hallási zavarok: a vertigó fejlődése;
• epevezeték és máj: hepatitis kialakulása;
• húgyúti szervek és vesék: vizelet visszatartása és a dysuria megjelenése;
• immunitási reakciók: túlérzékenységi megnyilvánulások, köztük anaphylaxis;
• a légzőszervek, a mediastinum és a szegycsont szervei: a dyspnoe kialakulása;
• a gyomor-bélrendszer reakciói: székrekedés, émelygés, hasmenés, hányás, hasi fájdalom és a száj nyálkahártyájának szárazsága;
• szubkután rétegek és bőr: a perzisztens gyógyszer által kiváltott kiütés, más bőrkiütések és viszketés, továbbá urticaria vagy Quincke ödéma kialakulása;
• izomzat és csontok: a myalgia kialakulása;
• laboratóriumi vizsgálatok indikációi: súlygyarapodás, májműködés normál paramétereinek változása;
• az anyagcsere folyamatok rendellenességei: fokozott étvágy;
• szisztémás rendellenességek: az ödémák megjelenése.

Overdose

A túladagolás megjelenése az álmosság érzése, de a gyermekeknél ezt a tünetet a megnövekedett ingerlékenység és izgatottság előzi meg.

A Levocetirizine-nek nincs specifikus antidotuma. A jogsértések kialakításában segítséget kell nyújtani az áldozatnak, amely az állapot fenntartását és a tünetek megszüntetését célozza. A gyomormosás változata lehetséges, ha a gyógyszer a közelmúltban történt. A hemodialízis működése nem fog működni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A levocetirizin interakcióját nem vizsgálták.

Kölcsönhatásának vizsgálatát cetirizin (kombinálva a racemát) kimutatták, hogy a kombináció a cimetidin, antipirin, és amellett, ketokonazol és a pszeudoefedrin, valamint olyan anyagok azitromicin, eritromicin és glipizid, vagy diazepám nem okoz jelentős gyógyszer mellékhatások.

A teofillinnel (400 mg-os napi adag) kombinálva a levocetirizin teljes clearance-e (16% -kal) csökken, és a teofillin tulajdonságai változatlanok maradnak.

Vizsgálati módszerek újrahasználható ritonavir (naponta kétszer 600 mg-), cetirizin (naponta 10 mg) bebizonyították, hogy az arány a expozíció az utolsó nőtt körülbelül 40%, míg a megoszlási térfogat a ritonavir kissé megváltozott (-11%), hogy a kombinációban cetirizin.

Az élelmiszer nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, de csökkenti annak sebességét.

[1], [2]

Tárolási feltételek

A Tsetril-et kisgyermekektől távol kell tartani, olyan hőmérsékleti feltételek mellett, amelyek nem haladják meg a 30 ° C-ot.

[3]

Szavatossági idő

A Tsetrilev (szirup és tabletta formájában) a gyógyszer felszabadulását követő 24 hónapon belül használható. Ugyanakkor az üveg sziruppal történő felnyitása után a gyógyszer hatótávolsága 3 hónap.